Chlorphenamin
Medizinische Expertise: Dr. med. NonnenmacherQualitätssicherung: Dipl.-Biol. Elke Löbel, Dr. rer. nat. Frank Meyer
Letzte Aktualisierung am: 11. September 2026Dieser Artikel wurde unter Maßgabe medizinischer Fachliteratur und wissenschaftlicher Quellen geprüft.
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Chlorphenamin ist ein Antihistaminikum, das zur Behandlung von allergischen Erkrankungen eingesetzt wird. Es hemmt die Wirkung des Botenstoffes Histamin und wirkt damit allergischen Symptomen wie Juckreiz, Rötung und Hautreaktionen entgegen. Chlorphenamin hat zudem eine sedierende Wirkung; eine antidepressive Wirkung ist am Menschen bisher nicht belegt. Es ist unter verschiedenen Handelsnamen als Monopräparat und auch als Substanz in Kombinationspräparaten auf dem Markt; in Deutschland sind allerdings nur Kombinationspräparate erhältlich. Mögliche Nebenwirkungen sind unter anderem Müdigkeit, Nervosität, Mundtrockenheit und Schlafstörungen.
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Was ist Chlorphenamin?
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Chlorphenamin gehört zur chemischen Gruppe der Alkylamine. Es ist ein Antihistaminikum der ersten Generation. Das Medikament wird in der Human- und in der Tiermedizin zur Behandlung von allergischen Reaktionen eingesetzt.
Die Einteilung der H1-Antihistaminika in Generationen ist keine rein zeitliche. Sie beschreibt vor allem, wie leicht ein Wirkstoff die Blut-Hirn-Schranke überwindet. Die Vertreter der ersten Generation, zu denen Chlorphenamin zählt, gelangen in nennenswertem Umfang in das Gehirn und wirken dort dämpfend; sie binden zudem nicht nur an den Histaminrezeptor, sondern auch an Bindungsstellen anderer Botenstoffe, woraus die anticholinergen Begleitwirkungen entstehen. Die Vertreter der zweiten Generation sind so aufgebaut, dass beides weitgehend entfällt. Für die Behandlung einer Allergie ist die dämpfende Wirkung ein unerwünschter Zusatz; in einem Erkältungsmittel, das auch das Durchschlafen unterstützen soll, wird sie dagegen bewusst genutzt.
Auf derselben Unterscheidung beruht die Einordnung, die die Wirkstoffgruppe in der Bewertung von Arzneimitteln für ältere Menschen erfahren hat. Nicht der Wirkstoff selbst, sondern die Gruppe der systemisch angewendeten Antihistaminika der ersten Generation gilt dort als potenziell ungeeignet, und zwar wegen der Dämpfung, der anticholinergen Effekte, möglicher Veränderungen im Elektrokardiogramm, Schwindel und einer Verschlechterung der Denkleistung.
Das Arzneimittel ist unter den Handelsnamen Trimeton® und Balkis Dr. Henk® Schnupfenkapseln bekannt. Zudem ist es in verschiedenen Kombinationspräparaten wie Solmucalm®, Rhinopront®, Pecto-Baby®, Migräne-Kranit® und Benical® enthalten. In Arzneimitteln liegt Chlorphenamin als sogenanntes Chlorphenaminmaleat vor. Chlorphenaminmaleat ist ein weißes, kristallartiges Pulver und in Wasser löslich.
Die molare Masse des Wirkstoffs beträgt 274,79 Gramm pro Mol. Im deutschen Arzneimittelverzeichnis sind unter diesem Wirkstoff nur Zubereitungen des Kombinationspräparats Grippostad® C aufgeführt, und zwar als Hartkapsel sowie als Granulat zur Herstellung einer Lösung zum Einnehmen; die im Verzeichnis geführten Präparate stammen von verschiedenen Anbietern, enthalten aber dieselbe Zusammensetzung. Die genannten Monopräparate beziehen sich auf Zulassungen außerhalb Deutschlands; auch die dort aufgeführten weiteren Kombinationspräparate sind im deutschen Verzeichnis nicht enthalten.
