Anastrozol

Medizinische Expertise: Dr. med. Nonnenmacher
Qualitätssicherung: Dipl.-Biol. Elke Löbel, Dr. rer. nat. Frank Meyer

Letzte Aktualisierung am: 10. September 2026

Dieser Artikel wurde unter Maßgabe medizinischer Fachliteratur und wissenschaftlicher Quellen geprüft.

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Anastrozol hemmt das östrogenabhängige Wachstum von Brustkrebs. Der Wirkstoff kommt vorrangig bei Frauen nach den Wechseljahren sowie in Ausnahmefällen bei Männern im Rahmen der endokrinen Therapie (Antihormontherapie) eines östrogensensitiven Mammakarzinoms zum Einsatz.

Was ist Anastrozol?

Anastrozol hemmt das östrogenabhängige Wachstum von Brustkrebs.

Anastrozol gehört als Benzyltriazolderivat zur Wirkstoffgruppe der nicht-steroidalen Aromatasehemmer. Es wird in erster Linie zur adjuvanten (unterstützenden) Therapie von Brustkrebs bei Frauen nach den Wechseljahren eingesetzt.

Der Wirkstoff hemmt die Synthese von Östrogen, das einen bedeutenden Wachstumsfaktor für die zumeist hormonsensitiven Zellen eines Mammakarzinoms darstellt. Neben dem Tumorwachstum reduziert Anastrozol das Risiko für eine Metastasierung (Streuung von Tumorzellen im übrigen Körper) sowie das Rezidivrisiko (Wiederauftreten der Erkrankung).

Wenngleich der männliche Organismus lediglich in geringen Mengen über Östrogen verfügt bzw. dieses synthetisiert, können Männer ebenso an einem Mammakarzinom erkranken. Diese werden in aller Regel mit Tamoxifen behandelt; Aromatasehemmer wie Anastrozol kommen beim Mann nachrangig und meist zusammen mit einem Wirkstoff zum Einsatz, der die Hormonbildung im Hoden unterdrückt. Eine Zulassung besteht dafür in Deutschland nicht.

Innerhalb der Aromatasehemmer wird zwischen nicht-steroidalen und steroidalen Vertretern unterschieden. Anastrozol gehört zu den nicht-steroidalen: Es lagert sich vorübergehend an das Enzym an und gibt es wieder frei, sobald der Wirkstoff aus dem Körper verschwunden ist. Steroidale Aromatasehemmer binden dagegen dauerhaft, sodass die Zelle das Enzym neu bilden muss. Beide Wirkprinzipien führen zum selben Ergebnis, unterscheiden sich aber im chemischen Aufbau und in der Verträglichkeit.

Anastrozol zählt nicht zur Chemotherapie, sondern zur endokrinen Therapie. Es greift nicht unmittelbar die Tumorzelle an, sondern entzieht ihr den Wachstumsreiz. Der Wirkstoff wird als Tablette eingenommen und ist verschreibungspflichtig.

Pharmakologische Wirkung

Die Wirkung von Anastrozol beruht auf der Hemmung von Aromatase. Aromatase ist ein Enzym, das die Umwandlung von Androgenen (männlichen Sexualhormonen) in Östrogene (weibliche Sexualhormone) katalysiert. Östrogen fördert bei östrogensensitiven Karzinomen wie Brustkrebs das Tumorwachstum und die Metastasierung. Aromatasehemmer wie Anastrozol greifen in diesen Mechanismus ein, indem diese an die Aromatase anbinden. Das Enzym wird inaktiviert und die enzymatische Katalyse unterbunden.

In der Folge sinkt der Östrogenspiegel, den Tumorzellen steht weniger Östrogen zur Verfügung und das Wachstum wird verlangsamt. Bei prämenopausalen Frauen (vor den Wechseljahren) findet die Hormonumwandlung durch Aromatase hauptsächlich in den Ovarien (Eierstöcken) statt. Aromatasen sind daneben in der Leber, in den Nebennieren sowie in Fettgewebszellen anzutreffen. Da ein Abfall des Östrogenspiegels vor den Wechseljahren über die Rückkopplung mit der Hirnanhangsdrüse eine verstärkte Stimulation der Eierstöcke auslöst, lässt sich die Östrogensynthese hier durch Anastrozol allein nicht wirksam senken. Während des Klimakteriums wird die Aromatase-Aktivität in den Eierstöcken sukzessiv eingestellt.

