Antiestrogen

Medizinische Expertise: Dr. med. Nonnenmacher
Qualitätssicherung: Dipl.-Biol. Elke Löbel, Dr. rer nat. Frank Meyer
Letzte Aktualisierung am: 18. April 2024
Dieser Artikel wurde unter Maßgabe medizinischer Fachliteratur und wissenschaftlicher Quellen geprüft.

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Antiestrogene sind eine Gruppe von Medikamenten, welche ausschließlich bei Frauen zur Behandlung von Brustkrebs eingesetzt wird. Es handelt sich um Injektionslösungen, welche über einen längeren Zeitraum im Körper verbleiben und den Brustkrebs dort behandeln, aber nicht komplett beseitigen können.

Inhaltsverzeichnis

Was ist Antiestrogen?

Antiestrogene sind eine Gruppe von Medikamenten, welche ausschließlich bei Frauen zur Behandlung von Brustkrebs eingesetzt wird.

Antiestrogene sind in der Regel Zytostatika, welche allein für die Behandlung des Mammakarzinoms eingesetzt werden. Das Ziel dieser Medikamente ist es, das Wachstum des Karzinoms zu behindern. Rückgängig machen können diese Medikamente Erkrankungen dieser Art nicht.

Da Antiestrogene auf einer Hemmung des weiblichen Sexualhormons Östrogen basieren, zeigen Medikamente dieser Art bei Männern normalerweise keine Wirkung. Aufgrund der guten Verträglichkeit und der kaum vorhandenen Wechselwirkungen mit anderen Arzneistoffen werden Antiestrogene bei der Behandlung von Brustkrebs gerne verschrieben.

Pharmakologische Wirkung

Sofern es nicht zu Nebenwirkungen kommt, sollten Antiestrogene ausschließlich auf das Wachstum der Krebserkrankungen reagieren und keine Organe oder andere Körperfunktionen beeinträchtigen.

Medizinisch gesehen halten Antiestrogene das weibliche Sexualhormon Östrogen davon ab, sich an die sogenannten Östrogenrezeptoren zu binden. Gleichzeitig sinkt auch die Dichte der Östrogenrezeptoren selbst. Da das Wachstum des Krebses direkt hormonell gesteuert ist und Antiestrogene jene Hormonproduktion bremsen, wird auf diese Weise auch eine Hemmung des Karzinomwachstums erreicht.

Komplett entfernen können Antiestrogene den Brustkrebs daher nicht. Medikamente dieser Art sind daher stets nur als Komplementärtherapie zu bestehenden, aggressiveren Eingriffsmethoden, zu verstehen. Sie werden dennoch häufig angewendet, da die Nebenwirkungen zwar zahlreich sind, aber diese nur sehr selten wirklich auftreten.

Antiestrogene zählen außerdem zu den in Deutschland am häufigsten verabreichten Medikamenten, da das Brustkrebsrisiko bei etwa 8 % liegt und somit etwa jede zwölfte Frau einmal in ihrem Leben daran erkrankt. Verbreitete Medikamente aus der Gruppe der Antiestrogene sind beispielsweise Tamoxifen, Anastrozol und Fulvestrant. Die genaue pharmakologische Wirkung fällt jedoch bei allen Medikamenten dieser Art recht ähnlich aus.

Medizinische Anwendung & Verwendung

In der Medizin werden Antiestrogene vorwiegend zur Behandlung von Brustkrebs bei weiblichen Patienten eingesetzt. Das Stadium des Mammakarzinoms spielt dabei keine Rolle, so dass Antiestrogene sowohl im Anfangsstadium als auch bei fortgeschrittenem Karzinom angewendet werden können.

Antiestrogene werden ausschließlich als Injektionslösung verabreicht, wobei die genaue Menge des Medikaments je nach Präparat und Patientin variiert. Es befinden sich keine Antiestrogene in Tablettenform in der Forschung oder Entwicklung. Die Halbwertszeit des Medikaments im Körper fällt mit durchschnittlich 50 Tagen sehr lang aus. Während dieser Zeit darf die Patientin nicht schwanger werden und auch während der Stillzeit dürfen Antiestrogene nicht zu sich genommen werden.

