Astemizol

Medizinische Expertise: Dr. med. Nonnenmacher
Qualitätssicherung: Dipl.-Biol. Elke Löbel, Dr. rer. nat. Frank Meyer

Letzte Aktualisierung am: 10. September 2026

Dieser Artikel wurde unter Maßgabe medizinischer Fachliteratur und wissenschaftlicher Quellen geprüft.

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Bei Astemizol handelt es sich um ein sogenanntes Antihistaminikum, welches verwendet wurde, um Allergien symptomatisch zu behandeln. Auf dem deutschen Markt ist dieses Medikament aber nicht mehr erhältlich.

Was ist Astemizol?

Bei Astemizol handelt es sich um ein sogenanntes Antihistaminikum, welches verwendet wurde, um Allergien symptomatisch zu behandeln.

Bei Astemizol handelt es sich um einen H1-Rezeptor-Antagonisten sowie um ein Antihistaminikum der zweiten Generation. Durch die Blockierung der Histamin-Rezeptoren wird die Wirkung des Botenstoffes Histamin aufgehoben oder zumindest abgeschwächt.

Anders als Präparate der ersten Generation kann Astemizol die Blut-Hirn-Schranke nicht überwinden und dadurch nicht ins Zentralnervensystem gelangen. Auf den Markt kam Astemizol ebenso wie ähnliche Präparate ab 1984. In Deutschland und Österreich wurde dieses Präparat unter dem Markennamen Hismanal vertrieben.

Mittlerweile wurde dieses Präparat in den meisten Ländern vom Markt genommen. Der Grund: Astemizol kann lebensbedrohliche Herzrhythmusstörungen auslösen, insbesondere zusammen mit Medikamenten, die seinen Abbau in der Leber hemmen.

Obwohl der Wirkstoff hierzulande nicht mehr im Handel ist, taucht sein Name bis heute in aktuellen deutschen Fachinformationen anderer Arzneimittel auf – und zwar dort, wo Gegenanzeigen aufgezählt werden. Die Fachinformation der Malaria-Kombination aus Artemether und Lumefantrin führt „bestimmte nicht sedierende Antihistaminika (Terfenadin, Astemizol)“ unter jenen Arzneimitteln auf, von denen bekannt ist, dass sie das QTc-Intervall im EKG verlängern und Herzrhythmusstörungen begünstigen; ihre gleichzeitige Anwendung ist ausdrücklich kontraindiziert. Die Fachinformation eines Antimykotikums mit dem Wirkstoff Itraconazol nennt Astemizol in derselben Rolle: als über das Leberenzym CYP3A4 abgebauten Wirkstoff, der das QT-Intervall verlängern kann und deshalb während einer Itraconazol-Behandlung nicht angewendet werden darf. Diese Erwähnungen sind kein bloßes historisches Überbleibsel: Sie halten in der Sprache der Zulassungsunterlagen genau jene Eigenschaft fest, wegen der das Präparat aus dem Handel genommen wurde. Ungeachtet der Marktrücknahme wird mit dem Wirkstoff weiter geforscht. Ein möglicher Einsatzbereich könnte in Zukunft die Tumortherapie sein. Diese Arbeiten sind bislang nicht über das Versuchsstadium hinausgekommen.

Pharmakologische Wirkung

Astemizol wurde zur Behandlung von allergischen Bindehautentzündungen, allergischer Rhinitis, Heuschnupfen und Nesselfieber verwendet und oral verabreicht.

Der Wirkstoff bindet an die H1-Rezeptoren in den Blutgefäßen, in der Muskulatur der Bronchien, im Magen-Darm-Trakt sowie im Uterus. Im Magen-Darm-Trakt wird Astemizol vom Körper rasch aufgenommen. Seine Halbwertszeit beträgt etwa 24 Stunden. Beim Abbau entsteht ein ebenfalls wirksames Zwischenprodukt, das noch deutlich länger im Körper verbleibt.

Weil der Wirkstoff mit dem körpereigenen Histamin um dieselbe Bindungsstelle konkurriert, wird Astemizol als kompetitiver Antagonist bezeichnet. Der Wirkstoff besetzt also die Rezeptoren und bildet mit ihnen einen Komplex. Indem Astemizol den Botenstoff Histamin von den H1-Rezeptoren verdrängt, wirkt es antiallergisch. Dadurch bleiben Symptome wie Juckreiz, Schwellungen sowie Hautrötungen aus.

