Abarelix
Medizinische Expertise: Dr. med. NonnenmacherQualitätssicherung: Dipl.-Biol. Elke Löbel, Dr. rer. nat. Frank Meyer
Letzte Aktualisierung am: 7. September 2026Dieser Artikel wurde unter Maßgabe medizinischer Fachliteratur und wissenschaftlicher Quellen geprüft.
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Das Arzneimittel Abarelix ist ein Wirkstoff zur Hormontherapie. Es wird unter dem Handelsnamen Plenaxis® zur Behandlung von fortgeschrittenen beziehungsweise schon metastasierten hormonabhängigen Prostatakarzinomen eingesetzt, wo andere Therapien nicht mehr helfen. Abarelix kam in Deutschland 2008 in den Handel. Inzwischen ist Abarelix dort nicht mehr erhältlich; die Hormonblockade beim fortgeschrittenen Prostatakarzinom erfolgt heute mit anderen Arzneistoffen.
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Was ist Abarelix?
Abarelix zählt zur Gruppe der Gonadotropin-Releasing-Hormon-Antagonisten (GnRH-Antagonisten) und ist ein synthetisches Dekapeptid. Es stellte eine Alternative dar zur operativen Kastration oder einer Therapie mit GnRH-Analoga. Anders als GnRH-Analoga führt Abarelix nicht zu einem - wenn auch nur kurzfristigen - Anstieg des Hormons Testosteron.
Ein solcher Anstieg kann zu einer Verschlimmerung der Symptome führen - zum Beispiel zu symptomatischen Knochenmetastasen mit Spinalkanalkompression. Bei der Gabe von Abarelix hingegen sinkt die Konzentration des Serumtestosterons rasch auf jenes niedrige Niveau ab, das sonst erst nach einer operativen Entfernung der Hoden erreicht wird.
Das Medikament stand als Pulver sowie als Lösungsmittel zum Herstellen einer Injektionssuspension zur Verfügung.
Zubereitet wurde daraus eine Suspension, also eine Aufschwemmung feiner Feststoffteilchen, die sich nicht auflösen. Aus dem im Muskel abgelagerten Vorrat gelangte der Wirkstoff nach und nach in das Blut, sodass eine einzelne Gabe über einen längeren Zeitraum hinweg wirkte. Solche Depotzubereitungen sind bei der Hormonblockade des Prostatakarzinoms die Regel: Sie ersparen dem Behandelten die tägliche Einnahme, lassen sich aber, einmal verabreicht, nicht mehr zurückholen.
Langzeiterfahrungen einer Therapie mit Abarelix standen nur in begrenztem Umfang zur Verfügung. Vor allem fehlten genauere Resultate zu allergischen Reaktionen vom Sofort-Typ und zu kardialen Nebenwirkungen.
Als Dekapeptid ist Abarelix ein Eiweißbaustein aus zehn aneinandergereihten Aminosäuren. Diese Bauart erklärt, warum der Wirkstoff nicht als Tablette angeboten werden konnte: Im Verdauungstrakt wäre er wie ein Nahrungseiweiß in seine Bestandteile zerlegt worden, bevor er den Blutkreislauf erreicht hätte. Darin unterscheidet sich ein Peptidwirkstoff grundsätzlich von den kleinen, chemisch hergestellten Molekülen, die den größten Teil des Arzneischatzes ausmachen.
Pharmakologische Wirkung
Bei einer Therapie mit Abarelix wird das Arzneimittel intramuskulär injiziert. Abarelix tritt als kompetitiver Rezeptorantagonist auf in Konkurrenz mit GnRH um die relevanten Rezeptoren zur Testosteronproduktion. Das Medikament blockiert die hierfür verantwortlichen Rezeptoren. Die Testosteron-Produktion setzt daraufhin umgehend aus.
