Naltrexon

Medizinische Expertise: Dr. med. Nonnenmacher
Qualitätssicherung: Dipl.-Biol. Elke Löbel, Dr. rer. nat. Frank Meyer

Letzte Aktualisierung am: 17. September 2026

Dieser Artikel wurde unter Maßgabe medizinischer Fachliteratur und wissenschaftlicher Quellen geprüft.

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Naltrexon ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Opioidantagonisten. Der verschreibungspflichtige Wirkstoff wird in der Opioidentwöhnung und in der Rückfallprophylaxe bei Alkoholabhängigkeit eingesetzt.

Was ist Naltrexon?

Naltrexon wird eingesetzt bei der Entwöhnung von Opioid-Abhängigen und in der Therapie gegen Alkoholsucht.

Naltrexon ist ein Opioidantagonist. Opioidantagonisten sind Arzneistoffe, die sich an Opioidrezeptoren binden und die Wirkung der Opioide teilweise oder komplett aufheben können. Doch der Wirkstoff kommt nicht nur bei Patienten mit einer Opioidabhängigkeit zum Einsatz. Er ist auch fester Bestandteil von umfassenden Therapieprogrammen gegen eine Alkoholsucht. So soll Naltrexon das Rückfallrisiko mindern und die Patienten in der Phase der Abstinenz unterstützen.

In Deutschland ist Naltrexon verschreibungspflichtig. Auch bei einer Langzeitbehandlung kommt es zu keinem Gewöhnungseffekt. Weder körperliche noch seelische Abhängigkeitssymptome werden beobachtet.

Pharmakologische Wirkung

Der genaue Wirkmechanismus von Naltrexon bei der Alkoholabhängigkeit ist noch nicht restlos geklärt. Der Arzneistoff gehört zu den Opioidantagonisten. Diese fungieren als Rezeptorantagonisten an den Opioidrezeptoren. Sie binden sich an diese Rezeptoren und verdrängen schlagartig die Opiate von den Rezeptoren. Als Antidot bei akuten Opioidvergiftungen dient jedoch nicht Naltrexon, sondern das rasch und kurz wirksame Naloxon.

Doch der Rückfallprophylaxe bei Alkoholabhängigkeit liegt ein anderer Wirkmechanismus zugrunde. Es wird vermutet, dass sich durch den Wirkstoff eine Wechselwirkung mit dem körpereigenen Opioidsystem entwickelt. In diesem System schüttet der Körper bei tief greifenden emotionalen Ereignissen, bei Belastungen oder auch bei Schmerzen Endorphine aus. Diese wirken sowohl schmerzstillend als auch stimmungsaufhellend.

Vermutlich wird durch Alkoholmissbrauch dieses Belohnungssystem dauerhaft und grundlegend angeregt. Die Folge ist eine Stimmungsaufhellung. Jeder weitere Alkoholkonsum forciert diese Situation, sodass schlussendlich eine Abhängigkeit entsteht. Nach einem Entzug reichen dann schon geringe Mengen Alkohol, um einen Rückfall zu erleiden. Der Opioidantagonist senkt das Rückfallrisiko durch eine Beeinflussung des körpereigenen Opioidsystems. Er reduziert das Verlangen nach Alkohol bei abstinenten und nicht abstinenten Patienten.

Medizinische Anwendung & Verwendung

Nach einer erfolgten Opioid-Entgiftung kann Naltrexon in der Entwöhnungsbehandlung von Opioid-Abhängigen genutzt werden. Es wird dabei ergänzend zur psychotherapeutischen und psychologischen Behandlung verabreicht. Doch der Wirkstoff wird nicht nur zu diesem Zweck genutzt. In Deutschland, den USA und in anderen europäischen Ländern ist Naltrexon auch zur Rückfallprävention bei Alkoholkrankheit zugelassen. Der Arzneistoff dient der Reduktion des Rückfallrisikos und der Minderung des Alkoholverlangens. Dadurch soll die Abstinenz ehemaliger Alkoholsüchtiger unterstützt werden.

