Metoprolol
Medizinische Expertise: Dr. med. NonnenmacherQualitätssicherung: Dipl.-Biol. Elke Löbel, Dr. rer. nat. Frank Meyer
Letzte Aktualisierung am: 17. September 2026Dieser Artikel wurde unter Maßgabe medizinischer Fachliteratur und wissenschaftlicher Quellen geprüft.
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Der Wirkstoff Metoprolol dient zur Therapie von Herzerkrankungen und Bluthochdruck. Des Weiteren lässt sich das Mittel zur Vorbeugung von Migräne verwenden.
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Was ist Metoprolol?
Metoprolol zählt zur Arzneistoffgruppe der Betablocker. So eignet es sich zur Behandlung der koronaren Herzkrankheit, der tachykarden Herzrhythmusstörungen sowie der arteriellen Hypertonien (zu hoher Blutdruck).
In den Handel gelangte Metoprolol ab 1978 in den Vereinigten Staaten von Amerika. Aufgrund von weiteren Patentansprüchen erfolgte die Entwicklung des Arzneistoffes als Succinat. Dessen Zulassung in den USA fand 1992 statt. Mittlerweile ist Metoprolol auch als preiswertes Generikum erhältlich.
Metoprolol weist den Vorteil auf, gut verträglich zu sein. Von einer Überdosierung des Mittels ist jedoch abzusehen, da diese ausgeprägte Nebenwirkungen zur Folge haben kann. Aufgrund seiner Verschreibungspflicht lässt sich Metoprolol nur gegen Vorlage eines Rezepts in der Apotheke erhalten.
Pharmakologische Wirkung
Mitunter sind aber auch Abweichungen des Systems möglich. Das Herz schlägt dann schneller, obwohl es kein Signal dazu erhalten hat. Infolgedessen wird der Organismus erheblich belastet, was wiederum Schäden an den Blutgefäßen, das Entstehen von Blutgerinnseln sowie Herzrhythmusstörungen nach sich ziehen kann.
An diesem Punkt setzt der Einsatz von Metoprolol an. Durch den Wirkstoff werden selektiv die Adrenalin-Rezeptoren, die sich am Herzen befinden, blockiert. Auf diese Weise wirkt der Arzneistoff dem Andocken des Adrenalins entgegen, sodass es nicht mehr imstande ist, seine Wirkung zu entfalten. Somit bleibt es bei einem normalen Herzschlag. Diese Selektivität ist allerdings nicht vollständig: In höherer Dosierung wirkt Metoprolol auch auf die Beta-2-Rezeptoren, etwa an den Bronchien und den Blutgefäßen.
Bei oraler Einnahme von Metoprolol erfolgt die beinahe komplette Aufnahme des Wirkstoffes in den Darm. Noch vor Erreichen des Wirkortes findet jedoch der Abbau des Medikaments zu einem großen Teil über die Leber statt; die dabei entstehenden Abbauprodukte werden anschließend zum überwiegenden Teil über die Nieren ausgeschieden. Aufgrund der kurzen Eliminationshalbwertszeit von etwa 3,5 Stunden kommen zumeist Retardtabletten zur Darreichung, wodurch sich der Arzneistoff verzögert freisetzen lässt. Der Wirkstoffspiegel innerhalb des Organismus erreicht damit über etwa 24 Stunden die gleiche Kontinuität.
Abgebaut wird Metoprolol vor allem über das Enzym CYP2D6. Arzneimittel, die dieses Enzym hemmen oder anregen, verändern deshalb den Wirkstoffspiegel im Blut. Erhöht wird er unter anderem durch andere Stoffe, die über dasselbe Enzym abgebaut werden: durch bestimmte Mittel gegen Herzrhythmusstörungen, durch Antihistaminika und H2-Rezeptorantagonisten, durch Antidepressiva aus der Gruppe der selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmer wie Paroxetin, Fluoxetin und Sertralin, durch Antipsychotika und durch COX-2-Hemmer. Auch Alkohol und Hydralazin steigern den Spiegel, während enzymanregende Stoffe wie Rifampicin ihn senken und die blutdrucksenkende Wirkung abschwächen. Cimetidin erhöht die Wirkstoffkonzentration ebenfalls.
