Nalbuphin
Medizinische Expertise: Dr. med. NonnenmacherQualitätssicherung: Dipl.-Biol. Elke Löbel, Dr. rer. nat. Frank Meyer
Letzte Aktualisierung am: 17. September 2026Dieser Artikel wurde unter Maßgabe medizinischer Fachliteratur und wissenschaftlicher Quellen geprüft.
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Nalbuphin ist ein schmerzstillender Wirkstoff, der zur Gruppe der Opioide gehört. Es wird kurzzeitig eingesetzt, um mittelstarke bis starke Schmerzen zu stillen und vorrangig als Lösung mit unterschiedlichem Wirkstoffgehalt verabreicht. Darüber hinaus kommt die Substanz auch in der Anästhesie zum Einsatz.
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Was ist Nalbuphin?
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Bei Nalbuphin handelt es sich um einen medizinischen Wirkstoff aus der Gruppe der Schmerzmittel. Die Substanz wird den Opioiden zugerechnet und wirkt sowohl agonistisch als auch antagonistisch. Neben der Bezeichnung Nalbuphin werden auch die Synonyme Nalbuphini hydrochloridum und Nalbuphinhydrochlorid verwendet. In der Chemie wird die Summenformel C21-H27-N-O4 verwendet. Dies entspricht einer molaren Masse von 357,44 g/mol.
Seit Juni 2020 ist in Deutschland ein Nalbuphin-Präparat unter dem Handelsnamen Nubain® zugelassen, geführt unter der Zulassungsnummer 2202453.00.00. Zulassungsinhaber ist die Altamedics GmbH in Köln. Das Mittel ist verschreibungspflichtig und kommt als Injektionslösung in Ampullen zu je zwei Millilitern in den Handel. Als Anwendungsgebiet nennt die Fachinformation die Kurzzeitbehandlung mittelstarker bis starker Schmerzen sowie die Schmerzstillung vor und nach Operationen; zur Langzeitbehandlung ist der Wirkstoff ausdrücklich nicht geeignet.
Innerhalb der internationalen Arzneimittelsystematik trägt Nalbuphin den ATC-Code N02AF02 und ist dort den Morphinan-Derivaten unter den Opioid-Analgetika zugeordnet. Seine gegenläufige Wirkung am µ-Rezeptor entspricht nach der Fachinformation etwa einem Viertel derjenigen von Nalorphin und dem Zehnfachen von Pentazocin.
Obwohl Nalbuphin aus pharmakologischer Sicht zur Gruppe der Opioide gehört, zu denen u. a. auch die Droge Heroin zählt, unterliegt Nalbuphin nicht dem Betäubungsmittelgesetz. Unter dem Handelsnamen Nalpain® ist der Wirkstoff als Injektionslösung regulär verschreibungspflichtig.
Die analgetische Potenz von Nalbuphin entspricht bezogen auf die Wirkstoffmenge im Wesentlichen der von Morphin; sie ist damit deutlich höher als die von Codein. Als Schmerzmittel wird es deshalb verabreicht, um Schmerzen im mittelstarken bis starken Bereich zu lindern. Die Verabreichung erfolgt je nach Einzelfall subkutan (d. h. als Injektion unter die Haut), intramuskulär (d. h. als Injektion in einen Muskel hinein) oder intravenös (d. h. als Lösung direkt in eine Vene).
Pharmakologische Wirkung
Nalbuphin hat schmerzlindernde Wirkungen. Die Substanz wirkt agonistisch an den Kappa-Rezeptoren eines Menschen. Gleichzeitig ist sie auch antagonistisch an den My-Rezeptoren aktiv. Aufgrund dieser kombinierten agonistischen und antagonistischen Wirkungsweise gelingt es Nalbuphin, einer sonst für Opioide typischen Atemdepression entgegenzuwirken. Eine solche kann z. B. nach einer Operation, in welcher Fentanyl zur Narkotisierung verwendet wurde, auftreten. Mit Nalbuphin kann somit eine Atemdepression aufgehoben und gleichzeitig eine Schmerztherapie fortgeführt werden. Anders als bei Morphin verstärkt sich die von Nalbuphin selbst ausgelöste Atemdepression oberhalb einer bestimmten Dosis nicht weiter (sogenannter Ceiling-Effekt). Auch die schmerzstillende Wirkung nimmt oberhalb dieses Bereichs nicht mehr zu.
