Mizolastin
Medizinische Expertise: Dr. med. NonnenmacherQualitätssicherung: Dipl.-Biol. Elke Löbel, Dr. rer. nat. Frank Meyer
Letzte Aktualisierung am: 17. September 2026Dieser Artikel wurde unter Maßgabe medizinischer Fachliteratur und wissenschaftlicher Quellen geprüft.
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Bei Mizolastin handelt es sich um einen Wirkstoff, der zu den sogenannten H1-Antihistaminika gezählt wird. Der Arzneistoff kommt im überwiegenden Teil der Fälle zur Therapie von Heuschnupfen, Urtikaria sowie einer allergischen Entzündung der Bindehaut zum Einsatz. Dabei steht die Behandlung der jeweiligen Symptome, nicht deren Ursachen, im Vordergrund.
Was ist Mizolastin?
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Der Wirkstoff Mizolastin zeichnet sich in erster Linie durch seine antiallergischen Effekte aus. Zudem gehört er zur pharmazeutischen Kategorie der Antihistaminika der zweiten Generation. Das Medikament wird in der Regel auf oralem Weg in der Form von Tabletten verabreicht. Die häufigsten Indikationen für eine Verschreibung des Medikaments sind Heuschnupfen, Nesselfieber und allergischer Schnupfen.
Im Rahmen der Behandlung mit dem Arzneistoff Mizolastin treten unter Umständen Nebeneffekte wie Kopfschmerzen oder Verdauungsprobleme auf. Das Medikament Mizolastin wird hauptsächlich durch Glukuronidierung verstoffwechselt; CYP3A4 ist lediglich an einem alternativen Stoffwechselweg beteiligt. Zudem wird vermutet, dass der Wirkstoff Mizolastin in einigen Fällen zur Verlängerung der QT-Zeit führt.
Der Wirkstoff Mizolastin wird teilweise auch mit dem synonymen Begriff Mizolastinum bezeichnet. Das Medikament ist zum Beispiel unter dem Handelsnamen Mizollen® erhältlich. Dabei handelt es sich um ein Antihistaminikum, das zur zweiten Generation gerechnet wird. Grundsätzlich handelt es sich bei dem Wirkstoff Mizolastin um ein Derivat von Benzimidazol und Piperidin. Zudem weist das Medikament eine strukturelle Verwandtschaft mit Astemizol auf.
Das Arzneimittel ist auf dem deutschen Markt in einer Dosierung von zehn Milligramm erhältlich. Dabei handelt es sich um Tabletten mit veränderter Wirkstofffreisetzung, die vom Arzt zu verschreiben sind. Da Erfahrungswerte und Untersuchungen fehlen, ist von einem Einsatz des Medikaments während der Schwangerschaft und Stillzeit abzusehen.
Aktuell wird das Arzneimittel Mizolastin relativ selten verschrieben. Gründe dafür sind womöglich der hohe Preis des Medikaments sowie das Fehlen entsprechender Generika. Der Patentschutz für Mizolastin ist inzwischen abgelaufen; Nachahmerpräparate sind auf dem deutschen Markt dennoch nicht erhältlich.
Pharmakologische Wirkung
Prinzipiell ist das Medikament Mizolastin nicht in der Lage, die Blut-Hirn-Schranke zu überschreiten. Aus diesem Grund entfaltet das Arzneimittel lediglich an den sogenannten peripheren H1-Rezeptoren seine Wirkung. Daher verfügt es auch über so gut wie keine sedierenden Effekte und unterscheidet sich damit von anderen Arten von Antihistaminika. Jedoch ist eine vorübergehende Müdigkeit möglich.
Darüber hinaus wird vermutet, dass der Wirkstoff Mizolastin auch die Bildung von Leukotrienen beeinträchtigt. Daraus resultiert die antiinflammatorische Wirkung des Arzneimittels. In einzelnen Fällen zeigen sich zudem Verlängerungen des QT-Intervalls. Der tatsächliche Effekt von Mizolastin auf die QT-Zeit sowie sein Einfluss auf Arrhythmien sind jedoch nach dem aktuellen medizinischen Wissensstand noch weitgehend unklar. Die aktuelle Fachinformation beschreibt das Potenzial zur QT-Verlängerung als schwach und das Ausmaß als mäßig; ein Zusammenhang mit Herzrhythmusstörungen wurde dort nicht hergestellt. An der Verstoffwechselung des Medikaments Mizolastin wirken auch P450-Isoenzyme mit.
Aus diesem Grund ist auf eine zeitgleiche Einnahme von CYP3A4-Hemmern zu verzichten. Dazu gehören zum Beispiel die Substanzen Erythromycin und Ketoconazol. Grundsätzlich zeichnet sich das Medikament Mizolastin durch seine antiallergischen, antihistaminen und entzündungshemmenden Eigenschaften aus. Diese resultieren in erster Linie aus dem Antagonismus, den der Wirkstoff an den H1-Rezeptoren für Histamin bildet.
