Probenecid

Medizinische Expertise: Dr. med. Nonnenmacher
Qualitätssicherung: Dipl.-Biol. Elke Löbel, Dr. rer nat. Frank Meyer

Letzte Aktualisierung am: 2. Mai 2024

Dieser Artikel wurde unter Maßgabe medizinischer Fachliteratur und wissenschaftlicher Quellen geprüft.

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Probenecid ist ein Medikament gegen Hyperurikämie und Gicht, das ein Mittel der zweiten Wahl darstellt. Es hemmt den URAT1-Austauscher in der Niere und steigert damit die Abgabe von Harnstoff an den Urin, während es die Ausscheidung von organischen Anionen verringert. Probenecid interagiert mit zahlreichen anderen Medikamenten.

Was ist Probenecid?

Das Medikament ist für die Behandlung von Hyperurikämie oder der aus ihr entstehenden Gicht indiziert, stellt jedoch nicht die erste Behandlungsoption dar.
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Da das Arzneimittel den Körper dazu anregt Harnsäure auszuscheiden, gehört Probenecid zu den Urikosurika. Sein Anwendungsgebiet ist die Behandlung von Hyperurikämie und Gicht, wobei letztere eine Folge der Hyperurikämie darstellt.

Probenecid ist ein Mittel der zweiten Wahl: Es stellt in vielen Fällen nicht die beste Option für die erste Behandlung dar. Der Wirkstoff mit der Summenformel C13H19NO4S ist ein Feststoff und weist einen leicht bitteren Geschmack auf. Als Arzneimittel liegen die Kristalle oft in Tablettenform vor. Die MSD Sharp & Dohme GmbH ließ das Präparat unter dem Namen Santuril® patentieren.

Ursprünglich sollte es im Zweiten Weltkrieg die Versorgung mit Penicillin sicherstellen, denn da Probenecid die Wirkung von Penicillin steigern kann, ist bei Kombination der beiden Medikamente eine geringere Dosis erforderlich. Praktisch kam das Mittel jedoch nicht zum Einsatz, da die Entwicklung von Probenecid erst 1952 beendet wurde.

Pharmakologische Wirkung

Im menschlichen Körper produziert die Niere den Urin und bildet dazu zunächst den Primärharn. Aus diesem gewinnt das Organ verschiedene Stoffe zurück, darunter Elektrolyte und Harnstoff. Der Harnstoff dient in diesem Filterungsprozess der Verschiebung des osmotischen Gefälles, das Flüssigkeit und darin gelöste Stoffe durch die Membran diffundieren lässt.

Bei der Wiederaufnahme nimmt der URAT1-Austauscher – vergleichbar mit einer Drehtür – auf der einen Seite organische Anionen auf und holt auf der anderen Seite Harnstoff wieder zurück.

Probenecid greift in diesen Vorgang ein: Die Wiederaufnahme von Harnsäure sinkt, da das Medikament den Austauscher behindert. Infolgedessen gibt der menschliche Körper mehr Harnsäure über den Urin ab als üblich. Dieser Prozess senkt den Harnsäuregehalt im Blut, der für die Hyperurikämie und durch sie entstehende Gelenkbeschwerden verantwortlich ist.

Wenn Probenecid die Aktivität des URAT1-Austauschers verringert, bleiben im Gegenzug mehr organische Anionen im Körper. Auf diese Weise kann Probenecid auch die Wirkung anderer Medikamente beeinflussen, wenn der Körper diese Moleküle ebenfalls in geringerer Menge ausscheidet.

Medizinische Anwendung & Verwendung

Das Medikament ist für die Behandlung von Hyperurikämie oder der aus ihr entstehenden Gicht indiziert, stellt jedoch nicht die erste Behandlungsoption dar. Stattdessen kommt Probenecid in der Regel erst zum Einsatz, wenn Bemühungen mit anderen Wirkstoffen nicht erfolgreich verliefen. Für diesen Zweck ist es auch in Deutschland zugelassen.

Die Medizin definiert Hyperurikämie als pathologisch erhöhten Harnsäurespiegel, der im Blutserum 6,7 mg/dl (Frauen) bzw. 7,4 ml/dl (Männer) übersteigt. Symptome manifestieren sich bei der Hyperurikämie nicht in jedem Fall. Kristallisiert die Harnsäure jedoch als Salz in den Gelenken, entsteht Gicht.

