Meptazinol

Medizinische Expertise: Dr. med. Nonnenmacher
Qualitätssicherung: Dipl.-Biol. Elke Löbel, Dr. rer. nat. Frank Meyer

Letzte Aktualisierung am: 17. September 2026

Dieser Artikel wurde unter Maßgabe medizinischer Fachliteratur und wissenschaftlicher Quellen geprüft.

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Bei Meptazinol handelt es sich um einen Arzneistoff, der zur Wirkstoffgruppe der Opioid-Analgetika zählt. Das Medikament kommt im Rahmen der Therapie unterschiedlicher Schmerzzustände zum Einsatz. Anders als die meisten anderen Wirkstoffe dieser Gruppe unterliegt Meptazinol nicht dem Betäubungsmittelgesetz; der Stoff ist in keiner Anlage des Gesetzes aufgeführt, sodass auch die Injektionslösung nicht darunter fällt. Besonders häufig wird Meptazinol zur Behandlung von Geburtsschmerzen angewendet.

Was ist Meptazinol?

Der Wirkstoff Meptazinol kommt in erster Linie zur Therapie von Schmerzen zum Einsatz. Besonders häufig wird das Medikament im Rahmen der Geburt angewendet.

Der Wirkstoff Meptazinol ist unter dem Handelsnamen Meptid® auf dem Markt erhältlich. Pharmazeutischer Unternehmer und Hersteller des Produkts ist die biosyn Arzneimittel GmbH. Bei Meptazinol handelt es sich um ein Opioid-Analgetikum, das für mäßig starke bis starke Schmerzen geeignet ist. Den behandelten Schmerzen können dabei unterschiedliche Ursachen zugrunde liegen. Gemeinsam mit den Wirkstoffen Nalbuphin und Tramadol gehört Meptazinol zu den wenigen Opioid-Analgetika, die injiziert werden können und gleichzeitig nicht unter das Betäubungsmittelgesetz fallen. Die sogenannte analgetische Potenz des Stoffs Meptazinol liegt bei dem 0,1-fachen von Morphin. Nach bisheriger Erfahrung ist die Wahrscheinlichkeit gering, dass eine körperliche oder psychische Abhängigkeit entsteht.

In der Pharmazie kommt in den meisten Fällen das Meptazinol-Hydrochlorid zum Einsatz. Für diesen Stoff existieren unterschiedliche chemische Bezeichnungen. Grundsätzlich liegt der Wirkstoff als aromatische Verbindung vor. Bei Zimmertemperatur erscheint Meptazinol in der Form eines Feststoffs. Der Schmelzpunkt des Wirkstoffs liegt bei 128 bis 132 Grad Celsius. Liegt Meptazinol als Hydrochlorid vor, steigt der Schmelzpunkt auf ungefähr 183 bis 187 Grad Celsius an.

Chemisch bezeichnet die Fachinformation den Wirkstoff als m-(3-Ethylhexahydro-1-methyl-1H-azepin-3-yl-)phenol. Der Name benennt zugleich das Grundgerüst: einen siebengliedrigen stickstoffhaltigen Ring, an dem eine phenolische Gruppe hängt. Von diesem Ringsystem leitet sich auch die Zuordnung zu den Hexahydroazepinen ab, die Meptazinol von den klassischen Opioiden abgrenzt.

Zudem existieren vom Wirkstoff Meptazinol zwei verschiedene Stereoisomere, denn das entsprechende Molekül verfügt über ein sogenanntes Stereozentrum. Dabei wird in das R-Enantiomer und das spiegelgleiche S-Enantiomer unterteilt. In jenen Präparaten, die im Handel erhältlich sind, liegt Meptazinol in der Regel als sogenanntes 1:1-Racemat vor.

Die Zulassung für das Präparat wurde am 16. Juni 1988 erteilt und im Februar 2008 verlängert; geführt wird sie unter der Nummer 4043.00.00. Das Mittel ist verschreibungspflichtig und kommt ausschließlich als Injektionslösung in den Handel, abgefüllt in Ampullen zu je einem Milliliter. In der internationalen Arzneimittelsystematik trägt Meptazinol den ATC-Code N02AX05 und ist dort als starkes Analgetikum aus der Stoffgruppe der Hexahydroazepine eingeordnet. Diese Einordnung macht deutlich, dass der Stoff chemisch nicht zu den Morphinan-Abkömmlingen gehört, mit denen er sich den Angriffspunkt an den Opioidrezeptoren teilt.

