Methadon

Medizinische Expertise: Dr. med. Nonnenmacher
Qualitätssicherung: Dipl.-Biol. Elke Löbel, Dr. rer. nat. Frank Meyer

Letzte Aktualisierung am: 17. September 2026

Dieser Artikel wurde unter Maßgabe medizinischer Fachliteratur und wissenschaftlicher Quellen geprüft.

Sie sind hier: Startseite Wirkstoffe Methadon

Methadon ist als Wirkstoff im Rahmen eines Heroinentzugs bekannt. Das Opioid verfügt über starke schmerzstillende Effekte.

Was ist Methadon?

Methadon ist als Wirkstoff im Rahmen eines Heroinentzugs bekannt. Das Opioid verfügt über starke schmerzstillende Effekte.

Bei Methadon handelt es sich um ein Opioid, das komplett synthetisch hergestellt wird. Bekanntheit erlangte der Wirkstoff als Ersatzmittel bei der Entziehung von Heroin. Seit dem Jahr 2005 steht Methadon auf der WHO-Liste der unentbehrlichen Medikamente.

In Deutschland steht Methadon als Racemat in Tablettenform zur Verfügung; das zugelassene Anwendungsgebiet ist die Substitutionsbehandlung bei Opiat- und Opioidabhängigkeit von Erwachsenen. Der Wirkstoff ist verschreibungspflichtig und unterliegt dem Betäubungsmittelgesetz, sodass die Verordnung nur auf einem Betäubungsmittelrezept erfolgen darf. Die Fachinformation hält ausdrücklich fest, dass die Tabletten ausschließlich zum Einnehmen bestimmt sind. Eine missbräuchliche Anwendung in die Vene kann schwere, unter Umständen tödliche Folgen haben – genannt werden Blutvergiftung, Venenentzündungen und Lungenembolien.

Neben dem Racemat existiert Levomethadon, das linksdrehende Spiegelbild des Moleküls. Beide Formen werden in Deutschland getrennt zugelassen und tragen unterschiedliche Anwendungsgebiete: Während das Racemat der Substitution vorbehalten ist, führen die Levomethadon-Fachinformationen als Anwendungsgebiet starke Schmerzen auf. Die Präparate sind daher nicht gegeneinander austauschbar.

Die Entwicklung von Methadon fand 1937 durch die deutschen Chemiker Max Bockmühl (1882-1949) und Gustav Ehrhart (1894-1971) statt, die für die I.G. Farben tätig waren. 1938 folgte die Anmeldung des Wirkstoffes zum Patent. Zur Feststellung der schmerzstillenden Wirkung von Methadon kam es jedoch erst 1942. 1945 wurde der definitive Nachweis dieses Effektes erbracht.

Nach Ende des 2. Weltkrieges gelangte Methadon durch die Patent- und Vorschriftenenteignung in die USA, wo es 1947 seinen gebräuchlichen Namen erhielt. Das Herstellungsrecht ließ sich von jedem Unternehmen erwerben, sodass Methadon mit unterschiedlichen Namen vertrieben wurde. Nachdem in Deutschland 1949 die I.G. Farben aufgelöst worden war, gelangte das Mittel auch dort als starkes Schmerzmittel auf den Markt.

Der Einsatz von Methadon als Substitutionsmittel gegen die Abhängigkeit von Heroin begann in den 1960er Jahren. Dabei diente der Arzneistoff als Ersatzmittel. Auf diese Weise sollten die Patienten eine nachhaltige Abstinenz vom Heroin erlangen.

Pharmakologische Wirkung

Um dieses wirksam zu bekämpfen, kommt Methadon zur Anwendung. Dabei bindet sich das synthetische Opioid an dieselben Andockstellen im Körper wie Heroin. Weil es die Rezeptoren jedoch für längere Zeit besetzt, erweist sich die Euphorie, die beim Heroinkonsum auftritt, als deutlich geringer und der typische „Heroinkick“ fällt aus. Einen weiteren Effekt stellt das Abmildern oder Verhindern der Entzugserscheinungen dar.

Wird die richtige Methadon-Dosis erzielt, ist der Patient in der Lage, seinen Alltag wieder leichter zu bewältigen. Außerdem fühlt er sich ohne die Entzugsbeschwerden besser und hat wieder Kontrolle über seine körperlichen und geistigen Kräfte. Auf diese Weise kann er Schritt für Schritt wieder in ein normales Leben zurückkehren.

Die Wirkung des Methadons, das oral verabreicht wird, setzt ca. 30 Minuten nach seiner Darreichung ein. Etwa vier Stunden nach der Einnahme erreicht das Mittel seine höchste Wirkung, die ungefähr 24 Stunden vorherrscht, sofern die korrekte Dosierung gewählt wurde.