Die Aufhebung einer durch Fentanyl oder Morphin ausgelösten Atemdepression liegt allerdings außerhalb des zugelassenen Anwendungsgebiets. Die deutsche Fachinformation führt die gleichzeitige Behandlung mit Opioiden, die am µ-Rezeptor als Agonisten wirken, unter den Gegenanzeigen auf und weist zugleich darauf hin, dass bei Patienten unter einer laufenden Behandlung mit Morphin oder Fentanyl Entzugserscheinungen einschließlich stärkerer Schmerzen auftreten können. Umgekehrt lässt sich eine durch Nalbuphin selbst ausgelöste Atemdepression nötigenfalls mit Naloxon behandeln.
In der Regel beträgt die Dosis für einen Erwachsenen mit durchschnittlichem Körpergewicht (70 kg) zwischen 10 und 20 mg. Dies entspricht 0,1 bis 0,3 mg Nalbuphin pro Kilogramm Körpergewicht. Eine Verabreichung kann alle drei bis sechs Stunden erfolgen, wobei die maximale Einzeldosis für einen Erwachsenen bei 20 mg liegt. Die Wirkungsdauer einer Dosis beträgt (je nach Schmerzintensität) drei bis sechs Stunden.
Der Eintritt der Wirkung hängt von der Vergabeform ab. Nach einer in Europa üblichen intravenösen Vergabe ist ein Wirkungseintritt nach zwei bis drei Minuten zu verzeichnen. Intramuskuläre oder subkutane Injektionen verursachen erst nach 15 Minuten eine spürbare Wirkung auf den Körper.
An die Bluteiweiße bindet sich Nalbuphin nur mäßig, zu etwa der Hälfte. Die Halbwertszeit liegt bei knapp drei Stunden. Abgebaut wird der Stoff in der Leber zu sieben bekannten Stoffwechselprodukten, die selbst keine eigene Wirkung zu haben scheinen; ausgeschieden wird er anschließend über den Urin. Untersuchungen an Patienten mit eingeschränkter Leber- oder Nierenfunktion wurden nicht durchgeführt.
Zwei weitere Eigenschaften unterscheiden Nalbuphin von den klassischen Opioiden. Es hat nach der Fachinformation ein geringes Missbrauchspotential und wirkt nicht auf die glatte Muskulatur von Verdauungstrakt und Harnwegen; die Magenentleerung und der Transport durch den Darm werden nur geringfügig verzögert, und Probleme beim Wasserlassen verursacht der Stoff nicht. Bei Kindern unter eineinhalb Jahren fehlen ausreichende Daten, sodass die Anwendung in dieser Altersgruppe nicht vorgesehen ist.
Medizinische Anwendung & Verwendung
Bei Nalbuphin handelt es sich um ein Schmerzmittel. Es zählt zu den Opioiden. Dennoch unterliegt es in Deutschland nicht dem Betäubungsmittelgesetz, sondern ist als Injektionslösung verschreibungspflichtig erhältlich.
Präparate mit Nalbuphin kommen zum Einsatz, um mittelstarke bis schwere Schmerzen zu behandeln. Die Behandlung erfolgt dabei jedoch lediglich kurzfristig. Zum langfristigen Einsatz ist Nalbuphin nicht geeignet.
Die Vergabe von Nalbuphin kann vom Einzelfall abhängig intravenös, subkutan oder intramuskulär erfolgen. Wann eine spürbare Wirkung einsetzt, hängt von der Vergabeform ab.
