Adefovir

Dr. med. NonnenmacherMedizinische Expertise: Dr. med. Nonnenmacher
Qualitätssicherung: Dipl.-Biol. Elke Löbel, Dr. rer. nat. Frank Meyer
Letzte Aktualisierung am: 7. September 2026
Dieser Artikel wurde unter Maßgabe medizinischer Fachliteratur und wissenschaftlicher Quellen geprüft.

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Adefovir ist ein Arzneimittel zur Behandlung von Hepatitis B. Bei einer langfristigen Einnahme hindert es die Vermehrung der Hepatitis-B-Viren.

Inhaltsverzeichnis

Was ist Adefovir?

Adefovir
Adefovir ist ein Arzneimittel zur Behandlung von Hepatitis B. Bei einer langfristigen Einnahme hindert es die Vermehrung der Hepatitis-B-Viren.

Adefovir, auch bekannt als Adefovirum, gehört zur Wirkstoffklasse der Virostatika. Dies sind Arzneimittel, welche die Vermehrung von Viren hemmen.

Adefovirum wurde in der Europäischen Union im Jahr 2003 zugelassen. Es wird erwachsenen Personen zur Therapie der chronischen Hepatitis B verschrieben. Meist kommt das Arzneimittel erst dann zum Einsatz, wenn zusätzlich eine Lebererkrankung vorliegt. Hierbei kann es sich um eine Störung der Serumwerte oder eine Leberentzündung handeln.

Das Arzneimittel wurde in Deutschland unter dem Namen Hepsera vertrieben. Die europäische Zulassung wurde Ende 2022 auf Antrag des Herstellers zurückgenommen; seitdem ist das Präparat nicht mehr im Handel. In der Erstlinientherapie der chronischen Hepatitis B war Adefovir bereits zuvor abgelöst worden: Bevorzugt werden heute Wirkstoffe mit stärkerer antiviraler Wirkung und höherer Resistenzbarriere wie Entecavir und Tenofovir. Die Halbwertszeit des Wirkstoffes beträgt sieben Stunden, woraufhin er über die Niere ausgeschieden wird. Im Blut wird Adefovir nur geringfügig von Proteinen gebunden.

Innerhalb der Virostatika zählt Adefovir zu den Nukleotidanaloga. Der Unterschied zu den weiter verbreiteten Nukleosidanaloga ist klein, aber folgenreich: Das Molekül bringt bereits einen Phosphonatrest mit und muss deshalb in der Zelle nur noch zweimal statt dreimal mit Phosphat versehen werden, bevor es wirksam ist. Gerade der erste dieser Schritte ist bei den Nukleosidanaloga häufig der Engpass. Nach demselben Bauprinzip ist auch Tenofovir aufgebaut, das Adefovir in der Behandlung später ablöste.

Entwickelt worden war die Substanz ursprünglich nicht gegen Hepatitis B, sondern gegen die HIV-Infektion. In den dafür erforderlichen höheren Mengen schädigte sie jedoch die Nieren, sodass diese Entwicklung nicht zu Ende geführt wurde. Erst in wesentlich geringerer Zufuhr erwies sich der Wirkstoff bei chronischer Hepatitis B als verträglich genug für eine dauerhafte Behandlung. Die Nierenverträglichkeit blieb gleichwohl der bestimmende Gesichtspunkt und prägte alle späteren Empfehlungen zur Überwachung.

Pharmakologische Wirkung

In medizinischen Kreisen wird das Arzneimittel als Prodrug klassifiziert. Dies ist ein zunächst inaktiver Wirkstoff, der seine Wirkung erst nach der Einnahme entfaltet. Eingenommen wurde daher nicht das Adefovir selbst, sondern das Prodrug Adefovirdipivoxil; es wird nach der Aufnahme in Adefovir umgewandelt, einen Nachbau des körpereigenen Adenosinmonophosphats.

