5-Aminolävulinsäure
Medizinische Expertise: Dr. med. NonnenmacherQualitätssicherung: Dipl.-Biol. Elke Löbel, Dr. rer. nat. Frank Meyer
Letzte Aktualisierung am: 10. September 2026Dieser Artikel wurde unter Maßgabe medizinischer Fachliteratur und wissenschaftlicher Quellen geprüft.
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5-Aminolävulinsäure, auch bekannt als 5-ALA, ist eine zur Gruppe der Ketocarbonsäuren gehörende Aminosäure. Bei Menschen kommt sie als Zwischenprodukt in der Häm-Synthese vor. Als Arzneimittel wird 5-Aminolävulinsäure in der lokalen Behandlung von aktinischen Keratosen eingesetzt, welche Vorstufen zum Hautkrebs darstellen.
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Was ist 5-Aminolävulinsäure?
Bei 5-Aminolävulinsäure handelt es sich um eine im menschlichen Körper vorhandene Aminosäure aus der Gruppe der Ketocarbonsäuren. 5-Aminolävulinsäure dient zur Behandlung leichter bis mittelschwerer aktinischer Keratosen von Gesicht und Kopfhaut. Behandelt werden dabei die unbehaarten Bereiche. Außerdem lässt sich 5-Aminolävulinsäure als unterstützendes Agens bei der operativen Resektion des bösartigen Hirntumors Glioblastom einsetzen.
5-Aminolävulinsäure wird chemisch gewonnen sowie auf biotechnologischem Wege mithilfe von Bakterien wie Methanobakterien, Rhodobakterien, Propionibakterien und ähnlichen.
Für Laien ist eine Unterscheidung wichtig, die sich aus dem Namen des Wirkstoffs nicht ergibt: Hinter „5-Aminolävulinsäure“ stehen zwei völlig verschiedene Arzneimittel mit verschiedenen Darreichungsformen, verschiedenen Anwendungsgebieten und verschiedenen Regeln. Für die Haut gibt es ein Gel, das auf die erkrankte Stelle aufgetragen und anschließend belichtet wird. Für die Gehirnchirurgie gibt es ein Pulver, aus dem eine Lösung zum Einnehmen zubereitet wird – eine Trinklösung, die der Patient vor der Operation zu sich nimmt. Beide Arzneimittel enthalten denselben Wirkstoff, sind aber nicht gegeneinander austauschbar.
Das Gel für die Haut ist zugelassen zur Behandlung aktinischer Keratosen leichten bis mittelschweren Schweregrads sowie von Feldkanzerisierungen bei Erwachsenen. Als Feldkanzerisierung wird der Umstand bezeichnet, dass nicht nur einzelne sichtbare Stellen verändert sind, sondern ein ganzes Hautareal – etwa eine unbehaarte Kopfhaut, die über Jahrzehnte der Sonne ausgesetzt war. Daneben ist das Gel zugelassen zur Behandlung des oberflächlichen und des knotigen Basalzellkarzinoms bei Erwachsenen, sofern sich dieses wegen der zu erwartenden Beeinträchtigung oder eines schlechten kosmetischen Ergebnisses nicht für eine Operation eignet. Die Trinklösung dagegen ist zugelassen, um bei Erwachsenen während der Operation eines bösartigen Glioms der beiden höchsten Schweregrade bösartiges Gewebe sichtbar zu machen.
Seit für 5-Aminolävulinsäure zugelassene Fertigarzneimittel verfügbar sind, darf der Wirkstoff nur noch in dieser Form und nicht mehr als individuell hergestellte Rezeptur verwendet werden. Lediglich bei einem bestehenden klinischen oder wissenschaftlichen nachweisbaren Zusatznutzen einer individuellen Rezeptur darf von dieser Bestimmung abgewichen werden.
Pharmakologische Wirkung
5-Aminolävulinsäure (5-ALA) reichert sich in Tumorzellen sowie tumorartigen Zellen stärker an als in gesunden Zellen. Dabei wird sie dort zu Protoporphyrin IX umgesetzt. Photosensibilisierend wirkt daher nicht die 5-Aminolävulinsäure selbst, sondern das aus ihr gebildete Protoporphyrin IX.
