Sulfinpyrazon

Medizinische Expertise: Dr. med. Nonnenmacher
Qualitätssicherung: Dipl.-Biol. Elke Löbel, Dr. rer nat. Frank Meyer

Letzte Aktualisierung am: 21. November 2024

Dieser Artikel wurde unter Maßgabe medizinischer Fachliteratur und wissenschaftlicher Quellen geprüft.

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Bei dem pharmakologischen Wirkstoff Sulfinpyrazon handelt es sich um eine chemische Verbindung. Der Stoff Sulfinpyrazon wird zur Kategorie der Pyrazolidine gerechnet. Als Medikament kommt Sulfinpyrazon in erster Linie gegen Beschwerden wie Gicht zum Einsatz. Grundsätzlich handelt es sich bei dem Arzneimittel um eine Substanz aus der Gruppe der Urikosurika.

Was ist Sulfinpyrazon?

Als Medikament kommt Sulfinpyrazon in erster Linie gegen Beschwerden wie Gicht zum Einsatz.

Der Wirkstoff Sulfinpyrazon wird gewonnen, indem das chemische Molekül Hydrazobenzol mit einer anderen Esterverbindung reagiert. Als Resultat der chemischen Reaktion liegt Sulfinpyrazon vor. So stellt das der Wirkstoff prinzipiell ein Derivat des Stoffes Pyrazolidin dar.

Die Substanz zeichnet sich in erster Linie dadurch aus, dass sie die Gerinnung hemmt. Darüber hinaus unterstützt Sulfinpyrazon die Nieren in ihrer Funktion, Harnsäure auszuscheiden.

Das Molekül des Stoffes Sulfinpyrazon zeichnet sich durch drei Benzolring aus. Bei Zimmertemperatur erscheint die Substanz als festes Pulver von weißer Farbe. Dabei ist es nur schwach in Wasser löslich und verströmt keinerlei Geruch.

Sulfinpyrazon zählt nicht nur zu den Urikosurika, sondern ist auch ein sogenannter Thrombozytenaggregations-Hemmer. Diese Stoffe zeichnen sich durch die Eigenschaft aus, die renale Ausscheidung von Harnsäure zu verstärken. Aus diesem Grund wird es zum Beispiel im Rahmen der Therapie von Gicht oder verwandten Beschwerden eingesetzt.

Jedoch sind zum Beispiel in der Schweiz aktuell keine Präparate mehr auf dem Markt erhältlich, die Anteile des Stoffes Sulfinpyrazon enthalten. Davor wurde das Medikament Anturan® in der Form von Dragées vertrieben.

Im medizinischen Bereich kommt der Stoff Sulfinpyrazon in erster Linie als Hemmer der Thrombozytenaggregation zum Einsatz.

Pharmakologische Wirkung

Grundsätzlich handelt es sich bei dem Wirkstoff Sulfinpyrazon um ein sogenanntes Urikosurikum, das sich durch entsprechende Wirkungsweisen und Effekte auf den menschlichen Organismus auszeichnet. Darüber hinaus ist das Medikament ein Thrombozytenaggregation-Hemmer.

Um die pharmakologische Substanz Sulfinpyrazon zu gewinnen, kommen industrielle Produktionsmethoden zum Einsatz. Im Rahmen der Synthese der Substanz wird eine chemische Reaktion zwischen Hydrazobenzol und einem Diethylester eingeleitet. In der Folge bildet sich die Substanz Sulfinpyrazon.

Da das Medikament von dem Stoff Phenylbutazon abstammt, eignet es sich unter anderem gut zur Behandlung von Gicht. Bedingt durch diese Verwandtschaft führt die Substanz auch dazu, die sogenannte Cyclooxygenase zu bremsen, da spezielle Hemmstoffe enthalten sind. In einer Folge davon hemmt Sulfinpyrazon auch die Synthese von sogenannten Prostaglandinen, die sich in den Thrombozyten befinden.

Der Wirkstoff Sulfinpyrazon wird im überwiegenden Teil der Fälle auf oralem Weg verabreicht. Dabei kommen in erster Linie Dragées zum Einsatz, die verschiedene Konzentrationen des Stoffes enthalten. Als Präparate stehen aktuell lediglich Medikamente mit der Bezeichnung Anturan zur Verfügung. Diese sind jedoch ausschließlich in internationalen Apotheken oder bestimmten Versandapotheken erhältlich, da der Wirkstoff Sulfinpyrazon in zahlreichen Ländern nicht mehr vertrieben wird.

Der Wirkmechanismus des Stoffes Sulfinpyrazon ist in erster Linie dadurch gekennzeichnet, dass das Medikament urikusorische Effekte im menschlichen Organismus in Gang setzt. Dabei wird vor allem die Rückresorption von Harnsäure in den Nieren durch den Stoff Sulfinpyrazon gehemmt. Hierbei ist die gerinnungshemmende Wirkung des Arzneimittels darauf zurückzuführen, dass Sulfinpyrazon die Sekretion der beiden Stoffe Serotonin und ADP hemmt. In der Folge wird auch die Aggregation der Thrombozyten gehemmt.