Da dies so gut funktioniert, ohne dass es zu einem zunächst kurzen Anstieg des Testosteronspiegels kommt, erübrigt sich die Kombination mit Anti-Androgenen. Schon nach erstmaliger Injektion sinkt bei rund 70 % der Patienten innerhalb weniger Tage - bis zu einer Woche - der Testosteronspiegel auf Kastrationsniveau ab. Infolge einer zweiten Injektion am 15. Tag der Therapie mit Abarelix zeigt sich bei nahezu allen Patienten der erwünschte Zielwert. Verglichen mit anderen Medikamenten wirkt Abarelix nicht nur intensiv, sondern außerdem deutlich schneller.
Wie bei einer operativen Kastration kann es bei einer medikamentösen Therapie mit Abarelix aufgrund des stark verminderten Testosteronspiegels zu folgenden Phänomenen kommen: Impotenz, Hitzewallungen, Gewichtszunahme und Kraftlosigkeit.
Die Steuerung der Testosteronbildung verläuft über eine Kette von Signalen. Der Hypothalamus im Zwischenhirn gibt das Gonadotropin-Releasing-Hormon in Schüben ab; dieses veranlasst den Vorderlappen der Hirnanhangsdrüse zur Ausschüttung der Gonadotropine, und diese regen die Zwischenzellen des Hodens zur Bildung des Testosterons an. Abarelix setzte an der mittleren Stufe dieser Kette an, also weder am Hoden selbst noch am Bildungsort des Steuerhormons.
Die zuvor genannten Begleiterscheinungen sind Ausdruck dieses Hormonmangels und keine eigenständigen Wirkungen der Substanz. Testosteron wirkt nicht allein auf die Prostata, sondern ebenso auf Muskulatur, Knochen, Fettverteilung und Stimmungslage; ein über längere Zeit abgesenkter Spiegel begünstigt daher auch einen Verlust an Knochendichte und eine Verschiebung der Körperzusammensetzung zugunsten des Fettgewebes.
Medizinische Anwendung & Verwendung
Für fortgeschrittene und bereits metastasierte Prostatakarzinome stand mit Abarelix ein neuer Medikamententyp zur Hand. Das Arzneimittel empfahl sich insbesondere dann, wenn andere Therapieformen keinen Erfolg mehr versprachen.
Abarelix reduziert den Testosteronspiegel drastisch und dies in Verbindung mit einer raschen und andauernden Kontrolle des Prostatatumors. Es senkt den PSA-Wert und reduziert das Volumen der Prostata. Anders als herkömmliche GnRH-Agonisten führt der GnRH-Antagonist Abarelix nicht zunächst zum kurzfristigen Anstieg des Testosteronspiegels.
Von Bedeutung war das vor allem in Lagen, in denen ein vorübergehender Hormonanstieg unmittelbaren Schaden anrichten kann. Drückt eine Absiedlung in der Wirbelsäule bereits auf das Rückenmark oder behindert der Tumor den Abfluss des Harns, so kann eine kurze Größenzunahme genügen, um aus einer angespannten Lage eine bedrohliche zu machen. Für solche Fälle wurde ein rasch und ohne Vorspiel einsetzender Hormonentzug gesucht; darin lag die Begründung, mit der Abarelix eingeführt wurde.
Das Mittel steuerte unmittelbar nach der ersten intramuskulären Injektion den erwünschten Effekt an. Hormonsensible Prostatakarzinome sprachen sehr gut auf eine Medikation mit Abarelix an. Das Arzneimittel stellte beim fortgeschrittenen Karzinom der Prostata eine Ergänzung oder auch eine Alternative zu einer Bestrahlung oder Operation dar.
Nach Verabreichung der Injektion ist der Patient mindestens 30 Minuten lang aufmerksam zu beobachten, da Abarelix bei knapp 4 % der Behandelten zu einer anaphylaktoiden Reaktion führen kann. Die sofortige Behandlung einer möglichen lebensbedrohenden allergischen Reaktion muss sicher gewährleistet sein.
Im Vorgespräch mit dem Patienten zur Therapie mit Abarelix sollte unbedingt darauf hingewiesen werden, dass nach Beendigung der Behandlung mit Abarelix die Wirkung reversibel ist. Es ist nach Medikamentenabsetzung sogar mit einer schnellen Normalisierung der Testosteronwerte zu rechnen, da Abarelix die Rezeptoren nicht verändert. Auch Begleiterscheinungen wie Hitzewallungen lassen rasch wieder nach.