Da es sich bei Protoporphyrin IX um ein rot fluoreszierendes Molekül handelt, lässt es sich gut in der Tumordiagnostik und photodynamischen Therapie (PDT) einsetzen. Diese in Tumorzellen verstärkte Protoporphyrin-IX-Anreicherung findet ihren Nutzen in der photodynamischen Therapie, um bösartige Zellen definieren und selektiv abtöten zu können.
Das ist möglich, weil das Protoporphyrin IX nach Belichtung mit hierfür speziell geeigneten Lichtquellen die Lichtenergie in sich aufnimmt und diese anschließend auf Sauerstoff überträgt, der dadurch zu sehr reaktionsfreudigem und toxischem Singulett-Sauerstoff wird. Auf diese Weise wird gezielt das maligne Tumorgewebe zerstört, in welchem sich das Protoporphyrin IX hauptsächlich gebildet hatte. Umliegende gesunde Zellen hingegen bleiben bei diesem Vorgehen größtenteils verschont.
Mit dem Nachweis von 5-Aminolävulinsäure im 24-Stunden-Urin lässt sich ferner eine chronische Bleiexposition oder Bleivergiftung feststellen. Außerdem findet sich erhöht konzentrierte 5-Aminolävulinsäure noch bei Porphyrien im Urin.
Medizinische Anwendung & Verwendung
Mit 5-Aminolävulinsäure lassen sich per photodynamischer Therapie Hauttumore und aktinische Keratosen, Vorstufen von Hautkrebs, wirksam bekämpfen. Da sich 5-Aminolävulinsäure in Tumorzellen intensiver anreichert als in gesunden Hautzellen, wirkt sie gezielt auf die erkrankten Stellen ein.
5-Aminolävulinsäure, auch als 5-ALA geläufig, wird in Tumorzellen in Protoporphyrin IX umgewandelt. Unter Lichteinwirkung nimmt Protoporphyrin IX Energie aus dem Licht auf und gibt sie an den Sauerstoff in der Tumorzelle oder der aktinischen Keratose ab. Bei diesem Prozess bildet sich Singulett-Sauerstoff, der den Zelltod der bösartigen Hautzelle verursacht. 5-Aminolävulinsäure wird dabei in einer einzigen Sitzung angewendet. Sind die behandelten Hautveränderungen bei der Kontrolluntersuchung nicht vollständig abgeheilt, wird die Behandlung wiederholt.
Weiteres Einsatzgebiet für 5-Aminolävulinsäure ist die Gehirnchirurgie. Dieser Wirkstoff erleichtert wesentlich die Entfernung maligner Glioblastome im Gehirn - bösartige Tumore vom Typ des Astrozytoms. Der Patient trinkt 3 Stunden vor der Operation eine mit 5-Aminolävulinsäure zubereitete Lösung. Aufgrund eines Enzymdefektes in der Tumorzelle gelangt die photosensible Substanz vorrangig genau dorthin. Beim Operieren schaltet der Neurochirurg ein Blaulicht zu, woraufhin die 5-Aminolävulinsäure-haltige Tumorzelle rot-violett fluoresziert.
Zu entfernendes krankes Hirngewebe ist klar vom umliegenden intakten Gehirngewebe abgrenzbar. Der Tumor kann eindeutig identifiziert und entfernt werden. Mit dieser Methode sind seltener Nachoperationen zwecks Entfernen von Resttumorgewebe notwendig als bei ohne 5-Aminolävulinsäure durchgeführten Operationen.
Die Fachinformation der Trinklösung setzt diesem Bild allerdings deutliche Grenzen. Das Leuchten zeigt an, wo sich der Farbstoff gebildet hat – es sagt nichts darüber aus, welche Aufgabe das leuchtende Gewebe im Gehirn erfüllt. Ob leuchtendes Gewebe entfernt wird, muss deshalb gegen die Funktion dieses Gewebes abgewogen werden. Besondere Zurückhaltung gilt, wenn der Tumor unmittelbar an einem wichtigen Funktionsbereich liegt und bereits Ausfälle bestehen, die sich durch Kortikosteroide nicht bessern; bei diesen Patienten zeigte sich unter der fluoreszenzgestützten Entfernung ein höheres Risiko für schwerwiegende neurologische Ausfälle.