Medizinische Anwendung & Verwendung
Hauptanwendungsgebiete von Metoprolol sind Bluthochdruck sowie Herz-Kreislaufleiden. Weiterhin eignet sich der Betablocker zur Therapie von Herzkrankheiten, die mit einer Herzmuskelschwäche verbunden sind. Zugelassen ist diese Anwendung allerdings nur für die retardierten Präparate mit Metoprololsuccinat, und zwar allein bei einer stabilen, gering bis mäßig ausgeprägten Herzschwäche und zusätzlich zur übrigen Standardbehandlung. Ein weiteres Anwendungsgebiet ist die stabile Angina pectoris, bei der die Beschwerden typischerweise unter Belastung auftreten.
Ebenfalls zu den Indikationen von Metoprolol zählen Herzrhythmusstörungen, die mit einem zu schnell verlaufenden Herzschlag einhergehen. Durch das Verlangsamen des Herzschlags übt das Medikament einen positiven Einfluss auf die Störungen aus. Zur Entlastung des Herzens kann Metoprolol außerdem bei der Behandlung eines akuten Herzinfarktes verabreicht werden. Im Anschluss an einen Herzinfarkt dient der Betablocker zur Vorbeugung von weiteren Beschwerden. Auf diese Weise wird die Gefahr eines plötzlichen Herztodes reduziert.
Metoprolol dient allerdings nicht nur zur Therapie von Herzerkrankungen, sondern kann auch zur Prophylaxe von Migräneanfällen verwendet werden. Wird das Arzneimittel in regelmäßigen Abständen eingenommen, lassen sich Ausmaß und Häufigkeit der Migräneattacken vermindern.
Zum Einsatz gelangt Metoprolol als Salz mit Bernsteinsäure (Succinat), Fumarsäure (Fumarat) oder Weinsäure (Tartrat). Verabreicht wird der Arzneistoff in der Regel als Retardtablette, von der der Wirkstoff verzögert abgegeben wird. Weitere Darreichungsformen sind konventionelle Tabletten sowie Injektionen. Des Weiteren lässt sich Metoprolol als Kombinationsmittel mit Kalziumkanalblockern oder Diuretika verabreichen. Die Retardtabletten weisen den Vorteil auf, dass ihre Einnahme lediglich einmal am Tag notwendig ist. Zu diesem Zweck wird die optimale Dosis des Wirkstoffes durch den Arzt ermittelt.
Soll Metoprolol wieder abgesetzt werden, muss die Dosisverringerung Schritt für Schritt erfolgen, um das unerwünschte Rebound-Phänomen zu vermeiden. Dabei kommt es nach dem plötzlichen Absetzen des Arzneistoffes zu einem reflexartigen Anstieg des Blutdrucks. Die Fachinformationen nennen als weitere Folgen eines abrupten Absetzens eine Verschlechterung der Angina pectoris, einen Herzinfarkt sowie – bei bestehender Herzschwäche – ein erhöhtes Risiko des plötzlichen Herztodes. Das Ausschleichen erfolgt deshalb unter ärztlicher Begleitung.
Vor Beginn der Behandlung sind einige Begleitumstände zu klären. Bei einem Diabetes mellitus, der mit Insulin behandelt wird oder stark schwankt, kann eine Anpassung der Zuckertherapie nötig werden, denn Metoprolol verdeckt die Warnzeichen einer Unterzuckerung – vor allem den beschleunigten Puls und das Zittern. Zusammen mit Sulfonylharnstoffen steigt das Risiko einer schweren Unterzuckerung zusätzlich, weshalb Diabetiker ihre Blutzuckerwerte sorgfältig überwachen sollten; auch nach längerem strengem Fasten und nach schwerer körperlicher Belastung ist damit zu rechnen. Ebenso verdeckt der Wirkstoff die Zeichen einer Überfunktion der Schilddrüse.
