Opioide
Medizinische Expertise: Dr. med. NonnenmacherQualitätssicherung: Dipl.-Biol. Elke Löbel, Dr. rer. nat. Frank Meyer
Letzte Aktualisierung am: 18. September 2026Dieser Artikel wurde unter Maßgabe medizinischer Fachliteratur und wissenschaftlicher Quellen geprüft.
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Unter dem Begriff Opioide werden Wirkstoffe zusammengefasst, die an den Opioidrezeptoren angreifen; die meisten von ihnen sind schwach bis stark wirkende Schmerzmittel. Sie können bei übermäßigem Gebrauch zu Abhängigkeit führen.
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Was sind Opioide?
Opioide, die als Schmerzmittel Verwendung finden, tragen auch die Bezeichnung Opioid-Analgetika. Diese Mittel entfalten eine stark schmerzlindernde Wirkung an den Opioidrezeptoren. Zu den bekanntesten Opioiden gehört das Morphin. Es kommt bereits seit dem 19. Jahrhundert im Rahmen von Schmerzbehandlungen zum Einsatz. Gewonnen wird das Morphin aus dem Schlafmohn. In der heutigen Zeit gelangen auch synthetische sowie halbsynthetische Opioide zur Anwendung.
Der Begriff Opioid bezeichnet dabei jeden Wirkstoff, der an den Opioidrezeptoren angreift, gleich ob er aus dem Schlafmohn stammt oder im Labor hergestellt wurde. Als Opiate werden demgegenüber nur die morphinartig wirkenden Alkaloide des Opiums bezeichnet. Nicht jedes Opioid wirkt gleich stark, und nicht jedes dient der Schmerzbehandlung: Codein und Dihydrocodein werden auch als Hustenstiller eingesetzt, Naloxon und Naltrexon heben die Opioidwirkung sogar auf.
Es wird zwischen therapeutisch wirkenden und missbräuchlich zugeführten Opioiden unterschieden. Während therapeutische Opioide in der Medizin als Mittel zur Behandlung von Schmerzen zum Einsatz gelangen, dienen missbräuchlich zugeführte Opioide als Rauschmittel. Bei den therapeutisch zugeführten Opioiden handelt es sich zumeist um Derivate von natürlichen Alkaloiden. Diese können einer chemischen Modifikation unterliegen und wirken als Agonisten an Untertypen der Opiatrezeptoren.
Bekannte Opioid-Vertreter sind u. a. Tramadol, Tilidin, Oxycodon, Fentanyl, Alfentanil, Meptazinol, Sufentanil, Pethidin sowie Diamorphin, das auch die Bezeichnung Heroin trägt. Die meisten dieser Wirkstoffe fallen unter das Betäubungsmittelgesetz (BtMG). Tramadol und Meptazinol sind dort nicht aufgeführt, und Tilidin ist in festen Zubereitungen mit verzögerter Wirkstofffreigabe, die zugleich Naloxon enthalten, ausdrücklich ausgenommen.
Als Grundsubstanz der natürlichen und halbsynthetischen Opioid-Analgetika dient Opium. Dabei handelt es sich um den Milchsaft der Pflanzenart Schlafmohn (Papaver somniferum), der unterschiedliche Alkaloid-Arten enthält. Zu ihnen zählen Phenanthrene wie Morphin, Thebain und Codein sowie Benzylisochinoline wie Noscapin, Narcein und Papaverin.
