Artesunat

Medizinische Expertise: Dr. med. Nonnenmacher
Qualitätssicherung: Dipl.-Biol. Elke Löbel, Dr. rer. nat. Frank Meyer

Letzte Aktualisierung am: 10. September 2026

Dieser Artikel wurde unter Maßgabe medizinischer Fachliteratur und wissenschaftlicher Quellen geprüft.

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Artesunat ist ein Wirkstoff zur Behandlung von Malaria. Die tropische Infektionskrankheit wird durch Erreger der Gattung Plasmodium ausgelöst und fordert weltweit jährlich Hunderttausende Todesopfer. Früher wurde die Zahl der Todesopfer auf rund eine Million jährlich beziffert; nach den Berichten der Weltgesundheitsorganisation liegt sie inzwischen deutlich niedriger. Wie Studien zeigen, könnte der Wirkstoff künftig auch zur Behandlung maligner – also bösartiger – Tumore eingesetzt werden.

Was ist Artesunat?

Artesunat ist ein Wirkstoff zur Behandlung von Malaria.

Das Medikament Artesunat gehört zur Wirkstoffklasse der Antiprotozoika und wird aus einem Inhaltsstoff des einjährigen Beifußes (Artemisia annua) hergestellt. Das in Blättern und Blüten des Beifußes enthaltene Artemisinin findet bereits seit Jahrtausenden in der traditionellen chinesischen Medizin Verwendung.

In den letzten Jahren rückte der Pflanzenwirkstoff auch in den Fokus westlicher Medizin. 2002 wurde das daraus synthetisierte Artesunat von der WHO in die Liste der unverzichtbaren Arzneimittel aufgenommen. Von dem ebenfalls aus Artemisinin gewonnenen Artemether unterscheidet sich Artesunat vor allem in der Darreichung, und daraus folgt der jeweilige Einsatzbereich. Artesunat lässt sich zu einer Injektionslösung zubereiten und unmittelbar in eine Vene geben; die europäische Produktinformation weist es für die anfängliche Behandlung der schweren Malaria bei Erwachsenen und Kindern aus. Artemether ist dagegen fettlöslich, wird als Tablette zusammen mit Lumefantrin gegeben und bei schweren Verlaufsformen der Malaria ausdrücklich nicht angewendet. Beide Stoffe sind damit keine austauschbaren Mittel, sondern decken zwei verschiedene Schweregrade derselben Erkrankung ab.

Der Arzneistoff wird meist gegen Malaria tropica mit dem Erreger Plasmodium falciparum eingesetzt, die durch einen schweren Verlauf gekennzeichnet ist. Artesunat ist auch hoch effizient gegen multiresistente Malariaerreger, die nicht mehr auf gängige Malaria-Präparate ansprechen. Inzwischen sind allerdings Erreger bekannt, die auch auf Artemisinin und seine Derivate schlechter ansprechen.

Pharmakologische Wirkung

Die Malaria wird durch den Stich der Anopheles-Mücke übertragen. Die Erreger siedeln sich zunächst in der Leber an, befallen die roten Blutkörperchen (Erythrozyten) und zerstören sie. Der Wirkstoff Artesunat wird im Inneren der Erregerzelle durch Eisen aktiviert. Die Erreger ernähren sich vom Blutfarbstoff Hämoglobin und reichern dabei dessen Eisen an.

Eine entscheidende Rolle bei der pharmakologisch-biologischen Wirksamkeit von Artesunat spielen die sogenannten Peroxid-Brücken in der chemischen Struktur des Wirkstoffs. Sie zerfallen unter dem Einfluss des Eisens zu freien Sauerstoffradikalen, die sich an Eiweiße des Erregers binden, dessen Membranen schädigen und so seinen Zelltod bewirken. Im Labor wirkt der Arzneistoff auch gegen Krebszellen. Tumorzellen enthalten Eisenionen in hoher Konzentration. Sie reagieren chemisch mit den Sauerstoffradikalen und bewirken das Absterben der Zelle.