Medizinische Anwendung & Verwendung zur Behandlung und Vorbeugung
Das Medikament Mizolastin kommt zur Behandlung von diversen gesundheitlichen Beschwerden und Krankheiten zur Anwendung. In erster Linie dient das Arzneimittel der symptomatischen Therapie von Heuschnupfen, allergischer Bindehautentzündung und Rhinitis sowie Nesselfieber.
Die Dosierung des Wirkstoffs erfolgt prinzipiell gemäß der beiliegenden Fachinformation. Da sich der Arzneistoff durch eine sehr lange Halbwertszeit auszeichnet, ist eine Einnahme des Medikaments einmal pro Tag möglich.
Risiken & Nebenwirkungen
Neben den potenziellen Nebenwirkungen sind einige Kontraindikationen zu beachten, bevor das Medikament Mizolastin verschrieben und eingenommen wird. So ist von einer Einnahme bei bekannter Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff abzusehen. Auch wenn systemisch wirkende Imidazol-Antimykotika eingenommen werden, ist auf eine Gabe des Medikaments zu verzichten. Dasselbe gilt nach der Fachinformation für die gleichzeitige Verabreichung von Makrolidantibiotika.
Zudem ist Mizolastin nicht für Patienten mit schwerer Funktionsstörung der Leber, mit klinisch offensichtlichen Herzerkrankungen oder mit symptomatischen Herzrhythmusstörungen in der Vorgeschichte geeignet. Auch Hypokaliämie, Bradykardie, ein verlängertes QT-Intervall sowie ein gestörter Elektrolythaushalt stellen Kontraindikationen dar.
Zudem ist bei starken, systemisch wirkenden Hemmstoffen oder Substraten des Enzyms CYP3A4 während der Therapie mit Mizolastin nach der Fachinformation Vorsicht geboten; als Beispiele nennt sie Cimetidin, Ciclosporin und Nifedipin. Auftretende Nebenwirkungen sollten dem behandelnden Arzt mitgeteilt werden.
Die Anwendungsgebiete im Einzelnen
Die Fachinformation führt Mizolastin als langwirksames H1-Antihistaminikum und nennt drei Anwendungsgebiete. Das erste ist die saisonale allergische Rhinokonjunktivitis, also der Heuschnupfen, bei dem Nase und Bindehaut gemeinsam auf die Pollen einer bestimmten Jahreszeit reagieren. Das zweite ist die perenniale, das heißt ganzjährig bestehende allergische Rhinokonjunktivitis; sie ist nicht an die Pollensaison gebunden, sondern besteht das ganze Jahr über. Das dritte Anwendungsgebiet ist die Urtikaria.
In allen drei Fällen ist die Behandlung ausdrücklich symptomatisch. Der Wirkstoff besetzt die Rezeptoren, an denen das freigesetzte Histamin sonst Juckreiz, Quaddeln, Niesreiz und tränende Augen auslöst; an der zugrunde liegenden Überempfindlichkeit des Immunsystems ändert er nichts. Eine ursächliche Behandlung, wie sie die Hyposensibilisierung anstrebt, ersetzt Mizolastin damit nicht.
Zu den Gegenanzeigen zählt die Fachinformation neben den Herz- und Leberbedingungen auch die gleichzeitige Einnahme von Arzneimitteln, die bekanntermaßen das QT-Intervall verlängern. Ausdrücklich genannt sind dabei die Antiarrhythmika der Klassen I und III, also Mittel gegen Herzrhythmusstörungen. Die Gegenanzeige richtet sich damit nicht nur gegen einen krankhaften Zustand des Herzens, sondern auch gegen eine Begleitmedikation, die für sich genommen unauffällig sein kann.
Nebenwirkungen nach Häufigkeit
Die Fachinformation ordnet die beobachteten unerwünschten Wirkungen festen Häufigkeitsklassen zu. Als häufig – das heißt bei mindestens einem von hundert und weniger als einem von zehn Behandelten – gelten Durchfall, Schmerzen im Bauchraum einschließlich Verdauungsbeschwerden, Mundtrockenheit und Übelkeit. Ebenfalls häufig treten Müdigkeit, Kopfschmerzen und Schwindel auf, wobei die Müdigkeit meist vorübergehender Natur ist. Unter den allgemeinen Beschwerden stehen Mattigkeit und eine Appetitsteigerung in derselben Klasse; die Appetitsteigerung hat bei einem Teil der Behandelten zu einer Gewichtszunahme geführt.
