Bisoprolol

Medizinische Expertise: Dr. med. Nonnenmacher
Qualitätssicherung: Dipl.-Biol. Elke Löbel, Dr. rer. nat. Frank Meyer

Letzte Aktualisierung am: 11. September 2026

Dieser Artikel wurde unter Maßgabe medizinischer Fachliteratur und wissenschaftlicher Quellen geprüft.

Sie sind hier: Startseite Wirkstoffe Bisoprolol

Bisoprolol ist ein Arzneistoff und wird zur Behandlung von Tachykardien, Angina pectoris, Bluthochdruck und koronarer Herzkrankheit (KHK) eingesetzt. Bisoprolol wirkt antagonistisch auf ß-Adrenorezeptoren (Beta-Adrenorezeptoren) und gehört zur Gruppe der Betablocker. Durch die Einnahme des Medikaments können Nebenwirkungen wie Müdigkeit, Schwindel und Kopfschmerzen auftreten.

Was ist Bisoprolol?

Der Betablocker Bisoprolol besetzt ß1-Adrenorezeptoren und verhindert, dass Adrenalin und Noradrenalin an die Rezeptoren binden können.
© joshya – stock.adobe.com

Bisoprolol gehört zur Gruppe der selektiven ß-Adrenorezeptorenblocker und wirkt antagonistisch auf ß1-Adrenorezeptoren. Als ß1-selektiver Betablocker wirkt Bisoprolol vorwiegend auf das Herz und deutlich schwächer auf andere Organe. Diese Selektivität ist allerdings nicht vollständig: Mit steigender Dosis werden zunehmend auch ß2-Adrenorezeptoren blockiert, etwa an den Bronchien.

Medizinisch wird Bisoprolol als kardioselektives Medikament bezeichnet. Chemisch betrachtet ist Bisoprolol ein Phenolether, der als racemisches Gemisch vorliegt. Bisoprolol ist eine chirale Verbindung und das Medikament wird in einer 1:1-Mischung der Stereoisomere (R) und (S) verwendet. Die (S)-Form des Medikaments ist das aktive Stereoisomer und besitzt eine hohe Bindungsaffinität zu ß1-Adrenorezeptoren. (S)-Bisoprolol verdrängt Adrenalin von der Bindungsstelle des ß1-Adrenorezeptors und wirkt als Antagonist.

Eingesetzt wird das Arzneimittel zur Behandlung von Angina pectoris, Tachykardien, chronischer Herzinsuffizienz sowie Bluthochdruck. Das Medikament bedarf einer regelmäßigen Einnahme. Eine plötzliche Beendigung der Therapie führt zu Entzugserscheinungen und schwerwiegenden Nebenwirkungen.

Bisoprolol ist verschreibungspflichtig und wird als Tablette oder Filmtablette eingenommen. Es gibt den Wirkstoff in mehreren Wirkstärken, außerdem in festen Kombinationen mit einem harntreibenden Mittel. Die verschiedenen Wirkstärken haben unterschiedliche Aufgaben: Für die niedrigen Stufen zu Beginn einer Behandlung der Herzschwäche stehen eigene, geringere Wirkstärken zur Verfügung, während die Dauerbehandlung mit einer höheren Wirkstärke erfolgt.

Von anderen Betablockern unterscheidet sich Bisoprolol nicht nur durch seine ausgeprägte Ausrichtung auf den Beta-1-Rezeptor. Es besitzt auch keine eigene, schwach anregende Restwirkung an diesem Rezeptor, wie sie Betablocker mit sogenannter intrinsischer sympathomimetischer Aktivität aufweisen.

Pharmakologische Wirkung auf Körper & Organe

Bisoprolol verdrängt Adrenalin und Noradrenalin von den ß1-Adrenorezeptoren und besetzt die Bindungsstellen. Als Antagonist schwächt das Medikament die Adrenalin- und Noradrenalinwirkung ab. Infolge der Rezeptorbindung und der verringerten Adrenalin- und Noradrenalinwirkung wird der Blutdruck gesenkt und die Reizschwelle erhöht. Das Herz benötigt weniger Energie und der Sauerstoffverbrauch wird gesenkt. Insgesamt wird der Herzmuskel durch Bisoprolol entlastet. In der Medizin wird von einer negativ inotropen Wirkung gesprochen, die alle Betablocker besitzen.