Pharmakologische Wirkung
Bei einem Kontakt mit einem Allergen wird das Histamin aus Granulozyten und den Mastzellen freigesetzt und bindet am Rezeptor. Dies kann zu Rötungen, Ödemen und Juckreiz führen.
Chlorphenamin wirkt am sogenannten H1-Rezeptor. Die H1-Rezeptoren liegen unter anderem auf Endothel-Zellen. Nach deren Aktivierung kommt es zu einer Freisetzung von Stickstoffmonoxid durch erhöhte Kalziumspiegel. Dies hat eine Erschlaffung der Gefäßmuskulatur zur Folge. Dieser Umstand führt zur sogenannten Vasodilatation. Die Blutgefäße erweitern sich.
Dieser Vorgang kann durch die Ausschüttung von Histamin zu Symptomen einer Allergie wie Juckreiz, Hautrötung oder einem anaphylaktischen Schock führen. Letzterer ist lebensbedrohlich.
Welche Erscheinungen der Wirkstoff im Einzelnen unterdrückt, benennt die deutsche Wirkstoffmonografie genauer: die im Verlauf einer Immunreaktion erhöhte Durchlässigkeit der kleinsten Venen und die Verengung der glatten Muskulatur, besonders der Bronchialmuskulatur. Durch die Blockade des Histamins schwillt die Nasenschleimhaut ab, und die Nasenatmung wird erleichtert.
Chlorphenamin hat neben seiner Wirkung auf den Botenstoff Histamin noch weitere Eigenschaften. Es setzt die Wiederaufnahme von Noradrenalin und Serotonin an den Nervenenden herab – ein Wirkprinzip, das auch Antidepressiva nutzen. Zu diesem möglichen Anwendungsgebiet gibt es bisher allerdings keine Studien an Menschen. Zudem wirkt Chlorphenamin ermüdend (sedierend). Diese dämpfende Wirkung und die anticholinergen Effekte – etwa Mundtrockenheit, Sehstörungen und Störungen der Blasenentleerung – unterscheiden Chlorphenamin von den neueren H1-Antihistaminika der zweiten Generation, die das Gehirn kaum erreichen und deshalb kaum müde machen.
Pharmakokinetik
Der Weg des Chlorphenamins durch den Körper erklärt mehrere Eigenheiten seiner Anwendung. Nach der Einnahme über den Mund gelangt nur ein Teil des Wirkstoffs unverändert in den Blutkreislauf, weil ein erheblicher Anteil bereits bei der ersten Leberpassage abgebaut wird. Dieser als First-Pass-Effekt bezeichnete Vorgang ist bei einer eingeschränkten Leberfunktion vermindert, sodass dann mehr Wirkstoff im Blut ankommt als bei gesunder Leber. Im Blut bindet sich der größere Teil des Chlorphenamins an Eiweiße des Blutplasmas.
Der Abbau erfolgt hauptsächlich in der Leber; dabei wird der Wirkstoff mit Sauerstoffgruppen versehen und anschließend an körpereigene Säuren gekoppelt. Die entstehenden Abbauprodukte werden über die Nieren ausgeschieden. Bei einer Nierenschwäche ist damit zu rechnen, dass diese Abbauprodukte länger im Körper verbleiben; bei einer Anwendung über längere Zeit kann sich der Wirkstoff im Körper anreichern.
Bemerkenswert ist der Abstand zwischen zwei Kennzahlen. Die mittlere Halbwertszeit im Blutplasma gibt die deutsche Wirkstoffmonografie mit ungefähr 25 Stunden an, bei Kindern kürzer; die Wirkdauer beträgt dagegen nur wenige Stunden. Der Wirkstoff ist also noch lange im Körper nachweisbar, wenn die allergiehemmende Wirkung längst nachgelassen hat. Praktisch bedeutsam ist das vor allem für die dämpfende Nebenwirkung, die deutlich über den Zeitraum der erwünschten Wirkung hinaus anhalten kann.