Die Behandlung mit Naltrexon bei Borderline-Persönlichkeitsstörungen und bei dissoziativen Störungen zeigt ebenfalls Erfolge. Allerdings ist der Wirkstoff für diese Indikation nicht zugelassen, sodass es sich um einen Off-Label-Use handelt. Auch bei Autismus und mentalen Entwicklungsstörungen wird Naltrexon im Off-Label-Use gelegentlich genutzt.

Zur Wirkung von Low-Dose Naltrexon bei multipler Sklerose liegen Studien vor, in denen Teilnehmer nach einem halben Jahr über eine Abnahme der Spastiken berichteten; als Erklärung wird eine entzündungshemmende Wirkung vermutet. Nach heutigem Kenntnisstand sind diese Studien jedoch klein und ihre Ergebnisse uneinheitlich; ein Einfluss auf den Verlauf der Erkrankung ist nicht belegt. Die Fibromyalgie, die Amyotrophe Lateralsklerose (ALS) und opiatinduzierte Verstopfungen werden als weitere Anwendungsgebiete diskutiert; zugelassen ist Naltrexon dafür in Deutschland nicht.

Verabreichung & Dosierung

Naltrexon ist ein Opioidantagonist, der häufig zur Behandlung von Opioid- und Alkoholabhängigkeit eingesetzt wird. Bei der Verabreichung und Dosierung von Naltrexon sind verschiedene Faktoren zu beachten, um eine sichere und wirksame Therapie zu gewährleisten.

Die übliche orale Anfangsdosis bei der Behandlung von Opioidabhängigkeit beträgt 25 mg, gefolgt von 50 mg täglich, sofern keine Anzeichen von Entzugserscheinungen vorliegen. Vor Beginn der Naltrexon-Therapie muss der Patient mindestens 7 bis 10 Tage opioidfrei sein, um das Risiko eines akuten Entzugs zu vermeiden. Dies kann durch einen Urintest auf Opioide oder einen Naloxon-Test bestätigt werden. Bei Alkoholabhängigkeit beträgt die empfohlene Dosis in der Regel 50 mg täglich.

Patienten mit eingeschränkter Leber- oder Nierenfunktion benötigen möglicherweise eine Anpassung der Dosis, da Naltrexon hauptsächlich über die Leber metabolisiert und über die Nieren ausgeschieden wird. Bei schwerer Leber- oder Nierenfunktionsstörung ist Naltrexon nach den Fachinformationen kontraindiziert. Regelmäßige Leberfunktionstests sind erforderlich, um mögliche Leberschäden zu überwachen, da Naltrexon hepatotoxisch sein kann, insbesondere bei hohen Dosen.

Bei Patienten, die aktuell Opioide einnehmen, darf Naltrexon nicht angewendet werden, da es sofortige Entzugssymptome auslösen kann. Auch bei schweren Lebererkrankungen und bei akuter Hepatitis ist die Anwendung nach den Fachinformationen ausgeschlossen. Vor Beginn der Behandlung ist eine umfassende medizinische Anamnese wichtig, um mögliche Kontraindikationen und Wechselwirkungen zu identifizieren.

Risiken & Nebenwirkungen

Wenn Opioid-abhängige Menschen vor Beginn der Therapie mit Naltrexon nicht ausreichend lange opiatfrei sind, kann Naltrexon ein akutes Entzugssyndrom auslösen. Um dieser lebensgefährlichen Situation vorzubeugen und eine Opiatfreiheit zu bestätigen, wird deshalb in der Regel vor dem Beginn der Behandlung eine Urinprobe analysiert.

Sehr häufige Nebenwirkungen, die in Zusammenhang mit Naltrexon auftreten, sind Schlafstörungen, Ängste, Nervosität und innere Unruhe. Ebenfalls sehr häufig sind Übelkeit, Bauchschmerzen, Gelenkschmerzen, Muskelschmerzen und Kopfschmerzen.