Da einige Tumore resistent gegen bestimmte Antiestrogene reagieren, sind drei unterschiedliche Medikamente in der Medizin verbreitet, wovon mindestens eines den bestehenden Brustkrebs bekämpfen sollte. Weiterhin dürfen Antiestrogene nicht verabreicht werden, wenn schwere Funktionsstörungen der Leber vorliegen oder eine Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff selbst indiziert ist. Antiestrogene dienen nicht zur Vorbeugung gegen Brustkrebs und sind bei weit fortgeschrittenen Karzinomen keine Alternative zu aggressiveren Behandlungsmethoden.


Verabreichung & Dosierung

Antiestrogene sind Medikamente, die verwendet werden, um die Wirkung von Östrogen im Körper zu blockieren oder zu modulieren, was sie besonders wichtig in der Behandlung bestimmter Arten von Brustkrebs macht. Bei der Verabreichung und Dosierung von Antiestrogenen sind spezifische Überlegungen erforderlich:

Arten von Antiestrogenen: Es gibt verschiedene Typen von Antiestrogenen, darunter selektive Östrogenrezeptormodulatoren (SERMs) wie Tamoxifen und Aromatasehemmer wie Anastrozol. Die Wahl des Medikaments hängt von der spezifischen medizinischen Situation, dem Gesundheitszustand des Patienten und der Art des Brustkrebses ab.

Dosierung: Die Dosierung von Antiestrogenen variiert je nach Medikament und individuellem Patientenprofil. Beispielsweise wird Tamoxifen häufig in einer Standarddosis von 20 mg täglich verabreicht. Aromatasehemmer werden auch täglich eingenommen, oft in einer Dosierung von 1 mg (Anastrozol) oder in ähnlichen Mengen, abhängig vom spezifischen Medikament.

Verabreichungsweg: Antiestrogene werden typischerweise oral in Form von Tabletten oder Kapseln eingenommen. Es ist wichtig, dass die Medikamente regelmäßig zur gleichen Tageszeit eingenommen werden, um eine gleichmäßige Wirkstoffkonzentration im Blut zu erhalten.

Behandlungsdauer: Die Dauer der Antiestrogen-Therapie kann variieren, oft wird sie über mehrere Jahre fortgesetzt, um das Risiko eines Wiederauftretens von Brustkrebs zu minimieren.

Nebenwirkungen und Überwachung: Antiestrogene können Nebenwirkungen wie Hitzewallungen, Stimmungsschwankungen und Veränderungen im Menstruationszyklus verursachen. Bei Aromatasehemmern können zusätzlich Gelenkschmerzen und Knochendichteabnahme auftreten. Regelmäßige medizinische Überwachung ist erforderlich, um die Wirksamkeit der Therapie zu bewerten und mögliche Nebenwirkungen zu managen.

Es ist essentiell, dass Patienten, die Antiestrogene einnehmen, engmaschig von Gesundheitsfachkräften überwacht werden, um die optimale Wirksamkeit und Sicherheit der Behandlung zu gewährleisten.

Risiken & Nebenwirkungen

Antiestrogene wie Fulvestrant rufen häufiger Hitzewallungen bei den Patientinnen hervor. Außerdem kommt es zu Beeinträchtigungen des Magen-Darm-Traktes in Form von Übelkeit und Erbrechen und (seltener) anhaltendem Durchfall.

Weiterhin können Antiestrogene dafür verantwortlich sein, Infektionen der Harnwege hervorzurufen oder leichte bis mittlere Kopfschmerzen hervorzurufen. Da es sich um eine Injektionslösung handelt, können außerdem Reizungen an der Injektionsstelle in Form von Hautausschlag oder einem Juckreiz entstehen. Antiestrogene sind in sehr seltenen Fällen bekannt dafür, Thrombosen oder auch Embolien hervorrufen.

Gelenkbeschwerden können ebenfalls eine Folge der Nebenwirkungen von Antiestrogenen sein. Alle angegebenen Nebenwirkungen kommen jedoch mit einer Häufigkeit von unter 1 % vor, so dass es sich generell um eine verhältnismäßig nebenwirkungsarme Gruppe an Medikamenten handelt. Auch Alter oder Gewicht der Patientinnen spielen keine Rolle bei der Entwicklung von Nebenwirkungen.