Die Aromatase- und konsekutiv die Östrogenkonzentration sinken hier erheblich ab, während diese in den übrigen Gewebezellen erhalten bleiben. Entwickeln sich Brustkrebszellen, die ebenfalls Aromatase herstellen, wird zusätzlich tumorförderndes Östrogen im Körper gebildet. In den Tumorzellen, Nebennieren, Fettgewebszellen und in der Leber können die Aromatasen durch Anastrozol blockiert und das Wachstum östrogensensitiver Tumoren entsprechend verlangsamt bzw. gestoppt werden. Nach den Wechseljahren stammt das verbliebene Östrogen fast vollständig aus der Umwandlung von Androgenen in Fettgewebe, Muskulatur, Haut, Leber und Nebennieren – und genau an diesem Umwandlungsschritt setzt Anastrozol an. Weil der Wirkstoff ausschließlich die Aromatase blockiert und die Bildung von Cortisol und Aldosteron in der Nebennierenrinde unberührt lässt, ist im Unterschied zu älteren, unspezifisch wirkenden Substanzen kein Ersatz dieser Hormone erforderlich.

Medizinische Anwendung & Verwendung

Anastrozol kommt im Rahmen der adjuvanten, endokrinen Therapie von östrogensensitiven Mammakarzinomen und zur Therapie eines progredienten (fortgeschrittenen) Mammakarzinoms bei postmenopausalen Frauen zum Einsatz.

Hierbei haben Studien (u. a. ATAC-Studie 2008) gezeigt, dass bei postmenopausalen Frauen durch den Einsatz von Anastrozol im Anschluss an die Primärtherapie (i. d. R. Operation mit anschließender Strahlen- und/oder Chemotherapie) das Rezidivrisiko um durchschnittlich 24 Prozent und das Risiko für ein Ereignis im krankheitsfreien Überleben um etwa 15 Prozent gesenkt werden kann.

Darüber hinaus kann durch eine adjuvante Anti-Hormontherapie die Zeitspanne bis zum Auftreten von Fernmetastasen und kontralateralen Tumoren (auf der komplementären Körperseite) verlängert werden. Generell stehen zwei grundlegende Behandlungsstrategien zur Verfügung. Zum einen kann Anastrozol direkt im Anschluss an den operativen Eingriff appliziert werden (Upfront-Therapie). Zum anderen kann Anastrozol erst nach einer postoperativen zwei- bis dreijährigen Therapie mit Tamoxifen (Östrogenrezeptormodulator) zum Einsatz kommen (Switch-Therapie).

Voraussetzung für jede dieser Strategien ist der Nachweis von Hormonrezeptoren am Tumorgewebe; er wird an der bei Operation oder Biopsie entnommenen Probe erhoben. Fehlen die Rezeptoren, bleibt eine endokrine Therapie wirkungslos. Ebenso muss feststehen, dass die Wechseljahre abgeschlossen sind – bei Unklarheit wird dies über die Hormonwerte im Blut bestimmt, etwa nach einer Chemotherapie, unter der die Regelblutung vorübergehend ausbleiben kann. Die Behandlung erstreckt sich anschließend über Jahre und wird zu Hause fortgeführt, während die ärztlichen Kontrollen in größeren Abständen stattfinden.

Welche der beiden Strategien im Rahmen der endokrinen Therapie verfolgt wird, wird individuell entschieden. Die BIG-1-98-Studie fand für den Aromatasehemmer Letrozol zwischen dem direkten Beginn und dem Wechsel nach vorangegangener Tamoxifen-Therapie keinen bedeutsamen Unterschied im Behandlungsergebnis, sodass sich die Wahl vor allem an Verträglichkeit und Begleiterkrankungen orientiert. Auch zur optimalen Behandlungsdauer sind inzwischen Studien zu einer über den üblichen Zeitraum hinaus verlängerten Therapie erschienen; ihr Nutzen wird gegen die Nebenwirkungen abgewogen und individuell entschieden. In vielen Fällen wird eine verlängerte Therapie über 5 Jahre empfohlen.

Verabreichung & Dosierung

Anastrozol ist ein nicht-steroidaler Aromatasehemmer, der häufig in der Behandlung von hormonrezeptorpositivem Brustkrebs bei postmenopausalen Frauen eingesetzt wird. Bei der Verabreichung und Dosierung von Anastrozol sind mehrere wichtige Punkte zu beachten, um die Wirksamkeit zu maximieren und Nebenwirkungen zu minimieren.

