Diazoxid

Medizinische Expertise: Dr. med. Nonnenmacher
Qualitätssicherung: Dipl.-Biol. Elke Löbel, Dr. rer. nat. Frank Meyer

Letzte Aktualisierung am: 11. September 2026

Dieser Artikel wurde unter Maßgabe medizinischer Fachliteratur und wissenschaftlicher Quellen geprüft.

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Diazoxid ist eines der bedeutendsten Derivate des Benzothiadiazins. Der Arzneistoff findet als Kaliumkanalöffner zur Behandlung von Hypoglykämien Anwendung und wird oral in Form von Kapseln eingenommen. Die Wirkung von Diazoxid ist u. a. auf eine Hemmung der Freisetzung von Insulin zurückzuführen.

Was ist Diazoxid?

Diazoxid hat eine starke hyperglykämische Wirkung. Das bedeutet, dass die Substanz zu einem erhöhten Blutzucker führt, also eine Unterzuckerung vermeidet.
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Bei Diazoxid handelt es sich um einen wichtigen Vertreter der Gruppe der sogenannten Antihypoglykämika. Hierunter werden in der humanmedizinischen Fachliteratur diverse Präparate bzw. Wirkstoffe zusammengefasst, die zur Behandlung einer krankhaft abgesunkenen Konzentration von Glukose im Blut (sogenannte Hypoglykämie) verschrieben werden.

Chemisch betrachtet stellt Diazoxid ein Derivat des Benzothiadiazins dar. Als solches verfügt Diazoxid, das auch als Diazoxidum bezeichnet wird, über keine diuretischen Wirkungen. Der lipophile Stoff wird in der Pharmakologie und Chemie durch die Summenformel C8H7ClN2O2S beschrieben. Das entspricht in etwa einer molaren Masse von 230,67 g/mol.

Bei Zimmertemperatur liegt Diazoxid als weißes, kristallines Pulver vor. In Präparaten kommt der medizinische Wirkstoff in der Regel in Kapseln zum Einsatz, die vom Patienten eigenständig oral eingenommen werden. Diazoxidhaltige Präparate unterliegen in der Europäischen Union der Apotheken- und Verschreibungspflicht, sodass ein Erwerb auf eigene Faust nicht gestattet ist.

Pharmakologische Wirkung auf Körper & Organe

Diazoxid hat eine starke hyperglykämische Wirkung. Das bedeutet, dass die Substanz zu einem erhöhten Blutzucker führt, also eine Unterzuckerung vermeidet. Damit kann die Wirkung von Diazoxid als das Gegenstück einer hypoglykämischen, d. h. blutzuckersenkenden Wirkung bezeichnet werden.

Durch langjährige Forschung wurde erwiesen, dass die hyperglykämischen Effekte von Diazoxid auf einer Hemmung der Insulinfreisetzung beruhen. Der Arzneistoff kann damit auch als Insulininhibitor bezeichnet werden. Auch gilt Diazoxid als Kaliumkanalöffner.

Der Anstieg des Blutzuckerspiegels beruht allerdings nicht allein auf der gehemmten Insulinfreisetzung, sondern zusätzlich auf einer Wirkung außerhalb der Bauchspeicheldrüse. Diese könnte auf eine Erhöhung der Katecholamine zurückzuführen sein.

Medizinische Anwendung & Verwendung zur Behandlung & Vorbeugung

Diazoxid ist zur Behandlung einer Hypoglykämie indiziert. Daneben kommt der Arzneistoff auch in Präparaten zur Therapie der Glykogenspeicherkrankheit und angeborener Leucin-Hypersensibilitäten zum Einsatz. Lange Zeit wurde Diazoxid zudem als Injektionslösung bei maligner Hypertonie und bei Bluthochdruck infolge einer Niereninsuffizienz angewendet. Die heute erhältlichen Präparate werden dagegen eingenommen und sind nicht mehr für die Blutdrucksenkung, sondern für die Behandlung eines zu niedrigen Blutzuckers bestimmt.

Diazoxid wird oral in Form von Kapseln verabreicht und vom Patienten eigenständig nach vorheriger ärztlicher Verordnung eingenommen. In der Europäischen Union unterliegt Diazoxid der Apotheken- und Verschreibungspflicht, sodass stets ein ärztliches Rezept erforderlich ist.