Bindung und Wirkung von Bisoprolol sind lang anhaltend. Die Halbwertszeit im Blut liegt bei 10 bis 11 Stunden. Bisoprolol wird oral appliziert und zu etwa 90 % resorbiert. Die Bioverfügbarkeit ist mit 90 % exzellent und die maximale Plasmakonzentration ist ca. 3 Stunden nach der Einnahme erreicht. Der Betablocker wird renal ausgeschieden und metabolisch in der Leber verstoffwechselt. Das Verhältnis zwischen renaler Ausscheidung und Leber-Elimination liegt bei 50:50.

Durch die gezielte Wirkung von Bisoprolol auf den ß1-Adrenorezeptor wirkt das Medikament kardioselektiv. Dennoch kann es zu einer zentralnervösen Wirkung kommen. Wirkungen sowie Nebenwirkungen durch Bisoprolol auf das Zentrale Nervensystem (ZNS) sind auf die lipophilen Eigenschaften des Medikaments zurückzuführen. Eine intrinsische sympathomimetische Aktivität (ISA) wurde nicht nachgewiesen.

Die je zur Hälfte über Niere und Leber verlaufende Ausscheidung hat einen praktischen Vorteil: Bei leichter bis mittlerer Einschränkung einer der beiden Funktionen ist im Allgemeinen keine Anpassung der Menge nötig. Erst bei schwerer Nierenfunktionsstörung oder schwerer Leberfunktionsstörung wird die tägliche Menge begrenzt. Für Menschen unter Dialyse liegen nur begrenzte Erfahrungen vor; Hinweise auf eine notwendige Änderung des Einnahmeschemas gibt es dort nicht.

Bisoprolol kann die Warnzeichen einer Unterzuckerung wie Herzrasen, Herzklopfen oder Schwitzen verdecken. Bei einem Diabetes mellitus mit stark schwankenden Blutzuckerwerten ist die Anwendung deshalb kein Verbot, macht aber eine Überwachung des Blutzuckers während der Behandlung nötig. Ebenso können die Anzeichen einer Schilddrüsenüberfunktion verdeckt werden.

Medizinische Anwendung & Verwendung zur Behandlung & Vorbeugung

Der Betablocker Bisoprolol wird zur Behandlung von arterieller Hypertonie (Bluthochdruck), chronischer Herzinsuffizienz, Angina pectoris und Tachykardien eingesetzt. Auslöser für Angina pectoris können Koronare Herzerkrankungen (KHK) sein. Der Betablocker wird häufig bei Bluthochdruck eingesetzt und dient somit zur Vorbeugung schwerer Herzerkrankungen.

Die Behandlung einer arteriellen Hypertonie sowie einer Angina pectoris wird in der Regel mit einer Dosis von 5 mg Bisoprolol pro Tag gestartet. Die Dosis ist von der Schwere der Befunde abhängig. Bei leichtem Bluthochdruck ist eine Tagesdosis von 2,5 mg empfehlenswert. Wenn eine Dosis von 5 mg Bisoprolol nicht ausreicht, wird eine Erhöhung auf 10 mg Bisoprolol pro Tag empfohlen. Nur in Ausnahmefällen sollte die Tagesdosis oberhalb der 10 mg liegen. Die Dosierung sollte schrittweise erhöht oder bei Bedarf langsam gesenkt werden. Wird das Medikament plötzlich abgesetzt, sind Entzugserscheinungen und schwere Nebenwirkungen die Folge. Das Absetzen von Bisoprolol ist nur durch Ausschleichen möglich und muss ärztlich begleitet werden. Bei chronischer Herzinsuffizienz wird Bisoprolol einschleichend aufdosiert und die Dosis schrittweise gesteigert; dafür stehen eigene, niedrig dosierte Präparate zur Verfügung, mit denen die Behandlung begonnen wird; nicht jedes blutdrucksenkende Bisoprolol-Präparat ist zugleich für die Herzinsuffizienz zugelassen.

