Chloroquin

Medizinische Expertise: Dr. med. Nonnenmacher
Qualitätssicherung: Dipl.-Biol. Elke Löbel, Dr. rer. nat. Frank Meyer

Letzte Aktualisierung am: 11. September 2026

Dieser Artikel wurde unter Maßgabe medizinischer Fachliteratur und wissenschaftlicher Quellen geprüft.

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Chloroquin ist ein Arzneistoff, der für die Behandlung und Prophylaxe der Malaria Verwendung findet und auch zur Therapie von Entzündungen aus dem rheumatischen Formenkreis eingesetzt wird. Allerdings haben Malariaerreger in vielen Regionen Resistenzen gegen Chloroquin entwickelt, so dass der Einsatz des Arzneiwirkstoffs gegen Malaria auf bestimmte Regionen beschränkt ist.

Die Einnahme von Chloroquin kann unerwünschte Nebenwirkungen verursachen, die hauptsächlich den Magen-Darm-Trakt beeinflussen und in selteneren Fällen auch zu Augenerkrankungen an Netz- und Hornhaut führen.

Was ist Chloroquin?

Chloroquin hemmt in seiner Hauptwirkung die Bildung von Hämozoin, das beim Abbau des Hämoglobins, des roten Blutfarbstoffs, entsteht.
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Chloroquin ist ein Arzneistoff, der sich aus Stereoisomeren (Enantiomeren) zusammensetzt und dem Chinin ähnlich ist. Aus der chemischen Summenformel (C18H26ClN3) geht hervor, dass es sich um eine chemische Verbindung handelt, die fast ausschließlich aus Kohlenstoff und Wasserstoff besteht, allerdings mit einem einzigen angelagerten Chloratom und drei Stickstoffatomen. Eines der drei N-Atome bildet jeweils einen Eckpunkt eines aromatischen Sechserrings, während ein weiteres N-Atom mit zwei endständigen Ethylgruppen (-C2H5) verbunden ist. Das dritte N-Atom verbindet als Aminogruppe das aromatische Ringsystem mit dem Rest der Verbindung.

Weil Chloroquin wasserunlöslich ist, werden meist die wasserlöslichen Salze Chloroquindiphosphat oder Chloroquinsulfat als Arzneistoff verwendet. Die Salze haben darüber hinaus den Vorteil, dass sie luftstabil sind.

In der Schweiz sind Arzneien, deren Wirkstoff ausschließlich aus Chloroquin besteht (Monopräparate), unter den Namen Chlorochin® und Nivaquine®, in Deutschland und Österreich unter Resochin® bekannt. In Deutschland ist Chloroquin verschreibungspflichtig; als Fertigarzneimittel ist dort derzeit nur noch Resochin® gelistet, und zwar als Importpräparat.

Pharmakologische Wirkung

Das beim Abbau des Hämoglobins freiwerdende Häm wirkt auf die Plasmodien toxisch. Zu ihrem eigenen Schutz wandeln die einzelligen Erreger es unter Beteiligung des Enzyms Hämpolymerase in den ungiftigen Kristall Hämozoin um. Chloroquin hemmt diesen Vorgang und unterbindet damit die Bildung des Hämozoins, was im Idealfall zu einer Abtötung der Plasmodien führt.

Welche Auswirkungen die vorübergehende Überschwemmung des Körpers mit freiem Häm bei gleichzeitiger Infektion mit Plasmodien hat, ist bisher nicht hinreichend erforscht. Ein weltweiter Einsatz von Medikamenten auf Basis von Chloroquin zur Malariatherapie und -prophylaxe hat allerdings zu Resistenzbildungen bei den Erregern geführt.