Zu den bekanntesten Präparaten, die Diazoxid enthalten, zählen Proglicem® (Vertrieb in Deutschland und Schweiz) sowie Proglycem® (Vertrieb in den USA).

Verabreichung & Dosierung

Diazoxid ist ein Vasodilatator, der hauptsächlich zur Behandlung von Hypoglykämie bei Patienten mit Insulinomen oder anderen hyperinsulinämischen Zuständen verwendet wird. Die korrekte Verabreichung und Dosierung von Diazoxid sind entscheidend für seine Wirksamkeit und Sicherheit. Hier einige wichtige Punkte:

Dosierung: Die initiale Dosierung von Diazoxid ist individuell anzupassen, typischerweise beträgt die Anfangsdosis bei Erwachsenen 3 mg/kg Körpergewicht pro Tag, verteilt auf zwei bis drei Dosen. Die Dosis kann je nach Blutzuckerreaktion und Verträglichkeit schrittweise erhöht werden. Die Erhaltungsdosis liegt häufig zwischen 3 und 8 mg/kg/Tag.

Verabreichungsweise: Diazoxid wird oral eingenommen. Die Kapseln sollten ganz geschluckt und nicht zerkaut oder geöffnet werden, da Diazoxid einen sehr bitteren Geschmack hat.

Überwachung: Die Blutzuckerspiegel sollten regelmäßig überwacht werden, um sicherzustellen, dass sie innerhalb des gewünschten Bereichs liegen und Hypoglykämie vermieden wird. Ebenso ist es wichtig, den Blutdruck zu überwachen, da Diazoxid blutdrucksenkende Eigenschaften hat.

Nebenwirkungen: Zu den häufigen Nebenwirkungen gehören Natrium- und Wasserretention, was zu Schwellungen und Gewichtszunahme führen kann. Hypotonie und Hyperglykämie sind ebenfalls mögliche Nebenwirkungen, besonders bei höheren Dosierungen.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten: Diazoxid kann mit anderen blutdrucksenkenden Medikamenten interagieren und deren Wirkung verstärken. Daher ist Vorsicht geboten, wenn es zusammen mit anderen Antihypertensiva oder Diuretika verwendet wird.

Da Diazoxid eine signifikante Wirkung auf verschiedene Körpersysteme hat, sollte die Anwendung sorgfältig abgewogen und unter medizinischer Aufsicht erfolgen, um optimale Therapieergebnisse zu erzielen und Nebenwirkungen zu minimieren.

Risiken & Nebenwirkungen

Die Einnahme von Diazoxid bleibt nicht frei von Risiken. Die Wahrscheinlichkeit, mit der Nebenwirkungen auftreten können, hängt von der individuellen Disposition des Patienten sowie dem jeweils eingenommenen Präparat ab.

Besteht eine Gegenanzeige, unterbleibt die Anwendung von Diazoxid. Während der Schwangerschaft und der Stillzeit sowie bei Herzinsuffizienz und nach einem Herzinfarkt wird der Wirkstoff nur nach sorgfältiger Abwägung von Nutzen und Risiko und unter engmaschiger Überwachung gegeben. Auch bei einer bekannten Überempfindlichkeit gegenüber Diazoxid darf der Arzneistoff nicht verabreicht werden, da die Risiken unkontrollierbar werden.

Zu den in Betracht zu ziehenden unerwünschten Nebenwirkungen von Diazoxid gehören Reaktionen der Haut (z. B. Hautausschlag, Quaddeln, Rötungen oder Juckreize), ein erhöhter Cholesteringehalt im Blut sowie ein verstärktes Wachstum feiner Körperhaare (Hypertrichose). Dieser Haarwuchs tritt vor allem bei Kindern und Frauen auf und bildet sich nach dem Absetzen zurück.

Zu den weiteren unerwünschten Nebenwirkungen, die nach der Einnahme von Diazoxid auftreten können, gehören Fieber, ein allgemeines Schwächebefinden oder Unwohlsein, Schwindelgefühle, Unruhe, Schlafstörungen, starke Ermüdung, Kopf- sowie Gliederschmerzen.

Darüber hinaus sind auch eine Pankreatitis sowie Herzrhythmusstörungen möglich. Bei Neugeborenen und Säuglingen wurde unter Diazoxid außerdem ein erhöhter Druck im Lungenkreislauf beobachtet, der sich nach dem Absetzen zurückbildete. Zudem können Störungen des Gastrointestinaltrakts auftreten. Diese machen sich nach der Einnahme von Diazoxid vor allem durch Durchfall (Diarrhoe), Verstopfung (Obstipation), Übelkeit und Erbrechen, Appetitlosigkeit sowie Bauchschmerzen bemerkbar.