Bisoprolol darf nicht bei Patienten mit schwerem Asthma bronchiale, mit Bradykardie, mit sehr niedrigem Blutdruck oder mit schweren Erregungsleitungsstörungen des Herzens eingesetzt werden. Gegenanzeige ist außerdem die akute oder sich verschlechternde Herzinsuffizienz, die eine Behandlung über die Vene erfordert – nicht dagegen die stabile chronische Herzinsuffizienz, die zu den Anwendungsgebieten zählt. Bei Diabetes mellitus mit stark schwankenden Blutzuckerwerten ist Bisoprolol nicht verboten, erfordert aber Vorsicht, weil die Warnzeichen einer Unterzuckerung verschleiert werden können. Patienten, die MAO-Hemmer applizieren, sollten ebenfalls von einer Einnahme des Medikamentes absehen.

Verabreichung & Dosierung

Bisoprolol wird eingenommen. Die Tabletten werden morgens vor, während oder nach dem Frühstück unzerkaut mit etwas Flüssigkeit geschluckt. Eine feste zeitliche Begrenzung der Anwendung gibt es nicht; sie richtet sich nach Art und Schwere der Erkrankung und ist bei der Herzschwäche in der Regel eine Dauerbehandlung.

Zwei Behandlungssituationen sind streng zu trennen. Bei Bluthochdruck und Angina pectoris wird die Menge individuell angepasst, wobei mit der geringstmöglichen Menge begonnen wird. Bei stabiler chronischer Herzschwäche dagegen ist eine langsame, über Wochen laufende Steigerung zwingend vorgeschrieben, die mit einer sehr geringen Menge beginnt und erst dann fortgesetzt wird, wenn die vorherige Stufe gut vertragen wurde. Bevor diese Behandlung überhaupt beginnt, muss die Herzschwäche über einen längeren Zeitraum stabil gewesen sein, die übrige Medikation muss weitgehend unverändert stehen, und die Grundbehandlung mit einem ACE-Hemmer und einem harntreibenden Mittel muss bereits laufen. Nach der ersten Gabe werden Blutdruck, Herzfrequenz, Erregungsleitung und Anzeichen einer Verschlechterung über mehrere Stunden überwacht. Die Behandlung gehört in die Hand einer Ärztin oder eines Arztes mit Erfahrung in der Therapie der chronischen Herzschwäche.

Nicht jeder erreicht die höchste vorgesehene Menge. Treten unerwünschte Wirkungen auf, kann die bereits erreichte Stufe schrittweise wieder verringert, die Behandlung unterbrochen und später erneut aufgenommen werden. Verschlechtert sich die Herzschwäche während der Steigerungsphase, wird die Menge zuerst verringert; bei schwerem Blutdruckabfall, Lungenödem, kardiogenem Schock, symptomatischer Bradykardie oder einem AV-Block wird sofort abgesetzt.

Das Beenden der Behandlung ist der heikelste Schritt. Bisoprolol wird nie abrupt abgesetzt, sondern schrittweise über Wochen verringert. Bei Menschen mit einer Durchblutungsstörung des Herzmuskels besteht bei einem plötzlichen Abbruch die Gefahr eines Herzinfarkts und eines plötzlichen Todes; auch eine vorübergehende Verschlechterung der Herzerkrankung ist möglich. Auch vor einer geplanten Operation wird eine bestehende Betablocker-Behandlung nach heutigem Stand nicht beendet; hält die behandelnde Ärztin oder der behandelnde Arzt ein Absetzen doch für nötig, geschieht es ausschleichend und rechtzeitig vor der Narkose. Die Anästhesie muss in jedem Fall über die Behandlung informiert sein.

