Amodiaquin

Medizinische Expertise: Dr. med. Nonnenmacher
Qualitätssicherung: Dipl.-Biol. Elke Löbel, Dr. rer nat. Frank Meyer

Letzte Aktualisierung am: 18. April 2024

Dieser Artikel wurde unter Maßgabe medizinischer Fachliteratur und wissenschaftlicher Quellen geprüft.

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Amodiaquin ist ein Wirkstoff, der zur Therapie der Malaria verwendet wird. Es wird als Mono- und Kombinationspräparat insbesondere gegen die Malaria tropica eingesetzt, die durch den einzelligen Parasiten Plasmodium falciparum ausgelöst wird.

Was ist Amodiaquin?

Amodiaquin ist ein Wirkstoff, der zur Therapie der Malaria verwendet wird.

Amodiaquin ist ein aromatischer Kohlenwasserstoff. Es gehört zu der Gruppe der 4-Aminocholine und ist eng mit dem Wirkstoff Chloroquin verwandt. Genauso wie Chloroquin wird auch Amodiaquin gegen Malaria, speziell Malaria tropica, eingesetzt.

Malaria tropica wird durch den einzelligen Parasiten Plasmodium falciparum verursacht und ist eine der bedeutsamsten Infektionskrankheiten weltweit. Die WHO (Weltgesundheitsorganisation) berichtet für das Jahr 2008 von 243 Millionen Erkrankten und von weit über 800.000 Todesfällen. Das Hauptverbreitungsgebiet der Malaria liegt im tropischen Afrika, aber auch Asien und Südamerika sind betroffen.

Amodiaquin wurde früher unter dem Handelsnamen Camoquin® in Europa und den USA vertrieben. Dort ist es allerdings nicht mehr im Handel, sondern wird nur noch in den Gebieten mit hohem Malariavorkommen verwendet. Der Wirkstoff ist verschreibungspflichtig.

Pharmakologische Wirkung

Die pharmakologische Wirkungsweise des Amodiaquins entspricht dem des bekannteren Wirkstoffs Chloroquin. Beide Substanzen greifen in den Vermehrungszyklus des Malariaerregers Plasmodium falciparum ein.

Diese einzelligen Parasiten leben vorwiegend in den roten Blutkörperchen des Menschen und werden durch Stechmücken übertragen. Sticht eine mit Plasmodien infizierte Anophelesmücke einen Menschen, so dringen die Erreger zunächst in die Leber ein. Es beginnt die sogenannte „Leberphase“. In der nächsten Phase gehen die Parasiten in das Blut über und wandern in die roten Blutkörpcherchen (Erythrozyten).

In dieser „erythrozytären Phase“ setzt die Wirkung des Amodiaquins an. Die Substanz hemmt die Kristallisierung von Hämozoin. Dieses entsteht, wenn die Malariaerreger das Hämoglobin in den Erythrozyten abbauen. Kann das Hämozoin nicht kristallisiert werden, kann der Erreger daraus keine Proteine für seinen Stoffwechsel gewinnen und stirbt ab.

Früher war Chloroquin das Mittel der Wahl bei Malaria und wurde vor allem in den 1950er- und 1960er-Jahren eingesetzt. Heute sind jedoch fast alle Stämme von Plasmodium falciparum gegen Chloroquin resistent. Dadurch gewann der Wirkstoff Amodiaquin an Wichtigkeit, der auch bei Chloroquin-resistenten Parasiten Wirksamkeit zeigt.

Medizinische Anwendung & Verwendung

Amodiaquin wird gegen den Erreger Plasmodium falciparum eingesetzt. Dieser verursacht die Malaria tropica, die als gefährlichste Form der Malaria gilt. Bei der Malaria tropica unterscheidet man zwischen dem komplizierten und unkomplizierten Verlauf. Bei einer komplizierten Malaria tropica sind das zentrale Nervensystem oder die Nieren mit beteiligt.