Kontraindikationen

Als Gegenanzeigen gelten eine funktionelle Hypoglykämie sowie eine Überempfindlichkeit gegen Diazoxid, gegen einen der sonstigen Bestandteile oder gegen Thiazide. Daneben gibt es Umstände, unter denen Diazoxid nur mit besonderer Vorsicht und unter engmaschiger ärztlicher Überwachung angewendet wird:

Herzerkrankungen: Da Diazoxid eine vasodilatierende Wirkung hat, kann es bei Patienten mit bestimmten Herz-Kreislauf-Erkrankungen wie Herzinsuffizienz kontraproduktiv sein. Es kann die Symptome verschlimmern, indem es die Herzbelastung durch die Erhöhung des Blutvolumens und des Herzzeitvolumens steigert.

Schwere Niereninsuffizienz: Diazoxid wird hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden. Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz kann die Anwendung von Diazoxid zu einer Akkumulation des Medikaments führen, was das Risiko von toxischen Effekten erhöht.

Hypertonie: Diazoxid wurde früher als Injektionslösung zur raschen Blutdrucksenkung bei maligner Hypertonie eingesetzt. Die heute übliche Einnahmeform ist dafür nicht bestimmt; ihre blutdrucksenkende Wirkung ist in der Regel gering, kann sich aber mit der anderer blutdrucksenkender Mittel verstärken und erfordert deshalb eine Überwachung des Blutdrucks.

Allergien: Patienten, die eine bekannte Überempfindlichkeit gegen Diazoxid oder einen der sonstigen Bestandteile des Medikaments haben, sollten dieses Medikament nicht verwenden.

Schwangerschaft: Die Sicherheit von Diazoxid in der Schwangerschaft ist nicht belegt; im Tierversuch führte der Wirkstoff zu Fehlbildungen und passierte die Plazenta. Die Verwendung sollte während der gesamten Schwangerschaft vermieden werden, es sei denn, der potenzielle Nutzen rechtfertigt das Risiko für den Fötus.

Diese Kontraindikationen unterstreichen die Notwendigkeit einer sorgfältigen medizinischen Überwachung und Bewertung vor und während der Behandlung mit Diazoxid, um sicherzustellen, dass es sicher und angemessen für den jeweiligen Patienten ist.

Interaktionen mit anderen Medikamenten

Diazoxid, ein Vasodilatator, der hauptsächlich zur Behandlung von Hypoglykämie bei Insulinomen verwendet wird, kann signifikante Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten aufweisen. Diese Interaktionen sind wichtig zu berücksichtigen, um potenzielle Risiken zu vermeiden und die Wirksamkeit der Behandlung sicherzustellen:

Antihypertensive Medikamente: Die gleichzeitige Anwendung von Diazoxid mit anderen blutdrucksenkenden Medikamenten wie Beta-Blockern, ACE-Hemmern oder Diuretika kann die blutdrucksenkende Wirkung verstärken und zu einer Hypotonie führen. Dies erfordert eine sorgfältige Überwachung des Blutdrucks und gegebenenfalls eine Anpassung der Dosierungen.

NSAIDs (nichtsteroidale entzündungshemmende Medikamente): NSAIDs können die blutdrucksenkende Wirkung von Diazoxid abschwächen, da sie die Prostaglandinsynthese hemmen, welche eine Rolle in der blutdruckregulierenden Wirkung von Diazoxid spielt.

Orale Antidiabetika und Insulin: Diazoxid kann den Blutzuckerspiegel erhöhen, was bei gleichzeitiger Anwendung mit oralen Antidiabetika oder Insulin zu einer gegenseitigen Beeinflussung der Wirkungen führen kann. Patienten können eine Anpassung der Dosierung ihrer Diabetes-Medikamente benötigen.

Diuretika: Da Diazoxid zu Natrium- und Wasserretention führen kann, kann die gleichzeitige Anwendung mit Diuretika, insbesondere Schleifendiuretika wie Furosemid, zu verstärkten Elektrolytstörungen führen.

Herzglykoside (z.B. Digoxin): Die verstärkende Wirkung von Diazoxid auf das Herzzeitvolumen kann die Effekte von Herzglykosiden beeinflussen. Dies kann besonders kritisch sein bei Patienten mit Herzinsuffizienz, bei denen eine genaue Abstimmung der Medikation notwendig ist.

