Sildenafil

Medizinische Expertise: Dr. med. Nonnenmacher
Qualitätssicherung: Dipl.-Biol. Elke Löbel, Dr. rer nat. Frank Meyer

Letzte Aktualisierung am: 27. August 2024

Dieser Artikel wurde unter Maßgabe medizinischer Fachliteratur und wissenschaftlicher Quellen geprüft.

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Der Wirkstoff Sildenafil wird seit 1998 von dem amerikanischen Pharmaunternehmen Pfitzer unter dem bekannten Markennamen Viagra als Medikament gegen Erektionsstörungen vermarktet. Sildenafil ist außerdem Bestandteil diverser Generika und kommt seit 2006 unter dem Namen Revatio als Mittel gegen pulmonal-arteriellen Bluthochdruck zum Einsatz.

Was ist Sildenafil?

Der Wirkstoff Sildenafil wird von Pfitzer unter dem Markennamen Viagra als Medikament gegen Erektionsstörungen vermarktet.

Sildenafil ist ein synthetisch hergestellter sogenannter PDE-5-Hemmer. Arzneimittel dieser Substanzklasse (andere Beispiele sind Tadalafil und Vardenafil, die Wirkstoffe der Potenzmittel Cialis und Levitra ) greifen in die Regulation des Tonus der glatten Muskulatur der Gefäßwände ein und wirken gefäßerweiternd.

Ihre Wirkung beruht auf der Blockierung des cGMP-spaltenden Enzyms Phosphodiesterase Typ 5 (PDE-5), sie liegt sowohl den potenzsteigernden als auch den blutdrucksenkenden Effekten von Sildenafil zugrunde. Medikamente, die Sildenafil enthalten, sind in Deutschland rezeptpflichtig.

Pharmakologische Wirkung

Die Regulation des Blutdrucks auf der Ebene der glatten Muskulatur der Gefäßwände insbesondere im Lungenkreislauf und im Penis ist geprägt durch das Wechselspiel zwischen dem Botenstoff Stickstoffmonoxid (NO) und dem Enzym Phosphodiesterase 5 (PDE-5).

Freisetzung von NO an Nervenenden in der Nähe der Blutgefäße stimuliert die Synthese des Nukleotids cGMP (zyklisches Guanosinmonophosphat cGMP ist ein Verwandter des universalen Energiemoleküls ATP). cGMP bewirkt über eine weitere Signalkaskade letztlich die Entspannung der glatten Muskulatur und erweitert so den Querschnitt der Blutgefäße. Der Blutdruck sinkt. Bei sexueller Erregung ermöglicht dieser Mechanismus die Füllung der Schwellkörper des Penis mit schnell einströmendem Blut und trägt so maßgeblich zur Entstehung der Erektion bei.

Regulatorischer Gegenspieler von NO ist PDE-5, die cGMP wieder abbaut und damit die erneute Verengung der Gefäßwände fördert. PDE-5 ist bei Männern mit Bluthochdruck und/oder Erektionsproblemen häufig zu aktiv. Wird das Enzym durch Sildenafil blockiert, steigt der cGMP-Spiegel. Das hat allgemein eine blutdrucksenkende Wirkung. Dauer und Stärke einer Erektion werden durch Sildenafil positiv beeinflusst.

Medizinische Anwendung & Verwendung

Sildenafil kommt bei der Behandlung der erektilen Dysfunktion sowie bei Bluthochdruck zum medizinischen Einsatz.

Bei Erektionsstörungen wird das Medikament bei Bedarf eingenommen - jedoch nicht ohne vorherige Beratung mit einem Arzt. Die typische Dosis liegt je nach Schwere der Störung zwischen 25 und 100 Milligramm. Sildenafil entfaltet seine Wirkung innerhalb von etwa zwei Stunden und ist bis zu 10 Stunden nach der Einnahme im Körper aktiv.

Eine entstehende Erektion kann innerhalb dieser Frist durch den Wirkstoff effektiv stabilisiert werden. Sildenafil allein löst keine Erektion aus - sexuelle Erregtheit sowie intakte Mechanismen der NO-Freisetzung und cGMP-Synthese sind Voraussetzung für die Wirksamkeit von Arzneimitteln, die Sildenafil enthalten.

Wird Sildenafil als blutdrucksenkendes Mittel zur regelmäßigen Einnahme verschrieben, wird meist eine Dosis von etwa 60 Milligramm über den Tag verteilt.