Kontraindikationen

Antiestrogene sind Medikamente, die hauptsächlich zur Behandlung von hormonabhängigen Brustkrebsarten eingesetzt werden, aber auch in anderen Bereichen wie der Behandlung von Unfruchtbarkeit und als Teil von Hormontherapien Anwendung finden. Trotz ihrer Wirksamkeit haben sie bestimmte Kontraindikationen, die vor der Anwendung berücksichtigt werden müssen:

Schwangerschaft und Stillzeit: Antiestrogene können schädliche Auswirkungen auf den Fötus haben, da sie die Hormonregulation beeinflussen. Sie sind daher während der Schwangerschaft streng kontraindiziert. Auch während der Stillzeit sollten sie aufgrund der Möglichkeit der Übertragung durch die Muttermilch und potenzieller Schädigung des Säuglings vermieden werden.

Thromboembolische Erkrankungen: Antiestrogene, insbesondere selektive Östrogenrezeptormodulatoren (SERMs) wie Tamoxifen, können das Risiko für venöse Thromboembolien erhöhen, einschließlich tiefer Venenthrombose und Lungenembolie. Patienten mit einer Vorgeschichte oder aktiven thromboembolischen Erkrankungen sollten diese Medikamente mit Vorsicht verwenden oder gänzlich meiden.

Allergien gegen Inhaltsstoffe: Patienten mit bekannten Überempfindlichkeiten gegenüber Bestandteilen des Antiestrogen-Präparats sollten dieses nicht einnehmen.

Leberfunktionsstörungen: Da Antiestrogene in der Leber metabolisiert werden, können bestehende Lebererkrankungen die Fähigkeit des Körpers beeinträchtigen, diese Medikamente sicher zu verarbeiten. Patienten mit schweren Leberfunktionsstörungen sind möglicherweise keine geeigneten Kandidaten für die Therapie mit Antiestrogenen.

Uterine Pathologien: Einige Antiestrogene, wie Tamoxifen, sind mit einem erhöhten Risiko für Endometriumveränderungen, einschließlich Hyperplasie, Polypen, und im schlimmsten Fall, Krebs, verbunden. Frauen mit bestehenden uterinen Erkrankungen sollten die Risiken und Vorteile einer Behandlung sorgfältig abwägen.

Die Berücksichtigung dieser Kontraindikationen und eine sorgfältige Patientenauswahl sind entscheidend, um die Sicherheit und Wirksamkeit von Antiestrogen-Therapien zu gewährleisten. Es ist wichtig, dass Ärzte eine umfassende Anamnese und Evaluierung durchführen, bevor sie eine Behandlung mit Antiestrogenen beginnen.

Interaktionen mit anderen Medikamenten

Antiestrogene, insbesondere selektive Östrogenrezeptormodulatoren (SERMs) wie Tamoxifen und Aromatasehemmer, spielen eine wichtige Rolle in der Behandlung hormonabhängiger Brustkrebserkrankungen. Jedoch können sie signifikante Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten eingehen, die ihre Wirksamkeit beeinflussen oder das Risiko für Nebenwirkungen erhöhen:

Cytochrom P450 Enzymsystem: Antiestrogene, besonders Tamoxifen, werden über das Cytochrom P450 Enzymsystem in der Leber metabolisiert. Medikamente, die dieses Enzymsystem beeinflussen, können die Plasmakonzentrationen von Tamoxifen verändern. Zum Beispiel können starke CYP2D6-Inhibitoren wie einige Antidepressiva (Fluoxetin, Paroxetin) die Umwandlung von Tamoxifen in seine aktive Form hemmen, was seine Wirksamkeit verringern könnte.

Antikoagulantien: SERMs erhöhen das Risiko für thromboembolische Ereignisse, was bedeutet, dass die gleichzeitige Anwendung mit Antikoagulantien wie Warfarin sorgfältig überwacht werden muss, um das Blutungsrisiko zu kontrollieren.