Neben der Schmerztherapie werden Präparate, welche die Substanz Nalbuphin enthalten, auch in der Anästhesie eingesetzt. In diesem Kontext wird Nalbuphin als schmerzstillender Bestandteil einer Narkose verwendet. Diese dient dazu, Operationen oder diagnostische Maßnahmen störungs- und schmerzfrei durchzuführen.
Verabreichung & Dosierung
Bei der Verabreichung und Dosierung von Nalbuphin, einem Opioid-Analgetikum, sind mehrere wichtige Aspekte zu beachten. Nalbuphin wird häufig zur Behandlung von mäßigen bis schweren Schmerzen eingesetzt und kann intravenös (i.v.), intramuskulär (i.m.) oder subkutan (s.c.) verabreicht werden.
Die empfohlene Anfangsdosis für Erwachsene beträgt in der Regel 10 mg, die alle 3 bis 6 Stunden je nach Bedarf wiederholt werden kann. Die Dosierung sollte individuell angepasst werden, basierend auf dem Schmerzgrad, dem Ansprechen des Patienten und der bisherigen Opioid-Therapie. Die maximale Einzeldosis sollte 20 mg nicht überschreiten, und die Tagesdosis sollte 160 mg nicht überschreiten.
Bei älteren Menschen sowie bei leichter bis mittlerer Einschränkung der Nierenfunktion ist Vorsicht geboten, denn diese Patienten können auf übliche Mengen ungewöhnlich reagieren; hier sollte niedriger dosiert und engmaschig überwacht werden. Bei Leberfunktionsstörungen und bei schweren Nierenfunktionsstörungen ist Nalbuphin dagegen gar nicht anzuwenden.
Zu den häufigsten Nebenwirkungen von Nalbuphin gehören Schwindel, Sedierung, Übelkeit und Erbrechen. Es kann auch zu Atemdepressionen kommen, besonders bei höheren Dosen oder bei gleichzeitiger Einnahme anderer zentral dämpfender Medikamente. Deshalb ist es wichtig, die Patienten während der Behandlung engmaschig zu überwachen.
Nalbuphin besitzt eine geringe Missbrauchs- und Abhängigkeitsgefahr im Vergleich zu anderen Opioiden, dennoch sollte bei Patienten mit einer Vorgeschichte von Drogenmissbrauch Vorsicht walten.
Die Kombination mit anderen zentral wirkenden Medikamenten, wie Beruhigungsmitteln oder Alkohol, sollte vermieden werden, da dies das Risiko für schwerwiegende Nebenwirkungen erhöhen kann. Die Patienten sollten entsprechend aufgeklärt und instruiert werden, mögliche Wechselwirkungen und Nebenwirkungen zu beachten.
Risiken & Nebenwirkungen
Nalbuphin darf nicht verabreicht werden, wenn eine Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile besteht. In diesen Fällen liegt eine Kontraindikation (Gegenanzeige) vor. Darüber hinaus nennt die deutsche Fachinformation die gleichzeitige Behandlung mit Opioiden, die am µ-Opioidrezeptor als Agonisten wirken, als Gegenanzeige. Dies ist der Fall bei Präparaten, die Morphin oder Fentanyl enthalten. Deren schmerzstillende Wirkung wird durch die gegenläufige Wirkung von Nalbuphin am selben Rezeptor vermindert. Besondere Vorsicht sollte auch angewandt werden, wenn gleichzeitig Präparate eingenommen werden, die am Zentralnervensystem aktiv sind.
Bisher sind bei der Vergabe von Nalbuphin die folgenden unerwünschten Nebenwirkungen aufgetreten: Schwindelgefühle, starkes Schwitzen, eine Sedierung (Zustand starker Beruhigung bis hin zur kompletten Ruhigstellung oder objektiv bestehender Empfindungslosigkeit) sowie die Entwicklung einer Somnolenz (quantitative Störung des Bewusstseins, die mit einer eingeschränkten Wachheit einhergeht).