Artesunat scheint auch in der Lage zu sein, die Bildung von Blutgefäßen zu verhindern, die das tumoröse Gewebe versorgen. Damit könnte es der Bildung von Metastasen entgegenwirken. Durch eine geringfügig veränderte biochemische Grundstruktur zeigt das Derivat Artesunat eine wesentlich höhere Bioverfügbarkeit als der Ursprungsstoff Artemisinin. Die Bioverfügbarkeit gibt darüber Aufschluss, wie schnell und in welchem Umfang ein Medikament vom Organismus aufgenommen und dem Körper zur Verfügung gestellt wird. Artesunat hat eine sehr kurze Halbwertzeit. Es wird schnell verstoffwechselt und in wenigen Stunden aus dem Körper ausgeschieden. Dabei entsteht Dihydroartemisinin, das die eigentliche Wirkung gegen die Erreger trägt.

Medizinische Anwendung & Verwendung

Besonders bei schweren Fällen senkt das Artemisinin-Derivat signifikant die Sterberate der an Malaria Erkrankten. In großen Vergleichsstudien starben unter Artesunat deutlich weniger Malariapatienten als unter dem älteren Malariamedikament Chinin. Artesunathaltige Medikamente werden bei Erwachsenen ebenso wie bei Kindern angewendet.

Gerade bei Kindern mit schwerer Malaria gilt Artesunat als Mittel der Wahl. Verschiedene Studien verweisen darauf, dass Artesunat künftig auch in der Krebstherapie eingesetzt werden könnte. So wurde nachgewiesen, dass der Wirkstoff ein vielversprechendes Medikament für maligne Tumore ist. Krebszellen haben dem oxidativen Stress durch die Sauerstoffradikale kaum etwas entgegenzusetzen. Im Laborversuch erwies sich der Arzneistoff bei schnell wachsenden Tumoren als besonders wirksam. Sie weisen eine besonders hohe Anzahl von Eisenionen auf.

Die vorliegenden Laboruntersuchungen sprechen dafür, dass Artesunat gegen die verschiedenen Plasmodium-Arten, die beim Menschen Malaria auslösen, in vergleichbarem Maß wirksam ist. Eine Einschränkung gibt es allerdings: Gegen die Ruheformen, die manche Erregerarten in der Leber ausbilden, richtet der Wirkstoff nichts aus. Bei einer Malaria durch Plasmodium vivax oder Plasmodium ovale verhindert er deshalb keine späteren Rückfälle, und die Betroffenen benötigen zusätzlich ein Mittel, das gerade diese Leberformen erfasst. Auf die anfängliche Behandlung mit Artesunat soll überdies stets ein vollständiger Behandlungszyklus mit einem geeigneten oralen Kombinationspräparat folgen; die Gabe in die Vene wird beendet, sobald eine Einnahme über den Mund wieder vertragen wird.

Wissenschaftler aus Singapur beobachteten im Tierversuch zudem eine Wirkung von Artesunat auf asthmatische Entzündungen der Atemwege; ein Mittel gegen Asthma ist Artesunat damit nicht. Artesunat wird gegen Malaria meist als Kombinationspräparat verwendet, um eventuelle Resistenzen zu verhindern. Der Wirkstoff wird bei der schweren Malaria tropica meist intravenös als Injektion verabreicht, steht aber auch in Tablettenform zur Verfügung.

Verabreichung & Dosierung

Artesunat ist ein wichtiges Antimalariamittel, das insbesondere zur Behandlung von schweren Malariafällen verwendet wird. Bei der Verabreichung und Dosierung von Artesunat sind mehrere wichtige Punkte zu beachten, um eine effektive und sichere Behandlung zu gewährleisten.

Zunächst sollte die Dosierung von Artesunat individuell auf den Patienten abgestimmt werden und basiert typischerweise auf dem Körpergewicht. Die Standarddosis für Erwachsene und Kinder mit schwerer Malaria beginnt oft mit einer initialen Dosis, gefolgt von weiteren Dosen nach 12 und 24 Stunden, und dann täglich bis zur klinischen Besserung.

Artesunat wird meist intravenös oder intramuskulär verabreicht, besonders in Fällen von schwerer Malaria, wo schnelles Handeln erforderlich ist. Es kann auch in oralen Formulierungen für weniger schwere Fälle vorhanden sein. Die intravenöse Verabreichung sollte langsam erfolgen, um das Risiko von Nebenwirkungen zu minimieren.

Es ist auch wichtig, nach Abschluss der Artesunat-Behandlung eine Anschlusstherapie mit einem anderen Antimalariamittel durchzuführen, um eine vollständige Eradikation der Parasiten zu erreichen. Diese Kombinationstherapie hilft, die Entwicklung von Resistenzen zu verhindern.