Chemisch gehört Chloroquin zur Gruppe der 4-Aminochinoline. Die Wirkstoffmonografie beschreibt die Wirkung gegen Malariaerreger etwas anders als über ein einzelnes Enzym: Sie führt sie vermutungsweise auf die Bindung des Chloroquins an Porphyrine zurück, die zur Zerstörung beziehungsweise Hemmung der ungeschlechtlichen Formen nicht widerstandsfähiger Plasmodien in den roten Blutkörperchen führt. Zusätzlich stört der Wirkstoff die Entwicklung der Geschlechtsformen bei mehreren Plasmodienarten sowie unreifer Formen von Plasmodium falciparum.

Über die spezifische Wirkung des Medikaments hinaus bestehen auch entzündungshemmende Eigenschaften, die wahrscheinlich auf einer Hemmung bestimmter Interleukine und anderer Botenstoffe beruhen.

Für die rheumatoide Arthritis ist beschrieben, dass Chloroquin bei längerer Behandlung den Krankheitsverlauf günstig beeinflusst und eine Beschwerdefreiheit herbeiführen kann. In den meisten Tiermodellen der Entzündung zeigt der Wirkstoff dagegen keine Wirkung; als Erklärung wird eine dämpfende Wirkung auf das Immunsystem erwogen. Für den systemischen Lupus erythematodes gilt die Wirksamkeit als belegt.

Nach dem Schlucken wird Chloroquin rasch und nahezu vollständig aufgenommen. Es verteilt sich sehr weit im Körper und reichert sich im Verlauf einer Behandlung in den Organen an; besonders hohe Konzentrationen finden sich in Herz, Lunge, Nieren und Leber, noch höhere in farbstoffhaltigen Zellen. Etwa die Hälfte des im Blutplasma befindlichen Wirkstoffs ist an Eiweiße gebunden. In der Leber entsteht als wichtigstes Abbauprodukt eine Verbindung, die ihrerseits gegen Malariaerreger wirkt. Ausgeschieden wird Chloroquin über die Galle und die Nieren, ein erheblicher Teil davon unverändert.

Worauf hingegen die Nebenwirkungen des Arzneistoffs beruhen, die besonders im Magen-Darm-Trakt zu Beschwerden führen können, ist nicht hinreichend bekannt. In vielen Fällen wurden Einlagerungen des Arzneistoffs Chloroquin in Netzhaut und Hornhaut der Augen beobachtet, so dass in seltenen Fällen Retinopathien oder Hornhauttrübungen eintreten können.

Medizinische Anwendung & Verwendung

Gegen die Malaria tropica ist Chloroquin heute kein Mittel der Wahl mehr. Die Malariaempfehlungen der Deutschen Gesellschaft für Tropenmedizin, Reisemedizin und Globale Gesundheit führen Chloroquin weder unter den Mitteln zur Chemoprophylaxe noch unter denen zur Therapie auf; genannt werden dort Atovaquon/Proguanil, Doxycyclin und Mefloquin zur Prophylaxe sowie Artemisinin-Kombinationspräparate zur Therapie. Als Medikament der Wahl gilt Chloroquin nach dem RKI-Ratgeber Malaria dagegen weiterhin bei der Malaria quartana, die durch Plasmodium malariae ausgelöst wird. Soweit dieser Abschnitt die Anwendung bei der Malaria im Präsens beschreibt, gibt er daher überwiegend den früheren Stellenwert des Wirkstoffs wieder.

Chloroquin enthaltende Medikamente wie Resochin werden vor allem zur Behandlung und zur Prophylaxe von Malaria eingesetzt. Bis zur Entwicklung von Resistenzen diente der Wirkstoff Chloroquin vor allem zur Bekämpfung der Malaria tropica, die von dem Erreger Plasmodium falciparum ausgelöst wird. Malaria tropica gilt als die gefährlichste Form der Malaria. Sie führt zu Fieberschüben in unregelmäßigen Abständen und wird deshalb oftmals nicht frühzeitig als Malaria diagnostiziert. Neben den vier lange bekannten humanpathogenen Plasmodienarten wird inzwischen auch Plasmodium knowlesi zu den Erregern der Malaria beim Menschen gezählt; dieser Erreger kommt in Südostasien vor.