Für Kinder und Jugendliche liegen keine Erfahrungen vor; eine Anwendung in dieser Altersgruppe wird deshalb nicht empfohlen. Bei älteren Menschen ist eine Anpassung normalerweise nicht erforderlich, es wird aber mit der geringstmöglichen Menge begonnen.

Risiken & Nebenwirkungen

Des Weiteren kann es bei Einnahme des Medikamentes zu Durchblutungsstörungen, Muskelschwäche, Hautausschlägen, Gelenkerkrankungen und Hautjucken kommen. Eine gestörte Herzfunktion sowie ein verlangsamter Herzschlag gehören auch zum Beschwerdebild. Ein Blutdruckabfall durch schnelles Aufstehen aus einer sitzenden oder liegenden Position gehört ebenfalls zu den gelegentlich auftretenden Nebenwirkungen.

Auch Erbrechen, Verstopfung, Durchfall, Bauchschmerzen und Übelkeit gehören zu den häufig auftretenden Nebenwirkungen im Magen-Darm-Bereich. Selten treten Reaktionen wie erhöhte Blutfettwerte, vermehrte Schweißbildung, verminderter Tränenfluss, Gewichtszunahme sowie Potenzstörungen auf.

Wie stark eine unerwünschte Wirkung ins Gewicht fällt, hängt auch von der behandelten Erkrankung ab. Eine Verlangsamung des Herzschlags tritt bei Menschen mit chronischer Herzschwäche sehr häufig auf, bei Bluthochdruck oder Angina pectoris dagegen nur gelegentlich. Umgekehrt ist eine Verschlechterung einer bestehenden Herzschwäche unter der Behandlung dieser Herzschwäche eine häufige, bei den übrigen Anwendungsgebieten eine gelegentliche Beobachtung. Häufig sind außerdem ein Kälte- oder Taubheitsgefühl in Händen und Füßen im Sinne eines Raynaud-Syndroms, die Verstärkung einer bestehenden Gehstrecken-Einschränkung sowie ein zu niedriger Blutdruck.

Schwindelgefühl und Kopfschmerzen treten bei Bluthochdruck und Angina pectoris vor allem zu Beginn der Behandlung auf. Sie sind meist wenig ausgeprägt und bilden sich im weiteren Verlauf oft von selbst zurück.

Zu den selteneren Beobachtungen zählen Alpträume und Halluzinationen, Ohnmachtsanfälle, Hörstörungen, eine Leberentzündung, ein Anstieg der Leberwerte, allergische Reaktionen der Haut mit Jucken, Hautrötung, flüchtigem Ausschlag und Schwellungen sowie eine Unterzuckerung. Sehr selten kann Bisoprolol eine Schuppenflechte auslösen oder verschlechtern oder Haarausfall verursachen.

Ein Bronchospasmus, also eine krampfartige Verengung der Atemwege, tritt gelegentlich auf, betrifft aber gezielt Menschen mit Asthma bronchiale oder anderen verengenden Atemwegserkrankungen in der Vorgeschichte. Bei ihnen kann eine Erhöhung der bronchienerweiternden Begleitmedikation nötig werden.

Bisoprolol kann bei Dopingkontrollen zu einem positiven Ergebnis führen. Eine Anwendung als Dopingmittel gefährdet die Gesundheit.

Kontraindikationen

Bisoprolol darf nicht angewendet werden bei einer Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile des Präparats. Am Herzen selbst schließen mehrere Zustände die Anwendung aus: die akute Herzschwäche und die Phase der Entgleisung einer Herzschwäche, die eine Behandlung mit herzkraftsteigernden Mitteln über die Vene erfordert, der kardiogene Schock, ein AV-Block zweiten oder dritten Grades, ein Sinusknotensyndrom, auch Sick-Sinus-Syndrom genannt, ein sinuatrialer Block sowie eine mit Beschwerden einhergehende Verlangsamung des Herzschlags.