Die Wirkstoffe der Gruppe greifen auf unterschiedliche Weise an den Rezeptoren an. Unterschieden werden drei Haupttypen von Opioidrezeptoren, die nach den griechischen Buchstaben My, Kappa und Delta benannt sind. Ein reiner Agonist wie Oxycodon besetzt diese Bindungsstellen und löst dort die volle Wirkung aus. Naloxon bindet ebenfalls an die drei Rezeptortypen, wirkt dort aber als reiner Gegenspieler. Dazwischen stehen Stoffe, die an den einzelnen Rezeptortypen Verschiedenes bewirken: Nalbuphin wirkt am Kappa-Rezeptor als Agonist und am My-Rezeptor als Gegenspieler, Buprenorphin ist am My-Rezeptor ein Partialagonist und löst dort nur einen Teil der möglichen Wirkung aus. Werden sie zusammen mit einem reinen Agonisten gegeben, kann die Schmerzstillung schwächer ausfallen als erwartet, und es können Entzugserscheinungen auftreten.
Opioidrezeptoren sitzen nicht nur im Gehirn, sondern auch im Rückenmark und in Organen außerhalb des Zentralnervensystems, etwa im Darm. Darauf beruht ein Teil der Nebenwirkungen, und darauf beruht auch eine Arzneimittelkombination, die seit einigen Jahren im Handel ist: Sie verbindet ein Opioid mit dem Gegenspieler Naloxon. Nach dem Schlucken blockiert das Naloxon die Opioidrezeptoren örtlich im Darm und arbeitet der Verstopfung entgegen, gelangt selbst aber kaum in den Blutkreislauf, sodass die Schmerzstillung weitgehend erhalten bleibt. Aus demselben Grund ist nach Operationen im Bauchraum Vorsicht geboten: Opioidpräparate sollen dort erst gegeben werden, wenn sich der Arzt davon überzeugt hat, dass die Darmtätigkeit wieder in Gang gekommen ist.
Pharmakologische Wirkung
Leidet der Mensch unter physischem oder psychischem Stress, werden vom Gehirn körpereigene Stoffe wie Enkephaline und Endorphine ausgeschüttet. Diese haben die Eigenschaft, sich an die Opioid-Rezeptoren zu binden, was das Wahrnehmen von Schmerzen für kurze Zeit ausschaltet. Aus diesem Grund können zum Beispiel Opfer von Unfällen ihre Verletzungsschmerzen oftmals zunächst nicht wahrnehmen. Erst im weiteren Verlauf sind die Schmerzen spürbar. Durch diese Reaktion unterdrückt der Körper lähmende Schmerzreaktionen, damit der Mensch weiterhin handlungsfähig bleibt.
An diesen Rezeptoren setzen auch die Opioide an. Sie unterdrücken die Schmerzen, vermindern Angstzustände, hemmen die Atmung, blockieren das Hustenzentrum und schwächen die Konzentrationsfähigkeit ab. Außerdem treten eine Verengung der Pupillen, eine Verminderung der Urinausscheidung, das Versteifen der Skelettmuskeln, das Erweitern der Blutgefäße sowie das Freisetzen des Hormons Histamin ein. Da sich auch der Darm langsamer entleert, führt dies zu Verstopfung. Einige dieser Effekte gelten als unerwünscht, weshalb sie als Nebenwirkungen eingestuft werden.
Medizinische Anwendung & Verwendung
Zum Einsatz gelangen Opioide bei besonders starken Schmerzen. Sie stellen einen wichtigen Bestandteil der medizinischen Schmerztherapie dar. Bei den Schmerzen handelt es sich in der Regel um Schmerzen bei Krebserkrankungen, Kolik-Schmerzen, unfallbedingte Schmerzen oder Schmerzen bei operativen Eingriffen. Eine weitere Indikation sind Schmerzen am Bewegungsapparat wie bei rheumatoider Arthritis, Osteoporose (Knochenschwund) oder Arthrose.
Darreichen lassen sich Opioide auf unterschiedliche Weise. So können sie in Form von Tabletten eingenommen, per Spritze injiziert oder als Zäpfchen zugeführt werden. Außerdem stehen auch Pflaster mit transdermaler Wirkung zur Verfügung.