In den 1950er bis in die 1970er Jahre verkörperten Monopräparate mit Chloroquin als Wirkstoff die Standardmittel zur Malariaprophylaxe und zur Behandlung der Malariaerkrankung. Die hohe Halbwertzeit des Wirkstoffs von etwa 60 Tagen hat zur Folge, dass die Wirkung auch nach Absetzen des Medikaments noch eine Zeit lang anhält. Aus den Geweben, in denen sich Chloroquin angereichert hat, wird es nur langsam wieder abgegeben.

Für den Aufbau eines effektiven Malariaschutzes in Gebieten, in denen keine Resistenzen gegen Chloroquin beobachtet wurden, ist es erforderlich, mit der Einnahme der Tabletten eine Woche vor der geplanten Reise in ein Endemiegebiet zu beginnen und die Einnahme bis zu vier Wochen nach Verlassen des malariagefährdeten Gebietes beizubehalten.

Neben dem Haupteinsatzgebiet von Chloroquin zur Malariaprophylaxe kommt der Arzneistoff aufgrund seiner entzündungshemmenden Eigenschaften auch zur Behandlung rheumatoider Arthritis zum Einsatz.

Während der COVID-19-Pandemie wurden Chloroquin und das verwandte Hydroxychloroquin weltweit außerhalb der Zulassung gegen COVID-19 eingesetzt. Große kontrollierte Studien haben keinen Nutzen belegt: In der britischen RECOVERY-Studie starben unter Hydroxychloroquin innerhalb von 28 Tagen 27,0 Prozent der Behandelten gegenüber 25,0 Prozent unter der üblichen Behandlung, und in der von der Weltgesundheitsorganisation durchgeführten Solidarity-Studie hatte Hydroxychloroquin ebenfalls keinen Einfluss auf die Sterblichkeit.

In seltenen Fällen findet Chloroquin auch Verwendung zur begleitenden Behandlung des Lupus erythematodes zur Eindämmung entzündlicher Prozesse. Als Lupus erythematodes wird eine systemische Autoimmunerkrankung bezeichnet, die in Schüben verläuft und in der Regel sowohl entzündungshemmende Maßnahmen wie auch eine Langzeit-Immunsuppression erforderlich macht, um den Krankheitsfortschritt weitestgehend zu unterdrücken und um die Beschwerden so gut wie irgend möglich abzuschwächen.

Risiken & Nebenwirkungen

Chloroquin wirkt außerdem auf das Herz. Gelegentlich zeigen sich ein Blutdruckabfall und Veränderungen der T-Wellen im EKG, selten eine Schädigung des Herzmuskels (Kardiomyopathie), die bis zur Herzschwäche führen kann. Ohne bezifferbare Häufigkeit sind Störungen der Erregungsleitung zwischen Vorhof und Kammer beschrieben sowie eine Verlängerung des QT-Intervalls, die schwere Herzrhythmusstörungen begünstigt. Bei Herzerkrankungen, bei verlangsamtem Herzschlag und bei einem Mangel an Kalium oder Magnesium im Blut ist deshalb besondere Vorsicht geboten; zeigen sich während der Behandlung Anzeichen einer Rhythmusstörung, wird die Behandlung beendet und ein Elektrokardiogramm abgeleitet.

Besonders bei Langzeiteinnahme von Chloroquin, wegen eines Daueraufenthaltes in endemischen Malariagebieten oder wenn das Medikament beispielsweise begleitend zur Therapie des Lupus erythematodes eingenommen wird, kann es zu Ab- und Einlagerungen in die Horn- und die Netzhaut der Augen kommen. Die Einlagerungen können zu einer Trübung der Hornhaut mit Sehbeeinträchtigung oder zu einer Retinopathie, einer Netzhauterkrankung, führen. Die Hornhauttrübung bildet sich nach dem Absetzen zurück, eine Netzhautschädigung dagegen nicht. Vor einer Langzeitbehandlung und danach in Abständen von drei Monaten ist deshalb eine augenärztliche Kontrolluntersuchung vorgesehen; beim ersten Anzeichen einer Netzhautschädigung – dem Ausfall des Rotsehens – wird die Behandlung abgebrochen. Eine bereits bestehende Netzhauterkrankung oder Einschränkung des Gesichtsfelds ist eine Gegenanzeige: Chloroquin darf dann nicht angewendet werden.