Falls Naltrexon zeitgleich mit Opiaten angewendet wird, kann eine Überdosierung entstehen. Diese geht mit potenziell tödlichen Atemstörungen einher. Deshalb dürfen Patienten während der Therapie mit Naltrexon keinerlei Opiate und andere opioidhaltige Medikamente wie Codein oder Loperamid einnehmen. Es ist zu beachten, dass während der Behandlung mit Naltrexon die Opioid-Analgetika nicht ihre volle Wirkung entfalten können. Zur Schmerzlinderung müsste die Dosis dieser Opioid-Analgetika erhöht werden. Dies kann jedoch gravierende Komplikationen zur Folge haben.

In hohen Dosen wirkt Naltrexon toxisch auf die Leber. Aufgrund dieser hepatotoxischen Wirkung ist die Verabreichung von Naltrexon bei schweren Lebererkrankungen, wie beispielsweise bei Leberzirrhose, kontraindiziert. Auch bei Patienten ohne eine Vorschädigung der Leber kann es jedoch zu einem Anstieg der Leber-Transaminasen und zu einer Schädigung der Leber kommen. Besondere Vorsicht verlangt eine der beiden deutschen Fachinformationen bei Patienten, deren Leberenzymwerte den Normalwert um das Dreifache überschreiten; Leberfunktionstests sollen sowohl vor als auch während der Behandlung durchgeführt werden. Bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren darf Naltrexon nach den Fachinformationen nicht angewendet werden, da klinische Daten für diese Altersgruppe fehlen.

Kontraindikationen

Bei der Verwendung von Naltrexon gibt es mehrere typische Kontraindikationen, die beachtet werden müssen, um potenzielle Risiken für den Patienten zu vermeiden. Eine der wichtigsten Kontraindikationen ist die gleichzeitige Anwendung von Naltrexon mit Opioiden. Da Naltrexon ein starker Opioidantagonist ist, kann es bei Patienten, die aktuell Opioide einnehmen oder kürzlich Opioide verwendet haben, akute Entzugssymptome auslösen. Vor Beginn der Behandlung muss sichergestellt werden, dass der Patient mindestens 7 bis 10 Tage opioidfrei ist.

Eine weitere Kontraindikation ist eine akute Hepatitis oder schwere Leberinsuffizienz, da Naltrexon hauptsächlich in der Leber metabolisiert wird und in hohen Dosen zu Leberschäden führen kann. Bei Patienten mit vorbestehenden Lebererkrankungen oder erhöhten Leberenzymwerten sollte die Anwendung von Naltrexon sorgfältig abgewogen und regelmäßig überwacht werden.

Naltrexon sollte auch nicht bei Patienten angewendet werden, die eine bekannte Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem der Hilfsstoffe haben. Eine weitere wichtige Kontraindikation betrifft Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz, da das Medikament über die Nieren ausgeschieden wird und sich bei eingeschränkter Nierenfunktion anreichern kann.

Patienten, die stark opioidhaltige Schmerzmittel benötigen oder bei denen eine Notfallversorgung mit Opioiden notwendig sein könnte, sollten Naltrexon ebenfalls nicht verwenden, da es die Wirkung der Opioide blockiert und dadurch die Schmerzbehandlung beeinträchtigen kann.

Interaktionen mit anderen Medikamenten

Naltrexon interagiert mit mehreren Medikamenten, und diese Wechselwirkungen müssen bei der Verschreibung berücksichtigt werden. Die wichtigste Interaktion besteht mit opioidhaltigen Arzneimitteln. Da Naltrexon ein Opioidantagonist ist, blockiert es die Wirkung von Opioiden, was bedeutet, dass Schmerzmittel wie Morphin, Fentanyl oder Oxycodon in ihrer Wirkung abgeschwächt oder vollständig blockiert werden. Dies kann bei Patienten, die Naltrexon einnehmen und gleichzeitig eine Schmerztherapie mit Opioiden benötigen, zu Problemen führen. Auch die gleichzeitige Anwendung von Naltrexon mit niedrig dosierten Opioiden in Medikamenten wie Husten- oder Durchfallmitteln kann die Wirksamkeit dieser Präparate verringern.

