Antihistaminika

Medizinische Expertise: Dr. med. Nonnenmacher
Qualitätssicherung: Dipl.-Biol. Elke Löbel, Dr. rer. nat. Frank Meyer

Letzte Aktualisierung am: 6. September 2026

Dieser Artikel wurde unter Maßgabe medizinischer Fachliteratur und wissenschaftlicher Quellen geprüft.

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Antihistaminika, Histamin-Rezeptorantagonisten oder Histamin-Rezeptorblocker, sind Arzneimittel, die zur Behandlung von allergischen Reaktionen eingesetzt werden, um die Wirkung des körpereigenen Histamins zu neutralisieren. Antihistaminika wurden bereits 1937 entdeckt und 1942 erstmalig auch therapeutisch eingesetzt. Nicht alle Antihistaminika werden gegen Allergien eingesetzt: Die H2-Antihistaminika wirken vor allem auf die Magensäureproduktion.

Was sind Antihistaminika?

Antihistaminika werden bei allergischen Immunreaktionen des Körpers eingesetzt, um die Wirkung des Histamins aufzuheben.

Antihistaminika werden bei allergischen Immunreaktionen des Körpers eingesetzt, um die Wirkung des Histamins aufzuheben. Histamine binden sich an Rezeptoren, um eine Immunreaktion des Körpers auslösen zu können. Antihistaminika blockieren die Andockstellen der Rezeptoren, von denen es vier verschiedene Arten gibt: H1-, H2-, H3- und H4-Rezeptoren.

Histamin ist ein körpereigenes Hormon und befindet sich in inaktiver Form vor allem in den Mastzellen und in den Leukozyten, die Bestandteil des Immunsystems sind. Wird der Körper Antigenen - körperfremden, allergieauslösenden Stoffen - ausgesetzt, setzen sich diese an den Leukozyten fest bzw. am sog. Immunglobulin E, das sich an der Oberfläche der Leukozyten befindet.

Die Leukozyten schütten dadurch das darin gespeicherte Histamin aus. Um die Folgen der Histaminausschüttung zu vermindern, werden Antihistaminika vom Arzt verschrieben und verabreicht.

Innerhalb der Arzneimittelgruppen bilden die Antihistaminika eine Untergruppe der Antiallergika. Zu diesen zählen daneben die Mastzellstabilisatoren, welche die Freisetzung des Histamins aus den Zellen hemmen, die Glukokortikoide, die breiter in das Entzündungsgeschehen eingreifen, sowie die Leukotrien-Rezeptorblocker, die einen anderen Botenstoff der allergischen Reaktion blockieren. Von ihnen unterscheiden sich die Antihistaminika dadurch, dass sie erst am Ende der Reaktionskette ansetzen: Sie verhindern nicht, dass Histamin ausgeschüttet wird, sondern nur, dass es seine Wirkung entfaltet.

Histamin ist im Körper nicht allein an allergischen Reaktionen beteiligt. Es wirkt auch als Botenstoff im Nervensystem, wo es unter anderem an der Steuerung von Wachheit und Schlaf mitwirkt. Aus dieser doppelten Rolle erklärt sich ein Teil der unerwünschten Wirkungen: Ein Wirkstoff, der die H1-Rezeptoren im Gewebe besetzt, besetzt sie auch im Gehirn, sofern er dorthin gelangt.

Die Entdeckung geht auf Arbeiten am Pariser Institut Pasteur zurück, wo nach Substanzen gesucht wurde, welche die Wirkung des Histamins am Gewebe aufheben. Die ersten gefundenen Verbindungen waren für die Behandlung von Menschen noch zu giftig; erst die daraus abgeleiteten Abkömmlinge ließen sich am Patienten einsetzen. Für seine Arbeiten zu den Gegenspielern körpereigener Botenstoffe erhielt Daniel Bovet 1957 den Nobelpreis für Physiologie oder Medizin.