Nebenwirkungen von Artesunat können unter anderem Schwindel, Kopfschmerzen und gastrointestinale Beschwerden umfassen. Bei der Behandlung ist es daher entscheidend, den Patienten sorgfältig zu überwachen und auf Anzeichen von Nebenwirkungen oder Komplikationen zu achten. Generell sollte die Anwendung von Artesunat nur unter fachkundiger medizinischer Aufsicht erfolgen.

Risiken & Nebenwirkungen

Die Wirkung von Artesunat ist selektiv. Das heißt, es wirkt auf sehr stark eisenhaltige Tumorzellen und Malariaerreger toxisch, hat aber auf gesunde Zellen deutlich geringere Auswirkungen.

Der Arzneistoff Artesunat gilt als gut verträglich. Die bislang bekannten Nebenwirkungen sind in der Regel gut beherrschbar. Mit welchen Begleiterscheinungen die Einnahme von Artesunat einhergeht, hängt auch von der Medikamentenkombination ab, in der es verfügbar ist.

Die häufigsten Nebenwirkungen sind Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit, Benommenheit und Schwäche – es können aber auch Übelkeit, Erbrechen und Durchfall auftreten. Vor allem nach der Behandlung einer schweren Malaria kann es zu einer Hämolyse – der Auflösung der roten Blutkörperchen – kommen, was eine Anämie zur Folge hat. Diese verzögerte Hämolyse setzt frühestens eine Woche nach Behandlungsbeginn ein und wird bei zurückkehrenden Reisenden sehr häufig berichtet.

Weil sie erst mit deutlichem zeitlichem Abstand auftritt, sieht die europäische Produktinformation eine mehrwöchige Nachbeobachtung auf Anzeichen einer Blutarmut vor; erkennbar wird sie an einem Abfall des Blutfarbstoffs und an veränderten Laborwerten, die auf den Zerfall roter Blutkörperchen hindeuten. In der Regel erholt sich der Blutfarbstoffwert innerhalb weniger Wochen von selbst wieder; berichtet wurde jedoch auch über Verläufe, die so schwer waren, dass eine Bluttransfusion nötig wurde. Bei einem Teil der Betroffenen finden sich Hinweise darauf, dass das eigene Immunsystem an der Zerstörung der roten Blutkörperchen beteiligt ist; in diesen Fällen kann eine gesonderte Behandlung erforderlich werden. Am höchsten ist das Risiko möglicherweise bei Erkrankten mit einer sehr hohen Erregerlast im Blut sowie bei jüngeren Kindern.

Eine zweite Wirkung auf das Blut betrifft die Vorstufen der roten Blutkörperchen: Im Reagenzglas hemmen Artemisinine menschliche Vorläuferzellen der roten Blutkörperchen unmittelbar, und im Tiermodell dämpfen sie die Antwort des Knochenmarks. Sowohl vorklinische Daten als auch Daten aus klinischen Studien sprechen dafür, dass unter der Behandlung in die Vene die Zahl der jungen roten Blutkörperchen zumindest häufig zurückgeht; nach dem Absetzen erholt sie sich wieder. Als häufigste in klinischen Studien berichtete Nebenwirkung nennt die Produktinformation die Blutarmut selbst – wobei diese bei schwerer Malaria ohnehin sehr häufig ist, sowohl als Folge der Erkrankung als auch als Folge einer wirksamen Behandlung. Über allergische Reaktionen bis hin zur Anaphylaxie wurde ebenfalls berichtet, daneben über Nesselsucht, Hautausschlag und Juckreiz.

Kontraindikationen

Artesunat ist ein wirksames Medikament zur Behandlung von Malaria, aber es gibt bestimmte Bedingungen, unter denen seine Verwendung vermieden oder sorgfältig überwacht werden sollte. Die Kenntnis dieser Kontraindikationen ist entscheidend, um die Sicherheit der Patienten zu gewährleisten.

Eine der Hauptkontraindikationen für Artesunat ist eine bekannte Überempfindlichkeit oder Allergie gegen das Medikament oder seine Hilfsstoffe. Patienten mit einer Vorgeschichte von allergischen Reaktionen auf Artesunat sollten dieses Medikament nicht verwenden, da dies zu schwerwiegenden allergischen Reaktionen führen kann.

Schwangere, besonders im ersten Trimester, sollten Artesunat nur verwenden, wenn es absolut notwendig ist, da die Sicherheitsdaten für diese spezifische Patientengruppe begrenzt sind. Obwohl die WHO die Anwendung von Artesunat bei schwerer Malaria auch während der Schwangerschaft empfiehlt, sollte dies unter sorgfältiger Abwägung der Risiken und Vorteile erfolgen.