Hormonelle Therapien: Die gleichzeitige Verwendung von Antiestrogenen mit hormonellen Therapien, wie Hormonersatztherapien oder oralen Kontrazeptiva, die Östrogene enthalten, kann die Wirksamkeit der Antiestrogene negativ beeinflussen und sollte vermieden werden.

Andere Krebsmedikamente: Einige Chemotherapeutika und zielgerichtete Therapien können in Kombination mit Antiestrogenen verwendet werden, jedoch ist Vorsicht geboten, da es zu Überlappungen bei den Nebenwirkungen kommen kann, insbesondere bei Knochenmarksuppression und Lebertoxizität.

Kräuterpräparate und Supplements: Produkte wie Johanniskraut, die das Enzymsystem Cytochrom P450 induzieren, können die Metabolisierung von Antiestrogenen beschleunigen und ihre Wirksamkeit reduzieren.

Patienten, die Antiestrogene einnehmen, sollten immer ihren Arzt über alle anderen Medikamente, Nahrungsergänzungsmittel oder Kräuterprodukte informieren, die sie verwenden. Dies ermöglicht es dem Arzt, mögliche Wechselwirkungen zu überprüfen und die Therapie entsprechend anzupassen, um die Sicherheit und Effektivität der Behandlung zu maximieren.

Alternative Behandlungsmethoden

Wenn Antiestrogene aufgrund von Unverträglichkeiten oder Nebenwirkungen nicht geeignet sind, gibt es verschiedene alternative Behandlungsmethoden und Wirkstoffe, die in der Therapie von hormonabhängigen Brustkrebsarten eingesetzt werden können. Diese Alternativen ermöglichen es, die Behandlung individuell anzupassen und den spezifischen Bedürfnissen der Patienten gerecht zu werden:

Aromatasehemmer: Für postmenopausale Frauen können Aromatasehemmer eine Alternative zu SERMs wie Tamoxifen darstellen. Wirkstoffe wie Letrozol, Anastrozol und Exemestan hemmen die Aromatase, ein Enzym, das für die Umwandlung von Androgenen in Östrogene verantwortlich ist. Diese Medikamente sind besonders bei Frauen nach der Menopause wirksam, da sie die Hauptquelle der Östrogenproduktion unterdrücken.

GnRH-Agonisten: Medikamente wie Goserelin oder Leuprorelin, die als GnRH-Agonisten bekannt sind, unterdrücken die ovarielle Östrogenproduktion durch die Hemmung der Gonadotropinfreisetzung aus der Hypophyse. Sie sind besonders nützlich bei prämenopausalen Frauen als Teil einer ovariellen Suppressionstherapie.

CDK4/6-Inhibitoren: Für Patienten mit metastasiertem Brustkrebs können CDK4/6-Inhibitoren wie Palbociclib, Ribociclib und Abemaciclib in Kombination mit Hormontherapie eine wirksame Behandlungsoption darstellen. Diese Medikamente blockieren bestimmte Proteine, die Krebszellen zum Wachsen und Teilen benötigen.

mTOR-Inhibitoren: Everolimus, ein mTOR-Inhibitor, wird oft in Kombination mit Exemestan zur Behandlung von fortgeschrittenem Brustkrebs bei postmenopausalen Frauen verwendet, wenn andere Behandlungen nicht wirksam waren.

Selektive Östrogenrezeptor-Downregulatoren (SERDs): Fulvestrant ist ein Beispiel für einen SERD, der als Alternative zu SERMs bei bestimmten Arten von Brustkrebs eingesetzt wird. Es wirkt, indem es den Östrogenrezeptor degradiert und seine Fähigkeit, das Zellwachstum zu fördern, herabsetzt.

Jede dieser Alternativen hat ihre eigenen potenziellen Nebenwirkungen und Anforderungen an die Überwachung, weshalb eine sorgfältige Abwägung und Diskussion mit einem Onkologen notwendig ist, um die am besten geeignete Behandlungsoption zu wählen.

Quellen

  • "Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics" von Laurence Brunton, Randa Hilal-Dandan, und Bjorn Knollmann
  • "Rang & Dale's Pharmacology" von Humphrey P. Rang, Maureen M. Dale, James M. Ritter, und Rod J. Flower
  • "Basic and Clinical Pharmacology" von Bertram Katzung, Anthony Trevor

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