Falls nötig, konnte später eine erneute Therapie mit Abarelix gestartet werden.
Der Behandlungserfolg wurde nicht am Beschwerdebild allein gemessen. Neben dem Testosteronspiegel diente der PSA-Wert als Anhaltspunkt dafür, ob der Tumor auf den Hormonentzug ansprach; dieses Eiweiß wird von den Zellen der Prostata gebildet und fällt unter einer wirksamen Hormonblockade ab. Steigt es trotz niedrigen Testosteronspiegels wieder an, sind die Tumorzellen von der Hormonzufuhr unabhängig geworden. Für diesen als kastrationsresistent bezeichneten Zustand reicht ein Hormonentzug allein nicht mehr aus.
Verabreichung & Dosierung
Abarelix ist ein Medikament, das zur Behandlung von fortgeschrittenem Prostatakrebs eingesetzt wurde. Es gehört zur Klasse der sogenannten Gonadotropin-Releasing-Hormon (GnRH)-Antagonisten. Solange es im Handel war, waren bei der Verabreichung und Dosierung die folgenden Punkte zu beachten.
Zunächst sollte die Verabreichung von Abarelix von einem qualifizierten medizinischen Fachpersonal erfolgen, das über die erforderlichen Kenntnisse und Erfahrungen mit diesem Medikament verfügt. Die empfohlene Dosierung von Abarelix beträgt in der Regel 100 mg, die intramuskulär (in einen Muskel) verabreicht werden. Diese Dosis wird normalerweise alle vier Wochen verabreicht.
Es ist wichtig, die Anweisungen des Arztes genau zu befolgen und die vorgeschriebene Dosierung nicht zu überschreiten oder zu verändern. Eine regelmäßige Überwachung durch den Arzt ist erforderlich, um die Wirksamkeit der Behandlung zu beurteilen und mögliche Nebenwirkungen zu überwachen.
Bei der Verabreichung von Abarelix sollten auch mögliche Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten berücksichtigt werden, die der Patient möglicherweise einnimmt. Es ist wichtig, dem Arzt eine vollständige Liste aller eingenommenen Medikamente zu geben, einschließlich verschreibungspflichtiger und rezeptfreier Medikamente sowie Nahrungsergänzungsmittel.
Patienten sollten über mögliche Nebenwirkungen von Abarelix informiert werden, darunter Schmerzen an der Injektionsstelle, Hitzewallungen, Müdigkeit und Verstopfung. Wenn schwerwiegende Nebenwirkungen auftreten, sollte sofort ein Arzt aufgesucht werden.
Insgesamt ist es wichtig, dass die Verabreichung und Dosierung von Abarelix unter ärztlicher Aufsicht erfolgt, um die bestmöglichen Ergebnisse zu erzielen und das Risiko von Nebenwirkungen zu minimieren.
Risiken & Nebenwirkungen
Innerhalb von 30 Minuten nach einer Abarelix-Injektion kann es zu einer heftigen systemischen allergischen Reaktion vom Sofort-Typ kommen. Dabei auftretende Symptome sind Juckreiz, Urtikaria, Hypotension und eventuell Synkopen.
Als weitere mögliche Nebenwirkungen zu nennen sind ferner Störungen des Gastrointestinaltraktes und häufigere Infekte der Atemwege.
Kontraindiziert ist Abarelix beim Long-QT-Syndrom des Herzens sowie bei Funktionsstörungen von Nieren und Leber. Ebenfalls nicht verordnet werden darf Abarelix bei einer bereits erfolgten chirurgischen Kastration.
