Clofazimin

Medizinische Expertise: Dr. med. Nonnenmacher
Qualitätssicherung: Dipl.-Biol. Elke Löbel, Dr. rer nat. Frank Meyer

Letzte Aktualisierung am: 27. Mai 2024

Dieser Artikel wurde unter Maßgabe medizinischer Fachliteratur und wissenschaftlicher Quellen geprüft.

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Der rote Farbstoff Clofazimin wird als Arzneimittel in der Humanmedizin angewandt, um eine Lepraerkrankung zu therapieren. Hierzu eignet sich der Wirkstoff aufgrund seiner bakteriziden Eigenschaften. Off-Label, d. h. außerhalb des Zulassungsbereichs, besteht zudem ein Anwendungsgebiet zur Behandlung von massiven Erkrankungen der Haut.

Was ist Clofazimin?

In Frankreich und anderen Ländern, in denen eine Zulassung besteht, wird Clofazimin vorrangig zur Behandlung von Lepra eingesetzt. Der Wirkstoff wird zur oralen Einnahme als Filmtablette verschrieben und unterliegt der Apotheken- und Verschreibungspflicht.
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Bei Clofazimin handelt es sich um einen roten Farbstoff. Dieser wird aufgrund seiner bakterien-abtötenden Wirkung (bakterizide Eigenschaften) zur Behandlung von Lepra eingesetzt. Daneben besteht ein zulassungsüberschreitendes Anwendungsfeld des Medikaments. Dieses wird nämlich außerhalb des von den öffentlich-rechtlich legitimierten Zulassungsbehörden genehmigten Bereichs verwendet (sogenannter off-Label-Use), um schwere Hautkrankheiten zu behandeln.

Gemäß des festgesetzten Anwendungsgebietes soll die Anwendung von Clofazimin zusammen mit anderen Lepra-Arzneien erfolgen, um die Ausbildung von Resistenzen zu unterbinden. Zu diesen gehören etwa Dapson oder Rifampicin.

In der Chemie und Pharmakologie wird Clofazimin mit der Summenformel C 27 – H 22 – Cl 2 – N 4 beschrieben. Das entspricht etwa einer moralen Masse von 473,39 g/mol. In der Literatur wird berichtet, dass die chemischen Eigenschaften von Clofazimin denen der kationisch amphiphilen Medikamente (CAD) stark ähneln.

Pharmakologische Wirkung auf Körper & Organe

Die genaue Wirkung von Clofazimin auf den menschlichen Körper ist bisher nicht gänzlich geklärt. In der Wissenschaft wurden verschiedene Ansätze entwickelt, um die bakteriziden Effekte des roten Farbstoffs zu erklären. Sämtlichen Erklärungsmodellen ist jedoch gemein, dass sie Clofazimin als funktionellen Inhibitor der sauren Sphingomyelinase (englisch: Functional Inhibitor of Acid SphingeMyelinAse, kurz: FIASMA) begreifen. Es gilt damit als gesichert, dass Clofazimin eine Hemmung des Enzyms saure Sphingomyelinase bewirkt. Auch gilt der rote Farbstoff unstrittig als zumindest leicht bakterizid.

Vom Wirkmechanismus abgesehen kann Clofazimin als gut erforscht angesehen werden. Der Schmelzpunkt des bei Zimmertemperatur als bräunliches Pulver vorliegenden Stoffes liegt bei ca. 212 Grad Celsius.

Medizinische Anwendung & Verwendung zur Behandlung & Vorbeugung

Clofazimin ist innerhalb der Europäischen Union nur noch in Frankreich zugelassen. Hier wird der Wirkstoff unter dem Handelsnamen Lamprene® vertrieben. In der Bundesrepublik Deutschland konnte dieses Präparat bis zum Jahr 2005 von Apotheken aus dem Ausland importiert werden. Seit einigen Gesetzesänderungen, die u. a. zum Verlust der Zulassung führten, ist Clofazimin nur noch über die WHO zu beziehen. In Ausnahmefällen ist auch der direkte Bezug vom Hersteller möglich.

