Primaquin

Medizinische Expertise: Dr. med. Nonnenmacher
Qualitätssicherung: Dipl.-Biol. Elke Löbel, Dr. rer nat. Frank Meyer

Letzte Aktualisierung am: 5. Mai 2024

Dieser Artikel wurde unter Maßgabe medizinischer Fachliteratur und wissenschaftlicher Quellen geprüft.

Sie sind hier: Startseite Wirkstoffe Primaquin

Primaquin ist ein verschreibungspflichtiger Arzneistoff mit anti-parasitären Eigenschaften. Es wird zur Vorbeugung, Behandlung und Nachbehandlung von Malaria eingesetzt. In ihren Leitlinien zur Therapie der Malaria empfiehlt die Deutsche Gesellschaft für Tropenmedizin und Internationale Gesundheit (DTG) Primaquin als zusätzliche Therapie zu Chloroquin bei der Behandlung der Malaria tertiana. In Deutschland wird Primaquin unter dem Handelsnamen Primaquine® von der Bayer AG hergestellt und vertrieben.

Was ist Primaquin?

Primaquin wird seit den 1940er Jahren hergestellt und als Antimalariamittel in mehreren Ländern eingesetzt. Sein genauer Wirkmechanismus ist jedoch bis heute trotz intensiver Forschung nicht bekannt.
© molekuul.be – stock.adobe.com

Primaquin oder N4-(6-Methoxychinolin-8-yl)pentan-1,4-diamin ist ein razemisches Gemisch mit der Summenformel C15 H21 N3 O.

Es ist ein 8-Aminochinolin-Derivat. Die zugrundeliegende Substanz (Primaquin-Bisphosphonat) ist ein kristallines, rot-oranges und wasserlösliches Pulver mit neutralem Geruch und bitterem Geschmack.

Pharmakologische Wirkung

Nach oraler Verabreichung wird Primaquin leicht durch den Verdauungstrakt absorbiert und schnell von der Leber zu einem Carboxyl-Derivat metabolisiert. Die Spitzenplasmakonzentration von Primaquin wird in ca. 2 bis 3 Stunden erreicht. Primaquin hat eine Halbwertzeit von 5 bis 6 Stunden. Das Carboxyl-Derivat (Carboxyprimaquin) hat eine Halbwertzeit von 24 bis 30 Stunden. Nur ein kleiner Anteil von Primaquin (ca. 1 %) wird in der ursprünglichen Form ausgeschieden. Die Ausscheidung erfolgt durch den Urin.

Als Therapeutikum wird Primaquin 14 Tage lang eingenommen. Die tägliche Dosis wird nach dem Körpergewicht des Patienten berechnet und ist von dem gesamten Behandlungskonzept bzw. von den anderen angewendeten Medikamenten abhängig. Zwecks Prophylaxe wird eine Einnahmedauer von 1 bis 2 Tagen empfohlen. Die Dosis für Erwachsene beträgt 30 mg, für Kinder 0,3 mg pro Kilo Körpergewicht und Tag.

Die prophylaktische Maßnahme muss innerhalb des Zeitraums von 1 Tag vor bis 1 Woche nach Aufenthalt im Malariagebiet erfolgen. Primaquin ist als Mittel zur Malariaprophylaxe in Deutschland nicht zugelassen. Zu diesem Zweck muss das Mittel im Ausland bezogen werden.

Medizinische Anwendung & Verwendung

Primaquin wird seit den 1940er Jahren hergestellt und als Antimalariamittel in mehreren Ländern eingesetzt. Sein genauer Wirkmechanismus ist jedoch bis heute trotz intensiver Forschung nicht bekannt. Es wird vermutet, dass eine Interaktion des Stoffes mit der DNA der Plasmodien die Biosynthese von Proteinen hemmt und dadurch zum Tod des Erregers führt. Auch eine mitochondriale Funktionsstörung wird in Betracht gezogen.

Primaquine ist sehr wirksam gegen die exoerythrozytären Stadien des Plasmodium vivax und des Plasmodium ovale sowie am Anfang der exoerythrozytären Phase des Plasmodium falciparum. Das Präparat zeigt auch große Wirksamkeit gegen die Gametozyten der Plasmodien, insbesondere des Plasmodium falciparum. Auf erythrozytäre Stadien der Plasmodien hat sich Primaquin allerdings als unwirksam erwiesen.