Es kann auch zu anderen Organkomplikationen kommen. Diese Form der Malaria ist immer ein Notfall und muss intensivmedizinisch betreut werden. Amodiaquin eignet sich nur für die Behandlung der unkomplizierten Malaria tropica. Amodiaquin gehört zu den Medikamenten, die auch bei Erregern gut wirken, die gegen andere Substanzen resistent sind. In letzter Zeit testen Forscher zunehmend den Einsatz von Amodiaquin in Kombinationspräparaten. Zum Beispiel wird es mit dem Wirkstoff Artesunat kombiniert, gegen den ebenfalls noch kaum Resistenzen vorliegen.

Erste Daten zeigen, dass der Wirkstoff Amodiaquin in Kombination mit Artesunat gut wirksam und verträglich ist. Die Hauptindikation für die Anwendung von Artesunat / Amodiaquin liegt in der Therapie der unkomplizierten Malaria tropica. Die Wirkstoffkombination kommt vor allem dann zum Einsatz, wenn der entsprechende Plasmodium-Stamm gegen die Standardmedikamente resistent ist.

Verabreichung & Dosierung

Amodiaquin ist ein antimalariales Medikament, das hauptsächlich zur Behandlung und Prävention von Malaria verwendet wird, insbesondere in Gebieten, in denen der Parasit Plasmodium falciparum verbreitet ist. Bei der Verabreichung und Dosierung von Amodiaquin sind mehrere wichtige Aspekte zu beachten:

'Dosierung: Die Dosierung von Amodiaquin variiert je nach Alter, Gewicht des Patienten und der spezifischen Anweisung des Arztes. Typischerweise wird das Medikament in einem Drei-Tage-Kurzzeitregime verabreicht. Am ersten Tag wird die höchste Dosis gegeben, gefolgt von einer geringeren Dosis an den folgenden zwei Tagen.

Einnahmehinweise: Amodiaquin sollte mit Nahrung eingenommen werden, um die Absorption zu verbessern und mögliche Magen-Darm-Beschwerden zu minimieren. Es ist wichtig, das Medikament zur gleichen Tageszeit zu nehmen, um eine gleichmäßige Konzentration im Blut zu gewährleisten.

Überwachung und Nebenwirkungen: Patienten unter Amodiaquin-Behandlung sollten auf Nebenwirkungen wie Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen und insbesondere auf Anzeichen einer allergischen Reaktion oder einer Agranulozytose, einer schweren Form der Leukopenie, überwacht werden. Außerdem ist bekannt, dass Amodiaquin in seltenen Fällen zu schweren Leberproblemen führen kann.

Resistenzmanagement: Aufgrund der zunehmenden Resistenz von Malariaerregern gegenüber Amodiaquin wird das Medikament oft in Kombination mit anderen Antimalaria-Mitteln wie Artesunat verabreicht, um die Wirksamkeit zu erhöhen und Resistenzentwicklung zu vermindern.

Kontraindikationen: Amodiaquin sollte nicht von Patienten verwendet werden, die bereits bekannte Überempfindlichkeiten gegen das Medikament zeigen oder früher schwere Nebenwirkungen unter seiner Anwendung entwickelt haben.

Die korrekte Anwendung von Amodiaquin nach den Richtlinien des behandelnden Arztes und die Beachtung der oben genannten Punkte sind entscheidend, um die Effektivität der Behandlung zu maximieren und das Risiko von Nebenwirkungen zu minimieren.

Risiken & Nebenwirkungen

Amodiaquin sollte nur kurzfristig angewendet werden. Bei längerer Einnahme führen Abbauprodukte des Medikaments zu Leberschäden und Störungen im blutbildenden System. Aufgrund der schweren Nebenwirkungen wurden Amodiaquin-Monopräparate in Europa und in den USA von Markt genommen.

Wegen seines geringen Preises und der guten Wirksamkeit auf Chloroquin-resistente Plasmodien wird es in außereuropäischen Ländern jedoch noch häufig verwendet. In neuen Präparaten wird das Amodiaquin oft in Kombination mit anderen Wirkstoffen eingesetzt, zum Beispiel mit Artesunat.