In Frankreich und anderen Ländern, in denen eine Zulassung besteht, wird Clofazimin vorrangig zur Behandlung von Lepra eingesetzt. Der Wirkstoff wird zur oralen Einnahme als Filmtablette verschrieben und unterliegt der Apotheken- und Verschreibungspflicht. Ein Bezug ist deshalb nur nach vorheriger ärztlicher Verordnung in einer staatlich lizensierten Apotheke möglich.

Eine Indikation von Clofazimin besteht zur Behandlung von Lepra. Hierbei erfolgt die Therapie allerdings stets zusammen mit anderen Medikamenten wie Rifampicin oder Dapson.

Off-Label ist zudem eine Vergabe als Medikament zur Behandlung von massiven Erkrankungen der Haut möglich. Zu diesen zählen u. a. granulomatöse Mykosen und das Melkersson-Rosenthal-Syndrom.

Verabreichung & Dosierung

Bei der Verabreichung und Dosierung von Clofazimin, einem Antibiotikum, das hauptsächlich zur Behandlung von Lepra und bestimmten mykobakteriellen Infektionen eingesetzt wird, sind mehrere wichtige Aspekte zu beachten. Die Dosierung von Clofazimin variiert je nach Art und Schwere der Infektion sowie individuellen Patientenfaktoren. Für die Behandlung von Lepra beträgt die übliche Dosis für Erwachsene 50 bis 100 mg pro Tag, oft in Kombination mit anderen Antibiotika wie Rifampicin und Dapson, um die Entwicklung von Resistenzen zu verhindern.

Clofazimin sollte zu den Mahlzeiten eingenommen werden, um die Absorption zu verbessern und gastrointestinale Nebenwirkungen wie Übelkeit und Erbrechen zu minimieren. Es ist wichtig, die Tabletten im Ganzen mit Wasser zu schlucken und nicht zu zerbrechen oder zu zerkauen.

Bei der Langzeitanwendung von Clofazimin können Nebenwirkungen auftreten, die überwacht werden müssen. Eine häufige Nebenwirkung ist die reversible Verfärbung der Haut, Augen und Körperflüssigkeiten, die rotbraun bis schwarz sein kann. Diese Verfärbungen sind kosmetisch, aber nicht gesundheitsschädlich.

Patienten sollten regelmäßig auf mögliche Nebenwirkungen wie gastrointestinale Beschwerden, trockene Haut und Juckreiz überwacht werden. In seltenen Fällen kann es zu schwerwiegenden Nebenwirkungen wie einer obstruktiven Darmverstopfung kommen, was eine sofortige medizinische Intervention erfordert.

Darüber hinaus ist die regelmäßige Überwachung der Leberfunktion und Blutbildkontrollen wichtig, da Clofazimin in seltenen Fällen hepatotoxisch wirken kann und Blutbildveränderungen hervorrufen kann.

Die Compliance des Patienten ist entscheidend für den Therapieerfolg, daher sollten Patienten ausführlich über die Wichtigkeit der regelmäßigen Einnahme und das Management von Nebenwirkungen informiert werden.

Risiken & Nebenwirkungen

Clofazimin kann auch bei vollständig ordnungsgemäßer Einnahme zu unerwünschten Nebenwirkungen führen. Das gilt jedoch auch für andere Medikamente. Eine Anwendung hat zwingend zu unterbleiben, wenn eine Unverträglichkeit bzw. Allergie gegen den Wirkstoff bekannt ist.

Laut Literatur konnte in zahlreichen Studien bewiesen werden, dass ein Zusammenhang zwischen der Einnahme von Clofazimin und der Entstehung von Hautverfärbungen besteht. Bei einigen Probanden kam es vor allem an lichtexponierten Stellen zur verstärkten Ausbildung von roten oder braun-schwarzen Stellen. Darüber hinaus können auch Verfärbungen des Stuhlgangs, des Urins, des Auswurfs (Sputum) oder der Haare auftreten. Auch über Verfärbungen des Schweißes wurde berichtet.