Für die Sicherheit der Behandlung ist eine pharmakologische Eigenheit des Methadons entscheidend: Die stärkste atemdämpfende Wirkung setzt später ein und hält länger an als die stärkste schmerzstillende Wirkung – besonders ausgeprägt in der Anfangsphase der Behandlung. Wer sich am Nachlassen der Schmerzstillung orientiert, unterschätzt daher die noch anhaltende Dämpfung des Atemzentrums. Hinzu kommt die lange Halbwertszeit: Methadon kann sich im Körper anreichern, sodass eine Einzeldosis, die die Beschwerden gerade lindert, bei täglicher Wiederholung zu einer Anhäufung und im ungünstigsten Fall zum Tod führen kann. Aus diesem Grund gilt die Atemdepression nach der Fachinformation als das Hauptrisiko der Anwendung, und das Risiko ist zu Beginn der Behandlung sowie nach jeder Erhöhung der Dosis am größten.

Ist die verordnete Menge dagegen zu niedrig angesetzt, können innerhalb des täglichen Einnahmeabstands Entzugssymptome auftreten – die Fachinformation nennt eine verstopfte Nase, Beschwerden im Bauchraum, Durchfall, Muskelschmerzen und Angstgefühle. Für den behandelnden Arzt ist das ein Hinweis darauf, die Menge anzupassen, und kein Zeichen eines Therapieversagens.

Zu rund 80 Prozent wird Methadon im Darm aufgenommen. Von dort aus erreicht es das zentrale Nervensystem, wo es seinen positiven Effekt entfaltet. Das Ausscheiden des Arzneistoffes findet über die Nieren statt.

Eine schnellere Wirkung erzielt Methadon, wenn es zur Therapie von Schmerzen in die Blutbahn injiziert wird. Verstoffwechselt wird Methadon in der Leber; ausgeschieden wird es auch dann über die Nieren.

Medizinische Anwendung & Verwendung

Zur Anwendung kommt Methadon in erster Linie zur Bekämpfung von Heroinsucht. Auf diese Weise wird das Heroin durch eine andere Droge ersetzt, deren Verabreichung kontrolliert erfolgt. Im Laufe der Zeit verringert sich die Methadon-Dosis mehr und mehr, um die betroffene Person allmählich vom Heroin zu entwöhnen. Eine zügige Dosisreduktion ist dabei nicht zwingend. Rechtsgrundlage der Substitutionsbehandlung ist § 5 der Betäubungsmittel-Verschreibungsverordnung (BtMVV). Danach soll im Rahmen der ärztlichen Therapie eine Opioidabstinenz angestrebt werden; wesentliche Ziele der Substitution sind daneben ausdrücklich die Sicherstellung des Überlebens, die Besserung und Stabilisierung des Gesundheitszustandes sowie die Abstinenz von unerlaubt erworbenen oder erlangten Opioiden.

An die Verordnung knüpft der Gesetzgeber besondere Anforderungen. Methadon darf nur von Ärzten verordnet werden, die zur Substitutionsbehandlung ermächtigt sind. Der Grund ist die fehlende Opiattoleranz nicht abhängiger Menschen: Bei ihnen können bereits die in der Substitution üblichen Mengen zu schweren, auch tödlichen Vergiftungen führen. Die Einnahme von Methadon durch nicht opiattolerante Personen ist lebensgefährlich und kann zum Tod durch Atemstillstand führen.

Wird dem Patienten das Substitutionsmittel zur eigenverantwortlichen Einnahme mitgegeben – im Fachjargon als Take-home-Verordnung bezeichnet –, muss der Arzt dafür sorgen, dass die Risiken einer Selbst- oder Fremdgefährdung so weit wie möglich ausgeschlossen sind. Wendet ein Patient das Mittel missbräuchlich oder nicht bestimmungsgemäß an, ist die Mitgabe sofort einzustellen. Begleitend sind regelmäßige Urinkontrollen vorgesehen, um einen zusätzlichen Konsum anderer Drogen festzustellen. Der gleichzeitige Missbrauch von Drogen, Alkohol oder Arzneimitteln während der Substitution kann zu lebensbedrohlichen Zwischenfällen führen und muss unbedingt vermieden werden.

Während einer laufenden Substitutionsbehandlung dürfen Opioid-Gegenspieler und gemischt wirkende Opioide wie Pentazocin nicht angewendet werden; ausgenommen ist allein die Behandlung einer Überdosierung. Und noch ein praktischer Hinweis findet sich in der Fachinformation: Die Anwendung kann bei Dopingkontrollen zu positiven Ergebnissen führen.