Anwendung, Wirkung & Gebrauch

Die H1-Rezeptoren rufen folgende Reaktionen im Körper hervor: Die Blutgefäße erweitern sich, so dass es als Folge zu einem Blutdruckabfall kommt. Die Gefäßwände werden durchlässiger. Aufgrund dessen treten neben Hautrötungen auch Ödeme (Wassereinlagerungen) auf. Während sich die Blutgefäße weiten, rufen die H1-Rezeptoren bei den Bronchien die gegenteilige Wirkung hervor.

Insbesondere Asthmatiker sind gefährdet, da sich die Bronchien lebensbedrohlich verengen können. Des Weiteren stimulieren die H1-Rezeptoren die Reizweiterleitung der Nerven, so dass die Haut auf Berührungen übersensibel reagiert und Juckreiz auftritt.

Binden sich die Histamine an die H2-Rezeptoren, ruft dies Reaktionen im Herz-Lungen-Kreislaufsystem hervor. Die Herzfrequenz erhöht sich und die Lungengefäße erweitern sich. Des Weiteren wirken sie reizend auf die Magenschleimhaut und regen die Magensäureproduktion an, so dass es zu Magenschleimhautentzündungen und Sodbrennen kommen kann.

Bei der Bindung von Histamin an H3-Rezeptoren treten selbstregulierende Prozesse auf. Die Histaminausschüttung wird gehemmt. Die Erforschung der H4-Rezeptoren befindet sich noch im Anfangsstadium, jedoch geht man davon aus, dass sie eine Wirkung auf das allergische Asthma haben.

Antihistaminika heben die Wirkung des Hormons Histamin auf. Aufgrund dessen gibt es zwei Arten von Antihistaminika: H1- und H2-Antihistaminika. H1-Antihistaminika werden vor allem bei Heuschnupfen, Urtikaria (Nesselsucht), als auch bei anderen allergischen Reaktionen (tränende, juckende Augen, laufende Nase, Atemnot, usw.) eingesetzt.

H1-Antihistaminika haben eine spasmolytische (krampflösende) als auch gefäßabdichtende Wirkung. Die bereits geweiteten Blutgefäße verengen sich, die Durchlässigkeit der Gefäßwände wird verringert, so dass sich Ödeme, Hautrötungen als auch Juckreiz zurückbilden. H2-Antihistaminika blockieren die H2-Rezeptoren, so dass keine Entzündungsreaktionen im Magen hervorgerufen werden können. H2-Antihistaminika hemmen die Produktion der Magensäure.

Wie schnell die Wirkung einsetzt und wie lange sie anhält, hängt vom jeweiligen Wirkstoff ab und ist von Präparat zu Präparat sehr unterschiedlich.

Neben der Behandlung von allergischen Reaktionen werden Antihistaminika auch zur Behandlung von Magengeschwüren, Schlafstörungen sowie von Übelkeit und Reisekrankheit eingesetzt.

Dass sedierende Antihistaminika der 1. Generation auch außerhalb der Allergiebehandlung verwendet werden, beruht auf denselben Eigenschaften, die bei der Allergie als Nebenwirkung gelten. Ihre dämpfende Wirkung auf das Zentralnervensystem macht sie zu Schlafmitteln, ihre Wirkung am Gleichgewichtsorgan zu Mitteln gegen Reisekrankheit und Erbrechen. Damit überschneidet sich die Gruppe mit den Antiemetika und den Schlafmitteln, ohne mit ihnen deckungsgleich zu sein: Derselbe Wirkstoff kann je nach Anwendungsgebiet unter einer anderen Arzneimittelgruppe geführt werden.

Pharmakologisch werden die H1-Antihistaminika heute nicht mehr nur als Blocker beschrieben, sondern als inverse Agonisten. Der Rezeptor pendelt auch ohne Histamin zwischen einer aktiven und einer inaktiven Form; der Wirkstoff bindet bevorzugt an die inaktive Form und hält sie fest. Dieses Modell erklärt, weshalb die Mittel auch dann noch etwas ausrichten, wenn bereits Histamin freigesetzt worden ist.

