Nalbuphin

Medizinische Expertise: Dr. med. Nonnenmacher
Qualitätssicherung: Dipl.-Biol. Elke Löbel, Dr. rer nat. Frank Meyer

Letzte Aktualisierung am: 28. Juli 2024

Dieser Artikel wurde unter Maßgabe medizinischer Fachliteratur und wissenschaftlicher Quellen geprüft.

Sie sind hier: Startseite Wirkstoffe Nalbuphin

Nalbuphin ist ein schmerzstillender Wirkstoff, der zur Gruppe der Opioide gehört. Es wird kurzzeitig eingesetzt, um mittelstarke bis akute Schmerzen zu stillen und vorrangig als Lösung mit unterschiedlichem Wirkstoffgehalt verabreicht. Darüber hinaus kommt die Substanz auch in der Anästhesie zum Einsatz.

Was ist Nalbuphin?

Neben der Schmerztherapie werden Präparate, welche die Substanz Nalbuphin enthalten, auch in der Anästhesie eingesetzt.
© lenetsnikolai – stock.adobe.com

Bei Nalbuphin handelt es sich um einen medizinischen Wirkstoff aus der Gruppe der Schmerzmittel. Die Substanz wird den Opioiden zugerechnet und wirkt sowohl agonistisch als auch antagonistisch. Neben der Bezeichnung Nalbuphin werden auch die Synonyme Nalbuphini hydrochloridum, Nubain und Nalbuphinhydrochlorid verwendet. In der Chemie wird die Summenformel C21-H27-N-O4 verwendet. Dies entspricht einer moralen Masse von 357,44 g/mol.

Obwohl Nalbuphin aus pharmakologischer Sicht zur Gruppe der Opioide gehört, zu denen u. a. auch die Droge Heroin zählt, unterliegt Nalbuphin nicht dem Betäubungsmittelgesetz. Unter dem Handelsnamen Nalpain® ist der Wirkstoff als Injektionslösung regulär verschreibungspflichtig.

Die analgetische Potenz von Nalbuphin befindet sich zwischen der analgetischen Potenz von Morphin und Codein. Als Schmerzmittel wird es deshalb verabreicht, um Schmerzen im mittelstarken bis akuten Bereich zu lindern. Die Verabreichung erfolgt je nach Einzelfall subkutan (d. h. als Injektion unter die Haut), intramuskulär (d. h. als Injektion in einen Muskel hinein) oder intravenös (d. h. als Lösung direkt in eine Vene).

Pharmakologische Wirkung

Nalbuphin hat schmerzlindernde Wirkungen. Die Substanz wirkt agonistisch an den Kappa-Rezeptoren eines Menschen. Gleichzeitig ist sie auch antagonistisch an den My-Rezeptoren aktiv. Aufgrund dieser kombinierten agonistischen und antagonistischen Wirkungsweise gelingt es Nalbuphin, einer sonst für Opioide typischen Atemdepression entgegenzuwirken. Eine solche kann z. B. nach einer Operation, in welcher Fentanyl zur Narkotisierung verwendet wurde, auftreten. Mit Nalbuphin kann somit eine Atemdepression aufgehoben und gleichzeitig eine Schmerztherapie fortgeführt werden.

In der Regel beträgt die Dosis für einen Erwachsenen mit durchschnittlichem Körpergewicht (70 kg) zwischen 10 und 20 mg. Dies entspricht 0,1 bis 0,3 mg Nalbuphin pro Körpergewicht. Eine Verabreichung kann alle drei bis sechs Stunden erfolgen, wobei die maximale Tageshöchstdosis für einen Erwachsenen bei 20 mg liegt. Die Wirkungsdauer einer Dosis beträgt (je nach Schmerzintensität) drei bis sechs Stunden.

Der Eintritt der Wirkung hängt von der Vergabeform ab. Nach einer in Europa üblichen intravenösen Vergabe ist ein Wirkungseintritt nach zwei bis drei Minuten zu verzeichnen. Intramuskuläre oder subkutane Injektionen verursachen erst nach 15 Minuten eine spürbare Wirkung auf den Körper.