Patienten mit schweren Leber- oder Nierenerkrankungen sollten ebenfalls Vorsicht walten lassen, da Artesunat metabolische Prozesse beeinflussen kann, die in diesen Organen stattfinden. Die Funktion dieser Organe sollte während der Behandlung überwacht werden. Für die zugelassene Zubereitung zur Gabe in die Vene sieht die europäische Produktinformation bei eingeschränkter Nieren- oder Leberfunktion allerdings keine Anpassung der Dosis vor; dasselbe gilt für ältere Menschen sowie für Kinder und Jugendliche, bei denen von dem nach dem Körpergewicht berechneten Schema weder wegen des Alters noch wegen des Gewichts abgewichen wird.

Für die Schwangerschaft unterscheidet die Produktinformation zwischen den Abschnitten: Im ersten Drittel wird die Anwendung nicht empfohlen, sofern nicht der Nutzen für die Mutter das Risiko für das ungeborene Kind überwiegt; für das zweite und dritte Drittel wird sie aus Vorsichtsgründen ebenfalls gemieden, obwohl die vorliegenden Daten dort keinen Hinweis auf Fehlbildungen ergeben haben. Zur Überwachung wurde eigens ein Schwangerschaftsregister eingerichtet. Das wirksame Abbauprodukt des Wirkstoffs findet sich in der Muttermilch; welche Folgen das für das gestillte Kind hat, ist nicht untersucht, so dass Nutzen und mögliches Risiko gegeneinander abzuwägen sind.

Außerdem sollten Personen, die gleichzeitig andere Medikamente einnehmen, die das QT-Intervall verlängern können, Artesunat mit Vorsicht verwenden, da es zu Herzrhythmusstörungen kommen kann. Eine genaue Medikamentenanamnese und gegebenenfalls eine Anpassung der Medikation sind daher notwendig.

In allen Fällen ist eine fachkundige medizinische Überwachung während der Behandlung mit Artesunat wichtig, um sicherzustellen, dass das Medikament sicher und effektiv verwendet wird.

Interaktionen mit anderen Medikamenten

Artesunat ist ein wirksamer Bestandteil der Malaria-Behandlung, der jedoch potenzielle Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten aufweisen kann, die bei der Behandlung berücksichtigt werden müssen.

Eine bedeutende Interaktion besteht zwischen Artesunat und Medikamenten, die das Cytochrom P450-Enzymsystem beeinflussen, da Artesunat durch dieses System metabolisiert wird. Medikamente, die als starke Inhibitoren oder Induktoren des Cytochrom P450-Systems wirken, wie z. B. Rifampicin, Ketoconazol oder Erythromycin, können die Plasmakonzentrationen von Artesunat beeinflussen und dessen Wirksamkeit und Sicherheitsprofil verändern.

Der Abbauweg ist dabei genauer bekannt, als es diese allgemeine Aussage nahelegt: Nach der Gabe in die Vene wird Artesunat durch körpereigene Esterasen und durch das Enzym CYP2A6 in Dihydroartemisinin umgewandelt, und dieses Abbauprodukt wird anschließend überwiegend durch ein Enzym der Glucuronsäure-Übertragung namens UGT1A9 in unwirksame Formen überführt. Entsprechend benennt die europäische Produktinformation die Wechselwirkungspartner nicht am Cytochrom-System, sondern an den UGT-Enzymen. Starke Hemmstoffe dieser Enzyme – angeführt werden Axitinib, Vandetanib, Imatinib und Diclofenac – können die Menge des wirksamen Abbauprodukts im Blut erhöhen; die gleichzeitige Anwendung soll nach Möglichkeit unterbleiben. Umgekehrt können Stoffe, die dieselben Enzyme anregen – genannt werden Nevirapin, Ritonavir, Rifampicin, Carbamazepin und Phenytoin –, diese Menge senken und damit die Wirkung abschwächen oder aufheben; auch diese Kombination ist zu vermeiden. Das im vorangehenden Absatz genannte Rifampicin findet sich in der Produktinformation damit unter den Induktoren wieder.

