Apixaban

Medizinische Expertise: Dr. med. Nonnenmacher
Qualitätssicherung: Dipl.-Biol. Elke Löbel, Dr. rer nat. Frank Meyer
Letzte Aktualisierung am: 24. April 2024
Dieser Artikel wurde unter Maßgabe medizinischer Fachliteratur und wissenschaftlicher Quellen geprüft.

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Bei Apixaban handelt es um ein relativ neues Präparat, das zur Vorbeugung einer Thrombose verordnet wird. Verwendet wird das Präparat bei Patienten nach einer Kniegelenksersatz- oder einer Hüftoperation. In diesem Fall gehört es zu den bevorzugten Präparaten, weil es in Tablettenform verabreicht werden kann und im Vergleich zu anderen Präparaten, die ebenfalls die Blutgerinnung unterbinden, leichter dosieren lässt. Zudem lässt sich die Wirkungsdauer relativ gut einschätzen.

Inhaltsverzeichnis

Was ist Apixaban?

Bei Apixaban handelt es um ein relativ neues Präparat, das zur Vorbeugung einer Thrombose verordnet wird. Verwendet wird das Präparat bei Patienten nach einer Kniegelenksersatz- oder einer Hüftoperation.

Der Wirkstoff Apixaban wird der Gruppe der Antikoagulanzien zugerechnet, da er die Blutgerinnung hemmt. Dies geschieht durch eine Beeinflussung der Gerinnungsfaktoren im Blutplasma. Entwickelt wurde das Präparat in Zusammenarbeit von den Unternehmen Bristol-Myers Squibb und Pfizer.

Bei Apixaban handelt es sich um ein relativ neues Präparat, das in der Europäischen Union 2011 unter dem Namen Eliquis zugelassen wurde. Zunächst beschränkte sich die Zulassung auf die vorbeugende Vermeidung venöser Thromboembolien nach Operationen am Bewegungsapparat.

In Deutschland sowie in der Schweiz wurde es zunächst nach Knieersatz- und Hüftoperationen eingesetzt. Weitere Zulassungen, etwa zur Prävention von Hirninfarkten sowie zur Therapie von tiefen Venenthrombosen und Lungenembolien folgten im Dezember 2012 sowie im Juli 2014.

Verabreichung & Dosierung

Apixaban ist ein oraler Antikoagulant aus der Klasse der direkten Faktor-Xa-Inhibitoren, der zur Vorbeugung von Schlaganfällen und systemischen Embolien bei Patienten mit nicht-valvulärem Vorhofflimmern, zur Behandlung und Prävention von tiefen Venenthrombosen (TVT) und Lungenembolien (LE) sowie zur Prophylaxe von TVT nach Knie- oder Hüftgelenkersatzoperationen verwendet wird.

Bei der Verabreichung von Apixaban ist es wichtig, die Dosis an die spezifischen Bedürfnisse und Risikofaktoren des Patienten anzupassen. Für die meisten Indikationen, wie die Prävention von Schlaganfällen bei Vorhofflimmern, ist die übliche Dosierung 5 mg zweimal täglich. Bei Patienten mit mindestens zwei der folgenden Faktoren: Alter ≥80 Jahre, Körpergewicht ≤60 kg oder Serumkreatinin ≥1,5 mg/dl, wird die Dosis auf 2,5 mg zweimal täglich reduziert.

Für die Prävention von TVT nach einer Hüft- oder Kniegelenkersatzoperation wird Apixaban in der Regel mit einer Dosis von 2,5 mg zweimal täglich, beginnend 12 bis 24 Stunden nach der Operation, für 10 bis 35 Tage eingesetzt.

Patienten, die Apixaban einnehmen, benötigen keine regelmäßige Überwachung der Blutgerinnung, aber es sollte auf Zeichen von Blutungen oder unerwarteten Blutungen geachtet werden, besonders wenn sie mit anderen Medikamenten kombiniert werden, die das Blutungsrisiko erhöhen können. Darüber hinaus sollten Nierenfunktion und Leberfunktion regelmäßig überwacht werden, da diese die Pharmakokinetik von Apixaban beeinflussen können.

Pharmakologische Wirkung

Anders als Vitamin-K-Antagonisten lässt sich Apixaban, welches zweimal täglich in Tablettenform eingenommen wird, besser dosieren. Sobald der Wirkstoff über den Verdauungstrakt aufgenommen wurde, wirkt Apixaban als selektiver und Inhibitor auf das Enzym Faktor Ka.

Dieses Enzym, das in der Leber erzeugt wird, gehört zur Gruppe der Gerinnungsfaktoren. Der Faktor Ka ist dafür verantwortlich, dass aus Prothrombin Thrombin gebildet wird. Dadurch kann die Blutgerinnung nicht erfolgen, weil auch Fibrin nicht mehr aus Thrombin gebildet werden kann. Der Grund: Thrombin gilt als wichtigstes Enzym für die Blutgerinnung bei allen Wirbeltieren, also auch beim Menschen.

