Antiandrogene

Medizinische Expertise: Dr. med. Nonnenmacher
Qualitätssicherung: Dipl.-Biol. Elke Löbel, Dr. rer. nat. Frank Meyer

Letzte Aktualisierung am: 10. September 2026

Dieser Artikel wurde unter Maßgabe medizinischer Fachliteratur und wissenschaftlicher Quellen geprüft.

Sie sind hier: Startseite Wirkstoffe Antiandrogene

Die Antiandrogene werden als Wirkstoffe gegen den männlichen Sexualtrieb eingesetzt. Die Anwendung ist demgegenüber aber ebenso bei Frauen möglich. Das mengenmäßig wichtigste Anwendungsgebiet der Antiandrogene ist allerdings das Prostatakarzinom. Neben der Behandlung akuter Symptome können sich durch einen langfristigen Einsatz dauerhafte Wirkungen und Nebenwirkungen einstellen.

Was sind Antiandrogene?

Die Antiandrogene werden als Wirkstoffe gegen den männlichen Sexualtrieb eingesetzt; ihr mengenmäßig wichtigstes Anwendungsgebiet ist jedoch das Prostatakarzinom. Die Anwendung ist ebenso bei Frauen möglich.

In einigen Fällen weisen Frauen und Männer einen zu hohen Gehalt an männlichen Sexualhormonen auf. Warum es zu dieser vermehrten Produktion der Androgene kommt, ist nicht abschließend erforscht.

Meist treten bei den Betroffenen aber bereits in der Pubertät die ersten Symptome auf. Bei männlichen Jugendlichen können diese in einem verstärkten Sexualtrieb liegen. Nicht selten geht damit ein unkontrollierbarer Wesenszug einher, der auf sinnliche Reize reagiert. Frauen dagegen klagen beim Vorliegen dieser erhöhten Hormonwerte zumeist über eine leichte Bartbildung, eine Neigung zur Akne sowie erkennbar männliche Charakteristika.

In diesen Fällen wird über den Zeitraum mehrerer Monate oder sogar Jahre das Antiandrogen eingesetzt. Dieses soll die Wirkung der männlichen Sexualhormone im Körper blockieren. In der Folge löst das Präparat vielfach aber auch Nebenwirkungen aus, weswegen seine Anwendung umstritten ist und nur durch ärztliche Anweisung vorgenommen werden darf.

Pharmakologische Wirkung

Bei den Betroffenen entwickelt sich das Mengenverhältnis der Sexualhormone ungleich. Im Vergleich zu den weiblichen Hormonen liegen die männlichen in einer erhöhten Konzentration vor. Daraus ergeben sich die vorgenannten Symptome. In diesen Fällen wird das Antiandrogen verabreicht.

Meist erfolgt das im Zuge der oralen Einnahme per Tablette oder Kapsel. In wenigen Fällen ist auch die Gabe als Spritze möglich. Sobald das Mittel in den Blutkreislauf gelangt, blockiert es die Androgenrezeptoren in den Zielgeweben – etwa in der Prostata, in der Haut und an den Haarwurzeln, aber auch im zentralen Nervensystem. Die nunmehr besetzten Rezeptoren können in der Folge nicht mehr durch das Testosteron gebunden werden; wie lange das anhält, hängt vom Wirkstoff ab. Damit wird eine Vielzahl biochemischer Prozesse vermieden.

Aus ihnen würde sich ohne Verabreichung der Antiandrogene die erhöhte Produktion bestimmter Proteine im Organismus ergeben. Sie wiederum vermitteln die Wirkungen der männlichen Sexualhormone im Gewebe. Was das Medikament dabei verändert, ist nicht der Hormonspiegel, sondern die Antwort des Gewebes darauf: Der Wirkstoff setzt sich auf den Rezeptor, ohne das Ablesen der zugehörigen Gene in Gang zu setzen, und der Reiz des Testosterons läuft damit ins Leere. Von einem wiederhergestellten Gleichgewicht der männlichen und weiblichen Hormone lässt sich deshalb nicht sprechen – der Hormonspiegel ist gar nicht das, woran diese Wirkstoffe ansetzen. Wie er sich unter der Behandlung entwickelt, hängt vielmehr von der Bauart des jeweiligen Präparats ab. Und die Wirkung hält nur so lange an, wie das Mittel gegeben wird: Nach dem Absetzen sind die Rezeptoren wieder frei, und das Testosteron erreicht seine Zielgewebe erneut. Allerdings gestaltet sich die Verabreichung nicht ganz unbedenklich.

