Guanethidin

Medizinische Expertise: Dr. med. Nonnenmacher
Qualitätssicherung: Dipl.-Biol. Elke Löbel, Dr. rer nat. Frank Meyer
Letzte Aktualisierung am: 13. November 2021
Dieser Artikel wurde unter Maßgabe medizinischer Fachliteratur und wissenschaftlicher Quellen geprüft.

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Bei Guanethidin handelt es sich um ein Medikament, das zur Therapie von Hypertonie (Bluthochdruck) sowie in der Lokalanästhesie zur Betäubung bestimmter Nerven zum Einsatz kommt. Der pharmazeutische Hauptproduzent von Guanethidin ist die Firma Alcon, die den Wirkstoff unter der Bezeichnung Thilodigon® vertreibt. Somit stellt Guanethidin sowohl ein Antihypertonikum als auch ein Antisympathotonikum dar.

Inhaltsverzeichnis

Was ist Guanethidin?

Das Medikament Guanethidin kommt vor allem zur Behandlung von Bluthochdruck zum Einsatz.
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Guanethidin ist ein Medikament, das bei der Behandlung von zu hohem Blutdruck Anwendung findet. Zudem ist der medizinische Wirkstoff Guanethidin in der Lage, Nerven zu blockieren, sodass eine Verwendung zur örtlichen Betäubung möglich ist. Außerdem beeinflusst Guanethidin das sympathische Nervensystem, wodurch es sich als Antisympathotonikum eignet.

Das Medikament Guanethidin zählt zur Wirkstoffgruppe der Antihypertonika. Guanethidin ist auch unter den synonymen Begriffen Guanethidin-Monosulfat, Guanethidinum und Guanethidin-Sulfat bekannt. Jedoch sind Arzneimittel mit Guanethidin derzeit in zahlreichen Ländern, beispielsweise der Schweiz, nicht mehr im Handel erhältlich. Zuvor verschrieben Ärzte den Wirkstoff Guanethidin oft in der Form von Tabletten mit dem Handelsnamen Ismelin®.

Bei einer Nutzung in Medikamenten kommt Guanethidin als Guanethidinmonosulfat zum Einsatz. Dabei handelt es sich um ein kristallines Pulver von weißer Farbe. Guanethidin ist relativ gut in Wasser löslich und zählt zu den Derivaten des Guanidins. Guanethidin beeinflusst vor allem das noradrenerge System. Dadurch hemmt es die Produktion des neurologischen Transmitters Noradrenalin und verringert die Speicherfähigkeit bestimmter Neuronen für den Botenstoff.

Pharmakologische Wirkung auf Körper & Organe

Die Wirkung des Guanethidins ist darauf zurückzuführen, dass der Stoff die Herstellung von Noradrenalin reduziert. Dabei handelt es sich um einen neurologischen Botenstoff, der eine wichtige Rolle bei der Übertragung von Reizen spielt. Gleichzeitig führt eine Einnahme von Guanethidin dazu, dass Neuronen weniger Noradrenalin speichern. Damit weist Guanethidin Ähnlichkeiten zum Wirkstoff Reserpin auf.

Darüber hinaus stabilisiert das Medikament Guanethidin die Membranen des Axons und verringert die Depolarisierbarkeit. Auf diese Weise eignet sich der Wirkstoff Guanethidin gut für eine Anwendung in der Lokalanästhesie. Grundsätzlich ist Guanethidin stark affin zu den Systemen und Prozessen, die den Botenstoff Noradrenalin im Nervensystem transportieren. Mediziner bezeichnen diese Vorgänge im Jargon auch als Noradrenalin-Pumpen. Die Transportprozesse spielen sich vor allem in den Membranen der Speichervesikel und Axone ab. Somit verringert Guanethidin die Beseitigung von extraneuronalen Katecholaminen, sodass Adrenalin und Noradrenalin systemisch länger wirken. Daher kommt das Medikament Guanethidin insbesondere bei Menschen mit zu hohen Blutdruck zum Einsatz, bei denen andere therapeutische Maßnahmen keinen oder nur geringen Erfolg zeigen.

