Amilorid

Medizinische Expertise: Dr. med. Nonnenmacher
Qualitätssicherung: Dipl.-Biol. Elke Löbel, Dr. rer nat. Frank Meyer

Letzte Aktualisierung am: 6. Mai 2024

Dieser Artikel wurde unter Maßgabe medizinischer Fachliteratur und wissenschaftlicher Quellen geprüft.

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Der Arzneistoff Amilorid gehört zur Gruppe der kaliumsparenden Diuretika. Als Hauptindikationen für seine Anwendung sind arterielle Hypertonie, Herzinsuffizienz, koronare Herzerkrankungen und damit in Verbindung stehende Ödeme zu nennen. Das Mittel wird oral als Tablette oder Kapsel eingenommen.

Was ist Amilorid?

Als Hauptindikationen für die Anwendung von Amilorid sind arterielle Hypertonie, Herzinsuffizienz, koronare Herzerkrankungen und damit in Verbindung stehende Ödeme zu nennen.

Amilorid ist ein Medikament zur Entwässerung, das vor allem bei arterieller Hypertonie, Herzinsuffizienz, koronarer Herzerkrankung (KHK) und Ödemen verordnet wird. Off-Label ist der Wirkstoff Amilorid auch zum Inhalieren bei Lungenerkrankungen einsetzbar, aber offiziell hierfür bisher noch nicht zugelassen.

Das verschreibungspflichtige Medikament ist in Tabletten- und Kapselform erhältlich. Es ist üblich, Amilorid stets kombiniert mit einem zusätzlichen Diuretikum - meistens Hydrochlorothiazid - zu geben. Diuretika wie Amilorid wirken über die Nieren, wo sie die Harnproduktion fördern und überflüssiges Wasser aus dem Körper ausscheiden helfen. Zusätzlich schwemmen sie Salze - wie Kalium - aus. Beides senkt den Blutdruck und entlastet damit das Herz.

Aufgrund seiner chemischen Eigenschaften handelt es sich beim Wirkstoff Amilorid um ein Pyrazinderivat. Als lichtempfindlicher Stoff ist Amilorid dunkel zu lagern.

Pharmakologische Wirkung

Amilorid entfaltet seine volle Wirkung am besten in Kombination mit einem weiteren Diuretikum. Meistens greift die Therapie dabei zu einer Wirkstoffkombination aus Amilorid und einem Thiazid-Diuretikum wie Hydrochlorothiazid.

Alternativ gibt es die Kombination von Amilorid mit einem Schleifendiuretikum. Die beiden Wirkstoffe dienen zur Senkung eines Bluthochdrucks und entlasten das Herz. Amilorid wirkt über die Nieren, wo es den im spätdistalen Tubulus des Nierennephrons befindlichen epithelialen aldosteronabhängigen Natriumkanal hemmt. Dies führt dazu, dass eine geringere Menge Natrium rückresorbiert wird und in der Folge im Austausch gegen Natrium auch entsprechend weniger Kalium ausgeschieden wird. Auf diese Weise werden Kaliumionen eingespart.

Der so erzeugte kaliumsparende Effekt kann im Blut den Spiegel des Kaliums so stark erhöhen, dass es zu einer Hyperkaliämie kommt, einer potenziell lebensgefährlichen Elektrolytstörung. Insbesondere bei gleichzeitiger Therapie mit ACE-Hemmern oder Spironolacton ist die Gefahr hierfür erhöht und der Blutkaliumspiegel streng zu überwachen. Ein erhöhter Blutkaliumspiegel kann durchaus eine Kontraindikation für die Gabe von Amilorid bedeuten.

Die harntreibende Wirkung von Amilorid schwemmt Wassereinlagerungen aus dem Gewebe aus. Da hierbei auch Salze dem Körper verloren gehen, eignet sich die Verordnung von Amilorid besonders gut für Patienten, bei denen für die Dauer der beabsichtigten Flüssigkeitsausscheidung ein Kaliumverlust zu vermeiden ist.

Amilorid hat eine gute Bioverfügbarkeit, wird nicht metabolisiert und später größtenteils über den Urin ausgeschieden.

Medizinische Anwendung & Verwendung

Das Kombinationspräparat aus Amilorid mit einem weiteren Diuretikum aus der Gruppe der Thiazide wie Hydrochlorothiazid dient zur Behandlung von erhöhtem Blutdruck, Herzinsuffizienz, koronaren Herzerkrankungen und Flüssigkeitsansammlungen - Ödemen - im Gewebe. Amilorid führt über die Nieren zu einer gesteigerten Harnausscheidung.

Die dabei ausgeschwemmten Wassereinlagerungen senken den Blutdruck und entlasten so das Herz. Da jedoch bei diesem Prozess auch Salze den Körper verlassen, ist ein Kaliumverlust zu vermeiden. Als kaliumsparender Arzneistoff ist Amilorid für diese Therapie hervorragend geeignet.