Verabreichung & Dosierung

Bei der Verabreichung von Sildenafil, einem Medikament zur Behandlung von erektiler Dysfunktion, sind mehrere wichtige Aspekte zu beachten. Die übliche Anfangsdosis beträgt 50 mg, die etwa eine Stunde vor dem geplanten Geschlechtsverkehr eingenommen werden sollte. Sildenafil kann jedoch je nach Wirksamkeit und Verträglichkeit auf 25 mg reduziert oder auf 100 mg erhöht werden. Es sollte nicht mehr als einmal täglich eingenommen werden.

Sildenafil wird in Tablettenform eingenommen und kann mit oder ohne Nahrung eingenommen werden. Allerdings kann eine fettreiche Mahlzeit die Resorption verlangsamen und den Wirkungseintritt verzögern. Die Wirkung tritt normalerweise innerhalb von 30 bis 60 Minuten ein und hält etwa vier bis fünf Stunden an.

Es ist wichtig, die Kontraindikationen zu berücksichtigen. Sildenafil sollte nicht zusammen mit Nitraten (wie Nitroglycerin) oder Stickstoffmonoxid-Donatoren eingenommen werden, da dies zu einem gefährlichen Blutdruckabfall führen kann. Auch Patienten mit bestimmten Herz-Kreislauf-Erkrankungen, Leber- oder Nierenfunktionsstörungen sollten Sildenafil nur nach Rücksprache mit ihrem Arzt verwenden.

Zu den häufigsten Nebenwirkungen gehören Kopfschmerzen, Gesichtsrötung, Verdauungsstörungen und Schwindel. Bei Auftreten schwerer Nebenwirkungen wie Sehstörungen, plötzlichem Hörverlust oder einer schmerzhaften Erektion, die länger als vier Stunden anhält (Priapismus), ist sofort ärztliche Hilfe erforderlich.

Risiken & Nebenwirkungen

Art und Ausmaß der Nebenwirkungen, die bei Nutzern von Sildenafil auftreten, sind individuell verschieden. Die meisten dieser Nebenwirkungen stehen im Zusammenhang mit der gefäßerweiternden Wirkung des Wirkstoffs.

Völlig nebenwirkungsfrei bleibt Sildenafil nur für etwa ein Fünftel der Anwender. Kopfschmerzen, verstopfte oder laufende Nase, Gesichtsrötung, Magen- und Verdauungsbeschwerden, Schweißausbrüche und Hitzewallungen, Rücken- und Gliederschmerzen sind häufige Nebenwirkungen. Selten klagen Anwender auch über Schwindelgefühle, verzögerte Reaktionsfähigkeit oder visuelle Störungen. Eine weitere Nebenwirkung kann das nicht erwünschte Andauern einer Erektion sein. Diese Effekte sind nicht besorgniserregend und klingen innerhalb von ein bis zwei Tagen ab.

Vereinzelt ist es bei regelmäßigen Anwendern von hohen Sildenafil-Dosen zum Hörsturz, also zu plötzlichem Hörverlust gekommen. Ebenfalls sehr selten kam es zu einer Sauerstoffunterversorgung des optischen Nervs durch starken Blutdruckabfall im Auge (anteriore ischämische Optikusneuropathie) und damit zum teilweisen oder völligen Verlust des Sehvermögens. Diese Komplikationen traten aber nur bei Männern auf, bei denen noch weitere Risikofaktoren für solche Schäden vorlagen.

Da Sildenafil den Blutdruck senkt, kann es bei Einnahme anderer blutdrucksenkender Medikamente oder Drogen zu einem lebensbedrohlichen Blutdruckabfall kommen. Das gilt für das unter dem Namen Poppers bekannte Szenemedikament Amylnitrit, und insbesondere auch für nitrathaltige Mittel wie etwa Nitroglycerin, die bei Herzinsuffizienz notfallmedizinisch zum Einsatz kommen.

Kontraindikationen

Typische Kontraindikationen für die Verwendung von Sildenafil betreffen vor allem Personen mit bestimmten kardiovaskulären Erkrankungen. Eine der wichtigsten Kontraindikationen ist die gleichzeitige Einnahme von Nitraten, die häufig zur Behandlung von Angina pectoris (Brustschmerzen aufgrund von Herzerkrankungen) verwendet werden. Die Kombination von Sildenafil mit Nitraten kann zu einem gefährlichen Abfall des Blutdrucks führen, der potenziell lebensbedrohlich ist.

Patienten, die an schweren Herz-Kreislauf-Erkrankungen leiden, wie etwa kürzlich erlittenem Herzinfarkt oder Schlaganfall, instabiler Angina pectoris, schwerer Herzinsuffizienz oder unkontrolliertem Bluthochdruck, sollten Sildenafil ebenfalls nicht verwenden, da die körperliche Anstrengung beim Geschlechtsverkehr eine zusätzliche Belastung für das Herz darstellen kann.