Eine weitere potenzielle Interaktion besteht mit Medikamenten, die die Leber belasten, da Naltrexon vorwiegend in der Leber metabolisiert wird. Konkrete Wechselwirkungen dieser Art nennen die deutschen Fachinformationen allerdings nicht; sie halten fest, dass Naltrexon nicht über die Cytochrom-P450-Enzyme abgebaut wird und dass Wechselwirkungsstudien fehlen.

Nach gleichzeitiger Gabe von Naltrexon und Thioridazin wurde über Lethargie und Schläfrigkeit berichtet. Sedierend wirkende Arzneimittel wie Barbiturate, Beruhigungsmittel, Schlafmittel oder sedierende Antidepressiva sollten nur mit Vorsicht zusammen mit Naltrexon angewendet werden; für Alkohol sind bislang keine Wechselwirkungen mit Naltrexon bekannt. Nicht empfohlen wird außerdem die gleichzeitige Anwendung mit zentral wirkenden Blutdrucksenkern wie Methyldopa. Bei gemeinsamer Gabe erhöht Naltrexon zudem den Spiegel von Acamprosat deutlich.

Alternative Behandlungsmethoden

Wenn Naltrexon nicht vertragen wird, stehen verschiedene alternative Behandlungsmethoden und Wirkstoffe zur Verfügung, insbesondere zur Behandlung von Alkohol- und Opioidabhängigkeit.

Bei der Opioidabhängigkeit kann Buprenorphin als Alternative verwendet werden. Buprenorphin ist ein partieller Opioidagonist, der die Opioidrezeptoren teilweise stimuliert, aber das Risiko von Missbrauch und Überdosierung im Vergleich zu reinen Agonisten reduziert. Es hilft, das Verlangen nach Opioiden zu verringern, ohne eine starke Euphorie hervorzurufen. Eine weitere Alternative ist Methadon, ein vollwertiger Opioidagonist, der in spezialisierten Programmen zur Substitutionstherapie eingesetzt wird, um Entzugssymptome zu lindern und die Rückfallgefahr zu minimieren.

Bei der Behandlung von Alkoholabhängigkeit kann Acamprosat eingesetzt werden. Es wirkt auf das Glutamatsystem im Gehirn und hilft, das Verlangen nach Alkohol zu reduzieren, indem es das neurochemische Ungleichgewicht korrigiert, das durch chronischen Alkoholkonsum verursacht wird. Eine andere Option ist Disulfiram, das den Alkoholstoffwechsel stört und bei Alkoholkonsum unangenehme Reaktionen wie Übelkeit, Erbrechen und Kopfschmerzen auslöst, was als Abschreckung dienen soll.

Neben medikamentösen Alternativen spielen auch psychosoziale Interventionen wie kognitive Verhaltenstherapie, Selbsthilfegruppen und Programme zur Rückfallprävention eine wichtige Rolle bei der langfristigen Behandlung von Abhängigkeiten. Diese Methoden können allein oder in Kombination mit alternativen Medikamenten eingesetzt werden, um die Therapieerfolge zu unterstützen.

Was Naltrexon nicht bewirkt

Der Wirkstoff ist ein spezifischer Opioidantagonist mit nur geringer eigener anregender Aktivität. Er bindet sich in Konkurrenz zu den Opioiden an deren Rezeptoren, die überwiegend im zentralen und im peripheren Nervensystem liegen, und versperrt ihnen damit den Zugang.