Im Rahmen eines akuten Anfalls zeigen sich Entzündungserscheinungen am betroffenen Gelenk. Häufig gehen sie mit Schmerzen einher. Während eines akuten Gichtanfalls ist Probenecid kontraindiziert. Als Reaktion auf die abgelagerten Harnsäure-Salze in den Gelenken verhärtet der Knorpel und wird dicker. Dieses Stadium ist auch als chronische Gicht bekannt.

Obwohl die meisten Personen bei Krankheitsbeginn 30–40 Jahre alt sind, kann Gicht in seltenen Fällen bereits im Kindesalter auftreten. Probenecid ist für Kinder unter 2 Jahren jedoch nicht geeignet.

Verabreichung & Dosierung

Probenecid ist ein Medikament, das häufig verwendet wird, um die Konzentration bestimmter Antibiotika, insbesondere von Penicillin, zu erhöhen, indem es deren Ausscheidung durch die Nieren reduziert. Außerdem kann es bei der Behandlung von Gicht eingesetzt werden, da es den Harnsäurespiegel im Blut senkt, indem es die Ausscheidung von Harnsäure über die Nieren fördert.

Bei der Verabreichung von Probenecid sind einige wichtige Aspekte zu beachten. Erstens sollte das Medikament mit Vorsicht angewendet werden, wenn Patienten an Nieren- oder Lebererkrankungen leiden. Es ist wichtig, die Nierenfunktion vor Beginn der Behandlung zu überprüfen und regelmäßig zu überwachen. Zweitens sollte Probenecid mit reichlich Wasser eingenommen werden, um eine ausreichende Flüssigkeitszufuhr zu gewährleisten und das Risiko von Nierensteinen zu minimieren.

Die Dosierung hängt von der jeweiligen Indikation und den Bedürfnissen des Patienten ab. Bei Gicht wird normalerweise mit einer niedrigen Dosis begonnen, die dann schrittweise erhöht wird. Bei der Verwendung von Probenecid zur Verstärkung der Wirkung von Antibiotika muss die Dosierung entsprechend angepasst werden, um eine sichere und wirksame Konzentration des Antibiotikums im Blut aufrechtzuerhalten.

Probenecid kann mit anderen Medikamenten interagieren, insbesondere mit solchen, die auch über die Nieren ausgeschieden werden. Deshalb sollte die Medikamentenanamnese sorgfältig überprüft werden, um mögliche Wechselwirkungen zu vermeiden.

Risiken & Nebenwirkungen

Bei Patienten mit Nierenstörungen ist Probenecid nicht zur Behandlung geeignet. Dies gilt auch, wenn die Wahrscheinlichkeit zur Entwicklung von Nierensteinen erhöht ist. Darüber hinaus ist das Medikament bei Überempfindlichkeit und Vorliegen eines akuten Gichtanfalls kontraindiziert.

Zu den potenziellen Nebenwirkungen von Probenecid gehören verschiedene Hautreaktionen wie Juckreiz, Haarausfall und Zahnfleischentzündung sowie Verdauungsprobleme wie Völlegefühl und Übelkeit. Darüber hinaus können Kopfschmerzen, Benommenheit und Appetitlosigkeit auftreten.

Zwischen Probenecid und zahlreichen anderen Medikamenten sind Wechselwirkungen möglich. In den meisten Fällen erhöht Probenecid die Konzentration der anderen Wirkstoffe im Blutserum und kann dadurch ihre Wirkung verändern. Andere Stoffe, beispielsweise Acetylsalicylsäure (ASS), können den therapeutischen Effekt von Probenecid verringern oder führen in anderen Fällen zu erhöhten Wirkrisiken.

Kontraindikationen

Probenecid ist ein Medikament, das hauptsächlich zur Behandlung von Gicht und zur Verstärkung der Wirkung bestimmter Antibiotika eingesetzt wird. Es gibt jedoch spezifische Kontraindikationen, die bei der Verschreibung von Probenecid beachtet werden sollten.

Zunächst einmal ist Probenecid kontraindiziert bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegen das Medikament. Allergische Reaktionen auf Probenecid können schwerwiegend sein, daher ist bei solchen Patienten eine alternative Therapie zu wählen.

Zweitens sollte Probenecid nicht bei Patienten mit schweren Nierenerkrankungen, einschließlich Niereninsuffizienz und Nephrolithiasis (Nierensteinen), verwendet werden. Das Medikament wirkt, indem es die Ausscheidung von Harnsäure über die Nieren erhöht. Patienten mit Nierenproblemen können Schwierigkeiten haben, das Medikament auszuscheiden, was zu erhöhten Konzentrationen im Blut und einer möglichen Verschlechterung der Nierenfunktion führt.