Die empfohlene Standarddosis von Anastrozol beträgt 1 mg täglich, eingenommen als Tablette, unabhängig von den Mahlzeiten. Es ist wichtig, das Medikament täglich zur gleichen Zeit einzunehmen, um einen konstanten Wirkstoffspiegel im Blut zu gewährleisten. Patienten sollten die Einnahme nicht abrupt abbrechen, da dies die Wirksamkeit der Therapie beeinträchtigen könnte. Wenn eine Dosis vergessen wird, sollte sie so bald wie möglich nachgeholt werden, es sei denn, es ist fast Zeit für die nächste Dosis.

Bei leichter bis mittelschwerer Einschränkung der Nierenfunktion und bei leichter Lebererkrankung sieht die Fachinformation keine Anpassung vor. Bei schwerer Nierenfunktionsstörung sowie bei mittelschwerer und schwerer Lebererkrankung rät sie zur Vorsicht, weil zu diesen Patientengruppen keine Untersuchungen vorliegen; bei eingeschränkter Leberfunktion kann außerdem mehr Wirkstoff im Blut verbleiben. Regelmäßige Überwachung der Knochendichte wird empfohlen, da Anastrozol das Risiko für Osteoporose erhöhen kann. Auch die Blutfettwerte sollten überwacht werden, da es zu einer Erhöhung des Cholesterinspiegels kommen kann.

Anastrozol sollte nicht bei prämenopausalen Frauen, Schwangeren oder stillenden Müttern angewendet werden. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten, insbesondere Östrogenen und Tamoxifen, können die Wirksamkeit von Anastrozol vermindern und sollten vermieden werden.

Risiken & Nebenwirkungen

Da Aromatasehemmer wie Anastrozol selektiv nur die Aromatase hemmen und die Bildung anderer Hormone in der Nebenniere nicht nennenswert beeinflussen, sind diese relativ gut verträglich. Als Nebenwirkung einer Anastrozol-Therapie tritt insbesondere eine Abnahme der Knochendichte mit entsprechend erhöhtem Frakturrisiko und begleitenden Gelenkschmerzen auf.

Zur Reduzierung dieser Symptome wird die vermehrte Einnahme von Vitamin D und Calcium empfohlen. Bei Betroffenen mit erhöhtem Osteoporoserisiko sollte regelmäßig die Knochendichte bestimmt werden. Ermüdbarkeit, Atemnot, Erbrechen, Übelkeit, Haarausfall, Hautausschlag sowie trockene Scheidenschleimhäute sind weitere mögliche Nebenwirkungen einer Anastrozol-Therapie. Gelegentlich können Appetitlosigkeit, Scheidenblutungen und erhöhte Cholesterinwerte im Blut beobachtet werden.

Die Fachinformation ordnet die Nebenwirkungen nach ihrer Häufigkeit. Sehr häufig, also bei mehr als jeder zehnten Behandelten, treten Kopfschmerzen, Hitzewallungen, Übelkeit, Hautausschlag, Gelenkschmerzen und Gelenksteifigkeit, Gelenkentzündungen, eine Abnahme der Knochendichte sowie Kraftlosigkeit und gedrückte Stimmung auf. Häufig sind Appetitverlust, erhöhte Cholesterinwerte, Schläfrigkeit, ein Karpaltunnelsyndrom, Missempfindungen wie Kribbeln oder Taubheit, Durchfall, Erbrechen, ein Anstieg der Leberwerte, dünner werdendes Haar, Knochen- und Muskelschmerzen sowie Trockenheit und Blutungen der Scheide. Gelegentlich kommen ein erhöhter Kalziumspiegel im Blut, Nesselsucht und ein schnellender Finger vor. Selten wurden Erythema multiforme, allergische Sofortreaktionen und Gefäßentzündungen der Haut berichtet, sehr selten schwere Hautreaktionen wie das Stevens-Johnson-Syndrom und Schwellungen im Gesicht. Für Sehnenentzündungen und Sehnenrisse lässt sich die Häufigkeit aus den vorliegenden Daten nicht abschätzen.