Gelegentlich, also bei mindestens einem von tausend und weniger als einem von hundert Behandelten, wurden Angst und Depression, erhöhte Werte der Leberenzyme, ein niedriger Blutdruck, ein beschleunigter Puls und Herzklopfen sowie Gelenk- und Muskelschmerzen beobachtet. Sehr selten, also bei weniger als einem von zehntausend Behandelten, kam es zu niedrigen Zahlen weißer Blutkörperchen, zu einem vasovagalen Syndrom und zu allergischen Reaktionen bis hin zur Anaphylaxie, zum Angioödem, zu großflächigen Ausschlägen und zu Juckreiz. Für Erbrechen lässt sich aus den vorliegenden Daten keine Häufigkeit abschätzen.
Zur Wirkung auf das Herz ordnet die Fachinformation den Wirkstoff in einen größeren Zusammenhang ein: Die Behandlung mit gewissen Antihistaminika wurde allgemein mit einer Verlängerung des QT-Intervalls in Verbindung gebracht, die bei empfindlichen Patienten das Risiko schwerer Herzrhythmusstörungen erhöht. Der Hinweis erklärt, warum der Warnhinweis zur Erregungsrückbildung und die zugehörigen Gegenanzeigen auch dann gelten, wenn das Potenzial des einzelnen Wirkstoffs als schwach eingestuft wird.
Gesondert weist die Fachinformation auf Berichte über einen Bronchospasmus und über die Verschlimmerung eines Asthmas hin. Weil Asthma unter den behandelten Patienten sehr verbreitet ist, gilt ein ursächlicher Zusammenhang dort als nicht geklärt. Geringfügige Veränderungen des Blutzuckerspiegels und der Elektrolytwerte wurden selten beobachtet; ihre Bedeutung bei sonst gesunden Personen ist unklar. Diabetiker sowie Patienten, die zu Störungen des Elektrolythaushalts oder zu Herzrhythmusstörungen neigen, sollen deshalb regelmäßig kontrolliert werden.
Besondere Patientengruppen
Die Fachinformation nennt eine Altersuntergrenze für die Einnahme: Beschrieben wird die Anwendung bei Erwachsenen einschließlich älterer Patienten und bei Kindern ab zwölf Jahren. Für jüngere Kinder gibt sie keine Anwendung an.
Bei älteren Patienten schränkt die Fachinformation die sonst geringe Dämpfung ausdrücklich ein: Sie können besonders empfindlich auf die sedierende Wirkung von Mizolastin und auf mögliche Effekte des Wirkstoffs auf die Erregungsrückbildung am Herzen reagieren. Für diese Altersgruppe ist die sonst beschriebene weitgehende Freiheit von müde machenden Effekten also nicht vorauszusetzen.
Zur Anwendung in der Schwangerschaft liegen keine ausreichenden Erfahrungen vor. Tierexperimentelle Untersuchungen ergaben keine Hinweise auf unmittelbare oder mittelbare schädliche Wirkungen auf die Entwicklung des Embryos oder des Fetus, auf den Verlauf der Schwangerschaft oder auf die Entwicklung um den Zeitpunkt der Geburt. Dennoch soll Mizolastin in der Schwangerschaft möglichst vermieden werden, insbesondere im ersten Drittel. Der Wirkstoff geht in die Muttermilch über, weshalb die Einnahme während der Stillzeit nicht empfohlen wird.
Die Tablette enthält Lactose-Monohydrat und hydriertes Rizinusöl. Patienten mit der seltenen erblichen Galactose-Unverträglichkeit, mit Lactase-Mangel oder mit Glucose-Galactose-Malabsorption sollen das Präparat deshalb nicht einnehmen. Das enthaltene Rizinusöl kann Magenverstimmungen und Durchfall hervorrufen.
Zum Führen eines Kraftfahrzeugs hält die Fachinformation fest, dass die meisten Behandelten Auto fahren oder anderen Tätigkeiten nachgehen können, die ein gutes Reaktionsvermögen erfordern. Um ungewöhnlich reagierende Personen zu erkennen, ist es aber ratsam, die individuelle Reaktion zu überprüfen, bevor ein Patient ein Fahrzeug führt oder komplizierte Tätigkeiten ausführt.
Aufnahme, Verteilung und Abbau im Körper
Nach dem Schlucken wird Mizolastin rasch aufgenommen; die höchste Konzentration im Blutplasma wird im Mittel nach eineinhalb Stunden erreicht. Die Bioverfügbarkeit liegt bei 65 Prozent, und der Verlauf der Aufnahme ist linear. Der Wirkstoff ist zu 98,4 Prozent an Plasmaproteine gebunden; die mittlere Halbwertszeit der Ausscheidung beträgt 13 Stunden. Weil die antihistaminische Wirkung länger anhält als dieser Wert, reicht die Blockade der Rezeptoren über den ganzen Tag.
Bei eingeschränkter Leberfunktion verläuft die Aufnahme langsamer und die Verteilungsphase länger, sodass die im Körper verfügbare Gesamtmenge mäßig, nämlich um rund die Hälfte, zunimmt. Schwere Leberfunktionsstörungen zählt dieselbe Fachinformation zu den Gegenanzeigen.