Darüber hinaus kann Nalbuphin Erbrechen verursachen, Mundtrockenheit auslösen, zu Kopfschmerzen führen und Herzrhythmusstörungen verursachen. Ferner ist es möglich, dass eine Hyper- oder Hypotonie auftritt.
Die Fachinformation ordnet die unerwünschten Wirkungen Häufigkeitskategorien zu. Sehr häufig, also bei mindestens einem von zehn Behandelten, tritt eine Sedierung ein. Häufig sind Dysphorie – eine gedrückte, missmutige Stimmungslage –, Schwitzen, Schläfrigkeit, Drehschwindel, Mundtrockenheit, Kopfschmerz sowie Übelkeit und Erbrechen. Selten kommt es zu einem leichten Taubheitsgefühl im Kopf, zu Nervosität, Zittern, Entzugserscheinungen, Missempfindungen und Atembeschwerden. In die Kategorie „sehr selten“ fallen allergische Reaktionen, Halluzinationen, Verwirrtheit, Persönlichkeitsstörung, Euphorie, tränende oder verschwommen sehende Augen, ein zu langsamer oder zu schneller Herzschlag, ein Lungenödem, Blutdruckabfall und Blutdruckanstieg, Nesselsucht sowie Schmerzen und Rötung an der Einstichstelle.
Eine eigene Aufmerksamkeit verlangt die Anwendung während der Geburt. Berichtet wurden ein verlangsamter kindlicher Herzschlag, eine Atemdepression bei der Geburt, Atemstillstände, eine Blaufärbung der Haut und ein Blutdruckabfall beim Ungeborenen oder Neugeborenen; einige dieser Ereignisse waren lebensbedrohlich. In manchen Fällen ließen sie sich durch die Gabe von Naloxon an die Mutter während der Wehen aufheben. Nalbuphin soll unter der Geburt deshalb nur angewendet werden, wenn es eindeutig angezeigt ist und der zu erwartende Nutzen das Risiko für das Kind übersteigt; Neugeborene sind anschließend auf Atemdepression, Atemstillstand, verlangsamten Herzschlag und Herzrhythmusstörungen zu überwachen. Während der Anwendung soll ein Gegenmittel – Naloxon – zur Verfügung stehen.
Über die bereits genannten Punkte hinaus verlangt die Fachinformation Vorsicht bei Herzschwäche, bei einer Darmlähmung, bei Gallenkoliken, bei Epilepsie und bei einer Schilddrüsenunterfunktion. Bei Kopfverletzungen, inneren Verletzungen des Kopfes oder bereits erhöhtem Druck im Schädelinneren darf Nalbuphin nur mit größter Vorsicht und nur bei zwingender Notwendigkeit angewendet werden, denn stark wirksame Schmerzmittel können den Druck weiter erhöhen und zugleich den Krankheitsverlauf verschleiern.
Für die Schwangerschaft liegen keine ausreichenden Daten vor; eine Behandlung kommt nur in Betracht, wenn der erwartete Nutzen für die Mutter die möglichen Risiken für das Kind überwiegt. Eine dauerhafte Anwendung gegen Ende der Schwangerschaft kann beim Neugeborenen unabhängig von der verabreichten Menge Entzugserscheinungen hervorrufen. Nalbuphin geht in die Muttermilch über, sodass das Stillen nach einer Behandlung vorübergehend unterbrochen werden soll.
Kontraindikationen
Typische Kontraindikationen bei der Verwendung von Nalbuphin betreffen bestimmte Patientengruppen und Bedingungen, bei denen die Anwendung des Medikaments riskant oder kontraindiziert ist.
Zu den wichtigsten Kontraindikationen gehört eine bekannte Überempfindlichkeit oder Allergie gegen Nalbuphin oder einen seiner Bestandteile. Patienten mit einer solchen Vorgeschichte sollten das Medikament nicht erhalten, da dies schwere allergische Reaktionen auslösen kann.