Die Gelenkbeschwerden gehören zu den Nebenwirkungen, unter denen Behandelte am stärksten leiden, und können dazu führen, dass die Behandlung vorzeitig beendet wird. Sie beruhen auf dem Wirkprinzip selbst: Östrogen wirkt an Knochen und Gelenken schützend, und sein Entzug macht sich dort bemerkbar. Nimmt die Knochendichte unter der Behandlung deutlich ab, kommen knochenschützende Arzneimittel infrage.

Vor den Wechseljahren soll Anastrozol nicht angewendet werden, weil es dort seine Wirkung nicht entfalten kann. Ausgeprägte Nierenfunktionsstörungen und eine mittelschwere bis schwere Lebererkrankung schließen die Behandlung dagegen nicht aus; sie gehören nach der Fachinformation zu den Vorsichtsmaßnahmen und nicht zu den Gegenanzeigen. Östrogene heben die Wirkung von Anastrozol auf. Auf die Applikation von östrogenhaltigen Arzneimitteln (u. a. Scheidenzäpfchen) sollte entsprechend verzichtet werden.

Kontraindikationen

Anastrozol ist ein Medikament, das spezifisch zur Behandlung von hormonrezeptorpositivem Brustkrebs bei postmenopausalen Frauen eingesetzt wird. Es gibt jedoch mehrere wichtige Kontraindikationen, die die Verwendung dieses Arzneimittels einschränken.

Eine der wichtigsten Kontraindikationen ist die Anwendung bei prämenopausalen Frauen. Anastrozol wirkt, indem es die Östrogenproduktion hemmt. Vor der Menopause reicht das nicht aus: Sinkt der Östrogenspiegel, steigert die Hirnanhangsdrüse ihre Steuerhormone, und die Eierstöcke bilden daraufhin verstärkt Östrogen nach. Daher ist das Medikament nur bei postmenopausalen Frauen wirksam und angezeigt.

Schwangerschaft und Stillzeit sind ebenfalls absolute Kontraindikationen. Anastrozol kann das ungeborene Kind schädigen und sollte daher bei schwangeren Frauen nicht angewendet werden. Frauen, die schwanger sind oder stillen, sollten dieses Medikament unter keinen Umständen einnehmen.

Patientinnen mit einer bekannten Überempfindlichkeit oder Allergie gegenüber Anastrozol oder einem seiner Inhaltsstoffe sollten das Medikament ebenfalls nicht verwenden, da es zu schweren allergischen Reaktionen kommen kann.

Nieren- und Lebererkrankungen zählen dagegen nicht zu den Gegenanzeigen. Die Fachinformation führt sie unter den Vorsichtsmaßnahmen: Bei leichter bis mittelschwerer Einschränkung der Nierenfunktion und bei leichter Lebererkrankung ist keine Anpassung vorgesehen, bei schwerer Nierenfunktionsstörung sowie bei mittelschwerer und schwerer Lebererkrankung wird zur vorsichtigen Anwendung geraten. Der Grund dafür ist nicht eine bekannte Schädigung, sondern das Fehlen von Untersuchungen an diesen Patientengruppen.

Zusammengefasst nennt die Fachinformation als Gegenanzeigen die Schwangerschaft, die Stillzeit sowie die Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile. Ebenso ausgeschlossen ist die Anwendung vor den Wechseljahren, weil Anastrozol dort wirkungslos bleibt; besteht Unklarheit über den Eintritt der Wechseljahre, wird er anhand der Hormonwerte im Blut geklärt. Schwere Leber- oder Nierenerkrankungen erfordern dagegen Vorsicht, schließen die Behandlung aber nicht aus.

Interaktionen mit anderen Medikamenten

Anastrozol kann mit verschiedenen Medikamenten interagieren, was seine Wirksamkeit beeinflussen oder das Risiko von Nebenwirkungen erhöhen kann. Eine wichtige Interaktion besteht mit Östrogen-haltigen Medikamenten. Da Anastrozol als Aromatasehemmer die Östrogenproduktion reduziert, können Medikamente, die Östrogen enthalten (z. B. Hormonersatztherapien), seine Wirksamkeit verringern. Daher sollten diese Kombinationen vermieden werden.

Tamoxifen, ein weiteres Medikament zur Behandlung von Brustkrebs, kann die Wirkung von Anastrozol ebenfalls reduzieren. Tamoxifen und Anastrozol sollten nicht gleichzeitig angewendet werden, da Tamoxifen durch seine östrogenmodulierenden Eigenschaften die Wirkung von Anastrozol aufheben kann.