Der Abbau erfolgt hauptsächlich über die Glukuronidierung der Ausgangssubstanz. Keiner der dabei erkannten Abbaustoffe trägt zur Wirkung von Mizolastin bei. Werden Ketoconazol oder Erythromycin gleichzeitig innerlich angewendet, steigen die Blutspiegel auf Werte, wie sie sonst erst nach einer deutlich höheren Einzelgabe erreicht werden. In Untersuchungen mit gesunden Probanden zeigte sich dagegen keine klinisch bedeutsame Wechselwirkung mit der Nahrungsaufnahme und ebenso wenig mit Warfarin, Digoxin, Theophyllin, Lorazepam oder Diltiazem.
Wirkung im Versuch und Wirkdauer
Die antihistaminischen und antiallergischen Eigenschaften von Mizolastin beruhen nach der Fachinformation auf einem spezifischen und selektiven Antagonismus an den peripheren Histamin-H1-Rezeptoren. In Tiermodellen für allergische Reaktionen hemmte der Wirkstoff zusätzlich die Freisetzung von Histamin aus den Mastzellen und die Einwanderung von neutrophilen Granulozyten in das Gewebe. Damit greift der Stoff nicht nur am Rezeptor an, sondern auch an zwei vorgelagerten Schritten der allergischen Entzündung.
Beim Menschen wurde die Wirkstärke an der durch Histamin ausgelösten Quaddelreaktion der Haut gemessen. Vier Stunden nach der Gabe war diese Reaktion um 80 Prozent gehemmt, und die Hemmung hielt über 24 Stunden an. Nach längerer Anwendung trat kein Gewöhnungseffekt auf, die Wirkung ließ also nicht nach. Weder in den vorklinischen noch in den klinischen Untersuchungen war ein anticholinerger Effekt nachweisbar; die für ältere Antihistaminika typischen Begleiterscheinungen wie Sehstörungen oder Störungen beim Wasserlassen sind bei Mizolastin deshalb nicht zu erwarten.
Untersuchungen an verschiedenen Tierarten zeigten einen Effekt auf die Erregungsrückbildung am Herzen erst bei Dosen, die das Zehn- bis Zwanzigfache der therapeutisch verwendeten Menge überschritten. Bei nicht betäubten Hunden traten im EKG nachweisbare Wechselwirkungen mit Ketoconazol erst beim Siebzigfachen dieser Menge auf.
Überdosierung
Für den Fall einer Überdosierung sieht die Fachinformation eine Überwachung der allgemeinen Beschwerden und der Herzfunktion einschließlich des QT-Intervalls und des Herzrhythmus vor. Der noch nicht aufgenommene Anteil des Arzneimittels ist gegebenenfalls mit den üblichen Methoden zu entfernen. Eine Blutwäsche hilft dabei nicht weiter: Untersuchungen an Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ergaben, dass die Hämodialyse die Ausscheidung des Wirkstoffs nicht steigert.
Zulassung und Handelsform
Mizollen® wurde am 28. April 1997 zugelassen; die Zulassung wurde zuletzt am 12. Januar 2007 verlängert. Zulassungsinhaberin ist die A. Nattermann & Cie. GmbH in Frankfurt am Main. Das Präparat ist verschreibungspflichtig. In der amtlichen Einteilung der Wirkstoffe führt die Fachinformation Mizolastin unter der pharmakotherapeutischen Gruppe der Antihistaminika zur innerlichen Anwendung mit dem Code R06AX25.
Die Darreichungsform ist eine oblonge weiße Tablette mit veränderter Wirkstofffreisetzung, die eine Bruchkerbe trägt. Angeboten werden Blisterpackungen und Tablettenbehältnisse in mehreren Größen sowie Klinikpackungen. Verfärbte Tabletten dürfen nicht mehr eingenommen werden. Besondere Bedingungen für die Lagerungstemperatur bestehen nicht; das Arzneimittel ist in der Originalverpackung aufzubewahren.
Quellen
- Plewig, G., Ruzicka, T., Kaufmann, R., Hertl, M. (Hrsg.): Braun-Falco's Dermatologie, Venerologie und Allergologie.
ISBN: 9783662495445
- Zink, A. (Hrsg.): Therapie-Handbuch - Dermatologie und Allergologie.
ISBN: 9783437238376
- Moll, I. (Hrsg.): Dermatologie.
ISBN: 9783132446045
- Aktories, K., Flockerzi, V., Förstermann, U., Hofmann, F. (Hrsg.): Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie.
ISBN: 9783437426223
- Geisslinger, G., Gudermann, T., Hinz, B., et al.: Mutschler Arzneimittelwirkungen.
ISBN: 9783804746541