Ein sehr niedriger Blutdruck mit Beschwerden verbietet die Anwendung ebenso wie ein schweres Asthma bronchiale. Bei schweren Formen einer peripheren arteriellen Verschlusskrankheit und bei schweren Formen des Raynaud-Syndroms ist Bisoprolol ebenfalls ausgeschlossen.

Zwei Stoffwechselzustände gehören ebenfalls zu den Gegenanzeigen: eine metabolische Azidose, also eine Übersäuerung des Blutes, sowie ein unbehandeltes Phäochromozytom, ein hormonbildender Tumor des Nebennierenmarks. Bei einem Phäochromozytom darf Bisoprolol erst gegeben werden, nachdem die Alpha-Rezeptoren blockiert wurden. Nicht kombiniert werden darf Bisoprolol außerdem mit den Wirkstoffen Floctafenin und Sultoprid.

Von diesen Verboten zu unterscheiden sind Situationen, die lediglich Vorsicht erfordern. Dazu zählen ein AV-Block ersten Grades, die Prinzmetal-Angina, eine periphere arterielle Verschlusskrankheit leichteren Grades, ein Diabetes mellitus mit stark schwankenden Blutzuckerwerten, strenges Fasten, eine laufende Desensibilisierungsbehandlung, die Gabe jodhaltiger Kontrastmittel und eine bestehende oder früher aufgetretene Schuppenflechte. Für Menschen mit Herzschwäche und zugleich insulinpflichtigem Diabetes, schwerer Nieren- oder Leberfunktionsstörung, restriktiver Kardiomyopathie, angeborenem Herzfehler, bedeutsamem Herzklappenfehler oder einem kürzlich zurückliegenden Herzinfarkt liegen bislang keine ausreichenden Therapieerfahrungen vor.

Interaktionen mit anderen Medikamenten

Zwei Kombinationen sind ausdrücklich verboten. Bei Floctafenin können Betablocker die kreislaufseitige Gegenregulation verhindern, wenn dieser Wirkstoff einen Blutdruckabfall oder Schock auslöst. Sultoprid soll nicht gleichzeitig gegeben werden, weil dann ein erhöhtes Risiko für Herzrhythmusstörungen aus der Herzkammer besteht.

Von weiteren Kombinationen wird abgeraten. Calciumantagonisten vom Verapamil-Typ und, in geringerem Ausmaß, vom Diltiazem-Typ schwächen die Herzkraft und verlangsamen die Erregungsüberleitung zusätzlich; die Gabe von Verapamil über die Vene kann unter einer Betablockerbehandlung zu schwerem Blutdruckabfall und einem AV-Block führen. Zentral wirksame blutdrucksenkende Mittel wie Clonidin, Methyldopa, Moxonidin oder Rilmenidin können eine Herzschwäche verschlechtern; werden sie abrupt abgesetzt, verstärkt sich das Risiko eines überschießenden Blutdruckanstiegs. Auch die Kombination mit Amiodaron wird wegen möglicher Störungen der Erregungsbildung und Erregungsleitung nicht empfohlen.

Mit Vorsicht anzuwenden ist eine ganze Reihe weiterer Mittel. Antiarrhythmika wie Chinidin, Disopyramid, Lidocain, Phenytoin, Flecainid oder Propafenon verstärken die Wirkung auf die Erregungsüberleitung und die Herzkraft. Calciumantagonisten vom Dihydropyridin-Typ wie Nifedipin erhöhen bei gleichzeitiger Anwendung das Risiko eines Blutdruckabfalls; bei bestehender Herzschwäche lässt sich eine Verschlechterung der Pumpfunktion nicht ausschließen. Herzglykoside verlangsamen den Herzschlag und verlängern die Überleitungszeit zusätzlich. Cholinesterasehemmer und andere Parasympathomimetika verstärken die Neigung zu einem langsamen Herzschlag. Selbst Augentropfen mit einem Betablocker, wie sie beim Glaukom verwendet werden, können die Wirkung von Bisoprolol im ganzen Körper verstärken.