Bei den Formen zum Einnehmen wird zwischen schnell freisetzenden Zubereitungen und Retardformen unterschieden. Eine Retardtablette gibt den Wirkstoff über Stunden verzögert ab und wird deshalb seltener eingenommen; schnell freisetzende Kapseln, Tropfen oder Schmelztabletten wirken rascher und sind für plötzlich auftretende Schmerzspitzen gedacht. Retardierte Zubereitungen müssen unzerkaut geschluckt werden. Die Fachinformationen warnen ausdrücklich davor, sie zu zerteilen, zu zerkauen oder zu zerreiben: Dadurch gelangt die gesamte enthaltene Menge auf einmal in den Körper, was eine lebensbedrohliche Atemdepression auslösen kann.
Eine berüchtigte Wirkung der Opioide sind ihre stimmungsaufhellenden Eigenschaften. So verwenden manche Menschen opioidhaltige Substanzen, um sich in Euphorie zu versetzen, was unter den Drogenmissbrauch fällt. Opioid-Analgetika dürfen deswegen nur auf Rezept verordnet werden und unterliegen strenger ärztlicher Kontrolle.
Der rechtliche Rahmen dafür ist enger als bei anderen Schmerzmitteln. Die meisten dieser Wirkstoffe stehen in der Anlage III des Betäubungsmittelgesetzes. Diese Anlage führt die Stoffe, die zugleich verkehrs- und verschreibungsfähig sind: Ein Arzt darf sie verordnen, allerdings nur auf einem besonderen Betäubungsmittelrezept, das die Betäubungsmittel-Verschreibungsverordnung vorschreibt. Einzelne Stoffe der Anlage III darf der Arzt nicht für einen bestimmten Patienten verschreiben, sondern nur für den Bedarf seiner Praxis; dazu gehören Alfentanil und Sufentanil. Apotheken dürfen solche Arzneimittel nur gegen ein ausgefertigtes Betäubungsmittelrezept abgeben.
Grundsätzlich bilden Opioide die wirksamsten Schmerzmittel, die in der Medizin zur Anwendung kommen. Dabei ist zwischen schwachen Opioiden wie Tramadol sowie starken Mitteln wie Morphin und Fentanyl zu unterscheiden.
Beim Stellenwert in der Schmerztherapie sind die Fachinformationen heutiger Opioidpräparate zurückhaltender, als es die ältere Lehrmeinung war. Sie halten fest, dass Opioide bei anhaltenden Schmerzen, die nicht mit einer Krebserkrankung zusammenhängen, weder Mittel der ersten Wahl noch eine alleinige Behandlung sind. Vorgesehen ist ihr Einsatz dort als Teil eines umfassenden Programms, das weitere Arzneimittel und nichtmedikamentöse Verfahren einschließt. Vor Beginn der Behandlung sollen Arzt und Patient gemeinsam festlegen, welches Ziel erreicht werden soll, wie lange behandelt wird und wie die Behandlung wieder beendet werden kann. Während der Therapie ist häufiger Kontakt vorgesehen, um zu prüfen, ob die Fortsetzung noch nötig ist. Für Kinder gilt eine zusätzliche Einschränkung: Opioide sollen dort nur bei geeigneten Anwendungsgebieten eingesetzt und von einem Arzt verschrieben werden, der Erfahrung in der Behandlung starker Schmerzen bei Kindern hat; Nutzen und Risiken sind dabei sorgfältig gegeneinander abzuwägen.
Risiken & Nebenwirkungen
Weitere unerwünschte Nebenwirkungen bei der Opioideinnahme stellen Übelkeit und Erbrechen dar, die jedoch nach ein bis zwei Wochen wieder zurückgehen. Alternativ ist die Gabe von Antiemetika möglich, die den Brechreiz abmildern. Nicht selten leiden die Patienten auch unter Schwindelgefühlen und Müdigkeit. Diese Nebeneffekte zeigen sich besonders in der Anfangsphase der Opioid-Therapie und verschwinden schon bald darauf wieder.