Innerhalb der Gruppe sind zwei Bauarten zu unterscheiden. Die steroidalen Antiandrogene wie Cyproteronacetat sind den Geschlechtshormonen nachgebaut; sie besetzen nicht nur den Rezeptor, sondern drosseln über eine zusätzliche gestagene Wirkung auch die Ausschüttung der steuernden Hormone aus der Hirnanhangsdrüse und damit die Testosteronbildung im Hoden. Die nichtsteroidalen Antiandrogene wie Flutamid, Bicalutamid und Enzalutamid wirken dagegen nur über den Androgenrezeptor, ohne die Hormonbildung selbst zu drosseln; werden sie allein gegeben, steigt der Testosteronspiegel im Blut sogar an. Von beiden zu trennen sind Wirkstoffe, die gar nicht den Rezeptor blockieren, sondern die Hormonbildung selbst unterdrücken – die GnRH-Analoga wie Leuprorelin, die GnRH-Antagonisten wie Degarelix sowie Abirateron, das ein Enzym der Testosteronherstellung hemmt. Sie werden häufig gemeinsam mit Antiandrogenen gegeben, zählen aber nicht zu dieser Gruppe.

Medizinische Anwendung & Verwendung

Antiandrogene werden heutzutage auch bei vergleichsweise geringen Symptomen angewendet. Hierbei handelt es sich einerseits um den erhöhten Sexualtrieb bei Männern. Andererseits wird die Neigung zur Akne und verstärkten Talgproduktion sowie das Vorliegen einer Gesichtsbehaarung bei Frauen auf diese Weise behandelt. Diese Anwendung bei Akne, vermehrter Körperbehaarung und androgenbedingtem Haarausfall gilt ausschließlich für Frauen und erfolgt meist als Kombinationspräparat mit einem weiblichen Geschlechtshormon; bei Männern würde eine solche Behandlung zu Brustwachstum und Potenzverlust führen und kommt daher nicht infrage.

Ein eigenes Anwendungsgebiet ist die geschlechtsangleichende Hormontherapie von Transgender-Personen. Bei einer feminisierenden Behandlung wird ein Antiandrogen mit einem Östrogen kombiniert: Das Östrogen bewirkt die gewünschten körperlichen Veränderungen, das Antiandrogen nimmt dem weiterhin gebildeten Testosteron die Wirkung, die dem entgegenstünde. In Europa wird dafür überwiegend Cyproteronacetat verwendet, in anderen Ländern häufiger Spironolacton; ebenso kommen GnRH-Analoga infrage, die schon die Hormonbildung unterdrücken. Zugelassen ist für diesen Zweck in Deutschland keiner dieser Wirkstoffe – die zugelassenen Anwendungsgebiete des Cyproteronacetats umfassen unter anderem das fortgeschrittene Prostatakarzinom, übermäßigen Haarwuchs, Haarausfall, Akne und die Dämpfung des Sexualtriebs, nicht aber die geschlechtsangleichende Behandlung. Die Verordnung erfolgt daher außerhalb der Zulassung; sie setzt ärztliche Erfahrung auf diesem Gebiet voraus und wird von regelmäßigen Kontrollen begleitet – der Hormon- und Leberwerte, unter Spironolacton auch des Kaliums im Blut. Sind die Hoden operativ entfernt worden, entfällt die wichtigste Testosteronquelle; ein Antiandrogen wird dann in der Regel nicht mehr benötigt. Weil das Risiko für Meningeome mit der insgesamt verabreichten Menge steigt, wird beim Cyproteronacetat zudem die Dauer der Anwendung ärztlich abgewogen.