In der Gegenrichtung ist der Einfluss geringer, aber nicht bedeutungslos: Begrenzte Daten sprechen dafür, dass das wirksame Abbauprodukt das Enzym CYP3A anregt und das Enzym CYP1A2 hemmt. Bei Arzneimitteln, die über diese beiden Enzyme abgebaut werden und zugleich nur einen schmalen Bereich zwischen zu wenig und zu viel besitzen, ist deshalb Vorsicht geboten.

Eine weitere wichtige Interaktion besteht mit antiretroviralen Medikamenten, die häufig zur Behandlung von HIV/AIDS eingesetzt werden. Einige dieser Medikamente können die Metabolisierung von Artesunat beschleunigen oder verlangsamen, was zu einer unzureichenden Wirkung oder erhöhten Toxizität von Artesunat führen kann.

Artesunat kann auch Wechselwirkungen mit Medikamenten eingehen, die das QT-Intervall verlängern, was das Risiko für kardiale Arrhythmien erhöhen kann. Es ist wichtig, das Risiko solcher Wechselwirkungen zu bewerten, besonders bei Patienten, die bereits Herzmedikamente einnehmen.

Die gleichzeitige Anwendung von Artesunat mit anderen antimalariellen Medikamenten, wie z.B. Mefloquin, erfordert ebenfalls Vorsicht, da die Kombination zu erhöhten Nebenwirkungen führen kann.

Bei der Verschreibung von Artesunat ist es daher essentiell, dass Ärzte eine vollständige Medikamentenliste des Patienten überprüfen, um mögliche Wechselwirkungen zu identifizieren und die Behandlung entsprechend anzupassen. Dies gewährleistet die Sicherheit und Effektivität der Therapie, besonders bei Patienten, die Mehrfachmedikationen erhalten.

Alternative Behandlungsmethoden

Wenn Artesunat aufgrund von Unverträglichkeit oder Kontraindikationen nicht geeignet ist, stehen andere wirksame Medikamente zur Behandlung von Malaria zur Verfügung. Diese Alternativen sind besonders wichtig für die effektive Behandlung der Krankheit unter Beachtung individueller Patientenbedürfnisse.

Ein häufig verwendetes alternatives Medikament ist Chinin, ein traditionelles Antimalariamittel, das besonders bei der Behandlung von schwerer Malaria eingesetzt wird. Chinin wird oft intravenös verabreicht und ist für seine Wirksamkeit bekannt, kann jedoch Nebenwirkungen wie Tinnitus, Kopfschmerzen und Hypoglykämie verursachen.

Mefloquin ist eine weitere Option, die zur Behandlung und Prophylaxe von Malaria verwendet wird. Es ist besonders nützlich in Gebieten, in denen die Parasiten gegenüber anderen Medikamenten Resistenzen entwickelt haben. Mefloquin kann jedoch neurologische und psychiatrische Nebenwirkungen verursachen, weshalb es mit Vorsicht und unter medizinischer Überwachung verwendet werden sollte.

Atovaquon-Proguanil ist ein Kombinationspräparat, das ebenfalls zur Behandlung und Vorbeugung von Malaria eingesetzt wird. Es ist bekannt für seine gute Verträglichkeit und geringen Nebenwirkungen, was es zu einer geeigneten Alternative für Patienten macht, die Artesunat nicht vertragen.

Für Patienten, die eine Behandlung in Form von oralen Medikamenten bevorzugen oder benötigen, bietet sich Dihydroartemisinin-Piperaquin als weitere Alternative an. Diese Kombination hat sich als wirksam in der Behandlung von Malaria erwiesen und ist gut verträglich.

Bei der Wahl einer alternativen Therapie ist es wichtig, die spezifischen Anforderungen und medizinischen Bedingungen des Patienten zu berücksichtigen sowie die Resistenzsituation in der jeweiligen Region. Eine sorgfältige Überwachung durch medizinisches Fachpersonal ist essenziell, um die bestmögliche Behandlung zu gewährleisten.

Quellen

• Aktories, K., Flockerzi, V., Förstermann, U., Hofmann, F. (Hrsg.): Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie.
  ISBN: 9783437426223

• Löscher, T., Burchard, G.-D., Hoerauf, A., et al. (Hrsg.): Tropenmedizin. Reisemedizin – Globale Gesundheit.
  ISBN: 9783437216428

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• Brodt, H.-R., Simon, C. (Hrsg.): Infektionstherapie.
  ISBN: 9783132423435

• Salzberger, B. (Hrsg.): Therapie-Handbuch - Infektionskrankheiten und Impfungen.
  ISBN: 9783437238178

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