Das Thrombin spaltet das Glykoprotein Fibrinogen in Fibrinopeptiden und Fibrin auf. Dabei handelt es sich um ein Protein, welches bei der Blutgerinnung als eine Art Klebstoff fungiert. Dafür bildet es ein langkettiges Netz, welches die Wunde verschließt. Die Wirkung von Apixaban hält im menschlichen Körper zwischen neun und 14 Stunden an.

Medizinische Anwendung & Verwendung

In den meisten Fällen wird Apixaban verabreicht, um einer Thrombose vorzubeugen. Dabei handelt es sich um eine Gefäßerkrankung, in deren Verlauf sich Blutgerinnsel in Blutgefäßen bilden können. In diesem Fall kann sich die Blutgerinnung gewissermaßen gegen den eigenen Körper wenden.

Dabei handelt es sich eigentlich um einen Schutzmechanismus, welcher dafür sorgt, dass nach Verletzungen eine Wunde schnell geschlossen werden kann. Bildet sich das Blutgerinnsel innerhalb eines geschlossenen Blutgefäßes, kann dies jedoch zu schweren Erkrankungen wie einer Lungenembolie oder zu einem Schlaganfall führen. In den meisten Fällen bilden sich Thrombosen in den Venen des Herz-Kreislauf-Systems.

Besonders gefährdet sind Patienten, die eine Operation am Hüftgelenk oder eine Kniegelenksoperation hinter sich haben. Weil die unerwünschten Folgen einer Thrombose innerhalb relativ kurzer Zeit zu einem lebensbedrohlichen Zustand führen können, stellt die Gabe von Präparaten wie Apixaban die bessere Alternative für den Patienten dar.


Risiken & Nebenwirkungen

Übelkeit ist nur eine von mehreren Nebenwirkungen, die bei der Gabe von Apixaban auftreten können. Weil die Blutgerinnung durch das Präparat unterbunden wird, kann es auch bei kleineren Verletzungen zu stärkeren Blutungen kommen.

Des weiteren Bilden sich relativ schnell Blutergüssen, bei welchen Blut aus den verletzten Blutgefäßen austritt und anschließend über das Körpergewebe abgebaut wird. Bei den Patienten kann es nach der Verabreichung von Apixaban außerdem zu einer Anämie kommen. Mit diesem Begriff wird eine Blutarmut bezeichnet, die ihre Ursache in einer Verminderung der Hämoglobin-Konzentration im Blut hat. Bei Hämoglobin handelt es sich um ein sauerstofftragendes Eiweiß, welches sich hauptsächlich in den roten Blutkörperchen des Blutes befindet.

Weil dadurch die Sauerstoff-Transportkapazität des Blutes vermindert ist, kommt es üblicherweise zu einer Steigerung der Herzfrequenz, wodurch das Blut schneller durch den Organismus gepumpt wird. Dadurch gerät der Mensch wiederum schneller an seine Leistungsgrenzen, als es normalerweise der Fall wäre.

Kontraindikationen

Apixaban, ein direkter Faktor-Xa-Inhibitor, wird zur Prävention und Behandlung verschiedener thromboembolischer Erkrankungen eingesetzt. Trotz seiner breiten Anwendung gibt es spezifische Kontraindikationen, die bei der Verschreibung berücksichtigt werden müssen, um die Sicherheit der Patienten zu gewährleisten:

Aktive klinisch signifikante Blutungen: Patienten mit aktiven, schweren Blutungen, wie gastrointestinalen Blutungen oder intrakraniellen Blutungen, sollten kein Apixaban erhalten, da das Medikament das Blutungsrisiko erhöhen kann.

Schwere Lebererkrankung: Patienten mit schweren Lebererkrankungen, die mit Koagulopathie und klinisch relevantem Blutungsrisiko einhergehen, sollten Apixaban meiden, da eine gestörte Leberfunktion die Elimination des Medikaments beeinträchtigen und das Blutungsrisiko weiter erhöhen kann.

Schwangerschaft und Stillzeit: Apixaban wird bei schwangeren Frauen nicht empfohlen, da keine ausreichenden Daten zur Sicherheit vorliegen. Ebenso gibt es keine Informationen über die Ausscheidung von Apixaban in die Muttermilch, was Vorsicht bei stillenden Müttern gebietet.

Überempfindlichkeit: Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegen Apixaban oder einen der sonstigen Bestandteile des Medikaments sollten dieses nicht einnehmen.

Kombinierte Anwendung mit anderen Antikoagulantien: Die gleichzeitige Anwendung von Apixaban mit anderen systemischen Antikoagulantien, wie Warfarin, unfraktioniertem oder niedermolekularem Heparin, kann das Blutungsrisiko erheblich erhöhen, außer in spezifischen klinischen Situationen, wo ein Wechsel der Antikoagulantien erforderlich ist.

Die sorgfältige Prüfung dieser Kontraindikationen vor Beginn einer Therapie mit Apixaban ist entscheidend, um die Patientensicherheit zu maximieren und schwerwiegende Komplikationen zu vermeiden. Es ist wichtig, dass eine vollständige medizinische Anamnese und Bewertung durchgeführt wird, um sicherzustellen, dass Apixaban für den Patienten geeignet ist.