Für Anastrozol selbst ist eine Verstärkung von Warfarin oder anderen Antikoagulanzien nicht belegt: In klinischen Untersuchungen beeinflusste Anastrozol deren Abbau nicht nennenswert. Gut belegt ist eine solche Verstärkung dagegen für Tamoxifen; wird es zusammen mit Blutverdünnern vom Cumarin-Typ gegeben, müssen die Gerinnungswerte engmaschig kontrolliert werden.

Welche Leberenzyme Anastrozol abbauen, ist nicht bekannt; die Wirkung starker Enzymhemmer auf den Anastrozolspiegel ist deshalb nicht abschätzbar. Medikamente, die CYP3A4 hemmen (z. B. einige Antimykotika wie Ketoconazol), könnten die Blutspiegel von Anastrozol erhöhen, während CYP3A4-Induktoren (z. B. Rifampicin) die Wirksamkeit von Anastrozol verringern könnten.

Schließlich sollte bei Patienten, die Medikamente einnehmen, die die Knochenmineraldichte beeinflussen (z. B. Kortikosteroide), Vorsicht geboten sein, da Anastrozol das Risiko für Osteoporose erhöhen kann.

Alternative Behandlungsmethoden

Wenn Anastrozol nicht vertragen wird oder kontraindiziert ist, stehen mehrere alternative Behandlungsmethoden und Wirkstoffe zur Verfügung, insbesondere zur Behandlung von hormonrezeptorpositivem Brustkrebs bei postmenopausalen Frauen.

Ein alternatives Medikament ist Letrozol, ein weiterer nicht-steroidaler Aromatasehemmer, der ähnlich wie Anastrozol wirkt. Letrozol wird oft verwendet, wenn Patienten Anastrozol nicht vertragen oder wenn es unwirksam ist. Ein weiteres Alternativpräparat ist Exemestan, ein steroidaler Aromatasehemmer, der irreversibel die Umwandlung von Androgenen in Östrogene blockiert.

Tamoxifen ist eine weitere gängige Alternative, die als selektiver Östrogenrezeptormodulator (SERM) wirkt. Tamoxifen blockiert die Wirkung von Östrogen direkt an den Rezeptoren in Brustgewebe, was es zu einer guten Option für Frauen macht, die Aromatasehemmer nicht vertragen. Tamoxifen wird sowohl bei prämenopausalen als auch postmenopausalen Frauen eingesetzt.

Bei Frauen vor den Wechseljahren ist Anastrozol wirkungslos, solange die Eierstöcke Östrogen bilden. Hier kommen Tamoxifen oder eine Unterdrückung der Eierstockfunktion infrage; erst wenn diese erreicht ist, lässt sich ein Aromatasehemmer sinnvoll einsetzen.

Für Frauen, die keine Hormontherapie vertragen oder für die sie nicht geeignet ist, können chemotherapeutische Optionen in Betracht gezogen werden, abhängig vom Stadium und Typ des Brustkrebses. Auch radiologische Behandlungen oder eine Operation könnten als alternative oder ergänzende Therapieansätze erwogen werden.

In bestimmten Fällen, besonders bei metastasiertem Brustkrebs, können zielgerichtete Therapien wie CDK4/6-Inhibitoren (z. B. Palbociclib) oder mTOR-Inhibitoren (z. B. Everolimus) in Kombination mit einer Hormontherapie wie Fulvestrant eingesetzt werden, um die Tumorprogression zu verzögern.

Quellen

• Aktories, K., Flockerzi, V., Förstermann, U., Hofmann, F. (Hrsg.): Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie.
  ISBN: 9783437426223

• Geisslinger, G., Gudermann, T., Hinz, B., et al.: Mutschler Arzneimittelwirkungen.
  ISBN: 9783804746541

• Berger, D. P., Engelhardt, M., Duyster, J.: Das rote Buch: Hämatologie und Internistische Onkologie.
  ISBN: 9783609512235

• Diederich, S., Feldkamp, J., Grußendorf, M., Reincke, M. (Hrsg.): Referenz Endokrinologie und Diabetologie.
  ISBN: 9783132408586

• Schmoll, H.-J. (Hrsg.): Kompendium Internistische Onkologie.
  ISBN: 9783662607473

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