Als eher seltene Nebenwirkungen gelten Probleme beim Wasserlassen, Mundtrockenheit, Juckreiz sowie Herz-Kreislauf-Beschwerden. Diese Symptome lassen sich nur schwer behandeln.
Im Falle einer Überdosierung der Opioid-Analgetika droht eine gefürchtete Atemdepression. Diese kann im schlimmsten Fall sogar einen lebensgefährlichen Atemstillstand zur Folge haben.
Für diesen Notfall steht ein Gegenmittel zur Verfügung. Reine Opioid-Gegenspieler wie Naloxon heben die Vergiftungszeichen auf und werden in die Vene gegeben. Weil Naloxon kürzer wirkt als viele Opioide, reicht eine einmalige Gabe häufig nicht aus; sie wird nach Bedarf wiederholt, und der Betroffene bleibt unter Beobachtung. Daneben gehören das Freihalten der Atemwege, die Zufuhr von Sauerstoff und nötigenfalls eine künstliche Beatmung zur Behandlung.
Weniger bekannt ist eine zweite Wirkung auf die Atmung, die bereits bei bestimmungsgemäßer Anwendung auftreten kann. Opioide können schlafbezogene Atemstörungen auslösen, darunter eine zentrale Schlafapnoe, bei der der Atemantrieb im Schlaf zeitweise aussetzt, sowie einen Abfall des Sauerstoffgehalts im Blut während des Schlafs. Das Risiko dafür nimmt mit der Höhe der Dosis zu. Wird eine solche Störung festgestellt, kommt eine Verringerung der Opioidmenge in Betracht.
Besonders gefährlich ist die gleichzeitige Anwendung von Arzneimitteln, die das Zentralnervensystem ebenfalls dämpfen. Dazu zählen Benzodiazepine und verwandte Schlaf- und Beruhigungsmittel, weitere Opioide, Neuroleptika, Antidepressiva, Phenothiazine, bestimmte Mittel gegen Nervenschmerzen sowie Alkohol. Die Fachinformationen mehrerer Opioidpräparate beschreiben übereinstimmend, dass eine solche Kombination zu ausgeprägter Müdigkeit, Atemdepression, Koma und Tod führen kann. Sind beide Behandlungen zugleich nötig, sollen die niedrigste wirksame Dosis und die kürzestmögliche Dauer gewählt werden; Patient und Angehörige werden über die Warnzeichen aufgeklärt.
Bei längerer Anwendung kann sich eine Toleranz entwickeln: Die gewohnte Menge reicht dann für dieselbe Schmerzlinderung nicht mehr aus. Davon zu trennen ist die körperliche Gewöhnung, die auch bei bestimmungsgemäßer Behandlung eintreten kann. Sie ist der Grund dafür, dass eine Opioidbehandlung nicht abrupt abgebrochen, sondern die Tagesmenge schrittweise verringert wird. Bleibt die Schmerzlinderung trotz höherer Dosen aus, kommt neben einer Toleranz und einem Fortschreiten der Grunderkrankung auch eine durch das Opioid selbst hervorgerufene Überempfindlichkeit für Schmerzreize in Betracht. Sie bessert sich nicht durch weiteres Steigern, sondern durch eine Verringerung der Dosis oder den Wechsel auf ein anderes Opioid.
Ein weiteres Problem der Opioide ist ihr großes Abhängigkeitspotential. Tritt eine Abhängigkeit auf, verspüren die Betroffenen körperliche Entzugserscheinungen wie motorische Unruhe, Gänsehaut, Beschleunigung der Atmung, Niesen, starken Tränenfluss, kalten Schweiß, erhöhten Blutdruck und Schmerzen. Nach einigen Wochen bilden sich die Entzugserscheinungen in der Regel wieder zurück.