In diesen Kombipräparaten kann das Amodiaquin niedriger dosiert werden. Bisher wurden bei diesen Medikamenten keine schweren Nebenwirkungen beobachtet. Amodiaquin sollte nie bei Menschen eingesetzt werden, bei denen bereits eine Lebererkrankung oder Nierenschäden vorliegen.

Kontraindikationen

Amodiaquin ist ein wirksames Medikament zur Behandlung und Vorbeugung von Malaria, doch es gibt spezifische Kontraindikationen, die beachtet werden müssen, um die Sicherheit der Patienten zu gewährleisten. Hier sind die wichtigsten Kontraindikationen für die Verwendung von Amodiaquin:

Allergien gegen Amodiaquin oder verwandte Substanzen: Patienten, die in der Vergangenheit allergische Reaktionen auf Amodiaquin oder ähnliche Antimalariamittel wie Chloroquin gezeigt haben, sollten Amodiaquin vermeiden. Solche Reaktionen können Hautausschläge, Juckreiz, Atembeschwerden und andere schwere allergische Reaktionen umfassen.

Schwere Lebererkrankungen: Da Amodiaquin in der Leber metabolisiert wird, sollten Patienten mit schweren Leberfunktionsstörungen dieses Medikament nicht verwenden. Die Anwendung bei eingeschränkter Leberfunktion kann zu einer weiteren Verschlechterung des Zustandes führen und potenziell lebensbedrohliche Leberprobleme verursachen.

Schwere Blutbildveränderungen: Amodiaquin kann in seltenen Fällen zu Blutbildveränderungen wie Agranulozytose und Neutropenie führen. Patienten, die bereits eine Vorgeschichte mit Blutbildveränderungen haben, sollten das Medikament nicht einnehmen.

Schwangerschaft und Stillzeit: Die Sicherheit von Amodiaquin während der Schwangerschaft und Stillzeit ist nicht vollständig geklärt. Es sollte nur verwendet werden, wenn der Nutzen das potenzielle Risiko für den Fötus oder das gestillte Kind überwiegt. Ärzte müssen eine sorgfältige Nutzen-Risiko-Abwägung durchführen.

Kombination mit bestimmten Medikamenten: Amodiaquin sollte nicht zusammen mit anderen Medikamenten verabreicht werden, die ähnliche Nebenwirkungen haben oder die Leberfunktion beeinträchtigen, da dies das Risiko von unerwünschten Wirkungen erhöhen kann.

Patienten, die Amodiaquin einnehmen sollen, müssen vor Beginn der Behandlung eine gründliche medizinische Untersuchung durchführen lassen, um sicherzustellen, dass keine der oben genannten Kontraindikationen vorliegt. Bei Auftreten von Nebenwirkungen sollte sofort ein Arzt kontaktiert werden, um die Behandlung entsprechend anzupassen.

Interaktionen mit anderen Medikamenten

Amodiaquin, ein Antimalariamittel, kann verschiedene Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten eingehen, die seine Wirksamkeit beeinflussen oder das Risiko für Nebenwirkungen erhöhen können. Hier sind einige wichtige Medikamenteninteraktionen, die bei der Verwendung von Amodiaquin berücksichtigt werden müssen:

CYP2C8-Inhibitoren: Amodiaquin wird über das Cytochrom P450-Enzymsystem, insbesondere CYP2C8, metabolisiert. Medikamente, die CYP2C8 hemmen, können die Konzentration von Amodiaquin im Blut erhöhen und so das Risiko von Toxizität steigern. Zu diesen Medikamenten gehören beispielsweise Montelukast, Trimethoprim und einige Glitazone.

Antazida und H2-Rezeptorblocker: Diese Medikamente können die Absorption von Amodiaquin beeinträchtigen, wenn sie zeitnah zur Einnahme von Amodiaquin verabreicht werden. Es wird empfohlen, einen zeitlichen Abstand von mindestens 2 Stunden zwischen der Einnahme von Antazida und Amodiaquin einzuhalten.