Das wichtigste Anwendungsgebiet bei Männern ist jedoch das Prostatakarzinom: Weil dieser Tumor in aller Regel auf Testosteron angewiesen ist, gehören Antiandrogene beim fortgeschrittenen und beim gestreuten Prostatakarzinom zur Standardbehandlung und werden dort meist mit Wirkstoffen kombiniert, die zusätzlich die Testosteronbildung unterdrücken. Durch die Hemmung des Sexualhormons hat sich das Antiandrogen aber ebenso den Ruf erworben, erfolgreich bei Kastrationen eingesetzt werden zu können. Dieses Image bildet die Basis dafür, dass das Präparat gegenwärtig umstritten ist.

In einigen Nationen wird es weiterhin bei Triebtätern injiziert. Bei ihnen soll langfristig eine chemische Kastration erfolgen. In Deutschland ist eine solche Behandlung nur mit ausdrücklicher Einwilligung des Betroffenen und als Teil einer Therapie zulässig, nicht als Strafe. In einigen europäischen Ländern kann es freiwillig durch die Betroffenen beim Vorliegen nicht therapierbarer Sexualtriebe gewählt werden. In einigen Staaten der USA und in weiteren Ländern kann die Behandlung dagegen auch gegen den Willen des Verurteilten oder als Bedingung für eine vorzeitige Entlassung angeordnet werden.

Verabreichung & Dosierung

Antiandrogene sind Medikamente, die die Wirkung von Androgenen, den männlichen Geschlechtshormonen, blockieren oder reduzieren. Sie werden häufig zur Behandlung von Erkrankungen wie Prostatakrebs, androgenetischer Alopezie (Haarausfall), Akne, Hirsutismus (übermäßiger Haarwuchs) und in der Hormontherapie für Transgender-Personen eingesetzt. Bei Haarausfall, Akne und übermäßigem Haarwuchs betrifft diese Anwendung ausschließlich Frauen.

Bei der Verabreichung und Dosierung von Antiandrogenen ist es wichtig, die spezifischen Anweisungen des Herstellers und die Anweisungen des verschreibenden Arztes genau zu befolgen. Die Dosierung kann je nach Art des Antiandrogens, dem Gesundheitszustand, der zu behandelnden Erkrankung und individuellen Faktoren wie Alter, Gewicht und Nierenfunktion variieren.

Es ist ebenfalls essentiell, das Medikament konsequent zur gleichen Tageszeit einzunehmen, um einen stabilen Hormonspiegel im Körper zu gewährleisten. Die Patienten sollten regelmäßig medizinisch überwacht werden, um die Wirksamkeit der Behandlung zu bewerten und mögliche Nebenwirkungen frühzeitig zu erkennen. Solche Nebenwirkungen können unter anderem verminderte Libido, Müdigkeit und Stimmungsschwankungen umfassen.

Einige Antiandrogene können Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten haben, daher ist es wichtig, dass Ärzte und Patienten alle anderen Medikamente und Ergänzungsmittel, die der Patient einnimmt, überprüfen.

Zusammenfassend erfordert die Verwendung von Antiandrogenen eine sorgfältige ärztliche Überwachung und eine strikte Einhaltung der Verschreibungsrichtlinien, um die Sicherheit und Wirksamkeit der Behandlung zu gewährleisten.

Risiken & Nebenwirkungen

Aus dem Vorgenannten ergibt sich eine erhebliche Zahl an Nebenwirkungen. So schränkt die Behandlung die Zeugungsfähigkeit regelmäßig ein und kann bis zur Unfruchtbarkeit des Betroffenen führen. Nach dem Absetzen bildet sich diese Wirkung meist, aber nicht in jedem Fall vollständig zurück.

Die erwünschte Wirkung der Hemmung der männlichen Sexualhormone ist zudem in einigen Konstellationen mit der vermehrten Produktion weiblicher Hormone verbunden. In diesen Sachlagen können selbst Männer ein Brustwachstum nach weiblichem Muster aufweisen (Gynäkomastie). Diese zählt unter den nichtsteroidalen Antiandrogenen zu den häufigsten Nebenwirkungen überhaupt: Für Bicalutamid, das beim Prostatakarzinom auch als alleiniges Mittel gegeben wird, führt die Fachinformation Brustwachstum und Brustschmerzen als sehr häufig auf und hält fest, dass die Mehrzahl der so behandelten Männer davon betroffen ist. Allgemein berichten die Patienten über eine abnehmende Lust, aus der sich vielfach auch eine weiterreichende Antriebsschwäche ergibt. Dass die Wirkung so weit über Prostata und Haut hinausreicht, liegt daran, dass Androgenrezeptoren auch im Gehirn sitzen und dort ebenso besetzt werden.