Hinzu kommt, dass das Verfahren in beide Richtungen irren kann. Nicht leuchtendes Gewebe im Operationsfeld schließt einen Tumor nicht aus. Umgekehrt kann Gewebe leuchten, das gar kein Gliom ist: Die Fachinformation nennt hier verändertes, aber nicht bösartiges Hirngewebe, abgestorbenes Gewebe, Entzündungen, Infektionen durch Pilze oder Bakterien einschließlich Abszessen, Lymphome des Zentralnervensystems sowie Absiedlungen anderer Tumorarten. Das Leuchten ist also ein Hinweis für den Operateur, kein Ersatz für die feingewebliche Untersuchung.
Verabreichung & Dosierung
Bei der Verabreichung und Dosierung von 5-Aminolävulinsäure (5-ALA) ist besondere Vorsicht geboten, da sie hauptsächlich in der photodynamischen Therapie (PDT) zur Behandlung bestimmter Hauterkrankungen, wie aktinischer Keratose oder oberflächlicher Hautkrebs, eingesetzt wird. 5-ALA wird topisch auf die betroffenen Hautstellen aufgetragen und nach einer Einwirkzeit von einigen Stunden durch Licht aktiviert, um gezielt erkrankte Zellen zu zerstören.
Die Dosierung von 5-ALA variiert je nach Behandlungsart und Fläche der zu behandelnden Haut. In der Regel wird es in Form von Cremes oder Gelen verwendet, die eine Konzentration von 5 bis 20 % 5-ALA enthalten. Die genaue Dosierung und Einwirkzeit sollten immer von einem Arzt festgelegt werden. In der Regel beträgt die Einwirkzeit zwischen 3 und 4 Stunden, bevor die betroffenen Hautstellen einer speziellen Lichtquelle ausgesetzt werden.
Wichtig ist es, die Haut während der Behandlungsphase vor Sonnenlicht und künstlichem UV-Licht zu schützen, da 5-ALA die Haut lichtempfindlicher macht. Auch nach der Behandlung sollte Sonnenexposition vermieden werden, um das Risiko von Hautreizungen oder Verbrennungen zu minimieren.
Vor der Anwendung muss sichergestellt werden, dass der Patient keine Überempfindlichkeit gegenüber 5-ALA oder ähnlichen Substanzen aufweist, da es sonst zu allergischen Reaktionen kommen kann.
Risiken & Nebenwirkungen
Bei der Verwendung von 5-Aminolävulinsäure besteht die Gefahr einer erhöhten Lichtempfindlichkeit - einer sogenannten Phototoxizität. Aus diesem Grund sollten nach der Einnahme von 5-Aminolävulinsäure Augen und Haut 24 Stunden lang keinen starken Lichtquellen ausgesetzt werden.
Solche Lichtquellen sind direktes Sonnenlicht, sehr helle Innenbeleuchtung, aber auch die OP-Beleuchtung. Ebenso sollte die parallele Gabe von anderen potenziell phototoxisch wirkenden Substanzen vermieden werden. Dazu zählen Sulfonamide, Tetrazykline, Fluorchinolone oder Johanniskraut-Extrakte.
Zu berücksichtigen ist, dass 5-Aminolävulinsäure die Leber belastet, weshalb auf möglicherweise hepatotoxisch wirkende Arzneimittel innerhalb von 24 Stunden nach der Einnahme von 5-Aminolävulinsäure zu verzichten ist.
Patienten mit kardiovaskulärer Erkrankung sollten wegen der Risiken eines Blutdruckabfalls sowie der verminderten vaskulären Lungenresistenz mit besonderer Vorsicht mit 5-Aminolävulinsäure behandelt werden.
Blutbildkontrollen sind ratsam, da sich häufiger Blutbildveränderungen wie Anämie, Thrombozytopenie und Leukozytose zeigen.
Ein anderes Bild ergibt sich bei der Anwendung auf der Haut. Dort steht die örtliche Reaktion im Vordergrund, und sie ist keine unerwartete Komplikation, sondern die Kehrseite des Wirkprinzips: Die photodynamische Therapie beruht darauf, dass das gebildete Protoporphyrin IX unter Licht giftig auf die behandelten Zellen wirkt. Die Fachinformation des Gels führt deshalb eine ganze Reihe von Beschwerden an der Auftragestelle in ihrer höchsten Häufigkeitsstufe, also als sehr häufig: Hautrötung, Schmerzen einschließlich brennender Schmerzen, Brennen, Juckreiz, Schwellung, Schorfbildung, Abschuppung, Verhärtung und Missempfindungen der Haut.