Das zugelassene Anwendungsgebiet ist eng gefasst. Die Fachinformation nennt mäßig starke bis starke Schmerzen verschiedener Ursachen bei Erwachsenen – und nur bei Erwachsenen. Für Kinder unter zwei Jahren liegen keine Erfahrungen vor, sie sollen deshalb nicht mit dem Mittel behandelt werden. Für Kinder und Jugendliche zwischen zwei und siebzehn Jahren gelten Sicherheit und Wirksamkeit als nicht erwiesen, sodass für diese Altersgruppe auch keine Dosierungsempfehlung ausgesprochen wird.

Pharmakologische Wirkung

Wie ungleich Meptazinol an die einzelnen Opioidrezeptoren bindet, zeigen Messungen am Rattenhirn. Gemessen an der mittleren Affinität zum µ1-Rezeptor erreicht der Stoff am µ2-Rezeptor nur noch etwa ein Zehntel, am δ-Rezeptor ungefähr ein Hundertstel und am κ-Rezeptor rund ein Fünfhundertstel dieses Wertes. Damit ähnelt das Bindungsmuster dem der körpereigenen Enkephaline und weicht deutlich von dem des Morphins ab, das die µ1- und die µ2-Rezeptoren annähernd gleich stark besetzt. Weil gerade der µ1-Rezeptor nach bisheriger Kenntnis weder an der Entstehung einer körperlichen Opiatabhängigkeit noch an der atemdämpfenden Wirkung der Opiate beteiligt ist, lassen sich beide Besonderheiten des Stoffes auf dasselbe Bindungsprofil zurückführen.

Der zweite Wirkweg ist für ein Schmerzmittel dieser Gruppe untypisch. In verschiedenen Tiermodellen hemmt Meptazinol die Aktivität des Enzyms Cholinesterase, und zwar umkehrbar. Die daraus folgenden zentral-cholinergen Effekte tragen sehr wahrscheinlich zur schmerzstillenden Wirkung bei. Auch andere für Opiate typische Begleiterscheinungen treten seltener auf als erwartet: Die Fachinformation hebt eine vergleichsweise niedrige Häufigkeit von Atemdepression, Verstopfung und Pupillenverengung (Miosis) ausdrücklich hervor.

Nach der Injektion in einen Muskel wird Meptazinol rasch und nahezu vollständig aufgenommen; die im Körper verfügbare Wirkstoffmenge erreicht dabei praktisch denselben Wert wie nach einer Injektion in die Vene. Die Eliminationshalbwertszeit – die Zeit, in der die Hälfte des Stoffes den Körper verlassen hat – beträgt bei jungen Probanden nach intravenöser Gabe etwa 2,1 Stunden. Bei älteren Menschen verlängert sie sich auf ungefähr 2,9 Stunden, nach der Gabe in den Muskel auf etwa 3,1 Stunden. Bei Patienten mit einer Leberzirrhose wurde eine Verlängerung auf rund 4,2 Stunden gemessen. Die Bindung an die Bluteiweiße ist mit durchschnittlich 27 Prozent gering. Abgebaut wird Meptazinol überwiegend zu Verbindungen mit Glucuronsäure und Schwefelsäure, die selbst keine Wirkung mehr entfalten; ausgeschieden wird es hauptsächlich über die Nieren, weniger als ein Zehntel der verabreichten Menge findet sich im Stuhl wieder.

Bei einer Gabe während der Geburt tritt der Wirkstoff in den kindlichen Kreislauf über. Drei Stunden nach der Injektion erreichte der Spiegel beim Neugeborenen etwa das 0,57-fache des mütterlichen Wertes; die Halbwertszeit lag beim Neugeborenen mit rund 3,4 Stunden über der von Erwachsenen.

Im Rahmen der Synthese des Wirkstoffs Meptazinol spielen zahlreiche Prozesse eine Rolle. Die Ausgangsstoffe für die Herstellung von Meptazinol bilden 2-(3-Methoxyphenyl)butyronitril und 4-Iodbuttersäureethylester. Die beiden Stoffe werden im Rahmen chemischer Vorgänge in andere Verbindungen umgewandelt und mehrmals gespalten. Als Resultat der letzten Reaktion der Stoffe bildet sich der Wirkstoff Meptazinol.

Medizinische Anwendung & Verwendung

Der Wirkstoff Meptazinol kommt in erster Linie zur Therapie von Schmerzen zum Einsatz. Besonders häufig wird das Medikament im Rahmen der Geburt angewendet. Das Ziel der Verabreichung ist dabei, die Wehenschmerzen erträglicher zu machen.

Das Arzneimittel Meptazinol zeichnet sich, im Gegensatz zu anderen Medikamenten, durch ein besseres Nebenwirkungsprofil aus und löst dabei den Wirkstoff Pethidin zunehmend in den Kreißsälen ab. Der größte Vorzug von Meptazinol liegt darin, dass der Stoff seltener zu Atemdepressionen bei den neugeborenen Babys führt. Kommt es doch zu einer Atemdepression, so ist diese in der Regel weniger stark ausgeprägt.

