Isotretinoin
Medizinische Expertise: Dr. med. NonnenmacherQualitätssicherung: Dipl.-Biol. Elke Löbel, Dr. rer nat. Frank Meyer
Letzte Aktualisierung am: 10. April 2024Dieser Artikel wurde unter Maßgabe medizinischer Fachliteratur und wissenschaftlicher Quellen geprüft.
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Der Arzneistoff Isotretinoin stellt ein wichtiges Mittel zur Behandlung von Akne dar. Seine Anwendung findet innerlich und äußerlich statt.
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Was ist Isotretinoin?
Isotretinoin wird auch 13-cis-Retinsäure genannt. Gemeint ist damit ein cis-Isomer des Tretinoin. Der Wirkstoff zählt zu den nicht-aromatischen Retinoiden. Als Stellungsisomer der Retinsäure bildet Isotretinoin einen Bestandteil des Vitamin-A-Metabolismus.
Die Zulassung von Isotretinoin erfolgte erstmals in den Vereinigten Staaten von Amerika im Jahr 1982. Schon zu dieser Zeit ließ sich die fruchtschädigende Wirkung des Stoffes nachweisen. Isotretinoin soll eine stärkere teratrogene Wirkung aufweisen als Thalidomid, das es durch das Medikament Contergan zu zweifelhafter Bekanntheit brachte und den Contergan-Skandal auslöste. Dabei wurden zahlreiche Kinder von schwangeren Frauen, die Contergan eingenommen hatten, mit Missbildungen geboren. Aus diesem Grund darf Isotretinoin nicht in der Schwangerschaft zur Anwendung kommen. Der Pharmakonzern Roche brachte den Wirkstoff in den 1980er Jahren zur Therapie von starker Akne unter dem Präparatnamen Accutane® heraus.
Pharmakologische Wirkung
Leidet ein Mensch unter Akne, führt dies aufgrund der verstärkten Tätigkeit der Talgdrüsen zu einer Verstopfung der Poren, was wiederum deren Entzündung nach sich zieht. Bemerkbar macht sich diese durch eitrige Pusteln und Pickel. Erhält der Körper jedoch durch die Anwendung von Isotretinoin zusätzliche Retinoide, binden sich diese an die entsprechenden Rezeptoren, wodurch es in den oberen Schichten der Haut zu einem verstärkten Wachstum der Zellen kommt. Die Folge davon ist das Auflockern der Hornschicht der Haut. Dadurch kann die Epidermis leichter abgeschält werden. Gleichzeitig erfolgt eine Beeinträchtigung der Talgdrüsen, sodass die Verstopfung der Poren reduziert wird.
Der exakte Wirkungsmechanismus von Isotretinoin ließ sich noch nicht vollständig ermitteln. Klar ist jedoch, dass das Unterdrücken der Hautfettproduktion sowie das Verkleinern der Talgdrüsen zu einer Besserung von Aknebeschwerden führt. Darüber hinaus entfaltet Isotretinoin entzündungshemmende Effekte. So kommt es zu einer Reinigung der Haut von innen, was durch ein feineres Hautbild mit weniger Unreinheiten zu erkennen ist.
Findet die Anwendung von Isotretinoin auf orale Weise statt, gelangen nur etwa 25 Prozent des Wirkstoffes vom Darm ins Blut. Der Abbau der Substanz erfolgt in der Leber. Ausgeschieden aus dem Körper wird Isotretinoin über Stuhl und Urin. Im Falle einer äußerlichen Anwendung hat diese eine lokale Wirkung des Isotretinoins zur Folge. Vom Blut werden nur kleine Mengen aufgenommen, sodass auch die Gefahr von Nebenwirkungen deutlich niedriger ist.
Medizinische Anwendung & Verwendung
Verabreicht wird Isotretinoin zur Therapie von geringfügiger bis mittelschwerer Akne, die entzündlich oder nicht-entzündlich verläuft. Je nach Schweregrad der Hauterkrankung erfolgt die Darreichung des Mittels innerlich oder äußerlich. Bei einem besonders ausgeprägten Akne-Verlauf lässt sich Isotretinoin auch in Tablettenform einnehmen.
Fällt die Akne dagegen leicht oder mittelschwer aus, kommt Isotretinoin als Gel oder Creme zum Einsatz. Üblicherweise trägt der Patient das Mittel ein oder zwei Mal pro Tag dünn auf die befallenen Hautbereiche auf. Bei einem schweren Verlauf erfolgt die orale Einnahme von Weichkapseln, deren Tagesdosis zwischen 0,5 und 1,0 Milligramm je Kilogramm Körpergewicht liegt. Dabei wird empfohlen, Isotretinoin mit den Mahlzeiten einzunehmen, da es dann besser verträglich ist. Erhältlich ist Isotretinoin nur in der Apotheke gegen Vorlage eines ärztlichen Rezeptes.
Risiken & Nebenwirkungen
Bei jugendlichen Patienten sind nicht selten auch Rückenschmerzen zu verzeichnen. Nur gelegentlich bestehen Überempfindlichkeitsreaktionen, Haarausfall oder Allergien.
Einige Nebenwirkungen sind von der Dosierung des Isotretinoins abhängig. Wird die Dosis reduziert oder die Therapie abgebrochen, verschwinden auch die Nebenwirkungen in den meisten Fällen wieder. Bei äußerlicher Anwendung kann es zu Nebeneffekten wie Hautreizungen, Brennen, Juckreiz, Rötungen, einer Aufhellung der Haut sowie Lichtempfindlichkeit kommen. Zumeist besteht auch die erhöhte Gefahr eines Sonnenbrandes. In Einzelfällen führt die Einnahme von Isotretinoin zu Schläfrigkeit und Nachtblindheit, wodurch eine Einschränkung der Verkehrstüchtigkeit möglich ist.
Keinesfalls zur Anwendung kommen darf Isotretinoin während der Schwangerschaft und der Stillzeit. Grund dafür ist eine erhebliche missbildungsfördernde Wirkung des Arzneistoffes. Als weitere Gegenanzeige kommt eine Überempfindlichkeit gegen Isotretinoin in Betracht. Da der Wirkstoff gemeinsam mit Sonnenlicht das Entarten von Hautzellen zu Hautkrebs fördert, muss eine Bestrahlung mit UV-Licht vermieden werden.
Auf eine innerliche Anwendung ist bei hohen Vitamin-A-Konzentrationen innerhalb des Körpers, Fettstoffwechselstörungen, die mit erhöhten Blutfettwerten einhergehen, sowie Störungen der Leberfunktion zu verzichten. Während der Isotretinoin-Behandlung darf der Patient etwa kein Blut spenden, um schwangere Frauen vor dem Isotretinoin-haltigen Blut zu schützen.
Acht zu geben ist außerdem auf Wechselwirkungen, die durch die gleichzeitige Einnahme von Isotretinoin mit anderen Arzneimitteln entstehen können. So besteht das Risiko eines Gehirndruckanstiegs bei der Anwendung von Antibiotika wie Tetracyclinen. Außerdem sollte Isotretinoin nicht zur gleichen Zeit mit anderen Vitamin-A-Präparaten verabreicht werden, da sonst eine Überdosierung droht.