Adefovir bildet eine dem Adenosinmonophosphat verwandte Struktur, wird aber von befallenen Zellen besser aufgenommen. Dort wird es schließlich zu Adefovirdiphosphat umgewandelt und nimmt seine aktive Form an. Innerhalb der Zelle konkurriert das Adefovirdiphosphat mit dem natürlich vorkommenden Substrat Desoxyadenosintriphosphat. Da sich beide Verbindungen stark ähneln, kommt es zu einer Behinderung der Nukleinsäuresynthese. In der Konsequenz wird das Virus daran gehindert, sein Erbgut zu vervielfältigen.

Insgesamt wird die Vermehrungsgeschwindigkeit der Viren verringert. Fachsprachlich wird dieser Vorgang als Kettenabbruch bezeichnet. Da mit dieser Methode auch die humane DNA-Polymerase gestoppt werden kann, dürfen nur geringe Konzentrationen des Wirkstoffes eingenommen werden. Im Übrigen kann während einer Behandlung eine kontinuierliche Resistenzsteigerung beobachtet werden.

Diese entsteht aufgrund einer Mutation eines Polymerase-Gens. Langfristig können die klinisch beobachteten Resistenzen den Behandlungserfolg minimieren. Daher ist eine Verringerung der Viruslast nur kurzfristig möglich. Meist reicht dies aber aus, um einer weiteren Leberschädigung vorzubeugen.

Seinen festen Platz hatte Adefovir vor allem dort, wo andere Mittel versagten. Viren, die gegen Lamivudin unempfindlich geworden waren, blieben gegenüber Adefovir empfindlich, weil die dafür verantwortlichen Veränderungen an der viralen Polymerase unterschiedliche Stellen des Enzyms betreffen. Adefovir wurde deshalb häufig zusätzlich zu einer bereits laufenden Behandlung gegeben, statt sie zu ersetzen. Diese Kombination verlangsamte zugleich, dass sich die für Adefovir typischen Resistenzen durchsetzten.

Medizinische Anwendung & Verwendung

Adefovir ist ein rezeptpflichtiges Arzneimittel. Es wurde ausschließlich zur Behandlung der chronischen Hepatitis-B-Erkrankung eingesetzt. Das in Deutschland früher vertriebene Medikament Hepsera enthielt den Wirkstoff in Form von Tabletten. Diese wurden oral nach der Anweisung des Arztes eingenommen. Dabei kann mit einer Bioverfügbarkeit von etwa 60 Prozent gerechnet werden. Dies bedeutet, dass etwa 60 Prozent der eingenommenen Menge in den Blutkreislauf gelangen.

Allerdings geht das Arzneimittel mit einer geringen Proteinbindung einher. So sind weniger als vier Prozent des Wirkstoffes an Bluteiweiße gebunden. Nach einigen Stunden wird Adefovir wieder ausgeschieden. Dies erfolgt über die Niere durch Filtration und Sekretion. Hierbei kann mit einer Halbwertszeit von sieben Stunden gerechnet werden. Demnach verlässt die Hälfte der aufgenommenen Wirkstoffmenge nach je sieben Stunden den Körper.

Jedoch galt es zu beachten, dass die Einnahme des Arzneimittels nur in der Kombination mit einer kompensierten oder dekompensierten Lebererkrankung verordnet wurde. Darüber hinaus musste eine aktive Virusreplikation nachgewiesen werden. Das bedeutet, dass das Fortschreiten einer Hepatitis-B-Erkrankung bei einer Erst- oder Folgebehandlung überprüft werden sollte. Abhängig von der Krankheitsgeschichte galten eventuelle Ausnahmen.

Dass eine Behandlung der chronischen Hepatitis B über lange Zeit fortgeführt werden muss, liegt in der Eigenart des Virus begründet. Sein Erbgut bleibt als ringförmiges Molekül im Zellkern der Leberzellen erhalten und wird von den verfügbaren Wirkstoffen nicht angegriffen. Gehemmt wird allein die Neubildung von Viren, nicht dieser Vorrat. Die Viruslast sinkt daher unter der Behandlung, das Virus verschwindet aber nicht aus dem Körper. Wird die Behandlung beendet, kann die Vermehrung wieder anspringen und eine heftige Leberentzündung auslösen; auch nach dem Absetzen von Adefovir wurde deshalb weiter kontrolliert. Das Ziel der Behandlung war entsprechend nicht die Heilung, sondern die dauerhafte Unterdrückung der Virusvermehrung, um eine Vernarbung der Leber und die Entstehung eines Leberzellkarzinoms zu verhindern.