Das Wesen des Betroffenen beruhigt sich. Krankhafte und getriebene Züge nehmen ab. Mit dem gelinderten Sexualtrieb ist folglich auch in bestimmten Fällen eine Veränderung der Persönlichkeit möglich. Die Anwendung sollte daher eher zurückhaltend erfolgen und muss stets der ärztlichen Begutachtung und Empfehlung folgen. Für Cyproteronacetat wurde außerdem ein mit der verabreichten Gesamtmenge steigendes Risiko für Meningeome festgestellt; die Zulassungsbehörden haben die Anwendung hoch dosierter Präparate daraufhin eingeschränkt. Auch schwere Leberschäden sind unter Cyproteronacetat und unter Flutamid beschrieben, weshalb die Leberwerte während der Behandlung regelmäßig kontrolliert werden. Für Bicalutamid gilt Ähnliches: Leberveränderungen und Gelbsucht sind dort häufig, ein Leberversagen ist selten, kann aber tödlich enden. Weil sich solche Schäden auch erst im Verlauf entwickeln, bleibt es nicht bei einer einmaligen Bestimmung vor Behandlungsbeginn.

Kontraindikationen

Antiandrogene sind Medikamente, die zur Blockierung der Wirkungen von Androgenhormonen verwendet werden und spielen eine wichtige Rolle bei der Behandlung verschiedener Gesundheitszustände. Doch wie bei allen Medikamenten gibt es auch hier Kontraindikationen, die beachtet werden müssen, um die Sicherheit des Patienten zu gewährleisten.

Eine wichtige Kontraindikation ist die Schwangerschaft. Antiandrogene können teratogene Wirkungen haben, was bedeutet, dass sie die Entwicklung des Fötus beeinträchtigen können. Insbesondere können sie die Geschlechtsentwicklung männlicher Föten beeinflussen – denn die Ausbildung der männlichen Geschlechtsorgane beim Ungeborenen hängt gerade davon ab, dass Testosteron seine Rezeptoren erreicht, und genau das verhindert der Wirkstoff. Daher sollten Frauen im gebärfähigen Alter während der Behandlung mit Antiandrogenen zuverlässige Verhütungsmethoden verwenden.

Eine weitere Kontraindikation ist das Vorliegen einer schweren Lebererkrankung. Da viele Antiandrogene in der Leber metabolisiert werden, kann ihre Anwendung bei bestehenden Leberproblemen das Risiko von Lebertoxizität erhöhen. Ähnlich verhält es sich bei Nierenerkrankungen, da die Ausscheidung der Medikamente beeinträchtigt sein kann.

Patienten mit einer bekannten Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder anderen Bestandteilen des Medikaments sollten ebenfalls keine Antiandrogene erhalten, da dies zu schweren allergischen Reaktionen führen kann.

Für Wirkstoffe mit antiandrogener Wirkung wie Spironolacton sollten Patienten mit Hyperkaliämie oder anderen Elektrolytstörungen vorsichtig sein, da das Medikament die Kaliumspiegel im Blut erhöhen kann.

Es ist wichtig, dass die Verschreibung von Antiandrogenen unter Berücksichtigung aller vorhandenen Gesundheitszustände und möglichen Kontraindikationen erfolgt, um die Sicherheit und Effektivität der Behandlung zu maximieren.

Interaktionen mit anderen Medikamenten

Antiandrogene können verschiedene Interaktionen mit anderen Medikamenten aufweisen, die ihre Wirksamkeit beeinflussen oder zu unerwünschten Nebenwirkungen führen können. Es ist wichtig, solche potenziellen Wechselwirkungen zu verstehen und zu managen, um die Sicherheit und Effektivität der Behandlung zu gewährleisten.