Die Dosierung und Dauer der Behandlung hängt von der Erkrankungsart und ihrem Schweregrad ab. So startet die Therapie bei Hypertonie meistens mit einer halben Tablette pro Tag. Während einer Dauertherapie wird die Dosis fast immer auf eine Viertel-Tablette täglich reduziert. Bei herzinsuffizienzbedingten Ödemen beginnt die Therapie mit einer halben oder ganzen Tablette täglich. Gegebenenfalls kann die Dosis auf maximal zwei Tabletten täglich erhöht werden.

Verabreichung & Dosierung

Amilorid ist ein kaliumsparendes Diuretikum, das in Kombination mit anderen Diuretika zur Behandlung von Bluthochdruck und Herzinsuffizienz eingesetzt wird. Bei der Verabreichung und Dosierung von Amilorid sind mehrere Faktoren zu beachten:

Dosierung: Die übliche Anfangsdosis beträgt 5 mg täglich, kann aber je nach Ansprechen und Verträglichkeit angepasst werden. Bei schwererem Zustand oder wenn zusätzliche Diuretika benötigt werden, kann die Dosis auf bis zu 20 mg täglich erhöht werden.

Anwendung: Amilorid sollte vorzugsweise zusammen mit Nahrung eingenommen werden, um die Aufnahme zu verbessern und mögliche Magenbeschwerden zu reduzieren.

Kontraindikationen: Amilorid darf nicht bei Patienten mit Hyperkaliämie (erhöhtem Kaliumspiegel) oder Nierenversagen angewendet werden, da es das Risiko eines weiteren Anstiegs des Kaliumspiegels erhöht.

Überwachung: Während der Behandlung sollte der Elektrolythaushalt, insbesondere der Kalium- und Natriumspiegel, regelmäßig überwacht werden. Auch die Nierenfunktion sollte kontrolliert werden, insbesondere bei älteren Patienten oder solchen mit eingeschränkter Nierenfunktion.

Wechselwirkungen: Vorsicht ist geboten bei der gleichzeitigen Einnahme von Medikamenten, die den Kaliumspiegel erhöhen können, wie ACE-Hemmer oder Kaliumpräparate.

Nebenwirkungen: Häufige Nebenwirkungen sind Übelkeit, Schwindel und Kopfschmerzen. Seltene, aber schwerwiegende Nebenwirkungen können Hyperkaliämie und Nierenfunktionsstörungen sein.

Die Einhaltung der Dosierungsempfehlungen und die regelmäßige Überwachung sind entscheidend, um die Wirksamkeit und Sicherheit der Behandlung zu gewährleisten.

Risiken & Nebenwirkungen

Bei der Einnahme von Amilorid und seinen Kombinationswirkstoffen kann es zu unerwünschten Nebenwirkungen kommen wie:

• Übelkeit bis Erbrechen
• Appetitlosigkeit
• Diarrhö
• Obstipation
• Störungen des Elektrolythaushalts
• Herzrhythmusstörungen
• Kopfschmerzen
• Verwirrtheit

Bei bestimmten Erkrankungen und in besonderen Lebenssituationen ist Amilorid kontraindiziert. Hierzu zählen:

• Hyposensibilität gegenüber Sulfonamiden (wegen der Kombination mit Hydrochlorothiazid)
• Hyperkaliämie sowie weiteren Störungen des Elektrolythaushalts
• Herzrhythmusstörungen
• Nierenfunktionsstörungen
• Leberfunktionsstörungen
• Schwangerschaft
• Stillzeit

Ebenfalls sind Kinder von einer Behandlung mit Amilorid auszunehmen.

Kontraindikationen

Amilorid ist ein kaliumsparendes Diuretikum, das häufig in Kombination mit anderen Diuretika zur Behandlung von Bluthochdruck und Herzinsuffizienz eingesetzt wird. Es gibt jedoch einige wichtige Kontraindikationen, bei denen Amilorid nicht verwendet werden sollte:

Hyperkaliämie: Da Amilorid den Kaliumspiegel im Körper erhöhen kann, ist es bei Patienten mit bereits erhöhtem Kaliumspiegel im Blut kontraindiziert. Eine Hyperkaliämie kann zu gefährlichen Herzrhythmusstörungen führen.

Niereninsuffizienz: Bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung besteht ein erhöhtes Risiko für Hyperkaliämie, da die Ausscheidung von Kalium über die Nieren beeinträchtigt ist. Amilorid sollte daher bei schwerer Niereninsuffizienz vermieden werden.

Anurie: Bei fehlender Urinausscheidung (Anurie) ist die Verwendung von Amilorid kontraindiziert, da das Medikament seine Wirkung nicht entfalten kann.