Ferner kann es nach der Einnahme von Clofazimin zu Verhornungsstörungen der Haut (in der Fachwelt: Ichthyosis) kommen.

Weitere Nebenwirkungen sind Störungen des Magen-Darm-Traktes, die sich vorrangig in Durchfall (Diarrhoe), Bauch- oder Magenschmerzen, Erbrechen sowie Appetitlosigkeit äußern. Auch die Ausbildung einer pathogen erhöhten Lichtempfindlichkeit (Photosensitivität) ist eine potenziell in Betracht zu ziehende Nebenwirkung.

Kontraindikationen

Clofazimin, ein Antibiotikum zur Behandlung von Lepra und bestimmten mykobakteriellen Infektionen, hat mehrere Kontraindikationen, die bei der Verschreibung und Anwendung berücksichtigt werden müssen. Eine der Hauptkontraindikationen ist eine bekannte Überempfindlichkeit oder Allergie gegen Clofazimin oder einen der Inhaltsstoffe des Medikaments. Patienten, die auf Clofazimin allergisch reagieren, sollten es nicht einnehmen.

Patienten mit schwerwiegenden Magen-Darm-Erkrankungen sollten Clofazimin ebenfalls vermeiden. Da das Medikament gastrointestinale Nebenwirkungen wie Übelkeit, Erbrechen und Bauchschmerzen verursachen kann, besteht bei Patienten mit bestehenden Magen-Darm-Problemen ein erhöhtes Risiko für Komplikationen.

Eine weitere wichtige Kontraindikation betrifft Patienten mit schweren Lebererkrankungen. Clofazimin kann hepatotoxisch wirken und die Leberfunktion beeinträchtigen. Daher sollte bei Patienten mit stark eingeschränkter Leberfunktion eine alternative Behandlung in Erwägung gezogen werden.

Bei schwangeren Frauen und stillenden Müttern ist Clofazimin nur mit Vorsicht anzuwenden. Die Sicherheit von Clofazimin während der Schwangerschaft ist nicht vollständig geklärt, und es besteht das Potenzial für fetale Risiken. Auch während der Stillzeit kann Clofazimin in die Muttermilch übergehen und das gestillte Kind beeinträchtigen.

Patienten mit bestehenden schweren Hauterkrankungen sollten ebenfalls Vorsicht walten lassen, da Clofazimin zu Hautverfärbungen und trockener Haut führen kann. Diese kosmetischen Effekte können bei Patienten mit Hauterkrankungen besonders problematisch sein.

Bei der Anwendung von Clofazimin müssen zudem mögliche Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten beachtet werden, die die Wirksamkeit oder Sicherheit beeinträchtigen könnten. Eine sorgfältige Anamnese und medizinische Überwachung sind daher entscheidend, um die Eignung von Clofazimin für den jeweiligen Patienten zu beurteilen.

Interaktionen mit anderen Medikamenten

Clofazimin kann mit verschiedenen Medikamenten interagieren, was die Wirksamkeit und Sicherheit der Behandlung beeinflussen kann. Eine bedeutende Interaktion besteht mit Medikamenten, die die gastrointestinale Motilität beeinflussen. Da Clofazimin gastrointestinale Nebenwirkungen wie Bauchschmerzen und Durchfall verursachen kann, sollten Medikamente, die die Magen-Darm-Motilität weiter beeinflussen, mit Vorsicht verwendet werden.

Eine weitere wichtige Interaktion besteht mit anderen Medikamenten, die ebenfalls eine QT-Verlängerung verursachen können. Clofazimin kann das QT-Intervall im EKG verlängern, was das Risiko für schwere Herzrhythmusstörungen erhöht. Daher sollten Medikamente wie Antiarrhythmika (z.B. Amiodaron), bestimmte Antipsychotika (z.B. Haloperidol) und einige Makrolid-Antibiotika (z.B. Erythromycin), die ebenfalls das QT-Intervall verlängern können, vermieden oder nur unter strenger Überwachung gleichzeitig mit Clofazimin angewendet werden.