Bei bestehenden Atemstörungen darf Nalbuphin nach der deutschen Fachinformation nur mit großer Vorsicht und nur in kleinen Mengen angewendet werden. Ausdrücklich genannt sind dort Atemstörungen durch andere Arzneimittel, durch eine Harnvergiftung, durch Asthma bronchiale, durch schwere Infektionen, durch eine Blaufärbung der Haut oder durch eine Verlegung der Atemwege. Bei einer COPD und anderen chronischen Atemwegserkrankungen ist besondere Vorsicht geboten. Das Medikament kann die Atemdepression verschlimmern, insbesondere in höheren Dosen oder bei prädisponierten Patienten.
Patienten mit akuten abdominalen Zuständen, wie einem nicht diagnostizierten akuten Bauch, sollten Nalbuphin ebenfalls meiden, da das Medikament die klinische Beurteilung solcher Zustände durch seine analgetische Wirkung erschweren kann.
Von der gleichzeitigen Anwendung von MAO-Hemmern oder einer Anwendung innerhalb von 14 Tagen nach deren Absetzen wird abgeraten. Diese Kombination kann ein Serotonin-Syndrom oder eine verstärkte Opioidwirkung mit Atemdepression auslösen.
Vorsicht ist auch bei Patienten mit einer Vorgeschichte von Drogenmissbrauch oder -abhängigkeit geboten, obwohl Nalbuphin ein geringeres Missbrauchspotenzial hat als andere Opioide. Trotzdem sollte das Risiko einer psychischen Abhängigkeit und Missbrauchsgefahr berücksichtigt werden.
Schließlich führt die deutsche Fachinformation Leberfunktionsstörungen und schwere Nierenfunktionsstörungen ausdrücklich als Gegenanzeigen auf, da die Verstoffwechslung und die Ausscheidung des Wirkstoffs in diesen Fällen beeinträchtigt sein können, was zu einer Anreicherung und einem erhöhten Risiko für Nebenwirkungen führt. Bei leichter bis mittlerer Einschränkung der Nierenfunktion ist Vorsicht geboten.
Interaktionen mit anderen Medikamenten
Bei der Verwendung von Nalbuphin können verschiedene Interaktionen mit anderen Medikamenten auftreten, die beachtet werden müssen.
Eine bedeutende Interaktion besteht mit anderen zentral dämpfenden Substanzen wie Benzodiazepinen, Barbituraten, Antihistaminika, Antipsychotika und Alkohol. Diese Kombinationen können die dämpfende Wirkung auf das zentrale Nervensystem verstärken, was zu verstärkter Sedierung, Atemdepression, Hypotonie und Koma führen kann. Daher ist Vorsicht geboten, und die Dosen sollten entsprechend angepasst werden.
Bei einer Behandlung mit Monoaminoxidase-Hemmern (MAO-Hemmern) kann die Kombination ein Serotonin-Syndrom oder eine verstärkte Opioidwirkung mit Atemdepression und Koma auslösen. Deshalb sollte Nalbuphin nicht gleichzeitig mit MAO-Hemmern oder innerhalb von 14 Tagen nach deren Absetzen angewendet werden.
Die deutsche Fachinformation führt die reinen Morphin-Agonisten unter den kontraindizierten Kombinationen: Morphin, Pethidin, Dextromoramid, Dihydrocodein, Dextropropoxyphen, Methadon und Levacetylmethadol vermindern zusammen mit Nalbuphin die schmerzstillende Wirkung, weil beide Stoffe um denselben Rezeptor konkurrieren. Bei Patienten, die wegen chronischer Schmerzen dauerhaft solche Opioide erhalten, kann Nalbuphin außerdem Entzugserscheinungen einschließlich stärkerer Schmerzen auslösen. Bei opioidabhängigen Menschen darf es nicht als Ersatz für Heroin, Methadon oder andere Opioide eingesetzt werden, da die Entzugserscheinungen dadurch deutlich verstärkt werden können.