Darüber hinaus ist die Substanz Sulfinpyrazon auch in der Lage, sich positiv auf die Lebensdauer von Thrombozyten auszuwirken.

Medizinische Anwendung & Verwendung

Sulfinpyrazon eignet sich zur Behandlung diverser körperlicher Beschwerden und Erkrankungen. Die häufigste Indikation für die Verschreibung von Sulfinpyrazon stellt in der Regel die Gicht dar. Darüber hinaus verordnen zahlreiche Ärzte das Medikament zur Prophylaxe von Thrombose.

Auch zur Prävention von Reinfarkten kommt das Arzneimittel Sulfinpyrazon gelegentlich zum Einsatz. Grundsätzlich ist jedoch zu beachten, dass der Wirkstoff in der heutigen Zeit in vielen Ländern nicht mehr genutzt wird. Lediglich in den USA sowie in Großbritannien sind noch entsprechende Medikamente erhältlich. Denn Sulfinpyrazon wirkt sich mitunter negativ auf die Funktion der Nieren aus. Aus diesem Grund ist bei nierenkranken Patienten von einer Einnahme des Arzneimittels dringend abzusehen. Der Wirkstoff zeichnet sich durch einen hohen Q0-Wert aus, wodurch sich von der Niere ausgeschiedene Metaboliten bilden.

Verabreichung & Dosierung

Sulfinpyrazon ist ein urikosurisches Medikament, das zur Behandlung von chronischer Gicht eingesetzt wird. Es fördert die Ausscheidung von Harnsäure über die Nieren und hilft, den Harnsäurespiegel im Blut zu senken. Bei der Verabreichung und Dosierung von Sulfinpyrazon sind mehrere Aspekte zu beachten, um die Wirksamkeit zu maximieren und Nebenwirkungen zu minimieren.

Die Dosierung erfolgt in der Regel individuell, abhängig vom Harnsäurespiegel des Patienten und der Reaktion auf das Medikament. Typischerweise wird mit einer niedrigen Dosis begonnen, um Nebenwirkungen wie Magen-Darm-Beschwerden zu minimieren. Die übliche Erhaltungsdosis liegt zwischen 200 und 400 mg pro Tag, aufgeteilt in zwei Dosen.

Sulfinpyrazon sollte mit viel Wasser eingenommen werden, um die Bildung von Harnsäurekristallen in den Harnwegen zu verhindern. Eine ausreichende Flüssigkeitszufuhr ist essenziell, um das Risiko von Nierensteinen zu verringern.

Während akuter Gichtanfälle sollte Sulfinpyrazon nicht eingesetzt werden, da es anfänglich den Harnsäurespiegel erhöhen und die Beschwerden verschlimmern kann. Zudem ist es kontraindiziert bei Patienten mit Niereninsuffizienz, Magen-Darm-Ulzera oder einer bekannten Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff. Regelmäßige Kontrollen des Harnsäurespiegels und der Nierenfunktion sind notwendig, um Nebenwirkungen frühzeitig zu erkennen und die Therapie anzupassen.

Risiken & Nebenwirkungen

Im Rahmen der Therapie mit Sulfinpyrazon sind zahlreiche unerwünschte Nebenwirkungen und Beschwerden möglich. Diese unterscheiden sich jedoch in Abhängigkeit der behandelten Person und variieren je nach Einzelfall.

Häufig kommt es während der Behandlung mit dem Arzneimittel zum Beispiel zu gastrointestinalen Beschwerden. Diese können sich etwa in Übelkeit oder Erbrechen äußern. Drüber hinaus ist das Auftreten von Ulzera oder Exanthemen möglich. Zudem leiden einige Patienten während der Einnahme unter Fieber und Schwindelanfällen. Auch zeigen sich in manchen Fällen Knochenmarksdepressionen und Ataxie.

In Deutschland besitzt Sulfinpyrazon keine Zulassung mehr. Da es bei einigen Patienten kurze Zeit nach Beginn der Therapie zu einem Nierenversagen gekommen ist. Bei einigen Personen war die Funktionsstörung der Niere zwar reversibel, ein anderer Patient verstarb jedoch.

Kontraindikationen

Sulfinpyrazon weist mehrere Kontraindikationen auf, die bei der Verschreibung unbedingt berücksichtigt werden müssen, um potenziell schwerwiegende Nebenwirkungen zu vermeiden. Eine der wichtigsten Kontraindikationen ist eine bestehende Niereninsuffizienz, da Sulfinpyrazon die Harnsäureausscheidung über die Nieren steigert und die Nieren zusätzlich belasten kann. Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion haben ein erhöhtes Risiko für Komplikationen wie Harnsäurekristallbildung in den Harnwegen.