Einige Wirkstoffe mit antiandrogener Wirkung, wie Spironolacton, sind in erster Linie Kalium-sparende Diuretika. Die gleichzeitige Anwendung mit anderen kaliumsparenden Diuretika, Kaliumergänzungen oder ACE-Hemmern, die den Kaliumspiegel im Blut erhöhen können, sollte vermieden werden, da dies zu gefährlich hohen Kaliumspiegeln führen kann (Hyperkaliämie).

Antiandrogene wie Cyproteronacetat, die in der Leber metabolisiert werden, können die Wirkung von Medikamenten, die ebenfalls über hepatische Enzyme verarbeitet werden, beeinträchtigen. Dies betrifft vor allem Medikamente, die durch Cytochrom P450 Enzyme abgebaut werden, einschließlich bestimmter Antiepileptika und Antimykotika. Die Kombination dieser Medikamente kann die Plasmaspiegel eines oder beider Medikamente verändern, was die Dosierung und Überwachung beeinflusst.

Auch die Interaktion mit oralen Antikoagulantien ist relevant, da Antiandrogene die Wirkung dieser Medikamente verstärken und das Blutungsrisiko erhöhen können. Ärzte müssen möglicherweise die Dosis der Antikoagulanzien anpassen.

Generell ist es für Patienten, die Antiandrogene einnehmen, ratsam, jegliche neue Medikation oder Änderungen in der bestehenden Medikation mit ihrem Arzt zu besprechen. Eine sorgfältige Überwachung und mögliche Anpassungen der Therapie können notwendig sein, um Interaktionen zu vermeiden und eine sichere Behandlung zu gewährleisten.

Alternative Behandlungsmethoden

Wenn Patienten Antiandrogene nicht vertragen, gibt es mehrere alternative Behandlungsoptionen und Wirkstoffe, die in Betracht gezogen werden können, abhängig von der spezifischen Erkrankung oder dem Zustand, der behandelt wird.

Bei der Behandlung von hormonabhängigen Zuständen wie Prostatakrebs können andere hormonelle Therapien wie Gonadotropin-Releasing-Hormon (GnRH) Agonisten oder Antagonisten eingesetzt werden. Diese Medikamente wirken, indem sie die Produktion von Testosteron reduzieren, ohne direkt als Antiandrogene zu fungieren. Beispiele hierfür sind Leuprorelin und Degarelix.

Für die Behandlung von Hauterkrankungen wie Akne oder Hirsutismus können topische Behandlungen oder andere systemische Medikamente eine Alternative bieten. Zum Beispiel können topische Retinoide bei Akne verwendet werden, während orale Kontrazeptiva, die eine Kombination aus Östrogen und einem Progestin enthalten, bei der Behandlung von Hirsutismus helfen können, indem sie die Androgenproduktion in den Eierstöcken unterdrücken.

Bei Transgender-Personen, die eine Hormontherapie zur Geschlechtsangleichung durchführen, könnten andere Formen der Östrogentherapie oder die Verwendung von Medikamenten wie Finasterid, das die Umwandlung von Testosteron in sein aktiveres Derivat Dihydrotestosteron blockiert, als Alternativen zu Antiandrogenen dienen.

Es ist wichtig, dass diese Alternativen unter Aufsicht eines qualifizierten Gesundheitsdienstleisters in Betracht gezogen werden, um sicherzustellen, dass sie angemessen auf die individuellen Bedürfnisse des Patienten abgestimmt sind und die möglichen Risiken und Nebenwirkungen minimiert werden.

Quellen

• Aktories, K., Flockerzi, V., Förstermann, U., Hofmann, F. (Hrsg.): Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie.
  ISBN: 9783437426223

• Geisslinger, G., Gudermann, T., Hinz, B., et al.: Mutschler Arzneimittelwirkungen.
  ISBN: 9783804746541

• Diederich, S., Feldkamp, J., Grußendorf, M., Reincke, M. (Hrsg.): Referenz Endokrinologie und Diabetologie.
  ISBN: 9783132408586

• Michel, M. S., Thüroff, J. W., Janetschek, G., Wirth, M. (Hrsg.): Die Urologie.
  ISBN: 9783662634011

• Schmoll, H.-J. (Hrsg.): Kompendium Internistische Onkologie.
  ISBN: 9783662607473

Das könnte Sie auch interessieren