Medizinische Anwendung & Verwendung

Bei Nalbuphin handelt es sich um ein Schmerzmittel. Es zählt zu den Opioiden. Dennoch unterliegt es in Deutschland nicht dem Betäubungsmittelgesetz, sondern ist als Injektionslösung verschreibungspflichtig erhältlich.

Präparate mit Nalbuphin kommen zum Einsatz, um mittelstarke bis schwere Schmerzen zu behandeln. Die Behandlung erfolgt dabei jedoch lediglich kurzfristig. Zum langfristigen Einsatz ist Nalbuphin nicht geeignet.

Die Vergabe von Nalbuphin kann vom Einzelfall abhängig intravenös, subkutan oder intramuskulär erfolgen. Wann eine spürbare Wirkung einsetzt, hängt von der Vergabeform ab.

Neben der Schmerztherapie werden Präparate, welche die Substanz Nalbuphin enthalten, auch in der Anästhesie eingesetzt. In diesem Kontext wird Nalbuphin verwendet, um künstlich einen komatösen Zustand der Empfindungslosigkeit herbeizuführen. Dieser dient dazu, Operationen oder diagnostische Maßnahmen störungs- und schmerzfrei durchzuführen.

Verabreichung & Dosierung

Bei der Verabreichung und Dosierung von Nalbuphin, einem Opioid-Analgetikum, sind mehrere wichtige Aspekte zu beachten. Nalbuphin wird häufig zur Behandlung von mäßigen bis schweren Schmerzen eingesetzt und kann intravenös (i.v.), intramuskulär (i.m.) oder subkutan (s.c.) verabreicht werden.

Die empfohlene Anfangsdosis für Erwachsene beträgt in der Regel 10 mg, die alle 3 bis 6 Stunden je nach Bedarf wiederholt werden kann. Die Dosierung sollte individuell angepasst werden, basierend auf dem Schmerzgrad, dem Ansprechen des Patienten und der bisherigen Opioid-Therapie. Die maximale Einzeldosis sollte 20 mg nicht überschreiten, und die Tagesdosis sollte 160 mg nicht überschreiten.

Bei älteren Patienten oder solchen mit eingeschränkter Nieren- oder Leberfunktion ist Vorsicht geboten. Hier sollte die Dosierung niedriger angesetzt und die Patienten engmaschig überwacht werden, um unerwünschte Wirkungen zu vermeiden.

Zu den häufigsten Nebenwirkungen von Nalbuphin gehören Schwindel, Sedierung, Übelkeit und Erbrechen. Es kann auch zu Atemdepressionen kommen, besonders bei höheren Dosen oder bei gleichzeitiger Einnahme anderer zentral dämpfender Medikamente. Deshalb ist es wichtig, die Patienten während der Behandlung engmaschig zu überwachen.

Nalbuphin besitzt eine geringe Missbrauchs- und Abhängigkeitsgefahr im Vergleich zu anderen Opioiden, dennoch sollte bei Patienten mit einer Vorgeschichte von Drogenmissbrauch Vorsicht walten.

Die Kombination mit anderen zentral wirkenden Medikamenten, wie Beruhigungsmitteln oder Alkohol, sollte vermieden werden, da dies das Risiko für schwerwiegende Nebenwirkungen erhöhen kann. Die Patienten sollten entsprechend aufgeklärt und instruiert werden, mögliche Wechselwirkungen und Nebenwirkungen zu beachten.

Risiken & Nebenwirkungen

Nalbuphin darf nicht verabreicht werden, wenn eine Über- oder Unempfindlichkeit besteht. In diesen Fällen liegt eine Kontraindikation (Gegenanzeige) vor. Darüber hinaus können mit Agonisten, die am µ-Opioidrezeptor wirken, Wechselwirkungen auftreten. Dies ist der Fall bei Präparaten, die Morphin oder Fentanyl enthalten. Deren Hauptwirkung wird durch die antagonistische Wirkung von Nalbuphin nämlich nahezu vollständig aufgehoben. Besondere Vorsicht sollte auch angewandt werden, wenn gleichzeitig Präparate eingenommen werden, die am Zentralnervensystem aktiv sind.