Clofazimin kann auch die Wirkung von Medikamenten beeinflussen, die über Cytochrom-P450-Enzyme metabolisiert werden. Obwohl Clofazimin kein starker Inhibitor oder Induktor dieser Enzyme ist, kann es die Plasmaspiegel von Medikamenten, die über den gleichen Stoffwechselweg abgebaut werden, verändern.

Bei der gleichzeitigen Anwendung von Rifampicin, einem häufig verwendeten Medikament zur Behandlung von Lepra, sollte die mögliche gegenseitige Beeinflussung der Pharmakokinetik beachtet werden. Rifampicin kann die Plasmaspiegel von Clofazimin senken, wodurch eine Dosisanpassung notwendig werden kann.

Antazida, die zur Neutralisierung von Magensäure verwendet werden, können die Absorption von Clofazimin im Darm verringern. Es wird empfohlen, zwischen der Einnahme von Antazida und Clofazimin einen Abstand von mindestens zwei Stunden einzuhalten.

Schließlich sollte die gleichzeitige Anwendung von Clofazimin mit anderen Medikamenten, die Photosensibilität erhöhen, vermieden werden, da Clofazimin selbst die Hautempfindlichkeit gegenüber Sonnenlicht erhöhen kann. Patienten sollten darüber informiert werden, Sonnenschutzmaßnahmen zu ergreifen und übermäßige Sonnenexposition zu vermeiden.

Alternative Behandlungsmethoden

Wenn Clofazimin nicht vertragen wird, stehen mehrere alternative Behandlungsmethoden und Wirkstoffe zur Verfügung, abhängig von der spezifischen Indikation. Bei der Behandlung von Lepra sind andere Antibiotika wie Rifampicin und Dapson häufige Alternativen. Rifampicin ist besonders wirksam und wird oft in Kombinationstherapien verwendet, um die Entwicklung von Resistenzen zu verhindern. Dapson ist ebenfalls ein wichtiger Bestandteil der Mehrfachtherapie gegen Lepra und kann als Alternative oder Ergänzung zu Clofazimin eingesetzt werden.

Für Patienten mit Mykobakterieninfektionen, die nicht auf Lepra zurückzuführen sind, gibt es verschiedene andere Antibiotika, die in Betracht gezogen werden können. Ethambutol und Clarithromycin sind häufig verwendete Alternativen. Ethambutol wird oft in Kombination mit anderen antimikrobiellen Mitteln verwendet, um eine umfassendere Wirkung zu erzielen. Clarithromycin ist ein Makrolid-Antibiotikum, das ebenfalls wirksam gegen bestimmte mykobakterielle Infektionen ist.

Bei der Behandlung von Haut- und Weichteilinfektionen, die durch atypische Mykobakterien verursacht werden, können auch Fluorchinolone wie Ciprofloxacin oder Levofloxacin in Betracht gezogen werden. Diese Antibiotika bieten eine breite antibakterielle Abdeckung und sind oft gut verträglich.

Neben antibiotischen Behandlungen können in einigen Fällen auch chirurgische Eingriffe erforderlich sein, um infiziertes Gewebe zu entfernen oder Abszesse zu drainieren. Dies ist insbesondere bei schweren oder komplizierten Infektionen der Fall.

Für Patienten mit entzündlichen Erkrankungen, die nicht durch bakterielle Infektionen verursacht werden, können Immunsuppressiva oder Biologika eine Alternative darstellen. Methotrexat und Azathioprin sind Beispiele für Immunsuppressiva, während TNF-Inhibitoren und Interleukin-Inhibitoren als Biologika verwendet werden können.

Die Auswahl der alternativen Behandlung sollte stets in enger Absprache mit einem Facharzt erfolgen, um die bestmögliche Therapie für den jeweiligen Patienten sicherzustellen.

Quellen

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