Interaktionen mit anderen Medikamenten

Apixaban, ein oral verabreichter Faktor-Xa-Inhibitor, hat das Potenzial, mit einer Vielzahl von Medikamenten zu interagieren, was die Wirkung von Apixaban beeinflussen und das Risiko für Blutungen oder andere Nebenwirkungen erhöhen kann. Wichtige Interaktionen umfassen:

Starke CYP3A4- und P-Glykoprotein (P-gp) Inhibitoren: Medikamente wie Ketoconazol, Itraconazol, Ritonavir und andere starke Inhibitoren dieser Enzyme und Transporter können die Plasmakonzentrationen von Apixaban erhöhen, was das Blutungsrisiko verstärkt. Bei Patienten, die solche Medikamente einnehmen, muss die Dosis von Apixaban möglicherweise angepasst oder eine alternative Behandlung in Betracht gezogen werden.

Starke CYP3A4- und P-gp Induktoren: Medikamente wie Rifampicin, Carbamazepin, Phenobarbital und Johanniskraut beschleunigen den Metabolismus von Apixaban, was zu verringerten Plasmakonzentrationen und möglicherweise zu einer verminderten Wirksamkeit führt. Bei der Verwendung solcher Induktoren sollte die Eignung von Apixaban als Antikoagulans reevaluiert werden.

Antikoagulantien und Thrombozytenaggregationshemmer: Die gleichzeitige Anwendung von Apixaban mit anderen Antikoagulantien oder Medikamenten, die die Blutgerinnung hemmen, wie Aspirin, Clopidogrel und nichtsteroidale Antirheumatika (NSAR), kann das Risiko für Blutungen erhöhen.

SSRIs/SNRIs: Selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer und Serotonin-Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmer können ebenfalls das Blutungsrisiko erhöhen, wenn sie zusammen mit Apixaban verwendet werden.

Die Kenntnis dieser Interaktionen ist entscheidend für die sichere Verwendung von Apixaban. Es ist wichtig, dass Patienten alle aktuellen Medikamente, einschließlich verschreibungspflichtiger und nicht verschreibungspflichtiger Medikamente sowie pflanzlicher Nahrungsergänzungsmittel, mit ihrem Arzt besprechen, bevor sie mit der Einnahme von Apixaban beginnen oder neue Medikamente hinzufügen.

Alternative Behandlungsmethoden

Wenn Apixaban aufgrund von Unverträglichkeiten oder Kontraindikationen nicht geeignet ist, gibt es verschiedene alternative Antikoagulantien und Behandlungsmethoden, die in Betracht gezogen werden können:

Warfarin: Ein traditionelles Antikoagulans, das häufig zur Behandlung und Prävention von Thrombosen und Embolien verwendet wird. Warfarin hat eine lange Geschichte der Verwendung, erfordert jedoch regelmäßige Überwachung der INR-Werte (International Normalized Ratio), um sicherzustellen, dass die Blutgerinnung innerhalb des therapeutischen Bereichs bleibt.

Dabigatran: Ein direkter Thrombin-Inhibitor, der als Alternative zu Apixaban verwendet werden kann. Dabigatran wird oft bei Patienten eingesetzt, die eine direkte Hemmung des Thrombins gegenüber der Faktor-Xa-Inhibition bevorzugen. Es erfordert keine INR-Überwachung wie Warfarin.

Rivaroxaban und Edoxaban: Ähnlich wie Apixaban sind dies direkte Faktor-Xa-Inhibitoren, die alternative Optionen für Patienten darstellen könnten, die spezifische Unverträglichkeiten gegenüber Apixaban haben.

Heparin und niedermolekulares Heparin (LMWH): Diese Medikamente können als kurzfristige Alternativen verwendet werden, insbesondere in akuten Situationen oder wenn eine schnelle Umkehrung der Antikoagulation erforderlich ist. Sie erfordern eine subkutane Verabreichung und sind nützlich in Situationen, in denen eine kurzzeitige Antikoagulation bevorzugt wird.

Mechanische Methoden: Bei Patienten, bei denen eine medikamentöse Antikoagulation nicht möglich ist, können mechanische Methoden wie Kompressionsstrümpfe oder pneumatische Kompressionsgeräte zur Prävention von tiefen Venenthrombosen eingesetzt werden.

Es ist wichtig, dass jede alternative Behandlung unter ärztlicher Überwachung erfolgt, um die Wirksamkeit und Sicherheit der Therapie sicherzustellen. Jede Umstellung der Antikoagulation sollte die individuellen medizinischen Bedingungen des Patienten berücksichtigen sowie potenzielle Wechselwirkungen und Nebenwirkungen der neuen Medikation.

Quellen

  • "Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics" von Laurence Brunton, Randa Hilal-Dandan, und Bjorn Knollmann
  • "Rang & Dale's Pharmacology" von Humphrey P. Rang, Maureen M. Dale, James M. Ritter, und Rod J. Flower
  • "Basic and Clinical Pharmacology" von Bertram Katzung, Anthony Trevor

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