Auch eine psychische Abhängigkeit ist für einen gewissen Zeitraum möglich. Diese kommt durch die euphorisierenden Effekte der Opioide zustande. Die betroffenen Personen weisen dann das unstillbare Verlangen nach Opioidkonsum auf. Zu den bekanntesten Formen der Opiat-Abhängigkeit zählt die Heroinsucht.
Gelangen die Opioide jedoch ausschließlich in der Schmerzbehandlung zur Anwendung, gilt das Abhängigkeitsrisiko bei fachgerechter Therapie als gering.
Die Fachinformationen heutiger Opioidpräparate weisen allerdings ausdrücklich darauf hin, dass die wiederholte Anwendung von Opioiden selbst in therapeutischen Dosen zu einer Arzneimittelabhängigkeit führen kann und dass das Risiko dafür von den individuellen Risikofaktoren des Patienten, von der Dosis und von der Dauer der Behandlung abhängt.
Als solche Risikofaktoren nennen sie eine Suchterkrankung in der eigenen Vorgeschichte oder bei Eltern und Geschwistern, wobei auch eine Alkoholerkrankung dazugehört, außerdem das Rauchen sowie seelische Erkrankungen wie Depressionen, Angststörungen und Persönlichkeitsstörungen. Als Warnzeichen gilt ein Verhalten, das auf die Beschaffung des Mittels ausgerichtet ist, etwa das zu frühe Nachfragen nach einem Folgerezept. Bei entsprechenden Anzeichen sehen die Fachinformationen vor, einen auf Suchterkrankungen spezialisierten Arzt hinzuzuziehen.
Eine eigene Gruppe bilden die Wechselwirkungen mit Mitteln, die auf den Botenstoff Serotonin wirken. Werden Opioide zusammen mit Antidepressiva vom Typ der Serotonin-Wiederaufnahmehemmer oder mit anderen serotonerg wirkenden Stoffen angewendet, kann ein Serotonin-Syndrom entstehen, das sich unter anderem in Unruhe, Verwirrtheit, Fieber, Herzrasen, gesteigerten Reflexen und Krampfanfällen äußern kann. Wie streng die Warnung ausfällt, unterscheidet sich zwischen den Vertretern: Bei Pethidin ist die Kombination mit MAO-Hemmern eine absolute Gegenanzeige, die auch nach dem Absetzen dieser Mittel noch zwei Wochen lang gilt; bei Oxycodon verlangt die Fachinformation für denselben Zeitraum lediglich besondere Vorsicht.
Eine weitere, häufig übersehene Folge betrifft den Hormonhaushalt. Opioide können auf die Steuerkreise zwischen Zwischenhirn, Hirnanhangsdrüse und Nebennieren beziehungsweise Keimdrüsen einwirken. Beschrieben sind ein Anstieg des Prolaktins sowie ein Absinken von Cortisol und Testosteron im Blut. Aus diesen Verschiebungen können sich Beschwerden entwickeln, die auf den ersten Blick nichts mit der Schmerzbehandlung zu tun haben.
Auf die Verkehrstüchtigkeit wirken sich Opioide ebenfalls aus. Beeinträchtigt sind vor allem der Beginn einer Behandlung, die Zeit nach einer Dosiserhöhung und der Wechsel auf ein anderes Präparat sowie das Zusammentreffen mit weiteren dämpfenden Mitteln. Bei einer über längere Zeit gleichbleibenden Behandlung ist ein allgemeines Fahrverbot dagegen nicht zwingend; die Entscheidung trifft der behandelnde Arzt im Einzelfall.
Quellen
- Aktories, K., Flockerzi, V., Förstermann, U., Hofmann, F. (Hrsg.): Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie.
ISBN: 9783437426223
- Diener, H.-C., Baron, R., Maier, C. (Hrsg.): Die Schmerztherapie.
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- Geber, C., Gierthmühlen, J., Klinger, R., Rittner, H. (Hrsg.): Praktische Schmerzmedizin.
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