Obwohl in Deutschland nicht zu diesem Zweck zugelassen, findet Primaquin Verwendung in der Prophylase von allen Malaria-Typen. Studien in zentralafrikanischen Ländern, Kolumbien, Iran und Indonesien zeigen eine präventive Wirkung von Primaquin von bis zu 85% gegenüber dem Erreger Plasmodium falciparum, der für die Malaria tropica verantwortlich ist. Eine Anwendung von Primaquin zur therapeutischen Behandlung von Malaria quartana und Malaria tropica gilt hingegen nicht als sinnvoll.

Als Therapeutikum und zwecks der Prävention von Rezidiven wird Primaquin bei der Malaria tertiana eingesetzt, die von dem Plasmodium vivax und dem Plamodium ovale verursacht wird.

Verabreichung & Dosierung

Bei der Verabreichung und Dosierung von Primaquin, einem Medikament zur Behandlung und Vorbeugung von Malaria, gibt es einige wichtige Punkte zu beachten. Die Dosierung variiert je nach Zweck: Zur Behandlung der Malaria empfiehlt die Weltgesundheitsorganisation (WHO) eine Einzeldosis von 0,25 mg/kg pro Tag über 14 Tage.

Bei Patienten mit normalem Glukose-6-Phosphat-Dehydrogenase (G6PD)-Enzym, das für den Schutz der roten Blutkörperchen wichtig ist, kann die Dosis sicher verabreicht werden. Bei Patienten mit G6PD-Mangel kann Primaquin jedoch schwere hämolytische Anämie auslösen. Daher sollte vor der Verabreichung von Primaquin ein G6PD-Test durchgeführt werden.

Das Medikament ist in der Regel gut verträglich, kann jedoch bei einigen Patienten Übelkeit und Bauchschmerzen verursachen. Eine Einnahme mit Nahrung kann helfen, diese Nebenwirkungen zu reduzieren. Schwangere Frauen sollten Primaquin meiden, da es den Fötus schädigen kann. Für stillende Mütter ist die Anwendung von Primaquin nur bei normalem G6PD-Wert ihres Säuglings ratsam.

Die Therapie muss strikt gemäß den Anweisungen des behandelnden Arztes erfolgen, um die Entwicklung resistenter Malariaparasiten zu verhindern und eine vollständige Ausheilung sicherzustellen.

Risiken & Nebenwirkungen

Primaquin ist für Menschen mit Glucose-6-Phosphat Dehydrogenase-Mangel kontraindiziert sowie für Menschen, die an Lupus erythematodes oder rheumatische Arthritis leiden. Eine weitere Kontraindikation ist die Einnahme von potenziell hämolytischen Medikamenten oder eine persönliche Empfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff.

Während der Einnahme von Primaquin ist eine Kontrolle der Blutwerte sinnvoll. Die Sicherheit der Anwendung von Primaquin während der Schwangerschaft ist nicht erwiesen, so dass potenzielle Risiken für das Ungeborene im Rahmen des Nutzen-Risiko-Verhältnisses bei der Erstellung des Therapiekonzepts berücksichtigt werden müssen.

Als Nebenwirkung von Primaquin treten Anämie und Kopfschmerzen, Müdigkeit und Benommenheit, Verdauungsbeschwerden und Magenkrämpfe sowie juckende Haut auf.

Bei einer Dunkelfärbung des Urins muss die Behandlung mit Primaquin sofort abgesetzt werden, denn dies kann ein Hinweis auf eine Überforderung der Leber, auf eine Nierenerkrankung oder Hämolyse sein.

Kontraindikationen

Bei der Verwendung von Primaquin gibt es mehrere wichtige Kontraindikationen, die berücksichtigt werden müssen, um das Risiko schwerer Nebenwirkungen zu minimieren. Eine der bekanntesten Kontraindikationen betrifft Patienten mit Glukose-6-Phosphat-Dehydrogenase (G6PD)-Mangel. Dieser genetische Defekt kann dazu führen, dass die Einnahme von Primaquin zu einer hämolytischen Anämie führt, einer Erkrankung, bei der rote Blutkörperchen zerstört werden. Daher sollte ein G6PD-Test vor Beginn der Behandlung durchgeführt werden.

Eine weitere Kontraindikation ist eine bekannte Überempfindlichkeit oder Allergie gegenüber Primaquin oder einem seiner Inhaltsstoffe. In solchen Fällen können allergische Reaktionen auftreten, die schwerwiegend sein können.