Diese Interaktionen erfordern eine sorgfältige Abwägung und möglicherweise Anpassungen der Medikation durch den behandelnden Arzt, um eine sichere und effektive Therapie zu gewährleisten.

Eine eigene Gruppe von Wechselwirkungen ergibt sich aus der sehr hohen Bindung des Wirkstoffs an die Eiweiße des Blutserums. Diazoxid kann andere ebenfalls eiweißgebundene Stoffe aus dieser Bindung verdrängen, etwa Bilirubin oder Cumarinderivate, deren Blutspiegel dadurch ansteigen. Bei Neugeborenen mit erhöhtem Bilirubinwert ist das zu bedenken. Wird gleichzeitig Phenytoin gegeben, kann die Kontrolle über epileptische Anfälle verloren gehen. Thiaziddiuretika und andere entwässernde Mittel können die blutzucker- und harnsäuresteigernde Wirkung von Diazoxid verstärken; ein Kaliummangel verstärkt die blutzuckersteigernde Wirkung.

Warnhinweise und besondere Beobachtungen

Zu den ernstesten unerwünschten Wirkungen gehört eine Entgleisung des Zuckerstoffwechsels. Eine diabetische Ketoazidose und ein hyperosmolares nichtketotisches Koma sind unter Diazoxid berichtet worden, meist im Rahmen einer zwischenzeitlich aufgetretenen anderen Erkrankung, und sie können sich sehr rasch entwickeln. Ein frühzeitiges Erkennen und Behandeln ist deshalb entscheidend. Weil der Wirkstoff nur langsam aus dem Körper verschwindet, wird auch nach dem akuten Ereignis über längere Zeit weiter überwacht. Urin auf Zucker und Ketonkörper zu untersuchen gehört zur laufenden Kontrolle, ebenso das Blutbild, die Nierenwerte, die Leberwerte und der Harnsäurespiegel.

Bei Säuglingen und Kindern sind weitere Beobachtungen von Bedeutung. Nach der Zulassung wurde über einen Erguss im Herzbeutel bei Patienten ohne strukturelle Herzerkrankung berichtet; die meisten Fälle betrafen Kinder und Säuglinge. Ebenfalls nach der Zulassung wurde über eine absterbende Entzündung des Dünn- und Dickdarms berichtet, überwiegend bei Säuglingen mit weiteren Erkrankungen. Bei einem Säugling traten im Zusammenhang mit einem hyperosmolaren Koma vorübergehende Linsentrübungen auf, die sich zurückbildeten, sobald die erhöhte Konzentration des Blutes ausgeglichen war. Aus einer einzelnen Klinik wurde über vier Kinder berichtet, die über mehr als vier Jahre wegen einer Unterzuckerung mit Diazoxid behandelt wurden und bei denen sich veränderte Gesichtszüge entwickelten.

Die wasserzurückhaltende Eigenschaft des Wirkstoffs kann zu einer erheblichen Einlagerung von Flüssigkeit führen. Bei einer eingeschränkten Leistungsreserve des Herzens kann daraus eine Herzschwäche entstehen. Eine Verminderung der Blutplättchen mit oder ohne Einblutungen in die Haut kann ein Absetzen erforderlich machen; eine vorübergehende Verminderung der neutrophilen weißen Blutkörperchen geht dagegen nicht mit einer erhöhten Infektanfälligkeit einher und macht ein Absetzen für gewöhnlich nicht nötig. Weiter beschrieben sind ein erhöhter Harnsäurespiegel bis hin zum Gichtanfall, Herzklopfen, ein vorübergehender Verlust des Geschmackssinns, eine Darmlähmung, ein Anstieg der Leberwerte, ein rückbildungsfähiges nephrotisches Syndrom, Blutungen unter der Bindehaut, verschwommenes Sehen und Doppeltsehen, ein Vorauseilen des Knochenalters, Haarausfall am Kopf sowie eine Schwellung der Lymphknoten.