Wie stark diese Reaktionen ausfallen, hängt von der verwendeten Lichtquelle ab. Unter Rotlichtlampen mit schmalem Spektrum fallen sie stärker aus – und gehen dort mit einer höheren Abheilungsrate einher. Wird stattdessen mit Tageslicht behandelt, treten dieselben Arten von Nebenwirkungen auf, einzelne davon, insbesondere Schmerzen, jedoch schwächer. Die meisten Reaktionen setzen während der Belichtung oder kurz danach ein und klingen in den meisten Fällen innerhalb weniger Tage wieder ab; in einzelnen Fällen halten sie länger an. Als häufige Nebenwirkung außerhalb der Auftragestelle sind Kopfschmerzen verzeichnet.
Beschrieben ist ferner eine vorübergehende Gedächtnisstörung, die transiente globale Amnesie. Die Fachinformation des Gels nennt die photodynamische Therapie als möglichen Auslöser und vermutet den mit ihr verbundenen Stress und Schmerz als Ursache, ohne dass der genaue Vorgang bekannt wäre. Zeigt sich eine solche Störung, wird die Behandlung sofort beendet.
Kontraindikationen
Typische Kontraindikationen bei der Verwendung von 5-Aminolävulinsäure (5-ALA) betreffen vor allem Patienten mit bestimmten gesundheitlichen Zuständen oder Empfindlichkeiten. Eine der wichtigsten Kontraindikationen ist die Überempfindlichkeit oder Allergie gegenüber 5-ALA oder einem der Bestandteile der Zubereitung. Patienten, die allergisch auf die Substanz reagieren, können Hautirritationen, Ausschläge oder schwere allergische Reaktionen entwickeln.
Auch Patienten, die an Porphyrie leiden, sollten 5-ALA nicht verwenden, da diese Substanz eine Vorstufe des Häm-Metabolismus ist und bei Menschen mit Porphyrie zu einer Verschlimmerung der Symptome führen kann. Diese seltene Stoffwechselerkrankung betrifft die Bildung von Häm und kann durch den Einsatz von 5-ALA verstärkt werden.
Menschen mit aktiven entzündlichen Hauterkrankungen, schweren Infektionen oder stark geschädigter Haut im Behandlungsbereich sollten ebenfalls auf die Anwendung verzichten, da die Haut durch 5-ALA empfindlicher wird und die Entzündung oder Infektion verschlimmert werden könnte.
Ausdrücklich als Gegenanzeige aufgeführt sind ferner bekannte Photodermatosen, also Hauterkrankungen, die durch Licht ausgelöst oder verschlimmert werden. Die Fachinformation des Gels nennt dafür Beispiele aus ganz verschiedenen Krankheitsgruppen: Stoffwechselstörungen wie die Aminoazidurie, Störungen des Immunsystems wie die polymorphe Lichtreaktion, Erbkrankheiten wie das Xeroderma pigmentosum sowie Erkrankungen, die sich unter Sonnenlicht verschlechtern, etwa der Lupus erythematodes. Das Gel enthält außerdem einen Bestandteil aus Soja; wer gegen Soja oder gegen Erdnüsse überempfindlich ist, darf es nicht anwenden.
Darüber hinaus gelten für Schwangerschaft und Stillzeit je nach Arzneiform unterschiedliche Einschränkungen, weil Studien fehlen, die die Sicherheit für das ungeborene Kind oder den Säugling belegen.
Zwischen den beiden Arzneiformen bestehen an dieser Stelle Unterschiede, die für Betroffene bedeutsam sind. Für die Trinklösung ist die Schwangerschaft ausdrücklich als Gegenanzeige aufgeführt. Für das Gel dagegen formuliert die Fachinformation vorsichtiger: Erfahrungen bei Schwangeren liegen kaum vor, tierexperimentelle Untersuchungen ergaben keine Hinweise auf eine Schädigung der Fortpflanzung, und aus Vorsichtsgründen soll die Anwendung während der Schwangerschaft unterbleiben. Ob der Wirkstoff in die Muttermilch übergeht, ist nicht bekannt; nach einer Behandlung mit dem Gel wird das Stillen deshalb vorübergehend unterbrochen. Der Unterschied zwischen einer Gegenanzeige und einer Vorsichtsmaßnahme ist dabei kein sprachlicher: Eine Gegenanzeige schließt die Behandlung aus, eine Vorsichtsmaßnahme verlangt, sie besonders sorgfältig abzuwägen. Schließlich sollten Patienten, die Lichtempfindlichkeitsstörungen haben, 5-ALA vermeiden, da es die Hautempfindlichkeit gegenüber Licht erhöht und das Risiko von schwerwiegenden Hautreaktionen bei Sonneneinstrahlung oder UV-Licht erhöht.