Vorsicht ist auch geboten bei der Kombination von Nalbuphin mit Medikamenten, die den Serotoninspiegel erhöhen, wie bestimmte Antidepressiva (SSRIs, SNRIs, trizyklische Antidepressiva), da dies das Risiko eines Serotonin-Syndroms erhöhen kann.
Die amerikanische Produktinformation nennt für die gleichzeitige Anwendung von Anticholinergika ein erhöhtes Risiko für einen Harnverhalt und eine schwere Verstopfung bis hin zur Darmlähmung und empfiehlt, die Behandelten auf Anzeichen eines Harnverhalts und einer verlangsamten Magenentleerung hin zu beobachten.
Nalbuphin kann einen schweren Blutdruckabfall bis hin zur Ohnmacht auslösen; besonders gefährdet sind Patienten mit vermindertem Blutvolumen und solche, die gleichzeitig zentral dämpfende Arzneimittel wie Phenothiazine oder Narkosemittel erhalten. Patienten sollten daher auf Anzeichen eines signifikant abgesenkten Blutdrucks überwacht werden.
Eine umfassende Anamnese und Medikamentenüberprüfung sind daher vor der Verabreichung von Nalbuphin essenziell, um mögliche Wechselwirkungen zu identifizieren und zu managen.
Alternative Behandlungsmethoden
Wenn Nalbuphin nicht vertragen wird, stehen mehrere alternative Behandlungsmethoden und Wirkstoffe zur Verfügung. Eine der häufigsten Alternativen sind andere Opioid-Analgetika wie Morphin, Hydromorphon oder Fentanyl. Diese Medikamente bieten starke Schmerzstillung, jedoch müssen die spezifischen Nebenwirkungen und das Abhängigkeitsrisiko berücksichtigt werden.
Nicht-opioide Schmerzmittel sind ebenfalls wichtige Alternativen. Nichtsteroidale Antirheumatika (NSAR) wie Ibuprofen, Naproxen und Diclofenac können bei entzündungsbedingten Schmerzen wirksam sein. Paracetamol ist eine weitere Option, besonders für leichtere bis mäßige Schmerzen und hat ein geringeres Risiko für gastrointestinale Nebenwirkungen im Vergleich zu NSAR.
Für neuropathische Schmerzen können Medikamente wie Gabapentin oder Pregabalin hilfreich sein. Diese Antikonvulsiva wirken auf die Nervenschmerzen und können in Kombination mit anderen Schmerzmitteln eingesetzt werden.
Trizyklische Antidepressiva (wie Amitriptylin) und Serotonin-Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmer (wie Duloxetin) sind ebenfalls wirksam bei chronischen Schmerzen, insbesondere bei neuropathischen Komponenten.
Topische Analgetika wie Lidocain-Pflaster oder Capsaicin-Creme bieten lokale Schmerzlinderung mit minimalen systemischen Nebenwirkungen. Diese sind besonders nützlich bei lokalisierten Schmerzsyndromen.
Physiotherapie und alternative Methoden wie Akupunktur, Massage und TENS (Transkutane Elektrische Nervenstimulation) können ebenfalls eine effektive Schmerzlinderung bieten, insbesondere bei muskulären oder myofaszialen Schmerzsyndromen.
Schließlich können multimodale Ansätze, die pharmakologische und nicht-pharmakologische Methoden kombinieren, eine umfassendere und individuell abgestimmte Schmerzbehandlung ermöglichen, um die Lebensqualität der Patienten zu verbessern.
Quellen
- Diener, H.-C., Baron, R., Maier, C. (Hrsg.): Die Schmerztherapie.
ISBN: 9783437215421
- Larsen, R., Annecke, T.: Anästhesie.
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- Rossaint, R., Werner, C., Zwißler, B. (Hrsg.): Die Anästhesiologie.
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- Aktories, K., Flockerzi, V., Förstermann, U., Hofmann, F. (Hrsg.): Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie.
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- Geisslinger, G., Gudermann, T., Hinz, B., et al.: Mutschler Arzneimittelwirkungen.
ISBN: 9783804746541