AT1-Antagonist

Medizinische Expertise: Dr. med. Nonnenmacher
Qualitätssicherung: Dipl.-Biol. Elke Löbel, Dr. rer nat. Frank Meyer

Letzte Aktualisierung am: 3. Mai 2024

Dieser Artikel wurde unter Maßgabe medizinischer Fachliteratur und wissenschaftlicher Quellen geprüft.

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Der AT1-Antagonist wird zur Senkung des Blutdrucks sowie gegen Herzinsuffizienz eingesetzt. Es handelt sich hierbei um eine Gruppe verschiedener Wirkstoffe, die jedoch das gleiche Ziel verfolgen.

Was ist der AT1-Antagonist?

Der AT1-Antagonist wird zur Senkung des Blutdrucks sowie gegen Herzinsuffizienz eingesetzt.

Der AT1-Antagonist, fachlich als Angiotensin1-Rezeptorantagonist bezeichnet, ist seit dem Jahre 1995 erhältlich. Das Präparat erscheint üblicherweise in der Konsistenz eines feinen Pulvers und wird insofern als Kapsel oder Tablette verabreicht. Dieses stellt eine Weiterentwicklung des bereits seit vielen Jahren gebräuchlichen ACE-Hemmers dar.

Er sollte bei einem chronischen Bluthochdruck auch zunächst eingesetzt werden. Treten dabei keine Effekte auf oder neigt der Betroffene sogar zu einer Unverträglichkeit, wird regelmäßig eine therapeutische Veränderung vorgenommen.

Nunmehr wäre ein Medikament aus der Gruppe der AT1-Antagonisten zu bevorzugen. Innerhalb dieser Heilstoffe lassen sich jedoch Abweichungen in der Wirkungsweise erkennen. Einige Substanzen der Gattung werden daher gegen den Bluthochdruck, andere eher gegen die Herzinsuffizienz verabreicht. Sämtliche Mittel, die häufiger unter dem Begriff der Sartane zusammengefasst werden, unterscheiden sich daher grundsätzlich in ihrer Struktur.

Pharmakologische Wirkung

In vielen Organen des menschlichen Körpers kann der sogenannte AT1-Rezeptor nachgewiesen werden. Hierbei handelt es sich etwa um das Gehirn, die Niere, das Herz oder das komplexe System aus Blut- und Lymphgefäßen.

Aus dieser Position heraus beeinflusst der Rezeptor verschiedene Tätigkeiten der Organe. Er ist somit an der Verengung und Erweiterung der Blutgefäße beteiligt, kann aber ebenso die Fähigkeit zur Zusammenziehung – Kontraktilität – des Herzmuskels mitbestimmen. Durch diese lebenswichtige Arbeit wird zudem der Blutdruck verändert. Je stärker der AT1-Rezeptor auftritt, desto mehr Blut presst er durch die Adern und Gefäße.

Hierbei kann es jedoch zu chronischen Leiden kommen. Sie werden durch den an den Rezeptor ankoppelnden AT1-Antagonisten behandelt. Auf diese Weise wird der AT1-Rezeptor bestimmte Hormone nicht mehr in der zuvor festgestellten Menge produzieren. Die Kontraktilität des Herzens nimmt ab – wobei diese Eigenschaft innerhalb der Gruppe der Sartane variieren kann.

Im Ergebnis senkt sich der Blutdruck auf ein normales Maß. Die Therapie sollte aufgrund der kardiologischen Veränderungen jedoch durch einen Arzt begleitet werden und kann in schweren Fällen auch eine stationäre Behandlung erfordern.

Medizinische Anwendung & Verwendung

Allgemein werden die AT1-Antagonisten hauptsächlich dann verabreicht, wenn der Patient unter einem erhöhten Blutdruck leidet. In der Nachsorge eines Herzinfarkts kann mit dem Medikament aber ebenso die Gesundung im Herzbereich gewährleistet werden. Zudem ist eine Einnahme bei allen Fällen der Herzinsuffizienz denkbar.

Darüber hinaus lassen sich die AT1-Antagonisten sogar in der Behandlung des Diabetes mellitus finden, der hauptsächlich auf eine Fehlfunktion der Nieren zurückzuführen ist.

Insbesondere mit Blick auf die Herzerkrankungen sowie den erhöhten Blutdruck kommt es jedoch zu einigen Besonderheiten. In diesen Situationen wird der AT1-Antagonist erst nachrangig eingesetzt. Und zwar dann, wenn eine vorherige Therapie mit einem ACE-Hemmer erfolglos durchgeführt wurde. Ebenso, wenn gegen dieses Präparat eine individuelle Unverträglichkeit beim Patienten vorliegt.