Darüber hinaus hat das Präparat eine anticholinerge Wirkung, weil es auch an den Muscarinrezeptoren andockt. Dabei handelt es sich um einen in der Zellmembran verankerten Rezeptor, an den mit Acetylcholin einer der wichtigsten Neurotransmitter im menschlichen Organismus bindet. Dieser spielt etwa bei der Übertragung von Erregungen zwischen Nerven und Muskeln eine wichtige Rolle. Dieser Botenstoff ist an zahlreichen kognitiven Prozessen beteiligt, weshalb er auch in Zusammenhang mit Krankheiten wie der Alzheimer’schen Erkrankung einen wichtigen Faktor darstellt. Denn diese Krankheit äußert sich auch durch einen Mangel an jenem Botenstoff.

Medizinische Anwendung & Verwendung

Das Präparat Astemizol wurde verwendet, um die Wirkung des Botenstoffes Histamin abzuschwächen oder komplett aufzuheben. Als wichtigste Anwendung gilt die Behandlung von allergischen Beschwerden. Dazu gehören neben Juckreiz und Hautrötung auch Entzündungen am Körper und der Bindehaut des Auges.

Abgelöst wurden die H1-Antihistaminika der ersten Generation durch Präparate wie Astemizol, weil erstere die Blut-Hirn-Schranke sehr leicht überwinden konnten, wodurch die Wirkstoffe rasch ins Zentralnervensystem eindringen konnten. Mit der Ablösung konnten die möglichen Nebenwirkungen erheblich reduziert werden.

Astemizol ist mittlerweile in Deutschland und vielen anderen Ländern vom Markt genommen worden und wurde durch neuere Präparate ersetzt. Diese verursachen weniger Nebenwirkungen und bieten zudem weitere therapeutische Vorteile.

Aufgrund der relativ langen Halbwertszeit von 24 Stunden bot Astemizol Patienten, die das Präparat vertrugen, den Vorteil, dass die einmalige tägliche Einnahme ausreichte. Ausgeschieden wurde das Präparat, welches hauptsächlich im Magen-Darm-Trakt vom Körper aufgenommen wurde, über den Kot.

Verabreichung & Dosierung

Astemizol war ein Antihistaminikum der zweiten Generation, das früher bei Allergien und Heuschnupfen eingesetzt wurde. Es wurde jedoch aufgrund schwerwiegender Nebenwirkungen, insbesondere des Risikos schwerer Herzrhythmusstörungen, weitgehend vom Markt genommen. Daher ist es in vielen Ländern nicht mehr erhältlich.

Die folgenden Punkte zu Verabreichung und Dosierung geben den Stand wieder, der galt, solange Astemizol im Handel war:

Dosierung: Die genaue Dosierung musste vom Arzt bestimmt werden, wobei die empfohlene Dosis in der Regel 10 mg einmal täglich für Erwachsene betrug. Bei Kindern wurde die Dosis je nach Gewicht angepasst.

Kontraindikationen: Astemizol sollte nicht bei Patienten mit Lebererkrankungen, Herzrhythmusstörungen oder einer bekannten Allergie gegen den Wirkstoff angewendet werden.

Wechselwirkungen: Es bestehen erhebliche Risiken bei gleichzeitiger Einnahme von Medikamenten, die die Leberenzyme hemmen, wie bestimmte Antibiotika und Antimykotika. Auch Grapefruitsaft kann die Wirkung von Astemizol beeinflussen.

Herzrisiken: Astemizol kann zu Verlängerungen des QT-Intervalls im EKG führen, was das Risiko von Herzrhythmusstörungen wie Torsades de Pointes erhöht. Regelmäßige EKG-Überwachung war daher unerlässlich.

Schwangerschaft und Stillzeit: Astemizol sollte in der Schwangerschaft und Stillzeit nicht verwendet werden, da es potenziell schädlich für den Fötus oder das gestillte Kind sein könnte.

Wegen der Risiken von Astemizol sollten Ärzte alternative Antihistaminika in Betracht ziehen, die sicherer und moderner sind.

Risiken & Nebenwirkungen

Neben leichteren Nebenwirkungen wie Mundtrockenheit, Müdigkeit und Störungen im Magen-Darm-Trakt hatte Astemizol vor allem kardiologische Nebenwirkungen. So konnte das Präparat neben Herzrhythmusstörungen auch Herzstillstand oder Kammerflimmern verursachen.