Medizinische Anwendung & Verwendung
Aufgrund seiner hemmenden Wirkung am Histaminrezeptor wird Chlorphenamin zur Behandlung von allergischen Erkrankungen eingesetzt. Indikationsgebiete sind daher Erkrankungen an den Atemwegen wie Heuschnupfen, Schnupfen, allergische Rhinitis, chronisches Nasenrinnen und Sinusitis. Zudem kann es zur Behandlung von Erkältungen und grippalen Infekten eingesetzt werden. Das Arzneimittel kann auch zur symptomatischen Therapie bei allergischen Reaktionen wie Nesselfieber oder Bindehautentzündungen verwendet werden.
Wegen dieses Wirkprinzips wäre ein Einsatz zur Behandlung von depressiven Verstimmungen denkbar. Diese Wirkweise ist bisher allerdings nicht an Menschen nachgewiesen worden.
Aufgrund der entspannenden und beruhigenden Wirkung des Arzneimittels wird Chlorphenamin nicht selten als Sedativum missbraucht. Gefährlich ist dies insbesondere in der Kombination mit anderen dämpfenden Substanzen wie zum Beispiel Alkohol. Durch die gleichzeitige Einnahme können unerwünschte Wirkungen des Medikaments noch verstärkt werden. Neben Alkohol ist eine Interaktion zwischen Chlorphenaminmaleat und Neuroleptika, Benzodiazepine oder Antidepressiva möglich.
Chlorphenamin darf in der Medizin nicht angewendet werden, wenn der Patient an Überempfindlichkeit, Blasenentleerungsstörungen oder einer stark vergrößerten Prostata leidet. Weiterhin sollte die Substanz nicht zur Behandlung akuter Asthmaanfälle verwendet werden. Zudem darf das Medikament nicht in der Schwangerschaft und Stillzeit eingenommen werden. Ferner darf Chlorphenamin in Deutschland bei Kindern unter 12 Jahren nicht angewendet werden. Wegen der anticholinergen Wirkungen ist außerdem Vorsicht geboten bei einem Engwinkelglaukom sowie bei Verengungen am Magenausgang und am Blasenhals.
Risiken & Nebenwirkungen
Da Chlorphenamin eine ermüdende Wirkung hat, sollte während der Einnahme auf das Bedienen von Maschinen und das Autofahren verzichtet werden. H1-Antihistaminika der ersten Generation gelten wegen der Sedierung, der anticholinergen Wirkungen und der Verschlechterung der Denkleistung bei älteren Menschen als potenziell ungeeignete Arzneimittel; als Alternativen werden nicht sedierende Antihistaminika der zweiten Generation genannt.
Bei einer Überdosierung des Wirkstoffes kann es zu einem sogenannten anticholinergen Syndrom kommen. Dieses ist durch Fieber, Krämpfe, Mundtrockenheit, Hautrötungen und Halluzinationen gekennzeichnet.
Muskelverspannungen, niedriger Blutdruck, Kreislaufkollaps und Atemlähmungen sind weitere Symptome, die bei einer Überdosierung des Arzneimittels eintreten können. Ein tödlicher Ausgang ist bei falscher Anwendung daher nicht auszuschließen.
In einer amerikanischen Kohortenstudie aus dem Jahr 2015 wurde zudem ein Zusammenhang zwischen der langfristigen Einnahme stark anticholinerg wirkender Arzneimittel – zu denen Antihistaminika der ersten Generation wie Chlorphenaminmaleat zählen – und einem erhöhten Risiko für Demenzerkrankungen wie Alzheimer beobachtet.
Die deutsche Wirkstoffmonografie ordnet die unerwünschten Wirkungen nach Häufigkeitskategorien. Sehr häufig, also bei mehr als einem von zehn Behandelten, treten Müdigkeit und die dämpfende Wirkung selbst auf. Häufig kommt es zu Mundtrockenheit. Sehr selten sind Hautreaktionen, unwillkürliche Bewegungsstörungen, psychotische Reaktionen, Herzrhythmusstörungen, eine Steigerung des Appetits sowie Veränderungen des Blutbildes; zu den zuletzt genannten zählen ein schwerer Mangel an weißen Blutkörperchen (Agranulozytose), eine Verminderung der Blutplättchen mit Einblutungen in die Haut sowie eine Blutarmut durch versiegende Blutbildung.