Kontraindikationen

Die Wirkstoffmonografie führt neun Gegenanzeigen auf, bei denen Chloroquin nicht angewendet werden darf. Dazu zählen eine bereits bestehende Netzhauterkrankung oder eine Einschränkung des Gesichtsfelds, eine Überempfindlichkeit gegen 4-Aminochinoline, Erkrankungen des blutbildenden Systems, ein Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase-Mangel, der mit einem Zerfall roter Blutkörperchen und mit dem als Favismus bezeichneten Krankheitsbild einhergeht, sowie die Myasthenia gravis, eine Erkrankung mit krankhafter Muskelschwäche. Hinzu kommen zwei Kombinationen: die gleichzeitige Anwendung mit leberschädigenden Substanzen und die mit Monoaminoxidase-Hemmern.

Schwangerschaft und Stillzeit stehen ebenfalls auf dieser Liste. Chloroquin überwindet den Mutterkuchen und kann beim ungeborenen Kind Organschäden verursachen; vor Behandlungsbeginn wird deshalb eine Schwangerschaft ausgeschlossen, und während der Behandlung sowie für drei Monate danach wird verhütet. In der Stillzeit geht ein kleiner Teil des Wirkstoffs in die Muttermilch über, und wegen der langen Verweildauer im Körper ist mit einer Anreicherung beim Säugling zu rechnen; Schädigungen des Säuglings sind bisher nicht bekannt geworden, die Erfahrungen reichen jedoch nicht aus.

Für die Malaria gilt eine eigene Abwägung: Hält sich eine Schwangere in einem Gebiet auf, in dem die Krankheit vorkommt, wird Nutzen und Risiko gegeneinander abgewogen, weil die Malaria selbst das ungeborene Kind schädigt.

Vor Beginn einer Behandlung wird die Aktivität des Enzyms Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase bestimmt. Bei einer Dauerbehandlung gehören regelmäßige Kontrollen des Blutbildes dazu, bei eingeschränkter Leberfunktion eine Anpassung der Menge. Zu den weiteren Punkten, die Aufmerksamkeit verlangen, zählt eine Unterzuckerung, die unter dem Wirkstoff auftreten kann. Wegen möglicher Nebenwirkungen am Nervensystem – Kopfschmerzen, Schwindel, Schläfrigkeit, Verwirrtheit, Störungen der Augenanpassung und Flimmern vor den Augen – kann die Fähigkeit beeinträchtigt sein, ein Fahrzeug zu führen oder Maschinen zu bedienen; das gilt verstärkt zu Beginn der Behandlung und im Zusammenwirken mit Alkohol.

Interaktionen mit anderen Medikamenten

Chloroquin wird über die Enzyme CYP2C8 und CYP3A4 abgebaut und hemmt selbst das Enzym CYP2D6 in mittlerem Ausmaß. Daraus und aus seinen sonstigen Eigenschaften ergibt sich eine große Zahl von Wechselwirkungen, die sich in zwei Richtungen ordnen lassen.

In der ersten Richtung beeinflussen andere Arzneimittel den Wirkstoff. Säurebindende Mittel und Kaolin vermindern seine Aufnahme, weshalb zwischen beiden Einnahmen ein Abstand einzuhalten ist. Cimetidin vermindert die Ausscheidung. Phenylbutazon erhöht das Risiko einer schweren schuppenden Hauterkrankung, Probenecid die Wahrscheinlichkeit einer Sensibilisierung. Kortikosteroide können Muskel- und Herzmuskelschäden verstärken. Zusammen mit Mefloquin oder Bupropion steigt das Risiko für Krampfanfälle, zusammen mit Metronidazol kann eine akute Bewegungsstörung auftreten. Leberschädigende Arzneimittel wie Isoniazid, Amiodaron, Carbamazepin, Phenytoin und Ketoconazol sowie Monoaminoxidase-Hemmer gehören, wie oben beschrieben, sogar zu den Gegenanzeigen.