Bei einem Phäochromozytom, einem hormonbildenden Tumor des Nebennierenmarks, darf Metoprolol erst nach einer vorausgegangenen Behandlung mit Alpha-Blockern gegeben werden. Bei einer Schuppenflechte in der eigenen oder der familiären Vorgeschichte wird die Verordnung nur nach sorgfältiger Abwägung ausgesprochen. Bei eingeschränkter Leberfunktion kann die Bioverfügbarkeit erhöht sein und eine engmaschigere ärztliche Überwachung erforderlich machen; bei schweren Nierenfunktionsstörungen wurde in Einzelfällen eine Verschlechterung der Nierenleistung beobachtet. Vor einer Vollnarkose muss der Anästhesist über die Behandlung unterrichtet werden. Hält er ein Absetzen für nötig, soll dieses nach den Fachinformationen rechtzeitig vor dem Eingriff abgeschlossen sein. Sportler sollten wissen, dass die Anwendung von Metoprolol bei Dopingkontrollen zu einem positiven Ergebnis führen kann.
In der Schwangerschaft wird Metoprolol nur nach strenger Abwägung von Nutzen und Risiko angewendet. Der Wirkstoff tritt über die Plazenta zum Kind über und kann dort einen verlangsamten Herzschlag, einen niedrigen Blutdruck und eine Unterzuckerung hervorrufen; Betablocker vermindern zudem die Durchblutung des Mutterkuchens. Die Fachinformationen sehen deshalb vor, die Behandlung rechtzeitig vor dem errechneten Geburtstermin zu beenden oder das Neugeborene nach der Geburt auf Anzeichen einer Betablockade zu überwachen. Metoprolol geht in die Muttermilch über; gestillte Säuglinge werden auf entsprechende Anzeichen beobachtet.
Ein weiteres Anwendungsgebiet, das alle geprüften Fachinformationen aufführen, ist das hyperkinetische Herzsyndrom, also funktionelle Herzbeschwerden ohne krankhaften Befund am Herzen selbst. Dabei schlägt das Herz schneller, als es die körperliche Lage erfordert, und die Betroffenen nehmen den eigenen Herzschlag deutlich wahr. Für die retardierten Präparate mit Metoprololsuccinat besteht darüber hinaus eine Zulassung zur Behandlung des Bluthochdrucks bei Kindern ab sechs Jahren und bei Jugendlichen. Bei der begleitenden Behandlung der Herzschwäche knüpfen die Fachinformationen die Zulassung an eine eingeschränkte Pumpleistung der linken Herzkammer und setzen voraus, dass die übliche Standardbehandlung mit ACE-Hemmern, Diuretika und gegebenenfalls Herzglykosiden bereits läuft.
Risiken & Nebenwirkungen
Weitere denkbare Nebeneffekte können Herzrhythmusstörungen, Kreislaufstörungen mit Bewusstseinsverlust, das Verschlimmern einer Herzmuskelschwäche, allgemeines Unwohlsein, Lethargie, Schlaflosigkeit, Verstopfung, Durchfall, Blähungen, Kribbeln auf der Haut, das Gefühl von Kälte in den Gliedmaßen, allergische Hautreaktionen, Erschöpfungszustände und Verwirrtheit sein. Sogar Depressionen, Albträume oder Halluzinationen sind im Bereich des Möglichen.