Andere Antimalariamittel: Die gleichzeitige Verwendung von Amodiaquin mit anderen Antimalariamitteln, die das QT-Intervall verlängern können, wie beispielsweise Chinin oder Chloroquin, sollte mit Vorsicht erfolgen. Die Kombination kann das Risiko für kardiale Nebenwirkungen, einschließlich Herzrhythmusstörungen, erhöhen.

Leberenzym-induzierende Medikamente: Medikamente, die Leberenzyme induzieren, können die Metabolisierung von Amodiaquin beschleunigen und seine Wirksamkeit verringern. Zu diesen Medikamenten gehören unter anderem Rifampicin und bestimmte Antiepileptika.

Lebertoxische Medikamente: Da Amodiaquin selbst potenziell lebertoxisch sein kann, sollte die Kombination mit anderen lebertoxischen Medikamenten vermieden werden, um das Risiko einer Hepatotoxizität nicht weiter zu erhöhen.

Patienten, die Amodiaquin einnehmen, sollten ihren Arzt über alle anderen Medikamente, die sie verwenden, einschließlich rezeptfreier Medikamente und Nahrungsergänzungsmittel, informieren. Dies hilft, potenzielle gefährliche Wechselwirkungen zu vermeiden und die Sicherheit und Effektivität der Malaria-Behandlung zu gewährleisten.

Alternative Behandlungsmethoden

Wenn Amodiaquin aufgrund von Unverträglichkeiten oder Nebenwirkungen nicht geeignet ist, stehen mehrere alternative Behandlungsmethoden und Wirkstoffe zur Verfügung, die bei der Behandlung und Vorbeugung von Malaria eingesetzt werden können. Diese Alternativen können je nach der spezifischen Malaria-Art und dem Resistenzprofil der Malariaparasiten in der jeweiligen Region variieren:

Artemisinin-basierte Kombinationstherapien (ACTs): Diese sind die bevorzugte Behandlungsoption für unkomplizierte Malaria durch Plasmodium falciparum. Beispiele für ACTs sind Artemether-Lumefantrin und Dihydroartemisinin-Piperaquin. Sie bieten eine hohe Wirksamkeit und eine schnelle Reduktion der Parasitenlast.

Chloroquin: In Gebieten, in denen keine Chloroquin-Resistenz besteht, bleibt Chloroquin eine wirksame Behandlung für Malaria. Es ist besonders gegen Plasmodium vivax wirksam.

Atovaquon-Proguanil (Malarone): Dieses Kombinationspräparat wird oft für die Behandlung und Prophylaxe von Malaria in Gebieten mit Chloroquin- oder Multidrug-Resistenz verwendet.

Mefloquin: Dies ist eine weitere Option, vor allem für Reisende in Gebiete mit hoher Malaria-Risiko und Resistenz gegen andere Medikamente. Mefloquin wird sowohl zur Prophylaxe als auch zur Behandlung verwendet.

Doxycyclin: Als Teil einer Kombinationstherapie oder allein zur Malariaprophylaxe eingesetzt, ist Doxycyclin besonders in Gebieten mit multidrug-resistenten Stämmen von Plasmodium falciparum nützlich.

Primaquin: Dieses Medikament wird speziell zur Behandlung und zur Vorbeugung von Rückfällen bei Plasmodium vivax und Plasmodium ovale eingesetzt, da es gegen die in der Leber befindlichen Parasitenformen wirksam ist.

Es ist wichtig, dass jede alternative Behandlung auf die spezifischen Bedürfnisse des Patienten, das lokale Resistenzmuster und die Empfehlungen von Gesundheitsexperten abgestimmt wird. Eine sorgfältige Überwachung für mögliche Nebenwirkungen und die Wirksamkeit der Behandlung ist ebenfalls notwendig, um eine sichere und effektive Malariabehandlung zu gewährleisten.

Quellen