Weitere Kontraindikationen umfassen schwere Leberinsuffizienz, da die Verstoffwechselung von Sildenafil über die Leber erfolgt, sowie schwere Nierenerkrankungen, bei denen die Ausscheidung des Medikaments beeinträchtigt sein könnte. Auch bei Patienten mit bestimmten Augenerkrankungen, insbesondere Retinitis pigmentosa oder einer Vorgeschichte von Sehverlust aufgrund einer nicht-arteriellen anterioren ischämischen Optikusneuropathie (NAION), ist Vorsicht geboten.

Darüber hinaus sollten Personen, die gegen einen der Inhaltsstoffe von Sildenafil allergisch sind, das Medikament nicht einnehmen. Sildenafil ist auch für Frauen und Kinder nicht zugelassen, und seine Anwendung sollte nur nach sorgfältiger Abwägung der Risiken durch einen Arzt erfolgen.

Interaktionen mit anderen Medikamenten

Sildenafil kann mit einer Vielzahl von Medikamenten interagieren, was seine Wirksamkeit beeinflussen oder das Risiko für Nebenwirkungen erhöhen kann. Eine der wichtigsten Interaktionen besteht mit Nitraten, die zur Behandlung von Angina pectoris eingesetzt werden. Die gleichzeitige Einnahme kann zu einem gefährlichen Blutdruckabfall führen, was potenziell lebensbedrohlich ist. Daher ist die Kombination von Sildenafil mit Nitraten streng kontraindiziert.

Sildenafil interagiert auch mit Alphablockern, die zur Behandlung von Bluthochdruck und Prostatavergrößerung verwendet werden. Die Kombination kann zu einer signifikanten Senkung des Blutdrucks führen, insbesondere wenn Sildenafil in hohen Dosen eingenommen wird. Es wird empfohlen, die Einnahmezeiten der beiden Medikamente zu trennen und mit niedrigen Dosen zu beginnen.

Weiterhin können bestimmte Antimykotika (wie Ketoconazol) und Makrolidantibiotika (wie Erythromycin) den Abbau von Sildenafil in der Leber verlangsamen, was zu erhöhten Blutspiegeln und einem erhöhten Risiko für Nebenwirkungen führen kann. Ebenso kann die gleichzeitige Einnahme von Proteaseinhibitoren, die bei der Behandlung von HIV eingesetzt werden, die Konzentration von Sildenafil im Blut erhöhen.

Umgekehrt können Medikamente wie Rifampicin, ein Antibiotikum zur Behandlung von Tuberkulose, die Wirksamkeit von Sildenafil verringern, da sie dessen Abbau beschleunigen. Patienten sollten daher immer ihren Arzt über alle eingenommenen Medikamente informieren, um potenziell gefährliche Interaktionen zu vermeiden.

Alternative Behandlungsmethoden

Wenn Sildenafil nicht vertragen wird oder kontraindiziert ist, stehen mehrere alternative Behandlungsmethoden und Wirkstoffe zur Verfügung. Zu den bekanntesten Alternativen gehören andere Phosphodiesterase-5-Hemmer (PDE-5-Hemmer) wie Tadalafil, Vardenafil und Avanafil. Diese Medikamente wirken ähnlich wie Sildenafil, indem sie die Blutgefäße erweitern und so die Durchblutung des Penis fördern, was eine Erektion unterstützt. Tadalafil hat den Vorteil einer längeren Wirkungsdauer von bis zu 36 Stunden, was mehr Flexibilität bietet.

Für Patienten, die PDE-5-Hemmer nicht einnehmen können oder bei denen diese nicht wirksam sind, gibt es weitere Optionen. Eine solche Möglichkeit ist die Anwendung von Alprostadil, einem Wirkstoff, der direkt in den Penis injiziert oder als Zäpfchen in die Harnröhre eingeführt wird. Alprostadil führt zu einer direkten Erweiterung der Blutgefäße im Penis, was eine Erektion ermöglicht.

Zusätzlich können mechanische Hilfsmittel wie Vakuumpumpen verwendet werden. Diese Geräte erzeugen einen Unterdruck, der Blut in den Penis zieht, wodurch eine Erektion entsteht, die mit einem speziellen Ring an der Peniswurzel gehalten wird.

In bestimmten Fällen kann eine Penile Implantation in Betracht gezogen werden, insbesondere bei schwerer erektiler Dysfunktion, die auf medikamentöse und mechanische Behandlungen nicht anspricht. Diese chirurgische Lösung bietet eine dauerhafte Lösung, wenn andere Methoden versagen.

Quellen

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