Liegt eine Überempfindlichkeit gegen Metoprolol oder weitere Betablocker vor, muss der Patient auf die Einnahme des Medikaments verzichten. Gleiches gilt bei einem kardiogenen Schock, einer unzureichend behandelten Herzmuskelschwäche, Reizleitungsstörungen zum Herzen, zu niedrigem Blutdruck, Durchblutungsstörungen aufgrund eines Raynaud-Syndroms oder der peripheren arteriellen Verschlusskrankheit, einem unbehandelten Phäochromozytom, ausgeprägtem Asthma oder Störungen des Säure-Basen-Haushalts. Die Fachinformationen führen darüber hinaus einen AV-Block zweiten oder dritten Grades, ein Sick-Sinus-Syndrom, einen sinuatrialen Block, eine Verlangsamung des Herzschlags auf unter 50 Schläge pro Minute in Ruhe vor Behandlungsbeginn sowie die gleichzeitige Gabe von MAO-Hemmstoffen auf. Bei den Durchblutungsstörungen der Gliedmaßen schließen sie nur die schweren Formen aus. Statt eines ausgeprägten Asthmas nennen sie als Gegenanzeige eine Überempfindlichkeit der Bronchien, wie sie beim Asthma bronchiale besteht; nur ein Teil von ihnen beschränkt diese Gegenanzeige ausdrücklich auf die schweren Formen. Bei obstruktiven Atemwegserkrankungen soll Metoprolol daher nur angewendet werden, wenn zwingende Gründe dafür sprechen; ist der Einsatz nötig, kann zusätzlich ein bronchienerweiterndes Mittel angezeigt sein.
Auch auf Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten ist Acht zu geben. Denn der blutdrucksenkende Effekt wird durch die zeitgleiche Anwendung von Metoprolol und anderen blutdrucksenkenden Präparaten erheblich verstärkt. Dazu gehören u. a. Calciumkanalblocker vom Nifedipin-Typ, ACE-Hemmer, blutgefäßerweiternde Wirkstoffe wie Hydralazin oder Dihydralazin sowie Diuretika (Entwässerungsmittel). Anders verhält es sich mit den Kalziumantagonisten vom Verapamil- und vom Diltiazem-Typ: Sie verstärken nicht nur die Blutdrucksenkung, sondern auch die Verlangsamung des Herzschlags und die Dämpfung der Erregungsleitung im Herzen. Ihre Gabe in eine Vene ist während einer Behandlung mit Metoprolol außerhalb der Intensivmedizin sogar untersagt.
Die Fachinformationen ordnen die unerwünschten Wirkungen nach Häufigkeitsstufen. Als einzige sehr häufige Nebenwirkung, die also mehr als einen von zehn Behandelten betrifft, führen sie zentralnervöse Störungen wie Müdigkeit auf, besonders zu Beginn der Behandlung. Häufig sind Schwindel und Kopfschmerzen, Herzklopfen und ein verlangsamter Herzschlag, ein Blutdruckabfall beim Aufstehen, ein Kältegefühl in den Gliedmaßen, Atemnot bei Menschen mit einer Neigung zu Verkrampfungen der Bronchien sowie Übelkeit, Erbrechen, Verstopfung, Durchfall und meist vorübergehende Bauchschmerzen.
Gelegentlich treten gedrückte Stimmungslage, Konzentrations- und Schlafstörungen, eine verstärkte Traumtätigkeit, Kribbeln auf der Haut, allergische Hautreaktionen mit Rötung und Juckreiz, übermäßiges Schwitzen, Muskelkrämpfe, eine Gewichtszunahme, ein AV-Block ersten Grades sowie eine vorübergehende Verschlechterung einer Herzmuskelschwäche auf. Selten kommen Nervosität und Ängstlichkeit, Mundtrockenheit, Haarausfall, Libido- und Potenzstörungen, eine Bindehautentzündung und ein verminderter Tränenfluss hinzu – Letzteres ist beim Tragen von Kontaktlinsen zu beachten – ebenso veränderte Leberwerte und Herzrhythmusstörungen. Ein verborgener Diabetes kann in Erscheinung treten, ein bestehender sich verschlechtern. Sehr selten sind ein Mangel an Blutplättchen oder weißen Blutkörperchen, eine Leberentzündung, Hörstörungen und Ohrgeräusche, eine Lichtempfindlichkeit der Haut, eine Schuppenflechte oder schuppenflechtenartige Ausschläge, Gelenkschmerzen und Muskelschwäche sowie Persönlichkeitsveränderungen, Verwirrtheit und Halluzinationen. Bei bereits bestehenden Durchblutungsstörungen der Gliedmaßen kann sich das Beschwerdebild verstärken, bis hin zum Gewebsuntergang.