Überempfindlichkeit: Personen, die allergisch oder überempfindlich gegenüber Amilorid oder einem der Inhaltsstoffe sind, sollten das Medikament nicht einnehmen.

Wechselwirkungen: Vorsicht ist geboten bei der gleichzeitigen Anwendung von Medikamenten, die ebenfalls den Kaliumspiegel erhöhen können, wie ACE-Hemmer, Angiotensin-II-Rezeptorantagonisten oder Kaliumpräparate.

In allen Fällen sollte die Verwendung von Amilorid unter ärztlicher Aufsicht erfolgen, wobei die Kontraindikationen sorgfältig überprüft werden müssen, um Risiken zu minimieren und die Behandlung sicher und effektiv zu gestalten.

Interaktionen mit anderen Medikamenten

Amilorid interagiert mit mehreren Medikamenten, was zu erhöhten Risiken und Nebenwirkungen führen kann. Zu den wichtigsten Wechselwirkungen gehören:

ACE-Hemmer und ARBs: Angiotensin-Converting-Enzyme-Hemmer (ACE-Hemmer) und Angiotensin-II-Rezeptorblocker (ARBs) können den Kaliumspiegel im Blut erhöhen. Die gleichzeitige Anwendung mit Amilorid kann daher das Risiko einer Hyperkaliämie erheblich erhöhen.

Kaliumpräparate: Die Einnahme von Kaliumergänzungsmitteln oder kaliumhaltigen Salzersatzstoffen in Kombination mit Amilorid kann zu einem gefährlich hohen Kaliumspiegel im Blut führen.

Andere Diuretika: Während Amilorid häufig in Kombination mit anderen Diuretika verwendet wird, kann die gleichzeitige Anwendung mit kaliumsparenden Diuretika (wie Spironolacton) das Risiko einer Hyperkaliämie weiter erhöhen.

NSAIDs: Nicht-steroidale entzündungshemmende Medikamente (NSAIDs) können die Nierenfunktion beeinträchtigen und somit die Fähigkeit des Körpers, Kalium auszuscheiden, verringern. Dies erhöht das Risiko einer Hyperkaliämie in Verbindung mit Amilorid.

Lithium: Amilorid kann die Ausscheidung von Lithium durch die Nieren beeinträchtigen, was zu einer erhöhten Lithiumkonzentration im Blut und einem erhöhten Risiko einer Lithiumtoxizität führen kann.

Digoxin: Amilorid kann die Konzentration von Digoxin im Blut erhöhen und somit das Risiko für Nebenwirkungen verstärken.

Die Kombination von Amilorid mit diesen Medikamenten sollte mit Vorsicht erfolgen und unter strenger ärztlicher Überwachung, um potenziell gefährliche Wechselwirkungen zu vermeiden.

Alternative Behandlungsmethoden

Wenn Amilorid nicht vertragen wird oder kontraindiziert ist, stehen verschiedene alternative Behandlungsmethoden und Wirkstoffe zur Verfügung, abhängig von der zugrunde liegenden Erkrankung:

Andere kaliumsparende Diuretika: Spironolacton und Eplerenon sind kaliumsparende Diuretika, die zur Behandlung von Herzinsuffizienz und Bluthochdruck eingesetzt werden können. Sie wirken als Aldosteron-Antagonisten und bieten ähnliche Vorteile wie Amilorid, jedoch mit einem anderen Wirkmechanismus.

Thiaziddiuretika: Thiazide wie Hydrochlorothiazid oder Chlorthalidon sind oft bei Bluthochdruck und leichten Fällen von Herzinsuffizienz wirksam. Sie reduzieren die Flüssigkeitsretention, ohne den Kaliumspiegel so stark zu beeinflussen wie Amilorid.

Schleifendiuretika: Furosemid und Torasemid sind leistungsfähige Diuretika, die in Fällen von schwerer Herzinsuffizienz oder Ödemen eingesetzt werden. Sie sind wirksamer bei der schnellen Beseitigung von überschüssigem Wasser, können jedoch zu Kaliumverlust führen.

Andere Blutdrucksenker: Bei Bluthochdruck können auch Medikamente aus anderen Klassen, wie ACE-Hemmer, ARBs, Betablocker oder Calciumkanalblocker, in Betracht gezogen werden.

Lebensstiländerungen: Veränderungen in der Ernährung, eine Reduzierung der Salzaufnahme und regelmäßige körperliche Aktivität können helfen, Bluthochdruck und Herzinsuffizienz zu kontrollieren, insbesondere in Kombination mit Medikamenten.

Die Auswahl der besten Alternative hängt von der spezifischen Situation des Patienten ab. Eine ärztliche Beratung ist unerlässlich, um eine sichere und effektive Behandlung zu gewährleisten.

Quellen

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