Interaktionen mit anderen Medikamenten
Bei der Verwendung von 5-Aminolävulinsäure (5-ALA) können Interaktionen mit anderen Medikamenten auftreten, insbesondere solchen, die die Lichtempfindlichkeit der Haut beeinflussen oder in den Häm-Metabolismus eingreifen. Eine wesentliche Gruppe von Medikamenten, die zu verstärkten Reaktionen führen kann, sind photosensibilisierende Substanzen, wie bestimmte Antibiotika (z. B. Tetracycline), Diuretika (z. B. Thiazide), Retinoide, sowie einige nichtsteroidale Antirheumatika (NSAR). Diese Medikamente erhöhen die Empfindlichkeit der Haut gegenüber Licht, was in Kombination mit 5-ALA zu einer übermäßigen Reaktion der Haut auf Licht führen kann.
Auch Medikamente, die den Porphyrinstoffwechsel beeinflussen, können mit 5-ALA interagieren. Personen, die Medikamente zur Behandlung von Porphyrie einnehmen, sollten 5-ALA vermeiden, da es zu einer Verschlechterung der Krankheitssymptome führen kann.
Darüber hinaus sollten Patienten, die immunsuppressive Medikamente einnehmen, wie z. B. Kortikosteroide oder Chemotherapeutika, vorsichtig sein, da diese die Wirksamkeit der Behandlung mit 5-ALA beeinträchtigen oder das Risiko für unerwünschte Wirkungen erhöhen können.
Eine besondere Vorsicht ist auch bei der gleichzeitigen Anwendung von Antioxidantien wie Vitamin E oder C geboten, da diese die Bildung reaktiver Sauerstoffspezies (die bei der photodynamischen Therapie wichtig sind) reduzieren und so die Wirksamkeit der Behandlung mit 5-ALA abschwächen könnten.
Alternative Behandlungsmethoden
Wenn 5-Aminolävulinsäure (5-ALA) nicht vertragen wird, stehen mehrere alternative Behandlungsmethoden und Wirkstoffe zur Verfügung, insbesondere in der photodynamischen Therapie (PDT) oder bei der Behandlung von Hauterkrankungen wie aktinischer Keratose, Basalzellkarzinomen oder Psoriasis.
Eine der häufigsten Alternativen in der PDT ist die Verwendung von Methylaminolevulinat (MAL), das wie 5-ALA funktioniert, jedoch bei einigen Patienten besser vertragen wird. MAL wird ebenfalls topisch aufgetragen und durch Licht aktiviert, um gezielt Krebszellen oder geschädigte Hautzellen zu zerstören.
Für Patienten, die eine nicht-photodynamische Therapie bevorzugen, können topische Chemotherapeutika wie 5-Fluorouracil (5-FU) eine Alternative sein. Diese Creme wird auf betroffene Hautstellen aufgetragen und zerstört abnormale Zellen, indem sie den Zellstoffwechsel hemmt. 5-FU ist besonders bei oberflächlichen Hautkrebsvorstufen und aktinischer Keratose wirksam.
Imiquimod ist eine weitere Option. Es ist ein Immunmodulator, der das körpereigene Immunsystem aktiviert, um abnorme Hautzellen zu bekämpfen. Imiquimod wird häufig bei Basalzellkarzinomen und aktinischen Keratosen eingesetzt.
Für schwerere Hauterkrankungen, die systemische Behandlungen erfordern, können auch orales Acitretin oder biologische Therapien eingesetzt werden, insbesondere bei Psoriasis oder anderen chronischen Hauterkrankungen. Diese Ansätze zielen auf das Immunsystem oder die Zellproliferation ab, bieten jedoch potenziell stärkere Nebenwirkungen als topische Therapien.
Quellen
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- Plewig, G., Ruzicka, T., Kaufmann, R., Hertl, M. (Hrsg.): Braun-Falco's Dermatologie, Venerologie und Allergologie.
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