Als Levomethadon wird das Opioid auch zur Behandlung von stark ausgeprägten Schmerzen verabreicht. Dies kann zum Beispiel bei Krebsleiden der Fall sein. Levomethadon, das linksdrehende Enantiomer, ist dabei etwa doppelt so stark wirksam wie das Methadon-Racemat. Es wird zudem diskutiert, ob Methadon möglicherweise positiven Einfluss auf die Bekämpfung von Tumoren nehmen kann. Anlass dafür waren Einzelfallberichte und Versuche an Zellkulturen und Tieren. Nach heutigem Kenntnisstand fehlt jedoch ein Wirksamkeitsnachweis am Menschen: Die Deutsche Krebshilfe, die 2019 eine erste klinische Therapiestudie bewilligt hat, hält einen Einsatz von Methadon als Krebsmedikament außerhalb klinischer Studien für nicht gerechtfertigt; die Deutsche Gesellschaft für Hämatologie und Medizinische Onkologie hat sich ebenso geäußert.

Die Verabreichung von Methadon findet ausschließlich über den Mund statt. Die Einnahme des Mittels wird einmal am Tag vorgenommen, was in der Anfangsphase unter Aufsicht eines Arztes oder Apothekers erfolgt. Nach gewisser Therapiezeit besteht die Möglichkeit, dass der Patient seinen wöchentlichen Methadonbedarf unter Vorbehalt in den eigenen vier Wänden einnimmt.

Wird Levomethadon gegen Schmerzen eingesetzt, steht es in Deutschland als Tropfen zum Einnehmen zur Verfügung. Als Einzeldosis für Erwachsene werden bis zu 7,5 Milligramm empfohlen; in weniger schweren Fällen wird mit einer deutlich niedrigeren Dosis begonnen.

Risiken & Nebenwirkungen

Als weitere denkbare Nebeneffekte treten Kopfschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Juckreiz, Mundtrockenheit, eine langsamere Atmung und Schlafstörungen auf. In solchen Fällen kann das Absenken der Methadon-Dosis sinnvoll sein.

Besonders bedenklich ist eine Methadonvergiftung durch eine Überdosierung. Diese kann mitunter sogar lebensbedrohliche Ausmaße annehmen. Das Risiko, an einer unbehandelten Heroinsucht zu sterben, liegt allerdings deutlich höher.

Als Gründe für Todesfälle durch Methadon gelten eine unsachgemäße Einnahme oder der Konsum von weiteren Drogen wie Alkohol. U.a. steigt dadurch die Gefahr einer Atemlähmung an. Bemerkbar macht sich eine Methadonvergiftung durch einen flachen langsamen Puls, eine Verengung der Pupillen, den Abfall des Blutdrucks, Bewusstseinsverlust und herabgesetzte Atmung. Im schlimmsten Fall kann es zu einem Atemstillstand kommen. Zeigen sich derartige Symptome, ist umgehend ein Notarzt zu benachrichtigen.

Nicht verabreicht werden darf Methadon, wenn der Patient unter erheblichen Störungen der Leberfunktion leidet.

Weil Methadon über verschiedene Enzyme des Cytochrom-P450-Systems abgebaut wird, greifen zahlreiche andere Arzneimittel in seine Wirkung ein. Stoffe, die diese Enzyme vermehrt bilden lassen – die Fachinformation nennt Rifampicin, Phenytoin, Phenobarbital, Carbamazepin und Johanniskraut –, können die Wirksamkeit vermindern und dadurch ein Entzugssyndrom auslösen. Umgekehrt verlangsamen Hemmstoffe wie Cimetidin, bestimmte Mittel gegen Pilzerkrankungen, einzelne Makrolidantibiotika und manche Antidepressiva den Abbau; Nebenwirkungen können dadurch stärker ausfallen oder länger anhalten, im Extremfall bis hin zu einer tödlich verlaufenden Atemdepression. Auch mehrere Medikamente gegen HIV greifen in den Methadonspiegel ein, und zwar in beide Richtungen. Zusammen mit Antidepressiva vom Typ der Serotonin-Wiederaufnahmehemmer, mit trizyklischen Mitteln oder mit Pethidin kann ein Serotonin-Syndrom entstehen.

Die Gegenanzeigen reichen über die Leberschäden hinaus. Die Fachinformation schließt die Anwendung außerdem aus bei einer Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff, bei gleichzeitiger Behandlung mit Monoaminoxidase-Hemmern oder innerhalb von zwei Wochen nach einer solchen Behandlung, bei bestehender Atemdepression – insbesondere wenn sie mit einer Blaufärbung der Haut und starker Bronchialsekretion einhergeht –, während eines akuten Asthmaanfalls, bei akutem Alkoholismus sowie bei Patienten mit verlängertem QT-Intervall im EKG einschließlich des angeborenen langen QT-Syndroms.