Verabreichung & Dosierung

Adefovir ist ein antivirales Medikament, das zur Behandlung der chronischen Hepatitis B eingesetzt wurde. Es wirkt, indem es die DNA-Polymerase des Hepatitis B-Virus hemmt, was die Virusreplikation stört. Die folgenden Angaben beschreiben die Anwendung, solange der Wirkstoff im Handel war. Bei der Verabreichung und Dosierung von Adefovir waren spezifische Richtlinien zu beachten, um eine optimale Wirksamkeit zu gewährleisten und das Risiko von Nebenwirkungen zu minimieren.

Dosierung: Die übliche Dosierung von Adefovir für Erwachsene war 10 mg einmal täglich. Die Tabletten wurden ganz geschluckt und konnten mit oder ohne Nahrung eingenommen werden.

Nierenfunktion beachten: Adefovir wird über die Nieren ausgeschieden und kann bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion zu weiteren Nierenschäden führen. Bei Patienten mit vorbestehender Nierenerkrankung, oder bei denen, die ein erhöhtes Risiko für Nierenprobleme haben, musste die Dosierung angepasst oder das Medikament unter strenger medizinischer Überwachung verabreicht werden. Regelmäßige Kontrollen der Nierenfunktion waren erforderlich, um frühzeitig auf potenzielle Probleme reagieren zu können.

Langzeitanwendung: Adefovir wurde häufig langfristig eingesetzt, da Hepatitis B eine chronische Erkrankung ist. Patienten wurden dabei regelmäßig ärztlich überwacht, um die Wirksamkeit der Behandlung und das Auftreten von Nebenwirkungen zu bewerten.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten: Adefovir kann Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten eingehen, insbesondere mit solchen, die ebenfalls die Nieren belasten. Patienten mussten daher alle anderen Medikamente, die sie einnahmen, ihrem Arzt melden.

Schwangerschaft und Stillzeit: Die Sicherheit von Adefovir während der Schwangerschaft und Stillzeit ist nicht vollständig geklärt. Schwangere oder stillende Frauen wurden nur nach sorgfältiger Nutzen-Risiko-Abwägung durch einen Arzt mit Adefovir behandelt.

Patienten, die mit Adefovir behandelt wurden, wurden engmaschig überwacht, um sicherzustellen, dass das Medikament sicher und wirksam blieb. Wichtig waren dabei auch die Einhaltung des Behandlungsplans und regelmäßige Arztbesuche.

Risiken & Nebenwirkungen

Adefovir geht in der Behandlung mit einer Reihe an Nebenwirkungen einher. Zu den wichtigsten Nebenwirkungen gehört die Nephrotoxizität. Sie wird umgangssprachlich als Nierengiftigkeit bezeichnet. Die Namensgebung geht auf die giftige Wirkung des Arzneimittels, insbesondere gegen Nierenzellen, zurück.

Daher muss die Nierenfunktion in regelmäßigen Abständen überprüft werden. Wird eine Einschränkung festgestellt, kann der Arzt eine Anpassung der empfohlenen Dosis vornehmen. Darüber hinaus können gastrointestinale Beschwerden auftreten. Hierbei handelt es sich um Störungen des Verdauungssystems. Bei einer längerfristigen Einnahme können Kopf- und Nackenschmerzen hinzukommen.

Diese lassen nach dem Behandlungsende wieder nach. Ferner ist Adefovir für minderjährige und schwangere Patienten ungeeignet. Unter Umständen kann eine Nutzen-Risiko-Abwägung vorgenommen werden. Oft überwiegen die Folgen der Therapie den damit einhergehenden Behandlungserfolg. Nach wie vor ist unbekannt, ob das Mittel in der Muttermilch auftritt. Vorsichtshalber sollte vom Stillen während der gesamten Behandlungsdauer abgesehen werden.