Nunmehr muss auf eine Alternative zurückgegriffen werden. Sie wird in der Gruppe der Sartane gesehen. Der nachrangige Einsatz liegt vor allem daran, dass die ACE-Hemmer im Vergleich zu den AT1-Antagonisten regelmäßig weniger Nebenwirkungen hervorrufen.

Verabreichung & Dosierung

AT1-Antagonisten, auch als Angiotensin-II-Rezeptorblocker (ARBs) bekannt, werden zur Behandlung von Bluthochdruck und Herzinsuffizienz eingesetzt. Sie blockieren die Wirkung von Angiotensin II an den AT1-Rezeptoren, wodurch die Blutgefäße erweitert und der Blutdruck gesenkt wird. Bei der Verabreichung und Dosierung sind folgende Aspekte zu beachten:

Dosierung: Die Dosierung variiert je nach spezifischem ARB, Indikation und Patient. Es ist wichtig, mit einer niedrigen Dosis zu beginnen und diese schrittweise zu erhöhen, um Nebenwirkungen zu minimieren. Die Dosis sollte regelmäßig überprüft und angepasst werden, um eine optimale Blutdruckkontrolle zu gewährleisten.

Nierenfunktion: Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion kann eine Dosisanpassung erforderlich sein. ARBs können die Nierenfunktion beeinflussen, daher ist eine regelmäßige Überwachung der Nierenwerte ratsam.

Elektrolytspiegel: ARBs können den Kaliumspiegel im Blut erhöhen. Patienten sollten regelmäßig auf Elektrolytstörungen, insbesondere Hyperkaliämie, überprüft werden, insbesondere wenn sie andere Medikamente einnehmen, die den Kaliumspiegel beeinflussen.

Wechselwirkungen: Bestimmte Medikamente, wie kaliumsparende Diuretika, ACE-Hemmer und nichtsteroidale Antirheumatika (NSAIDs), können mit ARBs interagieren und deren Wirkung beeinflussen.

Schwangerschaft: ARBs sind während der Schwangerschaft kontraindiziert, da sie das Risiko für fetale Entwicklungsstörungen erhöhen.

Die individuelle Anpassung der Behandlung durch den Arzt ist entscheidend, um die bestmöglichen therapeutischen Ergebnisse zu erzielen.

Risiken & Nebenwirkungen

Die AT1-Antagonisten lösen bei den Patienten nicht selten leichte Nebenwirkungen aus. Hierbei kann es sich um Schwindelgefühle und ein allgemeines Unwohlsein handeln. Auch Kopfschmerzen gehören zu den häufig beobachteten Folgen.

In geringer Anzahl klagen die Betroffenen zudem über einen verstärkten Husten und mitunter sogar über Beschwerden bei der Atmung. Allerdings sind diese unerwünschten Begleiterscheinungen meist wenige Tage nach der Ersteinnahme des Medikaments beendet.

Schwerwiegender gestaltet sich dagegen das Krebsrisiko. Patienten, die bereits einen Tumor erfolgreich überstanden hatten, neigten einer Studie aus dem Jahre 2010 zufolge durch den Konsum der Sartane häufiger zu einer Rückkehr der Krebsgeschwulst. Hier wäre vor der Verschreibung also mit einem Facharzt das weitere Vorgehen zu erörtern.

Darüber hinaus kann der AT1-Antagonist ohnehin beim Vorliegen bestimmter Erkrankungen wie Nierenleiden, Fehler der Herzklappenfunktion oder im Zustand der Schwangerschaft und Stillzeit nicht verabreicht werden.

Kontraindikationen

AT1-Antagonisten, auch als Angiotensin-II-Rezeptorblocker (ARBs) bekannt, werden häufig zur Behandlung von Bluthochdruck und Herzinsuffizienz eingesetzt. Es gibt jedoch bestimmte Kontraindikationen, bei denen die Anwendung vermieden oder sorgfältig abgewogen werden sollte:

Schwangerschaft: ARBs sind während der Schwangerschaft streng kontraindiziert, da sie das Risiko schwerer Entwicklungsstörungen des Fötus erhöhen, insbesondere im zweiten und dritten Trimester.

Angioödem: Patienten mit einem früheren Angioödem, das durch eine Behandlung mit ACE-Hemmern verursacht wurde, sollten auch ARBs vermeiden, da das Risiko eines erneuten Angioödems besteht.

Nierenarterienstenose: Bei Patienten mit bilateraler Nierenarterienstenose oder Stenose einer einzelnen funktionsfähigen Niere kann die Anwendung von ARBs die Nierenfunktion weiter beeinträchtigen.

Hyperkaliämie: ARBs können den Kaliumspiegel erhöhen. Patienten mit bereits erhöhten Kaliumspiegeln oder Bedingungen, die zu Hyperkaliämie führen (z. B. Niereninsuffizienz), sollten ARBs nur unter strenger Überwachung verwenden.