Zwei Wirkungen verdienen gesonderte Beachtung. Zum einen kann Metoprolol bei Menschen mit schweren Überempfindlichkeitsreaktionen in der Vorgeschichte und bei einer laufenden Desensibilisierungsbehandlung die Empfindlichkeit gegenüber Allergenen erhöhen und überschießende anaphylaktische Reaktionen begünstigen. Zum anderen schwächt der Wirkstoff das Ansprechen auf Adrenalin ab, das bei der Behandlung einer schweren allergischen Reaktion gegeben wird.
Über die bereits genannten Wechselwirkungen hinaus nennen die Fachinformationen weitere. Metoprolol verstärkt die Wirkung von Entwässerungsmitteln und gefäßerweiternden Stoffen ebenso wie die von trizyklischen Antidepressiva, Barbituraten, Phenothiazinen und Nitroglycerin, sodass ein starker Blutdruckabfall möglich ist. Zusammen mit Herzglykosiden, Reserpin, Alpha-Methyldopa, Guanfacin oder Clonidin kann sich der Herzschlag deutlich verlangsamen oder die Erregungsleitung im Herzen verzögern. Wird Metoprolol neben Clonidin gegeben, darf die Clonidin-Behandlung erst einige Tage nach dem Absetzen des Betablockers beendet werden. MAO-Hemmstoffe sollen wegen der Gefahr eines unkontrollierten Blutdruckanstiegs nicht zusammen mit Metoprolol eingenommen werden. Bei gleichzeitiger Anwendung von Noradrenalin, Adrenalin oder anderen Sympathomimetika, wie sie auch in Husten-, Nasen- und Augentropfen enthalten sein können, ist ein erheblicher Blutdruckanstieg möglich. Indometacin und andere Hemmstoffe der Prostaglandinsynthese schwächen die blutdrucksenkende Wirkung ab. Die durch Muskelrelaxanzien hervorgerufene Blockade der Reizübertragung auf den Muskel kann verstärkt werden, und die Ausscheidung von Lidocain kann sich verringern. Weil Betablocker die Durchblutung der äußeren Körperteile beeinflussen, ist bei Arzneimitteln mit ähnlicher Wirkung wie Ergotamin Vorsicht geboten.
Eine Überdosierung kann zu einem starken Blutdruckabfall, einem bis zum Herzstillstand verlangsamten Herzschlag, einem AV-Block, einer Herzschwäche und einem kardiogenen Schock führen. Hinzu kommen können Atembeschwerden und Verkrampfungen der Bronchien, Bewusstseinsstörungen bis zum Koma, Übelkeit, Erbrechen, eine bläuliche Verfärbung der Haut, eine Unterzuckerung, Krampfanfälle und ein erhöhter Kaliumspiegel im Blut. Die ersten Anzeichen zeigen sich gewöhnlich innerhalb der ersten beiden Stunden nach der Einnahme. Die Behandlung erfolgt nach den Beschwerden und gegebenenfalls auf einer Intensivstation; durch eine Blutwäsche lässt sich Metoprolol nicht ausreichend aus dem Körper entfernen.
Quellen
- Marx, N., Erdmann, E. (Hrsg.): Klinische Kardiologie.
ISBN: 9783662629314
- Nickenig, G. (Hrsg.): Therapie-Handbuch Kardiologie.
ISBN: 9783437210037
- Pinger, S.: Repetitorium Kardiologie.
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- Aktories, K., Flockerzi, V., Förstermann, U., Hofmann, F. (Hrsg.): Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie.
ISBN: 9783437426223
- Herold, G.: Innere Medizin 2026.
ISBN: 9783982116655