Auch bei schwangeren Frauen ist Vorsicht geboten. Primaquin kann potenziell teratogen sein und die Plazenta passieren, was zu Schäden am Fötus führen kann. Daher sollte es in der Schwangerschaft nur in sehr dringenden Fällen und unter strenger ärztlicher Aufsicht verwendet werden.

Stillende Mütter sollten ebenfalls Vorsicht walten lassen, insbesondere wenn der Säugling einen unbekannten G6PD-Status hat. In diesem Fall könnte das Medikament über die Muttermilch auf den Säugling übertragen werden.

Patienten mit systemischem Lupus erythematodes oder rheumatoider Arthritis sollten auch auf die Anwendung von Primaquin verzichten, da es das Risiko einer Verschlimmerung dieser Erkrankungen erhöhen kann.

Interaktionen mit anderen Medikamenten

Primaquin kann mit verschiedenen Medikamenten interagieren, weshalb eine sorgfältige Bewertung der Medikamentenliste des Patienten vor der Verschreibung wichtig ist. Eine bedeutende Wechselwirkung besteht mit Medikamenten, die ebenfalls die Funktion der roten Blutkörperchen beeinträchtigen, insbesondere mit Arzneimitteln, die das Risiko einer hämolytischen Anämie erhöhen. Dazu zählen Medikamente wie Dapson oder Sulfonamide. Die gleichzeitige Anwendung sollte vermieden oder streng überwacht werden.

Außerdem kann Primaquin mit Arzneimitteln interagieren, die das Cytochrom-P450-Enzymsystem beeinflussen, insbesondere CYP3A4. Medikamente, die CYP3A4 hemmen oder induzieren, können den Stoffwechsel von Primaquin beeinflussen und dadurch seine Wirksamkeit oder Toxizität verändern. Beispiele hierfür sind bestimmte Antimykotika wie Ketoconazol, die die Konzentration von Primaquin im Blut erhöhen können, und Rifampicin, das die Konzentration senken kann.

Weitere Interaktionen können mit Arzneimitteln auftreten, die die Blutgerinnung beeinflussen, wie z. B. Warfarin, da Primaquin möglicherweise das Blutungsrisiko erhöht.

Es ist wichtig, dass Patienten ihren Arzt oder Apotheker über alle Medikamente informieren, die sie einnehmen, einschließlich rezeptfreier Medikamente und Nahrungsergänzungsmittel. So können potenzielle Wechselwirkungen frühzeitig erkannt und die Sicherheit des Patienten gewährleistet werden.

Alternative Behandlungsmethoden

Wenn Patienten Primaquin nicht vertragen oder es kontraindiziert ist, stehen verschiedene alternative Behandlungsmethoden und Wirkstoffe zur Verfügung. Eine solche Alternative ist Tafenoquin, ein Medikament, das in ähnlicher Weise wie Primaquin gegen Leberformen des Malariaparasiten wirkt, jedoch bei einigen Patienten besser verträglich sein kann. Wie bei Primaquin muss jedoch auch bei Tafenoquin der G6PD-Status geprüft werden, da auch dieses Medikament das Risiko einer hämolytischen Anämie bei Patienten mit G6PD-Mangel birgt.

Artemisinin-basierte Kombinationstherapien (ACTs) sind eine weitere wichtige Alternative, insbesondere bei der Behandlung akuter Malaria-Infektionen. Sie kombinieren Artemisinin mit einem weiteren antimalariellen Medikament und bieten eine hohe Wirksamkeit. Beispiele hierfür sind Kombinationen wie Artemether-Lumefantrin oder Artesunat-Mefloquin.

In Regionen mit Chloroquin-empfindlicher Malaria kann auch Chloroquin als Alternative in Betracht gezogen werden. Es eignet sich jedoch nicht für die Behandlung von P. vivax-Malaria, da es nicht die ruhenden Leberformen beseitigt.

In Situationen, in denen eine Prophylaxe erforderlich ist, können andere Medikamente wie Doxycyclin oder Atovaquon-Proguanil (Malarone) in Betracht gezogen werden. Diese Medikamente sind jedoch nicht in der Lage, die ruhenden Leberformen von P. vivax zu eliminieren, was nach wie vor eine Herausforderung darstellt.

Quellen

Das könnte Sie auch interessieren