Das Bild einer Überdosierung fasst die Monografie genauer, als es der allgemeine Begriff des anticholinergen Syndroms erkennen lässt. Zu ihm gehören eine Störung der Bewegungsabläufe, Erregungszustände, Sinnestäuschungen, ein Zittern der Muskeln, Krampfanfälle, erweiterte Pupillen, ein trockener Mund und ein ungewöhnlich hohes Fieber. Als Endzustände einer schweren Vergiftung nennt sie Koma, Atemlähmung und Herz-Kreislauf-Versagen. Bei Kindern kann das zentrale Nervensystem dabei nicht nur gedämpft, sondern auch angeregt werden; die Wirkungsrichtung ist in dieser Altersgruppe also nicht vorhersehbar. Für Kinder unter 12 Jahren darf der Wirkstoff ohnehin nicht angewendet werden; die Monografie führt diese Altersgrenze unter den Gegenanzeigen auf.
Kontraindikationen
Die deutsche Wirkstoffmonografie führt vier Gegenanzeigen auf. Die erste ist eine Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder gegen einen anderen Bestandteil der jeweiligen Zubereitung. Die zweite betrifft Störungen der Leber- und der Nierenfunktion; über beide Organe führt zugleich der Weg des Wirkstoffs durch den Körper. Die dritte ist eine Unverträglichkeit gegenüber Chlorphenamin selbst oder gegenüber dem nah verwandten Dexchlorphenamin. Die vierte ist die bereits genannte Altersgrenze bei Kindern unter 12 Jahren.
Bei den Anwendungshinweisen, die von den Gegenanzeigen zu unterscheiden sind, steht die anticholinerge Wirkung im Vordergrund. Vorsicht ist geboten bei einem Engwinkelglaukom, bei einer Verengung am Magenausgang und bei einer Verengung am Blasenhals. In allen drei Fällen kann die anticholinerge Wirkung ein bestehendes Problem verschärfen, ohne dass die Anwendung von vornherein ausgeschlossen wäre.
Ein eigener Hinweis gilt den Hilfsstoffen: Menschen mit der seltenen erblichen Galactose-Unverträglichkeit, mit einem Mangel des Enzyms Lactase oder mit einer gestörten Aufnahme von Glucose und Galactose sollen chlorphenaminhaltige Präparate nicht einnehmen.
Zur Schwangerschaft liegen keine ausreichenden Erfahrungen vor. Im Tierversuch wurden keine Schädigungen der Nachkommen beobachtet; belastbare Daten zu möglichen fruchtschädigenden Wirkungen beim Menschen fehlen dagegen. Epidemiologische Untersuchungen haben Hinweise auf ein erhöhtes Risiko für Fehlbildungen des zentralen Nervensystems und des Schädels sowie für Tumoren im Kindesalter ergeben. Für die Stillzeit wird die Anwendung nicht empfohlen, weil nicht bekannt ist, ob der Wirkstoff in die Muttermilch übergeht.
Schließlich kann Chlorphenamin schon bei bestimmungsgemäßem Gebrauch das Reaktionsvermögen so weit herabsetzen, dass die aktive Teilnahme am Straßenverkehr und das Bedienen von Maschinen eingeschränkt sind. Zusammen mit Alkohol, Beruhigungs- oder Schlafmitteln fällt diese Einschränkung stärker aus.
Interaktionen mit anderen Medikamenten
Die wichtigste Wechselwirkung des Chlorphenamins ist zugleich die naheliegendste: Der Wirkstoff verstärkt die Wirkung von Substanzen, die das zentrale Nervensystem dämpfen. Dazu zählen Beruhigungsmittel, Schlafmittel, Psychopharmaka und Alkohol. Die Verstärkung ist in ihrem Ausmaß nicht vorhersehbar; Überdosierungen können bis zum Koma führen und tödlich enden.