Bisher sind bei der Vergabe von Nalbuphin die folgenden unerwünschten Nebenwirkungen aufgetreten: Schwindelgefühle, starkes Schwitzen, eine Sedierung (Zustand starker Beruhigung bis hin zur kompletten Ruhigstellung oder objektiv bestehender Empfindungslosigkeit) sowie die Entwicklung einer Somnolenz (quantitative Störung des Bewusstseins, die mit einer eingeschränkten Wachheit einhergeht).

Darüber hinaus kann Nalbuphin Erbrechen verursachen, Mundtrockenheit auslösen, zu Kopfschmerzen führen und Herzrhythmusstörungen verursachen. Ferner ist es möglich, dass eine Hyper- oder Hypotonie auftritt.

Kontraindikationen

Typische Kontraindikationen bei der Verwendung von Nalbuphin betreffen bestimmte Patientengruppen und Bedingungen, bei denen die Anwendung des Medikaments riskant oder kontraindiziert ist.

Zu den wichtigsten Kontraindikationen gehört eine bekannte Überempfindlichkeit oder Allergie gegen Nalbuphin oder einen seiner Bestandteile. Patienten mit einer solchen Vorgeschichte sollten das Medikament nicht erhalten, da dies schwere allergische Reaktionen auslösen kann.

Nalbuphin sollte bei Patienten mit signifikanter Atemdepression oder schweren Atemwegserkrankungen wie Asthma, COPD oder anderen chronischen Atemwegserkrankungen mit Vorsicht angewendet werden. Das Medikament kann die Atemdepression verschlimmern, insbesondere in höheren Dosen oder bei prädisponierten Patienten.

Patienten mit akuten abdominalen Zuständen, wie einem nicht diagnostizierten akuten Bauch, sollten Nalbuphin ebenfalls meiden, da das Medikament die klinische Beurteilung solcher Zustände durch seine analgetische Wirkung erschweren kann.

Eine weitere Kontraindikation ist die gleichzeitige Anwendung von MAO-Hemmern oder innerhalb von 14 Tagen nach deren Absetzen. Diese Kombination kann das Risiko schwerwiegender Nebenwirkungen wie Hyperpyrexie und Serotonin-Syndrom erhöhen.

Vorsicht ist auch bei Patienten mit einer Vorgeschichte von Drogenmissbrauch oder -abhängigkeit geboten, obwohl Nalbuphin ein geringeres Missbrauchspotenzial hat als andere Opioide. Trotzdem sollte das Risiko einer psychischen Abhängigkeit und Missbrauchsgefahr berücksichtigt werden.

Schließlich sollten Patienten mit schweren Leber- oder Nierenerkrankungen Nalbuphin nur unter strenger Überwachung erhalten, da die Metabolisierung und Ausscheidung des Medikaments in diesen Fällen beeinträchtigt sein kann, was zu einer Akkumulation und erhöhtem Risiko für Nebenwirkungen führen kann.

Interaktionen mit anderen Medikamenten

Bei der Verwendung von Nalbuphin können verschiedene Interaktionen mit anderen Medikamenten auftreten, die beachtet werden müssen.

Eine bedeutende Interaktion besteht mit anderen zentral dämpfenden Substanzen wie Benzodiazepinen, Barbituraten, Antihistaminika, Antipsychotika und Alkohol. Diese Kombinationen können die dämpfende Wirkung auf das zentrale Nervensystem verstärken, was zu verstärkter Sedierung, Atemdepression, Hypotonie und Koma führen kann. Daher ist Vorsicht geboten, und die Dosen sollten entsprechend angepasst werden.