Diese Nebenwirkungen traten zwar selten, dafür aber sehr heftig auf. Deshalb wurde die Verwendung von Astemizol in zahlreichen Ländern komplett eingestellt, in anderen sehr stark vermindert.

Der Weg dorthin lässt sich in drei Schritten beschreiben, und er erklärt, warum gerade die Kombination mit anderen Arzneimitteln so gefährlich wurde. Astemizol wird über das Leberenzym CYP3A4 abgebaut. Wird dieses Enzym durch ein zweites Arzneimittel gehemmt, staut sich der Wirkstoff im Blut an. Die erhöhte Wirkstoffmenge wiederum verlängert das QT-Intervall im EKG, also jenen Abschnitt, der die elektrische Erholung der Herzkammern abbildet – und aus einer solchen Verlängerung kann in seltenen Fällen die gefürchtete Torsade-de-pointes-Rhythmusstörung hervorgehen. Genau diese Kette beschreibt die Fachinformation des Antimykotikums Itraconazol für die von ihr genannten Substrate, zu denen Astemizol zählt: erhöhte Blutspiegel, daraus Verlängerungen des QT-Intervalls, in seltenen Fällen Torsade de pointes.

Als besonders stark haben sich die das Herz betreffenden Nebenwirkungen bei Patienten erwiesen, die an Leberschäden oder einer QT-Verlängerung gelitten haben. Der Grund dafür liegt darin, dass innerhalb des Herzmuskels die Kaliumkanäle blockiert werden. Diese Blockade kann im Extremfall zu einer Torsades-de-pointes-Tachykardie führen, welche sich durch einen stark beschleunigten Herzschlag bemerkbar macht. Im Extremfall kann diese in ein Kammerflimmern übergehen und somit eine lebensbedrohliche Situation für den Patienten darstellen.

Kontraindikationen

Astemizol wurde aufgrund seiner kardiotoxischen Nebenwirkungen, insbesondere der Gefahr schwerwiegender Herzrhythmusstörungen, in vielen Ländern vom Markt genommen. Typische Kontraindikationen bei der Verwendung von Astemizol sind:

Herzrhythmusstörungen: Patienten mit einer bekannten Vorgeschichte von Herzrhythmusstörungen, insbesondere einer Verlängerung des QT-Intervalls, sollten Astemizol nicht einnehmen. Das Medikament kann das QT-Intervall weiter verlängern und das Risiko lebensbedrohlicher Arrhythmien wie Torsades de Pointes erhöhen.

Leberfunktionsstörungen: Da Astemizol in der Leber metabolisiert wird, kann eine beeinträchtigte Leberfunktion zu erhöhten Plasmaspiegeln des Medikaments führen, was das Risiko von Nebenwirkungen, insbesondere kardiovaskulären, erhöht.

Einnahme von CYP3A4-Inhibitoren: Medikamente, die das Enzym CYP3A4 hemmen, wie bestimmte Antibiotika (z.B. Erythromycin) und Antimykotika (z.B. Ketoconazol), können die Konzentration von Astemizol im Blut erhöhen und das Risiko schwerer Nebenwirkungen erhöhen.

Weitere Arzneimittel mit Wirkung auf das QT-Intervall: Astemizol ist nicht der einzige Wirkstoff, der diesen Abschnitt des Herzschlags verlängern kann. Die Fachinformation eines Malariamittels zählt neben den nicht sedierenden Antihistaminika Terfenadin und Astemizol auch Antiarrhythmika der Klassen IA und III, Neuroleptika, Antidepressiva, bestimmte Antibiotika aus der Gruppe der Makrolide und der Fluorchinolone, Antimykotika vom Imidazol- und Triazol-Typ sowie Cisaprid und Flecainid zu dieser Gruppe. Kommen mehrere solcher Stoffe zusammen, addieren sich ihre Wirkungen auf die elektrische Erholung des Herzens. Dieselbe Fachinformation nennt daneben Umstände beim Patienten, unter denen ihr eigenes Präparat ebenfalls nicht angewendet werden darf: eine klinisch bedeutsame Verlangsamung des Herzschlags, eine Herzinsuffizienz mit verminderter Pumpleistung der linken Herzkammer sowie Störungen im Salzhaushalt des Körpers wie ein Mangel an Kalium oder Magnesium.