Aufnahme, Verteilung und Ausscheidung

Diazoxid ist zu mehr als neun Zehnteln an die Eiweiße des Blutserums gebunden und wird über die Nieren ausgeschieden. Die blutzuckersteigernde Wirkung setzt rasch ein und hält bei normaler Nierenfunktion nur begrenzt an. Die Zeit bis zum Abfall des Blutspiegels auf die Hälfte ist lang und fällt bei Kindern kürzer aus als bei Erwachsenen; bei eingeschränkter Nierenfunktion und nach einer Überdosierung ist sie zusätzlich verlängert; bei eingeschränkter Nierenfunktion wird deshalb eine geringere Menge erwogen und die Blutsalze werden bestimmt.

Über die Hemmung der Insulinfreisetzung hinaus vermindert Diazoxid die Ausscheidung von Natrium und Wasser, steigert die Pulsfrequenz, erhöht den Harnsäurespiegel durch eine verminderte Ausscheidung und hebt die Menge freier Fettsäuren im Blut an. Die durch Diazoxid hervorgerufene Überzuckerung lässt sich durch Insulin wieder aufheben, die Hemmung der Insulinfreisetzung durch Alpharezeptorenblocker.

Überdosierung

Eine Überdosierung führt zu einer ausgeprägten Überzuckerung, die mit einer Ketoazidose einhergehen kann. Weil der Wirkstoff nur langsam aus dem Körper verschwindet, ist eine über mehrere Tage fortgesetzte Überwachung nötig, bis sich der Blutzucker wieder im normalen Bereich eingependelt hat. In Einzelfällen gelang es, den Diazoxidspiegel im Blut durch eine Bauchfelldialyse beziehungsweise durch eine Blutwäsche zu senken.

Alternative Behandlungsmethoden

Wenn Diazoxid wegen Unverträglichkeiten oder Kontraindikationen nicht geeignet ist, insbesondere bei der Behandlung von Hypoglykämie aufgrund von Insulinomen, gibt es alternative Behandlungsoptionen, die in Betracht gezogen werden können:

Octreotid: Octreotid, ein Somatostatin-Analogon, kann die Sekretion von Insulin wirksam unterdrücken. Es wird häufig als erste alternative Behandlung zu Diazoxid bei Patienten mit Insulinomen verwendet, die nicht operiert werden können oder bei denen eine medikamentöse Therapie bevorzugt wird. Octreotid kann subkutan oder als Langzeitdepot intramuskulär verabreicht werden.

Streptozotocin: Dies ist ein chemotherapeutisches Mittel, das speziell zur Behandlung von pankreatischen Inselzelltumoren eingesetzt wird. Streptozotocin wird typischerweise in Kombination mit anderen Chemotherapeutika verwendet, um die Tumorzellen zu zerstören und die Insulinproduktion zu reduzieren.

Lanreotid: Ähnlich wie Octreotid ist Lanreotid ein weiteres Somatostatin-Analogon, das zur Behandlung von neuroendokrinen Tumoren eingesetzt wird und die Insulinfreisetzung effektiv verringern kann. Es wird meistens als Depot-Injektion verabreicht, die eine verlängerte Wirkung hat.

Everolimus: Ein mTOR-Inhibitor, der in der Behandlung von fortgeschrittenen neuroendokrinen Tumoren eingesetzt wird. Everolimus kann das Tumorwachstum verlangsamen und die Insulinproduktion verringern.

Chirurgische Intervention: Wenn medikamentöse Therapien nicht wirksam sind oder nicht vertragen werden, kann eine chirurgische Entfernung des Insulinoms in Betracht gezogen werden. Dies ist oft eine bevorzugte Methode, wenn der Tumor lokalisiert und operabel ist.

Diese Alternativen bieten verschiedene Ansätze zur Behandlung von Hypoglykämie bei Patienten mit Insulinomen und sollten je nach individueller Patientensituation und in Absprache mit einem spezialisierten Arzt erwogen werden.

Quellen

• Diederich, S., Feldkamp, J., Grußendorf, M., Reincke, M. (Hrsg.): Referenz Endokrinologie und Diabetologie.
  ISBN: 9783132408586

• Weber, M. M., Parhofer, K. G. (Hrsg.): Therapie-Handbuch - Endokrinologie, Diabetologie und Stoffwechsel.
  ISBN: 9783437238574

• Aktories, K., Flockerzi, V., Förstermann, U., Hofmann, F. (Hrsg.): Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie.
  ISBN: 9783437426223

• Geisslinger, G., Gudermann, T., Hinz, B., et al.: Mutschler Arzneimittelwirkungen.
  ISBN: 9783804746541

• Herold, G.: Innere Medizin 2026.
  ISBN: 9783982116655

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