Neben der Behandlung von Wehenschmerzen zeichnet sich der Wirkstoff Meptazinol noch durch eine Vielzahl anderer Einsatzbereiche aus. So kommt er zum Beispiel als postoperatives Analgetikum zur Anwendung, sofern die bestehenden Schmerzen lediglich schwach bis mittelstark sind. Auch als Basisanalgetikum bei einer opioidgestützten Narkose kommt das Medikament zum Einsatz.

Darüber hinaus wird Meptazinol zum Teil auch bei akuten und traumatischen Schmerzen, etwa in der Notfallmedizin, verwendet. Grund dafür ist, dass die Wahrscheinlichkeit für das Einsetzen einer Atemdepression stark herabgesetzt ist. Außerdem kommt der Wirkstoff Meptazinol als Analgetikum für die Schmerztherapie bei älteren Patienten zur Anwendung.

Meptazinol wird auch im Rahmen von Schmerzsituationen verabreicht, die mit starken Blutverlusten verbunden sind. Dabei wird die adrenerge und leicht kreislaufstimulierende Wirkung ausgenutzt. Da die Beeinträchtigung der Vigilanz (Wachheit) gering ist und sich nur minimal Proteine binden, kommt es bevorzugt als Analgetikum bei mittelstarken Schmerzen zum Einsatz, insbesondere auch bei sehr alten Patienten.

Über die zugelassene Schmerzbehandlung hinaus hat sich Meptazinol in der klinischen Praxis bei der Dämpfung der Jarisch-Herxheimer-Reaktion als wirksam erwiesen. Gemeint ist damit jene fieberhafte Verschlechterung, die nach der antibiotischen Behandlung von Spirochäten-Erkrankungen auftreten kann. Ein eigenes Anwendungsgebiet ist daraus nicht geworden; die Beobachtung ist in der Fachinformation unter den pharmakodynamischen Eigenschaften festgehalten, nicht unter den Anwendungsgebieten.

Zur Wirkung bei Kreislaufversagen liegen bislang nur tierexperimentelle Daten vor: Bei Tieren im hämorrhagischen Schock, also im Kreislaufversagen durch starken Blutverlust, normalisierte sich der Blutdruck nach der Injektion von Meptazinol rasch. Eine Übertragung dieses Befundes auf den Menschen nimmt die Fachinformation nicht vor.

Für Kinder liegt eine randomisierte klinische Studie vor. Untersucht wurde die Anwendung bei unter Fünfzehnjährigen gegen Schmerzen nach einer Mandelentfernung. Meptazinol erzielte dabei eine mit Pethidin vergleichbare Schmerzstillung und dämpfte die Kinder weniger stark; am häufigsten wurden Erbrechen und Übelkeit sowie eine unzureichende Schmerzstillung berichtet. Eine Dosierungsempfehlung leitet die Fachinformation aus dieser Studie ausdrücklich nicht ab.

Grundsätzlich entscheidet der Arzt über die Dauer der Anwendung des Wirkstoffs. Sie orientiert sich in der Regel an der Ursache der Schmerzen sowie an der Art der Krankheit. Meptazinol in flüssiger Form wird entweder in den Muskel oder langsam in die Vene injiziert.

Auch bei der Handhabung der Ampullen gibt es eine Besonderheit, die für die Praxis wichtig ist. Meptazinol soll nicht mit anderen Injektionslösungen gemischt werden, solange deren Verträglichkeit nicht untersucht ist. In stark alkalischen Lösungen – die Fachinformation nennt als Beispiel eine Thiopental-Lösung – kann der Wirkstoff ausfallen. Werden beide Lösungen unmittelbar nacheinander durch dieselbe Kanüle gegeben, können die entstehenden Ausfällungen die Kanüle verstopfen; zwischen den Injektionen muss deshalb gespült werden. Angebrochene Ampullen sind zu verwerfen, und das Arzneimittel soll nicht über 30 Grad Celsius gelagert werden.

Risiken & Nebenwirkungen

Wird das Medikament Meptazinol verabreicht, müssen diverse Wechselwirkungen zu anderen Substanzen beachtet werden. So sind zum Beispiel Arzneimittel mit einer leberenzyminduzierenden Wirkung in der Lage, die Wirkung von Meptazinol möglicherweise abzuschwächen.

In einigen Fällen ist bei einer Therapie mit Meptazinol besondere Vorsicht geboten. Dies gilt insbesondere während der Schwangerschaft, für die keine klinischen Daten vorliegen. Eine Ausnahme bildet hingegen der Geburtsvorgang. Bei Neugeborenen kann es allerdings zu einer Atemdepression kommen, wenn die Mutter während der Geburt Meptazinol erhalten hat.