Die H2-Antihistaminika bilden einen eigenen Zweig mit eigener Geschichte. Sie entstanden aus der gezielten Suche nach einem Wirkstoff, der die Magensäure über den Rezeptor beeinflusst und nicht über eine Neutralisierung der Säure; für diese Arbeiten wurde der Pharmakologe James Black mit dem Nobelpreis für Physiologie oder Medizin ausgezeichnet. Zu den Vertretern zählen Cimetidin, Ranitidin, Famotidin und Nizatidin. Eingesetzt werden sie bei Sodbrennen, bei der Refluxkrankheit und bei Geschwüren des Magens und des Zwölffingerdarms.

In der Magentherapie haben die H2-Antihistaminika ihre frühere Rolle allerdings weitgehend an die Protonenpumpenhemmer abgegeben, welche die Säurebildung an einer späteren Stelle und damit stärker unterbinden. Hinzu kam ein Rückschlag: Ranitidinhaltige Arzneimittel wurden 2020 in der Europäischen Union ausgesetzt, nachdem in ihnen die Verunreinigung N-Nitrosodimethylamin gefunden worden war, ein als wahrscheinlich krebserzeugend eingestufter Stoff. Ranitidin, über Jahrzehnte eines der meistverkauften Arzneimittel überhaupt, ist damit in der EU nicht mehr verfügbar.

Pflanzliche, natürliche & pharmazeutische Antihistaminika

Antihistaminika sind bis dato nur als H1- und H2-Antihistaminika auf dem Markt und werden in sog. drei Generationen eingeteilt: Antihistaminika der 1. Generation, der 2. Generation und der 3. Generation. Die Bezeichnung „3. Generation“ ist allerdings nicht einheitlich definiert; pharmakologisch handelt es sich um Abkömmlinge oder Stoffwechselprodukte von Wirkstoffen der 2. Generation.

Antihistaminika der 1. Generation beinhalten u. a. folgende Wirkstoffe: Bamipin, Clemastin und Dimetinden, Promethazin, Diphenhydramin, Ketotifen und Dimenhydrinat. Diese Arzneimittel weisen viele Nebenwirkungen auf. Aufgrund dessen werden sie bei Allergien in oraler Form (Tabletten, usw.) nur noch selten eingesetzt. Die Anwendung findet hauptsächlich äußerlich statt mithilfe von Salben, Tropfen, Gels und Cremes.

Mit der Entwicklung der Antihistaminika der 2. Generation konnten die o. g. Nebenwirkungen deutlich verringert werden. Wirkstoffe der 2. Generation sind u. a. Azelastin, Cetirizin, Loratadin, Levocabastin, Fexofenadin und Mizolastin.

Die Darreichungsformen sind Tabletten, Kapseln, Retard-Tabletten, Salben, Nasensprays, Augentropfen sowie bei akuten und schweren allergischen Reaktionen Injektions- oder Infusionslösungen. Viele Antihistaminika sind rezeptfrei in den Apotheken erhältlich, Wirkstoffe der 1. wie der 2. Generation; verschreibungspflichtig sind vor allem die Zubereitungen zur Injektion oder Infusion.

Die Wirkstoffe der 1. Generation lassen sich zusätzlich nach ihrer chemischen Grundstruktur ordnen; unterschieden werden unter anderem Ethanolamine, Ethylendiamine, Alkylamine, Piperazine und Phenothiazine. Diese Einteilung ist mehr als eine Formalie: Einige dieser Grundstrukturen bringen neben der Wirkung am Histaminrezeptor auch eine Wirkung an anderen Rezeptoren mit, etwa an denen des Botenstoffs Acetylcholin. Daraus erklärt sich, weshalb einzelne Vertreter der 1. Generation gegen Übelkeit und Reisekrankheit eingesetzt werden, andere dagegen nicht.

Der entscheidende Unterschied zur 2. Generation liegt nicht in der Stärke der Wirkung am Rezeptor, sondern darin, wohin die Wirkstoffe im Körper gelangen. Die neueren Substanzen sind stärker wasserlöslich und werden aus dem Gehirn zudem aktiv wieder heraustransportiert. Sie erreichen die Rezeptoren in Haut, Nase und Augen, nicht aber in nennenswertem Umfang die des Zentralnervensystems.