Eine zweite, im Alltag leicht übersehene Wechselwirkung betrifft die Allergiediagnostik. Chlorphenamin schwächt die Reaktion von Hauttests auf Allergene ab. Ein unter laufender Behandlung durchgeführter Test kann deshalb fälschlich unauffällig ausfallen. Chlorphenaminhaltige Präparate sollten daher rechtzeitig vor einem solchen Test abgesetzt werden; die Wirkstoffmonografie nennt dafür eine Frist von mehreren Tagen.
Da der Wirkstoff in Deutschland ausschließlich in einem Kombinationspräparat vorkommt, sind darüber hinaus die Wechselwirkungen der Begleitstoffe zu beachten. Die Kombination enthält neben dem Antihistaminikum ein Schmerzmittel und Coffein; wer weitere Präparate mit denselben Bestandteilen einnimmt, kann unbemerkt die Gesamtmenge dieser Stoffe erhöhen.
Alternative Behandlungsmethoden
Bei allergischen Erkrankungen stehen mit den H1-Antihistaminika der zweiten Generation Wirkstoffe zur Verfügung, die den gleichen Angriffspunkt nutzen, das Gehirn aber kaum erreichen und deshalb kaum müde machen. Zu ihnen zählen Loratadin, Desloratadin, Cetirizin und Levocetirizin. Die Bewertung von Arzneimitteln für ältere Menschen führt sie ausdrücklich als mögliche Alternativen zu den Antihistaminika der ersten Generation auf. Die dämpfende Wirkung, die bei der Behandlung eines Heuschnupfens unerwünscht ist, wird in Erkältungsmitteln dagegen bewusst genutzt: Sie soll das Durchschlafen unterstützen.
Bei Beschwerden, die auf die Nase beschränkt sind, kommen örtlich anzuwendende Mittel in Betracht: Antihistaminika als Nasenspray, die nur am Ort der Beschwerden wirken, sowie glucocorticoidhaltige Nasensprays, die die zugrunde liegende Entzündung dämpfen. Beide Wege vermeiden die dämpfende Wirkung auf das gesamte Nervensystem. Für eine ursächliche Behandlung einer Allergie steht darüber hinaus die Hyposensibilisierung zur Verfügung, bei der das Immunsystem über längere Zeit an das auslösende Allergen gewöhnt wird.
Bei Erkältungskrankheiten, dem zweiten Anwendungsgebiet, ist der Nutzen eines Antihistaminikums von vornherein begrenzt: Es lindert Beschwerden, ohne den Verlauf der Infektion zu beeinflussen. Wer allein den Schnupfen bekämpfen will, kann auf abschwellende Nasentropfen zurückgreifen, wer allein die Schmerzen bekämpfen will, auf ein einzelnes Schmerzmittel. Der Vorteil eines Kombinationspräparats, mehrere Beschwerden zugleich zu erfassen, ist zugleich sein Nachteil: Es führt Wirkstoffe zu, die im Einzelfall gar nicht benötigt werden. Welcher Weg im Einzelfall der geeignete ist, hängt davon ab, welche Beschwerden im Vordergrund stehen und wie lange die Behandlung dauern soll. Für eine kurze Anwendung über wenige Tage fällt die dämpfende Wirkung weniger ins Gewicht als bei einer Dauerbehandlung, bei der sie die Lebensführung merklich einschränken kann.
Quellen
- Plewig, G., Ruzicka, T., Kaufmann, R., Hertl, M. (Hrsg.): Braun-Falco's Dermatologie, Venerologie und Allergologie.
ISBN: 9783662495445
- Moll, I. (Hrsg.): Dermatologie.
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- Peter, H.-H., Pichler, W. J., Müller-Ladner, U. (Hrsg.): Klinische Immunologie.
ISBN: 9783437232565
- Aktories, K., Flockerzi, V., Förstermann, U., Hofmann, F. (Hrsg.): Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie.
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- Geisslinger, G., Gudermann, T., Hinz, B., et al.: Mutschler Arzneimittelwirkungen.
ISBN: 9783804746541