Die Fachinformation ordnet die unerwünschten Wirkungen festen Häufigkeitskategorien zu. Als sehr häufig, also bei mindestens einem von zehn Behandelten, gelten neben Übelkeit und Erbrechen auch Euphorie und Dysphorie – eine gehobene beziehungsweise eine gedrückte, missmutige Stimmungslage. Häufig, das heißt bei bis zu einem von zehn Behandelten, treten Müdigkeit, Schwindel und Schwitzen auf. Benommenheit, Kopfschmerzen und Halluzinationen sind gelegentliche Nebenwirkungen, ebenso die bereits genannten Magen- und Darmstörungen. Sehr selten kommt es zu einer Atemdämpfung oder zu Überempfindlichkeitsreaktionen mit Hautausschlag und Juckreiz. Über Veränderungen des Blutdrucks nach der Injektion wurde in Einzelfällen berichtet, häufiger im Sinne einer Abnahme als eines leichten Anstiegs; eine Häufigkeit lässt sich dafür nicht angeben.

Als einzige Gegenanzeige führt die Fachinformation die Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile auf. Alle weiteren Einschränkungen sind Vorsichtsmaßnahmen und keine Anwendungsverbote. Bei erheblichen Störungen der Leber- oder der Nierenfunktion ist das Mittel mit Vorsicht anzuwenden. Dasselbe gilt bei beeinträchtigter Atemfunktion – die Fachinformation nennt hier ausdrücklich Asthma bronchiale, das Lungenemphysem, das Cor pulmonale und Brustkorbverletzungen – sowie bei Myxödem, bei Schädel-Hirn-Verletzungen, bei gesteigertem Druck im Schädelinneren und bei Allergieneigung. Für die Anwendung beim Herzinfarkt liegen noch nicht genügend Erkenntnisse vor.

Eine weitere Einschränkung betrifft opioidabhängige Menschen. Nach bisheriger Kenntnis ist Meptazinol kein geeigneter Ersatz für Opiate bei Abhängigen. Nach längerer vorheriger Einnahme von Betäubungsmitteln können sich beim Umstellen auf Meptazinol Opiat-Entzugserscheinungen entwickeln. Der Grund liegt im Bindungsprofil: Der Stoff besetzt die Rezeptoren, ersetzt die bisherige Opiatwirkung aber nicht in vollem Umfang.

Bei den Wechselwirkungen unterscheidet die Fachinformation zwei Richtungen. Mittel, die das Zentralnervensystem dämpfen – genannt werden Beruhigungsmittel, Tranquilizer und Neuroleptika –, können die Müdigkeit wechselseitig verstärken. Arzneimittel, die Leberenzyme vermehrt bilden lassen, etwa Prednisolon oder Diphenhydramin, können die schmerzlindernde Wirkung von Meptazinol möglicherweise abschwächen.

Auch für den Alltag hat die Behandlung Folgen: Meptazinol verändert das Reaktionsvermögen so weit, dass während der Anwendung weder die aktive Teilnahme am Straßenverkehr noch das Bedienen von Maschinen empfohlen wird. Besonders gilt das im Zusammenwirken mit anderen zentral wirksamen Mitteln einschließlich Alkohol, Beruhigungs- und Schlafmitteln.

Für die Stillzeit ist nicht bekannt, in welchen Mengen Meptazinol in die Muttermilch übergeht. Ob das Stillen oder die Behandlung unterbrochen wird, ist deshalb im Einzelfall abzuwägen; nach einer einmaligen Anwendung ist ein Abstillen nach der Fachinformation in der Regel nicht erforderlich.

Erfahrungen mit erheblichen Überdosierungen beim Menschen liegen bisher nicht vor. In Tierversuchen zur akuten Giftigkeit standen zentrale Erregungszustände und Krämpfe im Vordergrund. Kommt es zu einer Überdosierung, werden Herz- und Atemfunktion engmaschig überwacht; der Opioid-Gegenspieler Naloxon kann die Wirkungen von Meptazinol teilweise aufheben.

Quellen

• Diener, H.-C., Baron, R., Maier, C. (Hrsg.): Die Schmerztherapie.
  ISBN: 9783437215421

• Geber, C., Gierthmühlen, J., Klinger, R., Rittner, H. (Hrsg.): Praktische Schmerzmedizin.
  ISBN: 9783662736074

• Kaisenberg, C. von, Klaritsch, P., Hösli-Krais, I. (Hrsg.): Die Geburtshilfe.
  ISBN: 9783662635056

• Aktories, K., Flockerzi, V., Förstermann, U., Hofmann, F. (Hrsg.): Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie.
  ISBN: 9783437426223

• Geisslinger, G., Gudermann, T., Hinz, B., et al.: Mutschler Arzneimittelwirkungen.
  ISBN: 9783804746541

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