Schwangerschaft und Stillzeit: Es liegen nicht genügend Daten zur Sicherheit von Astemizol bei schwangeren Frauen und stillenden Müttern vor, daher wird von der Einnahme in diesen Lebensphasen abgeraten.

Allergie oder Überempfindlichkeit: Patienten mit einer bekannten Allergie oder Überempfindlichkeit gegenüber Astemizol oder einem der Bestandteile des Medikaments sollten es vermeiden.

Aufgrund dieser Kontraindikationen und der Risiken, die Astemizol mit sich bringt, wird empfohlen, auf sicherere und besser verträgliche Alternativen auszuweichen.

Interaktionen mit anderen Medikamenten

Astemizol, ein Antihistaminikum der zweiten Generation, birgt erhebliche Risiken für Arzneimittelwechselwirkungen, die zu schwerwiegenden Nebenwirkungen führen können. Aufgrund dieser Risiken wurde es in vielen Ländern vom Markt genommen. Typische Wechselwirkungen von Astemizol mit anderen Medikamenten umfassen:

CYP3A4-Inhibitoren: Astemizol wird hauptsächlich durch das Leberenzym CYP3A4 metabolisiert. Medikamente, die dieses Enzym hemmen, wie Ketoconazol, Itraconazol, Erythromycin und Clarithromycin, können den Abbau von Astemizol verlangsamen. Dies führt zu erhöhten Plasmaspiegeln und einem erhöhten Risiko für schwerwiegende kardiale Nebenwirkungen wie Verlängerung des QT-Intervalls und Torsades de Pointes.

Grapefruitsaft: Ähnlich wie CYP3A4-Inhibitoren kann Grapefruitsaft die Aktivität dieses Enzyms hemmen, was zu einer Erhöhung der Astemizolkonzentration im Blut führt und das Risiko von Nebenwirkungen erhöht.

Antiarrhythmika: Medikamente wie Amiodaron und Chinidin, die das QT-Intervall beeinflussen, können in Kombination mit Astemizol das Risiko von Herzrhythmusstörungen weiter erhöhen.

MAO-Hemmer: Monoaminoxidase-Hemmer, die in der Behandlung von Depressionen eingesetzt werden, können die Wirkung von Astemizol verstärken und unerwartete Nebenwirkungen verursachen.

Andere Antihistaminika: Die gleichzeitige Einnahme anderer Antihistaminika kann das Risiko von Nebenwirkungen erhöhen, da dies die sedierende Wirkung und die Auswirkungen auf das Herz-Kreislauf-System verstärken kann.

Wie weit diese Warnungen reichen, zeigt der Blick in die Fachinformation eines der genannten Hemmstoffe. Dort steht die gleichzeitige Behandlung nicht unter „Vorsicht“ und nicht unter „wird nicht empfohlen“, sondern unter den Gegenanzeigen: Astemizol darf während einer Behandlung mit Itraconazol nicht angewendet werden. In derselben Aufzählung stehen weitere Wirkstoffe, die über dasselbe Leberenzym abgebaut werden und das QT-Intervall verlängern können, unter ihnen Cisaprid, Pimozid, Chinidin, Sertindol, Mizolastin und das ebenfalls zurückgezogene Terfenadin. Der Unterschied zwischen einer Vorsichtsmaßnahme und einer Gegenanzeige ist dabei kein sprachlicher: Eine Vorsichtsmaßnahme lässt die Kombination unter Überwachung zu, eine Gegenanzeige schließt sie aus.

Bemerkenswert ist außerdem, aus welcher Richtung die Gefahr kam. Nicht die allergische Erkrankung, gegen die Astemizol gegeben wurde, war das Problem, und auch nicht eine hohe Dosis – sondern ein zweites, für sich genommen harmloses Arzneimittel oder ein Lebensmittel wie Grapefruitsaft, das denselben Abbauweg blockierte. Ein gegen eine gewöhnliche Infektion verordnetes Antibiotikum konnte auf diese Weise zum Auslöser einer lebensbedrohlichen Rhythmusstörung werden. Wie sehr diese Erfahrung nachwirkt, zeigt sich daran, dass die Fachinformationen heute gebräuchlicher Antiallergika eigens festhalten, ob sich unter einer Langzeitbehandlung Veränderungen des Elektrokardiogramms gezeigt haben.

Aufgrund dieser potenziell schwerwiegenden Wechselwirkungen wird die Anwendung von Astemizol generell nicht empfohlen. Stattdessen sollten sicherere Alternativen verwendet werden, insbesondere bei Patienten, die andere Medikamente einnehmen.