Bei Zuckerkranken verstärken Insulin und blutzuckersenkende Tabletten ihre Wirkung, und die Warnzeichen einer Unterzuckerung können verdeckt werden. Narkosemittel schwächen die reflektorische Beschleunigung des Herzschlags ab und erhöhen das Risiko eines Blutdruckabfalls. Entzündungshemmende Schmerzmittel aus der Gruppe der nichtsteroidalen Antirheumatika sowie Kortikosteroide schwächen die blutdrucksenkende Wirkung ab, letztere durch Einlagerung von Wasser und Natrium. Ergotamin-Abkömmlinge verstärken periphere Durchblutungsstörungen. Mefloquin erhöht das Risiko eines langsamen Herzschlags.

Mittel, die auf Beta-Rezeptoren anregend wirken, etwa Dobutamin oder Isoprenalin, und Bisoprolol schwächen sich gegenseitig ab. Wirkstoffe, die zugleich Alpha-Rezeptoren aktivieren, wie Adrenalin und Noradrenalin, können zusammen mit einem Betablocker den Blutdruck steigern und eine Einschränkung der Gehstrecke verstärken; bei nicht-selektiven Betablockern ist das wahrscheinlicher als bei Bisoprolol. Trizyklische Antidepressiva, Barbiturate, Phenothiazine, Baclofen, Amifostin und andere blutdrucksenkende Mittel verstärken die Blutdrucksenkung. MAO-Hemmer außer den MAO-B-Hemmern verstärken die blutdrucksenkende Wirkung, bergen aber zugleich das Risiko einer Blutdruckkrise.

Alternative Behandlungsmethoden

Innerhalb der Betablocker ist Metoprolol die gebräuchlichste Alternative. Es ist ebenfalls bei Bluthochdruck und koronarer Herzkrankheit zugelassen, darüber hinaus bei funktionellen Herzbeschwerden, bei zu schnellen Herzrhythmusstörungen, zur Vorbeugung eines erneuten Herzinfarkts und zur Vorbeugung von Migräneanfällen. Die Anwendungsgebiete beider Wirkstoffe decken sich damit nur teilweise.

Kommt ein Betablocker nicht infrage, stehen für die Behandlung des Bluthochdrucks andere Wirkstoffgruppen zur Verfügung. Hemmstoffe des angiotensinkonvertierenden Enzyms, kurz ACE-Hemmer, senken den Blutdruck und werden darüber hinaus zur Senkung von Sterblichkeit und Krankheitslast bei bestehender Gefäßerkrankung sowie bei beginnender diabetischer Nierenschädigung eingesetzt. Calciumantagonisten wie Amlodipin sind bei Bluthochdruck, bei chronisch stabiler Angina pectoris und bei der durch Gefäßkrampf ausgelösten Prinzmetal-Angina zugelassen und lassen sich mit einem harntreibenden Mittel, einem Alphablocker, einem Betablocker oder einem ACE-Hemmer kombinieren, ohne dass ihre eigene Menge angepasst werden muss.

Bei der chronischen Herzschwäche ist ein Betablocker kein Ersatz für die übrige Behandlung, sondern eine Ergänzung. Die Grundlage bilden dort ein ACE-Hemmer und ein harntreibendes Mittel, gegebenenfalls ergänzt durch ein Herzglykosid; erst darauf wird Bisoprolol aufgebaut.

Quellen

• Aktories, K., Flockerzi, V., Förstermann, U., Hofmann, F. (Hrsg.): Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie.
  ISBN: 9783437426223

• Lüllmann, H., Mohr, K., Wehling, M., Hein, L.: Pharmakologie und Toxikologie.
  ISBN: 9783133685184

• Marx, N., Erdmann, E. (Hrsg.): Klinische Kardiologie.
  ISBN: 9783662629314

• Herold, G.: Innere Medizin 2026.
  ISBN: 9783982116655

• Arastéh, K., Baenkler, H.-W., Bieber, C., et al.: Innere Medizin.
  ISBN: 9783132443471

Das könnte Sie auch interessieren