Neben den zum Einnehmen bestimmten Zubereitungen spielen die örtlich angewendeten eine eigene Rolle. Antihistaminhaltige Augentropfen und Nasensprays wirken dort, wo sie aufgebracht werden, und belasten den übrigen Körper kaum. Gels und Salben mit Antihistaminika kommen gegen Juckreiz nach Insektenstichen und bei Nesselsucht zum Einsatz; auf großflächig entzündeter oder offener Haut sind sie dagegen nicht geeignet, weil der Wirkstoff dort in größerem Umfang aufgenommen wird und weil er selbst eine Kontaktallergie auslösen kann.

Neben den chemisch-pharmakologischen Produkten gibt es auch natürliche Antihistaminika, die in Kombination die allergische Reaktion des Körpers vermindern können. Ascorbinsäure, Ascorbat und Ascorbyl-Palmitat (Vitamin C) sorgen dafür, dass das Histamin schneller abgebaut wird. Pantothensäure (Vitamin B5) ist ein wichtiger Baustein bei der Produktion von Kortisol in den Nebennieren. Kortisol hat entzündungshemmende Eigenschaften. Calcium und Zink können die Andockstellen der Rezeptoren blockieren, so dass sich das Histamin nicht festsetzen kann. Mangan kann die Freisetzung von Histamin blockieren und den Abbau des Histamins beschleunigen.

Flavonoide sind Antioxidantien, die eine entzündungshemmende Wirkung haben können. Die Flavonoide Hesperidin, Rutin und Quercetin können eine stabilisierende Wirkung auf die Mastzellen haben, so dass diese durch die Antigene nicht zur Ausschüttung angeregt und das Histamin nicht freigesetzt werden kann.

Für die als natürliche Antihistaminika bezeichneten Vitamine, Mineralstoffe und Flavonoide gilt allerdings ein anderer rechtlicher Maßstab als für die Arzneimittel: Sie werden überwiegend als Nahrungsergänzungsmittel in den Verkehr gebracht und durchlaufen kein arzneimittelrechtliches Zulassungsverfahren. Befunde aus Zell- und Tierversuchen liegen für mehrere dieser Stoffe vor; aussagekräftige Untersuchungen am Menschen zur Behandlung allergischer Beschwerden gibt es dagegen nur vereinzelt. Eine ärztlich verordnete Behandlung ersetzen sie nicht.

Risiken & Nebenwirkungen

Da Antihistaminika dieser Gruppe eine sedierende (müde machende) Wirkung haben, ist die Verkehrstüchtigkeit als auch das Bedienen von Maschinen stark eingeschränkt. Liegen Herzrhythmusstörungen, Glaukom (grüner Star), Epilepsie, Asthma oder Leber- und Nierenfunktionsstörungen vor, sind einige H1-Antihistaminika der 1. Generation nicht geeignet, weil sie diese Erkrankungen verschlimmern können. Antihistaminika sollten während der Schwangerschaft und Stillzeit nur nach ärztlicher Rücksprache eingenommen werden.

Ein Teil der unerwünschten Wirkungen der 1. Generation geht nicht auf die Blockade des Histaminrezeptors zurück, sondern auf die zusätzliche Wirkung an den Rezeptoren des Acetylcholins. Dazu zählen eine trockene Mundschleimhaut, Sehstörungen beim Blick in die Nähe, Verstopfung und Schwierigkeiten beim Wasserlassen. Bei älteren Menschen fallen diese Wirkungen stärker aus; die deutsche PRISCUS-Liste, die für ältere Patienten potenziell ungeeignete Arzneimittel benennt, führt mehrere sedierende Antihistaminika der 1. Generation auf.

Bei kleinen Kindern kann die dämpfende Wirkung ins Gegenteil umschlagen: Statt Müdigkeit treten Unruhe, Reizbarkeit und in seltenen Fällen Krampfanfälle auf. Diese paradoxe Reaktion ist einer der Gründe, weshalb sedierende Antihistaminika im Kindesalter zurückhaltend eingesetzt werden.