Schwere Lebererkrankungen: Patienten mit schweren Lebererkrankungen sollten ARBs mit Vorsicht anwenden, da die Arzneimittel im Allgemeinen über die Leber verstoffwechselt werden.

Stillzeit: Die Sicherheit von ARBs während der Stillzeit ist nicht eindeutig geklärt, weshalb Frauen, die stillen, die Einnahme nur unter ärztlicher Überwachung in Betracht ziehen sollten.

Die Anwendung von ARBs sollte immer durch einen Arzt überwacht werden, um sicherzustellen, dass potenzielle Kontraindikationen und Risiken sorgfältig bewertet werden.

Interaktionen mit anderen Medikamenten

Bei der Verwendung von AT1-Antagonisten (Angiotensin-II-Rezeptorblockern, auch ARBs genannt) sind mehrere potenzielle Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten zu beachten:

Kaliumsparende Diuretika und Kaliumpräparate: ARBs können den Kaliumspiegel erhöhen. Die gleichzeitige Anwendung von kaliumsparenden Diuretika (wie Spironolacton) oder Kaliumpräparaten kann das Risiko einer Hyperkaliämie erhöhen. Daher ist es wichtig, den Kaliumspiegel regelmäßig zu überwachen.

ACE-Hemmer: Die gleichzeitige Anwendung von ARBs und ACE-Hemmern kann bei einigen Patienten die Nierenfunktion beeinträchtigen und das Risiko einer Hyperkaliämie erhöhen. Diese Kombination wird daher oft vermieden, es sei denn, sie ist unbedingt notwendig.

NSAIDs: Nichtsteroidale Antirheumatika (NSAIDs), wie Ibuprofen und Naproxen, können die blutdrucksenkende Wirkung von ARBs beeinträchtigen und das Risiko einer Nierenfunktionsstörung erhöhen. Bei Patienten mit Nierenproblemen sollte diese Kombination mit Vorsicht verwendet werden.

Lithium: ARBs können die Lithiumkonzentration im Blut erhöhen und damit die Toxizität von Lithium verstärken. Patienten, die Lithium einnehmen, sollten daher regelmäßig überwacht werden, wenn sie ARBs verwenden.

Antihypertensiva: Die blutdrucksenkende Wirkung von ARBs kann durch die gleichzeitige Einnahme anderer blutdrucksenkender Medikamente wie Betablocker, Diuretika oder Kalziumkanalblocker verstärkt werden.

Die Überwachung und Anpassung der Therapie ist entscheidend, wenn ARBs zusammen mit anderen Medikamenten eingenommen werden, um das Risiko von Nebenwirkungen zu minimieren.

Alternative Behandlungsmethoden

Wenn AT1-Antagonisten, also Angiotensin-II-Rezeptorblocker (ARBs), nicht vertragen werden, gibt es verschiedene Alternativen zur Behandlung von Bluthochdruck und Herzinsuffizienz:

ACE-Hemmer: Angiotensin-Converting-Enzyme (ACE)-Hemmer sind eine gängige Alternative zu ARBs. Sie reduzieren ebenfalls die Produktion von Angiotensin II, was zu einer Erweiterung der Blutgefäße und einer Senkung des Blutdrucks führt. Beispiele hierfür sind Enalapril, Lisinopril und Ramipril. Bei einigen Patienten kann jedoch ein ACE-Hemmer-bedingter Husten auftreten.

Kalziumkanalblocker: Diese Medikamente entspannen die Blutgefäße durch Hemmung des Kalziumflusses in die Zellen der glatten Muskulatur. Beispiele sind Amlodipin und Verapamil. Sie eignen sich besonders bei älteren Patienten und solchen mit hohem Blutdruck oder Angina pectoris.

Thiaziddiuretika: Diese Diuretika senken den Blutdruck, indem sie das Blutvolumen durch erhöhte Urinausscheidung reduzieren. Häufig verwendete Wirkstoffe sind Hydrochlorothiazid und Chlorthalidon. Sie sind besonders wirksam bei der Behandlung von Bluthochdruck.

Betablocker: Betablocker reduzieren die Herzfrequenz und das Herzzeitvolumen. Medikamente wie Metoprolol und Bisoprolol werden häufig bei Patienten mit Bluthochdruck und bestimmten Herzkrankheiten eingesetzt.

Direkte Renin-Inhibitoren: Aliskiren ist ein Beispiel für einen direkten Renin-Inhibitor, der die Wirkung von Renin blockiert, einem Enzym, das eine Schlüsselrolle im Renin-Angiotensin-System spielt.

Die Wahl der Alternative hängt von der zugrunde liegenden Erkrankung, den individuellen Patientenfaktoren und der Verträglichkeit des jeweiligen Medikaments ab.

Quellen

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