Eine weitere Kontraindikation ist das Vorliegen von Magen-Darm-Ulzera oder einer Magen-Darm-Blutung in der Vorgeschichte. Sulfinpyrazon kann die Magenschleimhaut reizen und das Risiko für Blutungen erhöhen. Daher ist besondere Vorsicht bei Patienten mit gastrointestinalen Erkrankungen geboten.

Ebenso ist Sulfinpyrazon bei Patienten mit einer Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder anderen pyrazolhaltigen Substanzen kontraindiziert. Allergische Reaktionen können in seltenen Fällen schwerwiegend sein.

Auch bei Patienten mit Blutbildungsstörungen oder einer erhöhten Blutungsneigung sollte Sulfinpyrazon nicht angewendet werden, da es die Thrombozytenfunktion hemmen und die Blutgerinnung beeinträchtigen kann.

Schließlich ist Sulfinpyrazon während eines akuten Gichtanfalls kontraindiziert, da es durch die anfängliche Erhöhung des Harnsäurespiegels die Symptome verschlimmern kann. Es sollte ausschließlich zur langfristigen Kontrolle der Harnsäurewerte verwendet werden, wenn der akute Anfall abgeklungen ist.

Interaktionen mit anderen Medikamenten

Sulfinpyrazon kann mit einer Reihe anderer Medikamente interagieren, was seine Wirksamkeit oder die Sicherheit der Therapie beeinflussen kann. Eine wichtige Interaktion besteht mit Antikoagulanzien wie Warfarin. Sulfinpyrazon kann deren Wirkung verstärken, da es den Abbau von Warfarin in der Leber hemmt, was das Risiko für Blutungen erhöht. Regelmäßige Kontrollen der Gerinnungswerte sind daher notwendig.

Bei der gleichzeitigen Einnahme von Salicylaten (z. B. niedrig dosiertes Aspirin) kann die urikosurische Wirkung von Sulfinpyrazon abgeschwächt werden, da Salicylate die Harnsäureausscheidung hemmen. Diese Kombination sollte daher vermieden oder sorgfältig überwacht werden.

Sulfinpyrazon kann auch die Plasmaspiegel von Phenytoin, einem Medikament zur Behandlung von Epilepsie, erhöhen, indem es dessen Ausscheidung hemmt. Dies kann das Risiko für Phenytoin-Überdosierungen und Nebenwirkungen wie neurologische Symptome erhöhen.

Ebenso kann Sulfinpyrazon die Wirksamkeit von Antidiabetika beeinflussen, da es die Blutzuckersenkung durch orale Antidiabetika verstärken kann. Dies erfordert eine Anpassung der Antidiabetika-Dosis und eine engmaschige Blutzuckerkontrolle.

Bei der Einnahme von Medikamenten, die den Harnsäurespiegel erhöhen (z. B. Diuretika wie Thiazide), kann die Wirkung von Sulfinpyrazon vermindert sein. Diese Kombination kann zudem das Risiko für Harnsäurekristalle und Gichtanfälle erhöhen, weshalb Vorsicht geboten ist.

Alternative Behandlungsmethoden

Wenn Sulfinpyrazon nicht vertragen wird, stehen mehrere alternative Behandlungsmethoden und Wirkstoffe zur Verfügung, um die Harnsäurespiegel zu senken und Gicht langfristig zu kontrollieren. Eine häufige Alternative ist Allopurinol, ein Xanthinoxidase-Hemmer, der die Produktion von Harnsäure reduziert. Es eignet sich besonders gut für Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion, bei denen urikosurische Medikamente wie Sulfinpyrazon problematisch sind.

Ein weiterer Wirkstoff ist Febuxostat, ebenfalls ein Xanthinoxidase-Hemmer, der oft bei Patienten verwendet wird, die Allopurinol nicht vertragen. Febuxostat hat eine ähnliche Wirkung wie Allopurinol, weist jedoch eine andere chemische Struktur auf, was bei Allergien gegen Allopurinol von Vorteil sein kann.

Für Patienten, die von einer erhöhten Harnsäureausscheidung profitieren könnten, aber Sulfinpyrazon nicht vertragen, kann Probenecid eine Alternative sein. Es ist ein weiteres urikosurisches Medikament, das die Ausscheidung von Harnsäure fördert, jedoch ebenfalls bei Patienten mit Nierenproblemen nur eingeschränkt geeignet ist.

Zusätzlich zu medikamentösen Optionen können Lebensstiländerungen eine wichtige Rolle spielen. Eine purinarme Ernährung, Gewichtsreduktion und ausreichende Flüssigkeitszufuhr können helfen, Harnsäurespiegel zu senken und Gichtanfälle zu vermeiden. Regelmäßige Bewegung und der Verzicht auf Alkohol, insbesondere Bier, tragen ebenfalls zur Prävention bei.

In schwerwiegenden Fällen, die nicht auf andere Therapien ansprechen, kann der Einsatz von Pegloticase, einem rekombinanten Enzym zur Harnsäureverstoffwechslung, in Erwägung gezogen werden. Dieses Medikament wird intravenös verabreicht und ist besonders für therapierefraktäre Gicht geeignet.

Quellen

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