Antihistaminika der 2. Generation können die Blut-Hirn-Schranke nur noch in geringem Maße durchdringen, so dass sich die Nebenwirkungen erheblich verringern. Jedoch können auch hier die o.g. Nebenwirkungen auftreten, jedoch ist deren Auftreten wesentlich seltener.

Nicht jede Substanz der 2. Generation hat sich bewährt. Zwei frühe Vertreter, Terfenadin und Astemizol, wurden wieder vom Markt genommen, weil sie die Erregungsleitung am Herzen beeinflussen und schwere Herzrhythmusstörungen auslösen konnten – besonders dann, wenn ihr Abbau in der Leber durch andere Arzneimittel gehemmt war. Die heute gebräuchlichen Wirkstoffe der 2. Generation zeigen dieses Risiko nicht in vergleichbarem Ausmaß; der Fall gilt in der Arzneimittelsicherheit als Lehrbeispiel dafür, wie eine Wechselwirkung eine für harmlos gehaltene Substanz gefährlich machen kann.

Auch bei den natürlichen Antihistaminika können Nebenwirkungen auftreten. Eine Überdosierung der Vitamine und Mineralstoffe kann Herz-Kreislauf-Erkrankungen (u. a. Herzinfarkt) als auch Nieren- und Leberfunktionsstörungen nach sich ziehen.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Antihistaminika der 1. Generation weiten über ihre weiter oben beschriebene Wirkung an den Rezeptoren des Acetylcholins die Pupille; trizyklische Antidepressiva tun dies ebenfalls. Werden beide zusammen eingenommen, kann bei Menschen mit einem von Natur aus engen Kammerwinkel des Auges der Abfluss des Kammerwassers plötzlich versperrt werden: Es kommt zum Glaukomanfall, wie er beim Engwinkelglaukom auftritt – einem augenärztlichen Notfall. Ein Glaukom (Grüner Star) entsteht durch die Kombination dagegen nicht neu; ausgelöst werden kann nur der Anfall, und das nur bei entsprechend gebauten Augen. Präparate mit den Wirkstoffen Azelastin und Cetirizin sollten nicht miteinander kombiniert werden, da sich die Wirkungen und Nebenwirkungen beider Antihistaminika addieren.

Antihistaminika der 1. Generation können die Wirkung zentral dämpfender Schmerzmittel, Schlafmittel und Narkosemittel verstärken. H1- und H2-Antihistaminika können die Wirkung von Betablockern und ACE-Hemmern (Medikamente gegen Bluthochdruck) sowie von Blutgerinnungsmitteln (Warfarin) beeinflussen.

Wie stark ein Antihistaminikum mit anderen Arzneimitteln in Wechselwirkung tritt, hängt vom einzelnen Wirkstoff ab und lässt sich nicht für die ganze Gruppe angeben. Ein Teil der Substanzen wird in der Leber über bestimmte Enzymsysteme umgebaut; werden diese Enzyme durch ein weiteres Arzneimittel gehemmt, steigt die Menge des Antihistaminikums im Blut. Andere Wirkstoffe der 2. Generation werden weitgehend unverändert über die Niere ausgeschieden und sind von solchen Wechselwirkungen kaum betroffen. Welche Kombinationen im Einzelfall bedeutsam sind, ist für jedes Präparat in der Fach- und Gebrauchsinformation aufgeführt.

Quellen

• Trautmann, A., Kleine-Tebbe, J.: Allergologie in Klinik und Praxis.
  ISBN: 9783132438804

• Biedermann, T., Heppt, W., Renz, H., Röcken, M. (Hrsg.): Allergologie.
  ISBN: 9783642372025

• Saloga, J., Klimek, L., Buhl, R., et al. (Hrsg.): Allergologie-Handbuch.
  ISBN: 9783794527298

• Aktories, K., Flockerzi, V., Förstermann, U., Hofmann, F. (Hrsg.): Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie.
  ISBN: 9783437061257

• Geisslinger, G., Gudermann, T., Hinz, B., et al.: Mutschler Arzneimittelwirkungen.
  ISBN: 9783804746541

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