Prinzipiell setzen die Enden der Nervenzellen unter der Einwirkung von Guanethidin weniger Noradrenalin frei, sodass im synaptischen Spalt ein geringerer Anteil des Botenstoffes vorhanden ist. Zu Beginn erhöht sich die Freisetzung von Noradrenalin durch die Einnahme von Guanethidin zunächst. Allerdings sind die zuständigen Strukturen unter dem Einfluss des Medikaments nicht in der Lage, das produzierte Noradrenalin wiederaufzunehmen. Denn das Nervensystem speichert nun den Stoff Guanethidin.

Im Rahmen der Lokalanästhesie nutzen Mediziner die Tatsache, dass Guanethidin die sympathische Leitung der Nerven reduziert. Dabei blockiert Guanethidin jedoch nur Nerven im Bereich der Gliedmaßen. Die Patienten erhalten zunächst eine Staubinde, anschließend injiziert der Arzt das Guanethidin in die Vene. Dabei erreicht das Arzneimittel eine Wirkungsdauer zwischen einem und drei Tagen. Hilfreich ist hierbei der Umstand, dass Guanethidin nicht im zentralen Nervensystem wirkt.

Medizinische Anwendung & Verwendung zur Behandlung & Vorbeugung

Das Medikament Guanethidin kommt vor allem zur Behandlung von Bluthochdruck zum Einsatz. Darüber hinaus eignet sich Guanethidin auch zur örtlichen Betäubung, insbesondere im Bereich der Gliedmaßen. Inzwischen sind Arzneimittel mit Guanethidin jedoch in zahlreichen Staaten wieder vom Markt verschwunden.

Guanethidin ist hauptsächlich in dem Medikament Ismelin® erhältlich. Die Dosierung der Tabletten richtet sich nach dem Schweregrad der Hypertonie sowie dem Lebensalter des Patienten. Bei einem Einsatz von Guanethidin in der Lokalanästhesie berücksichtigen Ärzte die im Einzelfall erforderliche Dosis, die anhand des erforderlichen Eingriffs bestimmbar ist.


Risiken & Nebenwirkungen

Die Einnahme von Guanethidin verursacht unter Umständen einige Nebenwirkungen, die vor einer Verschreibung vom Arzt abzuwägen sind. So steigert sich zum Beispiel die Sensitivität gegenüber sogenannten Katecholaminen, zu denen etwa der Botenstoff Adrenalin zählt. In Stresssituationen erleiden die Patienten dadurch mitunter eine Blutdruckkrise.

Bei einigen männlichen Patienten entstehen durch die Einnahme von Guanethidin Ejakulationsschwierigkeiten. Dabei liegt konkret ein Aspermatismus vor, wobei ein Samenerguss aufgrund fehlender Produktion der Samenflüssigkeit ausbleibt. Der Wirkstoff Guanethidin beeinträchtigt dabei die Geschlechtsdrüsen wie die Prostata und verhindert dadurch die Bildung von Sekreten. Grundsätzlich handelt es sich jedoch um eine reversible Nebenwirkung des Wirkstoffes Guanethidin.

Neben potentiellen Nebenwirkungen sind auch die Wechselwirkungen von Guanethidin mit anderen Substanzen zu beachten. Der Wirkstoff Methylphenidat reduziert unter Umständen den hypotensiven Effekt des Medikaments. Teilweise steigert Methylphenidat jedoch auch die sympathomimetische Wirkungsweise des Arzneimittels Guanethidin zu Beginn der Einnahme. Für schwangere und stillende Frauen gelten besondere Vorschriften für die Gabe von Guanethidin, um Nebenwirkungen für das Kind zu vermeiden.

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