Alternative Behandlungsmethoden

Astemizol war einst ein beliebtes Antihistaminikum, wurde jedoch aufgrund seines erheblichen Risikos für Herzrhythmusstörungen vom Markt genommen. Bei der Suche nach Alternativen stehen mehrere sicherere Optionen zur Verfügung:

Antihistaminika der zweiten Generation: Medikamente wie Loratadin, Cetirizin und Fexofenadin sind sicherere Alternativen zu Astemizol. Sie bieten eine ähnliche antiallergische Wirkung, haben jedoch ein wesentlich geringeres Risiko für Herzrhythmusstörungen. Diese Medikamente verursachen auch weniger Sedierung als Antihistaminika der ersten Generation. Astemizol gehört selbst zu dieser Gruppe; die gefährlichen Herzwirkungen sind keine Eigenschaft aller Antihistaminika der zweiten Generation, sondern betrafen Astemizol und das ebenfalls zurückgezogene Terfenadin.

Wie deutlich sich ein heute gebräuchlicher Vertreter davon unterscheidet, zeigt die Fachinformation von Loratadin. Der Wirkstoff wird dort als Antihistaminikum mit einer gezielt auf die H1-Rezeptoren außerhalb des Gehirns gerichteten Wirkung beschrieben; bei den meisten Behandelten und in der empfohlenen Dosierung besitzt er weder klinisch bedeutsame müdemachende noch anticholinerge Eigenschaften. Damit entfällt gerade jene zusätzliche Wirkung an den Muscarinrezeptoren, die Astemizol zugeschrieben wird. Für eine Langzeitbehandlung mit Loratadin sind zudem keine klinisch bedeutsamen Veränderungen des Elektrokardiogramms, der Vitalparameter oder der Laborwerte beschrieben – der Punkt, an dem Astemizol scheiterte. Angewendet wird Loratadin bei der allergischen Rhinitis und bei der chronischen Nesselsucht ohne erkennbare Ursache; das Anwendungsgebiet deckt sich damit weitgehend mit dem, wofür Astemizol seinerzeit gegeben wurde.

Antihistaminika der ersten Generation: Obwohl sie häufiger zu Sedierung führen, können Medikamente wie Diphenhydramin und Chlorpheniramin bei akuten allergischen Reaktionen wirksam sein. Sie sind jedoch weniger bevorzugt für den langfristigen Gebrauch aufgrund ihrer Nebenwirkungen.

Nasale Steroide: Für allergische Rhinitis sind nasale Steroide wie Fluticason und Mometason wirksame Alternativen. Sie reduzieren Entzündungen und Symptome wie laufende Nase und Niesen.

Leukotrien-Rezeptorantagonisten: Montelukast kann als zusätzliche Behandlung bei allergischer Rhinitis oder Asthma eingesetzt werden, insbesondere wenn Antihistaminika allein nicht ausreichend sind.

Immuntherapie: Bei schweren oder anhaltenden Allergien kann eine spezifische Immuntherapie, auch als „Allergiespritze“ bekannt, eine langfristige Lösung sein. Sie funktioniert, indem sie das Immunsystem schrittweise an das Allergen gewöhnt und so die Empfindlichkeit verringert.

Die Wahl der geeigneten Alternative hängt von der spezifischen allergischen Erkrankung, den Symptomen und der individuellen Verträglichkeit ab. Ein Arzt sollte konsultiert werden, um die beste Behandlungsstrategie zu bestimmen.

Quellen

• Aktories, K., Flockerzi, V., Förstermann, U., Hofmann, F. (Hrsg.): Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie.
  ISBN: 9783437426223

• Geisslinger, G., Menzel, S., Gudermann, T., et al.: Mutschler Arzneimittelwirkungen.
  ISBN: 9783804736634

• Plewig, G., Ruzicka, T., Kaufmann, R., Hertl, M. (Hrsg.): Braun-Falco's Dermatologie, Venerologie und Allergologie.
  ISBN: 9783662495445

• Zink, A. (Hrsg.): Therapie-Handbuch - Dermatologie und Allergologie.
  ISBN: 9783437238376

• Zilker, T. R.: Klinische Toxikologie für die Intensivmedizin: Noxen, Symptome, Therapie, Analytik.
  ISBN: 9783837456486

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