In der zweiten Richtung beeinflusst Chloroquin andere Arzneimittel. Bei längerer gemeinsamer Anwendung steigt der Blutspiegel des Herzglykosids Digoxin bis zur Vergiftung, ebenso der des Immunsuppressivums Ciclosporin. Die Wirkung von Folsäuregegenspielern wie Methotrexat wird verstärkt, die von bestimmten Mitteln gegen Muskelschwäche dagegen abgeschwächt. Die Aufnahme von Ampicillin wird vermindert, weshalb ein zeitlicher Abstand eingehalten wird, und die Blutspiegel von Praziquantel können sinken. Bei einer Schutzimpfung gegen Tollwut kann die Antikörperbildung vermindert sein; für die üblichen anderen Impfungen wurde ein solcher Einfluss nicht beobachtet.

Eine eigene Gruppe bilden Arzneimittel, die wie Chloroquin selbst das QT-Intervall verlängern. Dazu zählen Antiarrhythmika der Klassen IA und III, trizyklische Antidepressiva, Antipsychotika und einzelne Mittel gegen Infektionen; ihre gemeinsame Anwendung mit Chloroquin erhöht das Risiko für Rhythmusstörungen der Herzkammern. Mit Halofantrin soll Chloroquin nicht angewendet werden.

Alternative Behandlungsmethoden

Welche Alternative in Frage kommt, hängt vom Anwendungsgebiet ab. Für die Vorbeugung der Malaria nennen die Malariaempfehlungen der deutschen Fachgesellschaft die Kombination aus Atovaquon und Proguanil, Doxycyclin und Mefloquin; für die Behandlung Kombinationspräparate auf der Grundlage des Artemisinins. Bei der Malaria quartana gilt Chloroquin dagegen weiterhin als Mittel der Wahl.

Für die rheumatischen Anwendungsgebiete steht mit Hydroxychloroquin ein nah verwandter Wirkstoff zur Verfügung, der als weniger giftig gilt. Darüber hinaus kommen bei der rheumatoiden Arthritis und beim Lupus erythematodes die übrigen Mittel in Betracht, die den Krankheitsverlauf beeinflussen, sowie entzündungshemmende und das Immunsystem dämpfende Arzneimittel. Die Auswahl trifft der behandelnde Arzt nach Krankheitsbild, Organbeteiligung und Begleiterkrankungen.

Ein weiteres Anwendungsgebiet nennt die Wirkstoffmonografie mit der Porphyria cutanea tarda, einer Störung des Blutfarbstoffwechsels mit Hauterscheinungen. Von der früher üblichen Anwendung bei einer außerhalb des Darms verlaufenden Amöbenruhr wird dagegen abgeraten, weil der Wirkstoff dort keinen Vorteil gegenüber der üblichen Behandlung bietet.

Quellen

• Löscher, T., Burchard, G.-D., Hoerauf, A., et al. (Hrsg.): Tropenmedizin.
  ISBN: 9783437216428

• Mehlhorn, H.: Die Parasiten des Menschen.
  ISBN: 9783662653142

• Jung, N., Rieg, S. (Hrsg.): Klinikleitfaden Infektiologie.
  ISBN: 9783437223228

• Aktories, K., Flockerzi, V., Förstermann, U., Hofmann, F. (Hrsg.): Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie.
  ISBN: 9783437426223

• Geisslinger, G., Gudermann, T., Hinz, B., et al.: Mutschler Arzneimittelwirkungen.
  ISBN: 9783804746541

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