Kontraindikationen

Adefovir ist ein antivirales Medikament, das zur Behandlung der chronischen Hepatitis B eingesetzt wurde. Wie bei jedem Medikament gab es bestimmte Situationen und Bedingungen, unter denen die Verwendung von Adefovir kontraindiziert war, um die Sicherheit der Patienten zu gewährleisten. Hier sind einige der typischen Kontraindikationen:

Schwere Niereninsuffizienz: Da Adefovir hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden wird, ist seine Anwendung bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz kontraindiziert. Adefovir kann die Nierenfunktion weiter verschlechtern, daher sollten Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion das Medikament nur unter strenger ärztlicher Überwachung und möglicherweise in angepasster Dosierung verwenden.

Allergien gegen Adefovir: Patienten, die eine bekannte Überempfindlichkeit oder Allergie gegen Adefovir oder einen der sonstigen Bestandteile des Medikaments haben, sollten Adefovir nicht einnehmen. Eine solche Allergie kann zu schweren allergischen Reaktionen führen, die potenziell lebensbedrohlich sein können.

Schwangerschaft und Stillzeit: Die Anwendung von Adefovir während der Schwangerschaft und Stillzeit sollte vermieden werden, es sei denn, der Nutzen rechtfertigt das potenzielle Risiko für das Kind. Adefovir kann in Tierversuchen fruchtschädigend wirken, und es ist nicht bekannt, ob es in die Muttermilch übergeht.

Kombination mit bestimmten Medikamenten: Adefovir sollte nicht zusammen mit anderen Medikamenten verwendet werden, die ebenfalls die Nieren belasten können, wie bestimmte Schmerzmittel und nichtsteroidale Entzündungshemmer (NSAIDs). Die gleichzeitige Anwendung dieser Medikamente kann das Risiko einer Nierenschädigung erhöhen.

Es ist wichtig, dass alle Patienten vor Beginn einer Behandlung mit Adefovir eine gründliche medizinische Untersuchung durchführen lassen und ihren Arzt über alle vorhandenen Gesundheitszustände, Allergien und aktuell eingenommenen Medikamente informieren. Dies hilft, mögliche Kontraindikationen frühzeitig zu erkennen und die Behandlung sicher und effektiv zu gestalten.

Interaktionen mit anderen Medikamenten

Adefovir, ein antivirales Medikament zur Behandlung der chronischen Hepatitis B, hatte einige spezifische Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten, die berücksichtigt werden mussten, um die Sicherheit und Wirksamkeit der Behandlung zu gewährleisten. Hier sind wichtige Interaktionen:

Nephrotoxische Medikamente: Da Adefovir eine potenzielle Nephrotoxizität aufweist, ist besondere Vorsicht geboten, wenn es mit anderen Medikamenten kombiniert wird, die ebenfalls die Nieren belasten können. Dazu gehören nichtsteroidale Antirheumatika (NSAIDs), Aminoglykoside, Vancomycin und hochdosierte oder mehrfache Röntgenkontrastmittel. Die gleichzeitige Verwendung dieser Medikamente kann das Risiko für Nierenschäden erhöhen.

Andere antivirale Medikamente: Die Kombination von Adefovir mit anderen antiviralen Mitteln, die gegen Hepatitis B eingesetzt werden, wie Tenofovir oder Lamivudin, muss sorgfältig überwacht werden. Es besteht das Risiko einer Kreuzresistenz oder verstärkten Nebenwirkungen.

Medikamente, die den Salzhaushalt beeinflussen: Adefovir kann die Nierenkanälchen schädigen und dadurch den Salzhaushalt stören; beschrieben sind eine Schädigung des proximalen Tubulus und ein Absinken des Phosphatspiegels im Blut. Wurden zusätzlich Medikamente eingenommen, die den Salzhaushalt beeinflussen, wie ACE-Hemmer, Angiotensin-II-Rezeptorblocker oder bestimmte Diuretika, waren Nierenwerte und Blutsalze zu kontrollieren.