Bei Patienten mit einer Vorgeschichte von Magengeschwüren sollte Probenecid ebenfalls mit Vorsicht angewendet werden, da es das Risiko einer Verschlimmerung der Symptome erhöhen kann. Außerdem ist Probenecid bei Kindern unter 2 Jahren kontraindiziert.

Probenecid sollte nicht gleichzeitig mit bestimmten Medikamenten wie hohen Dosen von Aspirin angewendet werden, da diese die Wirkung von Probenecid verringern oder erhöhen und zu unerwünschten Nebenwirkungen führen können. Auch Patienten mit einer Hämochromatose (Eisenspeicherkrankheit) sollten Probenecid meiden, da das Medikament den Eisenspiegel beeinflussen kann.

Interaktionen mit anderen Medikamenten

Probenecid ist bekannt für seine potenziellen Wechselwirkungen mit einer Reihe von Medikamenten. Eine der wichtigsten Wechselwirkungen tritt bei der gleichzeitigen Anwendung von Antibiotika, insbesondere Penicillin und Cephalosporinen, auf. Probenecid verzögert die renale Ausscheidung dieser Antibiotika und erhöht dadurch ihre Konzentration im Blut. Diese Eigenschaft kann genutzt werden, um die Wirkung dieser Antibiotika zu verstärken.

Ein weiteres wichtiges Medikament, das mit Probenecid interagieren kann, ist Aspirin. In hohen Dosen kann Aspirin die Wirkung von Probenecid auf die Harnsäureausscheidung abschwächen, was die Behandlung von Gicht erschwert. Daher wird die gleichzeitige Anwendung von Aspirin und Probenecid in hohen Dosen nicht empfohlen.

Darüber hinaus kann Probenecid die Wirkung von Methotrexat verstärken, einem Medikament, das zur Behandlung von Krebs und Autoimmunerkrankungen eingesetzt wird. Dies kann das Risiko von Methotrexat-bedingten Nebenwirkungen erhöhen.

Auch bei der Verwendung von Medikamenten, die über die Nieren ausgeschieden werden, wie z. B. Sulfonylharnstoffen (zur Behandlung von Diabetes) und NSAIDs (nichtsteroidalen Antirheumatika), kann es zu Wechselwirkungen mit Probenecid kommen. Durch die Hemmung der renalen Ausscheidung kann Probenecid die Konzentrationen dieser Medikamente im Blut erhöhen und das Risiko von Nebenwirkungen steigern.

Insgesamt ist es wichtig, die Medikamentenanamnese des Patienten sorgfältig zu überprüfen, bevor Probenecid verschrieben wird, um potenzielle Wechselwirkungen zu minimieren.

Alternative Behandlungsmethoden

Wenn Probenecid nicht vertragen wird, stehen verschiedene alternative Behandlungsmethoden und Wirkstoffe zur Verfügung, insbesondere zur Behandlung von Gicht und zur Unterstützung der Antibiotikatherapie.

Zur Behandlung von Gicht kann Allopurinol eine geeignete Alternative sein. Es wirkt, indem es die Bildung von Harnsäure hemmt, und wird häufig zur langfristigen Senkung des Harnsäurespiegels im Blut eingesetzt. Febuxostat ist ein weiterer Wirkstoff, der ähnlich wie Allopurinol wirkt, aber eine andere chemische Struktur hat und bei Patienten eingesetzt werden kann, die Allopurinol nicht vertragen.

Für Patienten, die Probenecid nicht zur Verstärkung von Antibiotika verwenden können, gibt es keine direkten Alternativen mit genau demselben Wirkmechanismus. In solchen Fällen kann die Dosierung des Antibiotikums angepasst werden, um therapeutische Konzentrationen im Blut zu erreichen. Bei bestimmten Infektionen kann auch die Auswahl eines anderen Antibiotikums mit einem geeigneteren Wirkprofil erwogen werden.

Bei Gicht können zudem nichtmedikamentöse Ansätze eine wichtige Rolle spielen. Dazu gehören Ernährungsumstellungen wie eine purinarme Diät, ein erhöhter Wasserkonsum und eine Gewichtsabnahme. Diese Maßnahmen können dazu beitragen, die Harnsäurespiegel zu senken und Gichtanfällen vorzubeugen.

Insgesamt sollten alternative Behandlungsmethoden immer in Absprache mit einem Arzt gewählt werden, um sicherzustellen, dass sie für die jeweilige Indikation und den Patienten geeignet sind.

Quellen

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