Die allergischen Sofortreaktionen unter Abarelix beruhten nicht auf einer schrittweise erworbenen Empfindlichkeit im üblichen Sinn, sondern auf einer unmittelbaren Freisetzung von Botenstoffen aus bestimmten Abwehrzellen des Gewebes. Sie konnten deshalb bereits bei einer der ersten Anwendungen auftreten und blieben auch im weiteren Verlauf der Behandlung möglich. Aus dieser Eigenart erklärt sich, dass die Anwendung an eine Nachbeobachtung und an die Bereitschaft zur sofortigen Notfallbehandlung gebunden war und nicht in die Hand des Behandelten gelegt werden konnte.
Die QT-Zeit, deren angeborene Verlängerung als Gegenanzeige galt, beschreibt im Elektrokardiogramm den Abschnitt, den die Herzkammern nach einer Erregung brauchen, bis sie erneut erregbar sind. Ist er verlängert, wächst die Anfälligkeit für bestimmte Herzrhythmusstörungen. Aus demselben Grund war Zurückhaltung geboten, wenn gleichzeitig weitere Arzneimittel mit dieser Eigenschaft gegeben wurden.
Kontraindikationen
Bei der Verwendung von Abarelix gibt es einige typische Kontraindikationen, bei denen das Medikament nicht angewendet werden sollte oder mit Vorsicht angewendet werden muss.
Eine Hauptkontraindikation ist eine bekannte Überempfindlichkeit oder allergische Reaktion auf Abarelix oder einen seiner Bestandteile. Personen, die zuvor eine allergische Reaktion auf das Medikament gezeigt haben, sollten von der Verwendung absehen, da dies zu schwerwiegenden Komplikationen führen kann.
Ein weiterer wichtiger Aspekt ist die Vorsicht bei Patienten mit schweren Lebererkrankungen. Abarelix wird als Peptid durch die Spaltung seiner Bausteine abgebaut und nicht über die Entgiftungsenzyme der Leber. Wie sich der Wirkstoff bei eingeschränkter Leber- oder Nierenfunktion verhält, wurde jedoch nicht untersucht; schon das begründet die Zurückhaltung.
Darüber hinaus ist bei Patienten mit schweren Herz-Kreislauf-Erkrankungen Vorsicht geboten. Abarelix kann zu Veränderungen im Elektrokardiogramm (EKG) führen, insbesondere zu Verlängerungen des QT-Intervalls. Personen mit einer Vorgeschichte von Herzrhythmusstörungen oder anderen Herz-Kreislauf-Problemen sollten daher vor Beginn der Behandlung mit Abarelix sorgfältig überwacht werden.
Schließlich ist bei schwangeren oder stillenden Frauen die Verwendung von Abarelix kontraindiziert, da es potenziell schädliche Auswirkungen auf den Fötus oder das gestillte Kind haben kann.
Es ist wichtig, dass Patienten vor Beginn der Behandlung mit Abarelix ihren Arzt über alle bestehenden Gesundheitsprobleme informieren, um mögliche Kontraindikationen zu identifizieren und das Risiko von Komplikationen zu minimieren.
Interaktionen mit anderen Medikamenten
Bei der Verwendung von Abarelix können verschiedene Arzneimittelinteraktionen auftreten, die berücksichtigt werden müssen, um unerwünschte Nebenwirkungen zu vermeiden und die Wirksamkeit der Behandlung zu gewährleisten.
Einige Medikamente, die potenzielle Wechselwirkungen mit Abarelix aufweisen, sind andere Medikamente zur Behandlung von Prostatakrebs, wie beispielsweise GnRH-Agonisten oder Antiandrogene. Die gleichzeitige Anwendung dieser Medikamente kann die Wirksamkeit von Abarelix beeinträchtigen oder das Risiko von Nebenwirkungen erhöhen.
Wechselwirkungen über die Entgiftungsenzyme der Leber, wie sie etwa für manche Antibiotika oder Antimykotika bekannt sind, sind für Abarelix dagegen nicht zu erwarten: An seinem Abbau ist dieses Enzymsystem nicht beteiligt. Förmliche Untersuchungen zu Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln wurden zu dem Wirkstoff nicht durchgeführt.