Nalbuphin kann auch die Wirkung von Monoaminoxidase-Hemmern (MAO-Hemmern) verstärken, was zu schwerwiegenden Reaktionen wie Hyperpyrexie, Erregung, Krämpfen oder einem Serotonin-Syndrom führen kann. Deshalb sollte Nalbuphin nicht gleichzeitig mit MAO-Hemmern oder innerhalb von 14 Tagen nach deren Absetzen angewendet werden.

Die gleichzeitige Anwendung von Nalbuphin mit anderen Opioid-Analgetika kann zu einer gegenseitigen Verstärkung der analgetischen und sedativen Wirkungen führen. Zudem kann die Kombination mit partiellen Opioid-Agonisten/Antagonisten (wie Buprenorphin oder Pentazocin) die Wirkung von Nalbuphin antagonisieren und Entzugssymptome bei Patienten hervorrufen, die opioide Abhängigkeit entwickelt haben.

Vorsicht ist auch geboten bei der Kombination von Nalbuphin mit Medikamenten, die den Serotoninspiegel erhöhen, wie bestimmte Antidepressiva (SSRIs, SNRIs, trizyklische Antidepressiva), da dies das Risiko eines Serotonin-Syndroms erhöhen kann.

Anticholinergika können bei gleichzeitiger Anwendung mit Nalbuphin die Risiken für Harnverhalt und schwere Verstopfung erhöhen.

Die gleichzeitige Verabreichung von Nalbuphin und blutdrucksenkenden Medikamenten kann die blutdrucksenkende Wirkung verstärken, was zu Hypotonie führen kann. Patienten sollten daher auf Anzeichen eines signifikant abgesenkten Blutdrucks überwacht werden.

Eine umfassende Anamnese und Medikamentenüberprüfung sind daher vor der Verabreichung von Nalbuphin essenziell, um mögliche Wechselwirkungen zu identifizieren und zu managen.

Alternative Behandlungsmethoden

Wenn Nalbuphin nicht vertragen wird, stehen mehrere alternative Behandlungsmethoden und Wirkstoffe zur Verfügung. Eine der häufigsten Alternativen sind andere Opioid-Analgetika wie Morphin, Hydromorphon oder Fentanyl. Diese Medikamente bieten starke Schmerzstillung, jedoch müssen die spezifischen Nebenwirkungen und das Abhängigkeitsrisiko berücksichtigt werden.

Nicht-opioide Schmerzmittel sind ebenfalls wichtige Alternativen. Nichtsteroidale Antirheumatika (NSAR) wie Ibuprofen, Naproxen und Diclofenac können bei entzündungsbedingten Schmerzen wirksam sein. Paracetamol ist eine weitere Option, besonders für leichtere bis mäßige Schmerzen und hat ein geringeres Risiko für gastrointestinale Nebenwirkungen im Vergleich zu NSAR.

Für neuropathische Schmerzen können Medikamente wie Gabapentin oder Pregabalin hilfreich sein. Diese Antikonvulsiva wirken auf die Nervenschmerzen und können in Kombination mit anderen Schmerzmitteln eingesetzt werden.

Trizyklische Antidepressiva (wie Amitriptylin) und Serotonin-Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmer (wie Duloxetin) sind ebenfalls wirksam bei chronischen Schmerzen, insbesondere bei neuropathischen Komponenten.

Topische Analgetika wie Lidocain-Pflaster oder Capsaicin-Creme bieten lokale Schmerzlinderung mit minimalen systemischen Nebenwirkungen. Diese sind besonders nützlich bei lokalisierten Schmerzsyndromen.

Physiotherapie und alternative Methoden wie Akupunktur, Massage und TENS (Transkutane Elektrische Nervenstimulation) können ebenfalls eine effektive Schmerzlinderung bieten, insbesondere bei muskulären oder myofaszialen Schmerzsyndromen.

Schließlich können multimodale Ansätze, die pharmakologische und nicht-pharmakologische Methoden kombinieren, eine umfassendere und individuell abgestimmte Schmerzbehandlung ermöglichen, um die Lebensqualität der Patienten zu verbessern.

Quellen

Das könnte Sie auch interessieren