Antazida und Protonenpumpeninhibitoren: Medikamente, die den pH-Wert im Magen erhöhen, wie Antazida oder Protonenpumpeninhibitoren, könnten theoretisch die Absorption von Adefovir beeinflussen, obwohl spezifische Daten hierzu fehlen. Die zeitgleiche Einnahme sollte vermieden oder zeitlich versetzt erfolgen.

Die Kenntnis dieser Interaktionen ist entscheidend für die sichere Verwendung von Adefovir. Patienten sollten alle Medikamente, einschließlich rezeptfreier Präparate und Nahrungsergänzungsmittel, die sie einnehmen, ihrem behandelnden Arzt mitteilen. Eine regelmäßige Überwachung der Nierenfunktion und relevanter Blutwerte ist bei Patienten, die Adefovir einnehmen, unerlässlich, um potenzielle schädliche Effekte frühzeitig zu erkennen und zu adressieren.

Alternative Behandlungsmethoden

Wenn Adefovir aufgrund von Unverträglichkeiten oder Nebenwirkungen nicht geeignet war, stehen mehrere alternative Behandlungsmöglichkeiten für die chronische Hepatitis B zur Verfügung. Diese Alternativen bieten verschiedene Wirkmechanismen und können eine bessere Verträglichkeit für bestimmte Patienten bieten:

Tenofovir: Dies ist ein weiteres antivirales Medikament, das ähnlich wie Adefovir wirkt, aber oft eine bessere renale Verträglichkeit aufweist. Tenofovir ist in zwei Formen verfügbar: Tenofovir Disoproxil Fumarat (TDF) und Tenofovir Alafenamid (TAF), wobei TAF eine neuere Formulierung mit geringeren Risiken für Nierenschäden und Knochendichte-Verlust ist.

Entecavir: Entecavir ist ein weiteres hochwirksames Medikament gegen Hepatitis B, das für seine Effektivität und geringe Resistenzrate bekannt ist. Es wird allgemein gut vertragen und ist eine bevorzugte Option für Patienten, die noch keine antivirale Therapie erhalten haben.

Telbivudin: Telbivudin war eine weitere Alternative, die speziell gegen das Hepatitis B-Virus wirkte. Es senkte die Viruslast wirksam, war jedoch in einigen Fällen mit einer höheren Rate an muskuloskelettalen Nebenwirkungen verbunden. Wegen der raschen Resistenzentwicklung wird Telbivudin heute allerdings nicht mehr empfohlen; in der Europäischen Union erlosch die Zulassung im Jahr 2020.

Lamivudin: Obwohl es aufgrund der höheren Rate an Resistenzentwicklung weniger häufig als Erstlinientherapie empfohlen wird, bleibt Lamivudin eine Option für Patienten, die andere antivirale Medikamente nicht vertragen.

Interferon-Alpha: Diese Behandlungsoption stimuliert das Immunsystem, um das Virus zu bekämpfen. Interferon-Alpha ist eine injizierbare Medikation, die insbesondere für jüngere Patienten ohne fortgeschrittene Lebererkrankung oder solche, die eine begrenzte Behandlungsdauer bevorzugen, geeignet sein könnte, da es im Gegensatz zu den meisten anderen antiviralen Mitteln keine lebenslange Therapie erfordert.

Es ist wichtig, dass jede alternative Behandlung unter Aufsicht eines Arztes erfolgt, um die Wirksamkeit zu überwachen und mögliche Nebenwirkungen zu managen. Eine regelmäßige Überprüfung und Anpassung der Behandlung kann erforderlich sein, um optimale Ergebnisse zu erzielen.

Quellen

  • Aktories, K., Flockerzi, V., Förstermann, U., Hofmann, F. (Hrsg.): Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie.
    ISBN: 9783437426223
  • Herdegen, T. (Hrsg.): Kurzlehrbuch Pharmakologie und Toxikologie.
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  • Rosien, U., Berg, T., Layer, P. (Hrsg.): Facharztwissen Gastroenterologie und Hepatologie.
    ISBN: 9783437213038
  • Messmann, H., Wedemeyer, H. (Hrsg.): Klinische Gastroenterologie.
    ISBN: 9783132405233
  • Modrow, S., Truyen, U., Schätzl, H.: Molekulare Virologie.
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