Medikamente, die das Elektrokardiogramm (EKG) beeinflussen, wie bestimmte Antiarrhythmika oder Psychopharmaka, können das Risiko von Herzrhythmusstörungen erhöhen, wenn sie gleichzeitig mit Abarelix angewendet werden. Daher ist Vorsicht geboten und eine sorgfältige Überwachung ist erforderlich, wenn diese Medikamente gemeinsam verwendet werden.
Es ist wichtig, dass Patienten vor Beginn der Behandlung mit Abarelix ihren Arzt über alle eingenommenen Medikamente informieren, einschließlich verschreibungspflichtiger und rezeptfreier Medikamente sowie Nahrungsergänzungsmittel. Der Arzt kann die potenziellen Wechselwirkungen bewerten und gegebenenfalls Anpassungen vornehmen, um das Risiko von Komplikationen zu minimieren.
Alternative Behandlungsmethoden
Wenn Abarelix, ein GnRH-Antagonist, nicht vertragen wird, stehen verschiedene alternative Behandlungsmöglichkeiten zur Verfügung, abhängig von der zugrunde liegenden Erkrankung. Bei der Behandlung von Prostatakrebs beispielsweise kann eine Hormontherapie mit LHRH-Agonisten wie Leuprorelin oder Goserelin erwogen werden. Diese Medikamente reduzieren die Testosteronproduktion, indem sie die Hormonproduktion in der Hypophyse beeinflussen.
Auch Antiandrogene wie Bicalutamid können verwendet werden, um die Wirkung von Testosteron auf die Prostata zu blockieren, anstatt die Testosteronproduktion selbst zu hemmen. Eine weitere Option ist die Östrogentherapie, die früher weit verbreitet war, heutzutage jedoch seltener genutzt wird, da sie mit erhöhten Risiken für Herz-Kreislauf-Erkrankungen verbunden ist.
Eine zusätzliche Möglichkeit ist die Orchiektomie, ein chirurgischer Eingriff, bei dem die Hoden entfernt werden, um den Testosteronspiegel drastisch zu senken. Dies ist eine dauerhafte Lösung, die jedoch nur selten angewendet wird.
In Fällen, in denen Hormontherapie nicht geeignet ist, können Chemotherapie oder Strahlentherapie in Betracht gezogen werden, je nach Fortschritt und Art des Prostatakrebses.
Innerhalb der Gruppe der GnRH-Antagonisten wird die Rolle, die Abarelix zugedacht war, inzwischen von später eingeführten Wirkstoffen ausgefüllt. Sie beruhen auf demselben Grundgedanken – der unmittelbaren Besetzung des Rezeptors an der Hypophyse statt seiner vorherigen Überreizung – und werden ebenfalls gespritzt.
Die Auswahl zwischen den genannten Wegen richtet sich nicht allein nach der Wirksamkeit. Die operative Entfernung des Hodengewebes senkt den Testosteronspiegel dauerhaft und ohne weitere Arzneimittelgabe, lässt sich aber nicht rückgängig machen; eine medikamentöse Blockade kann beendet werden, verlangt dafür jedoch über den gesamten Behandlungszeitraum hinweg regelmäßige ärztliche Kontrollen. Diese Abwägung zwischen Endgültigkeit und Umkehrbarkeit ist der wesentliche Unterschied zwischen den beiden Wegen des Hormonentzugs.
Die Wahl der geeigneten Behandlung hängt von verschiedenen Faktoren wie dem Stadium des Krebses, dem Alter des Patienten und den individuellen Präferenzen ab. Ein Gespräch mit einem Onkologen hilft, die beste Behandlungsstrategie zu finden.
Quellen
- Aktories, K., Flockerzi, V., Förstermann, U., Hofmann, F. (Hrsg.): Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie.
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- Herdegen, T. (Hrsg.): Kurzlehrbuch Pharmakologie und Toxikologie.
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- Schmoll, H.-J. (Hrsg.): Kompendium Internistische Onkologie.
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- Michel, M. S., Thüroff, J. W., Janetschek, G., Wirth, M. (Hrsg.): Die Urologie.
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- Berger, D. P., Engelhardt, M., Duyster, J.: Das Rote Buch – Hämatologie und Internistische Onkologie.
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