Diese letzte Gegenanzeige hat einen eigenen Hintergrund. Methadon kann das QT-Intervall verlängern und damit eine besondere Form der Herzrhythmusstörung begünstigen, die als Torsade de pointes bezeichnet wird. In der Nebenwirkungstabelle ist dieses Ereignis als selten eingestuft und tritt üblicherweise bei Patienten mit zusätzlichen Risikofaktoren oder bei hohen Mengen auf. Vorsicht ist deshalb auch geboten bei einem gestörten Elektrolythaushalt, insbesondere bei Kaliummangel, bei langsamem Herzschlag und bei gleichzeitiger Behandlung mit bestimmten Rhythmusmedikamenten.

Eine lange Liste weiterer Erkrankungen erfordert besondere Vorsicht, ohne die Behandlung zu verbieten: Schilddrüsenunterfunktion, eine Unterfunktion der Nebennierenrinde und der Hirnanhangdrüse, eine Prostatavergrößerung, ein Kreislaufschock, Leber- und Gallenerkrankungen, verengende und entzündliche Darmerkrankungen sowie alle Zustände, bei denen eine Dämpfung des Atemzentrums vermieden werden muss. Methadon kann außerdem den Schließmuskel am Ausgang des Gallengangs verkrampfen und damit das Risiko für Erkrankungen der Gallenwege und für eine Bauchspeicheldrüsenentzündung erhöhen. Bei einem Phäochromozytom, einem hormonbildenden Tumor des Nebennierenmarks, ist äußerste Vorsicht angezeigt.

In der Nebenwirkungstabelle stehen Schwindelgefühl und Benommenheit in der höchsten Häufigkeitskategorie, gelten also als sehr häufig. Verwirrtheit ist häufig und tritt vor allem bei älteren Patienten auf. Als selten sind neben den EKG-Veränderungen ein Blutdruckabfall und Ohnmachtsanfälle eingeordnet. Für eine Reihe weiterer Erscheinungen lässt sich die Häufigkeit nicht abschätzen; dazu zählen Halluzinationen, Unruhe, Desorientiertheit, Schlaflosigkeit, Appetitverlust, Krampfanfälle, Kopfschmerz und die Abhängigkeit selbst.

Zwei Nebenwirkungen werden leicht übersehen. Zum einen wurde im Zusammenhang mit einer Überdosis oder einer Steigerung der Menge eine Unterzuckerung beobachtet; bei einer Dosissteigerung wird deshalb eine regelmäßige Kontrolle des Blutzuckers empfohlen. Zum anderen kann die langfristige Anwendung von Opioiden die Spiegel der Sexualhormone senken und den Prolaktinspiegel anheben – mit verminderter Libido, Impotenz oder dem Ausbleiben der Regelblutung als möglichen Folgen. Für Männer unter Substitutionsbehandlung ist eine deutliche Beeinträchtigung der Sexualfunktion ausdrücklich als bekannte Nebenwirkung beschrieben.

Zu Beginn der Substitution treten häufig Entzugssymptome auf, weil der Körper auf den Wechsel des Opioids reagiert. Die Fachinformation zählt dazu unter anderem Angstzustände, Appetitverlust, unwillkürliche zuckende Bewegungen, Gänsehaut, gedrückte Stimmung, Durchfall, Erbrechen, Fieber, Gähnen, Gewichtsverlust, Niesen, erweiterte Pupillen, Reizbarkeit, Schläfrigkeit, Gliederschmerzen, starkes Schwitzen, Darmkrämpfe, beschleunigten Herzschlag, vermehrten Tränenfluss, Zittern und einen Wechsel zwischen Frösteln und Hitzewallungen. Nach dem Erreichen einer stabilen Menge nehmen die Nebenwirkungen über einen längeren Zeitraum ab.

Ein abruptes Absetzen ist gefährlich: Nach wiederholter Anwendung sind schwere, zum Teil lebensbedrohliche Entzugssymptome zu erwarten. Dasselbe gilt für die Gabe eines Opioid-Gegenspielers, die ein Entzugssyndrom auslöst. Die Tabletten enthalten außerdem Lactose, sodass Menschen mit einer seltenen erblichen Galactose-Unverträglichkeit, mit Lactase-Mangel oder mit Glucose-Galactose-Malabsorption sie nicht einnehmen sollten.

Quellen

• Soyka, M. (Hrsg.): Suchtmedizin.
  ISBN: 9783437170515

• Soyka, M., Batra, A., Moggi, F., Walter, M. (Hrsg.): Suchtmedizin.
  ISBN: 9783437210747

• Benkert, O., Hippius, H. (Hrsg.): Kompendium der psychiatrischen Pharmakotherapie.
  ISBN: 9783662676844

• Diener, H.-C., Baron, R., Maier, C. (Hrsg.): Die Schmerztherapie.
  ISBN: 9783437215421

• Aktories, K., Flockerzi, V., Förstermann, U., Hofmann, F. (Hrsg.): Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie.
  ISBN: 9783437426223

Das könnte Sie auch interessieren