Aus dieser Wirkweise folgen drei Abgrenzungen, die die Fachinformation eigens benennt. Erstens führt die Behandlung weder zu einer körperlichen noch zu einer seelischen Abhängigkeit, und auch eine Gewöhnung an die opioidblockierende Wirkung ließ sich nicht beobachten. Zweitens handelt es sich um keine abschreckende Behandlung: Nach der Einnahme von Alkohol oder von Opioiden löst Naltrexon keine Reaktion aus. Damit unterscheidet es sich grundsätzlich von Disulfiram, das gerade auf einer solchen Abschreckungsreaktion beruht. Drittens ist der Wirkmechanismus bei der Alkoholabhängigkeit nicht restlos geklärt; angenommen wird eine Wechselwirkung mit dem körpereigenen Opioidsystem. In der amtlichen Einteilung der Wirkstoffe steht Naltrexon unter den Mitteln zur Behandlung von Suchterkrankungen mit dem Code N07BB04.

Nebenwirkungen nach Häufigkeit

Die Fachinformation ordnet die unerwünschten Wirkungen nach Organbereichen und nach festen Häufigkeitsklassen. Sehr häufig, das heißt bei mindestens einem von zehn Behandelten, sind neben den bereits genannten Beschwerden auch Bauchkrämpfe und Erbrechen sowie Schwäche und rasche Erschöpfbarkeit.

Häufig, also bei mindestens einem von hundert und weniger als einem von zehn Behandelten, treten Benommenheit, Schwindel und Schüttelfrost auf, dazu ein beschleunigter Herzschlag, Herzklopfen und Abweichungen im EKG, vermehrter Tränenfluss, Schmerzen in der Brust, Durchfall und Verstopfung, Hautausschlag, ein Harnverhalt, eine verzögerte Ejakulation und Erektionsstörungen. In dieselbe Klasse fallen Appetitmangel, Durst, ein gesteigertes Energiegefühl und vermehrtes Schwitzen.

Gelegentlich, also bei mindestens einem von tausend und weniger als einem von hundert Behandelten, kommt es unter anderem zu Zittern, Schläfrigkeit, verschwommenem Sehen und Lichtscheu, zu Ohrgeräuschen, zu Blutdruckschwankungen, zu Beschwerden der Nase und der Atemwege, zu Mundtrockenheit und Blähungen sowie zu Juckreiz, Akne und Haarausfall. In dieselbe Klasse setzt die Fachinformation Leberstörungen, erhöhte Bilirubinwerte und eine Leberentzündung. Sehr selten, also bei weniger als einem von zehntausend Behandelten, wurden ein Exanthem, eine Rhabdomyolyse und – als scheinbarer Gegensatz zur Wirkweise des Stoffes – Euphorie beobachtet.

Zum Verlauf der Leberwerte hält die Fachinformation ausdrücklich fest, dass es während der Behandlung zu einem Anstieg der Transaminasen kommen kann und dass diese Werte nach dem Absetzen innerhalb einiger Wochen wieder auf ihren Ausgangswert sinken.

Wenn während der Behandlung Opioide nötig werden

Muss ein Patient unter Naltrexon dennoch mit Opioiden behandelt werden, etwa zur Schmerzstillung oder zur Narkose in einem Notfall, so kann die dafür nötige Menge höher liegen als sonst. Die Fachinformation weist darauf hin, dass in diesen Fällen auch die Dämpfung der Atmung und die Kreislaufstörungen stärker ausfallen und länger andauern. Zusätzlich können Beschwerden leichter auftreten, die durch die Freisetzung von Histamin bedingt sind: großflächige Hautrötung, starkes Schwitzen, Juckreiz und andere Erscheinungen an Haut und Schleimhäuten. Solche Patienten brauchen besondere Aufmerksamkeit und Überwachung. Für gewöhnliche Schmerzzustände sollen während der Behandlung ausschließlich Schmerzmittel ohne Opioidanteil verwendet werden.

Ausdrücklich gewarnt wird davor, die Blockade durch große Mengen eines Opioids überwinden zu wollen. Wird Naltrexon bei einem noch opioidabhängigen Patienten angewendet, können Entzugserscheinungen sehr rasch einsetzen: Die ersten Zeichen können innerhalb von fünf Minuten auftreten, die letzten nach 48 Stunden. Behandelt werden sie symptomatisch.

Schwangerschaft, Stillzeit und ältere Patienten

Klinische Daten zur Anwendung in der Schwangerschaft liegen nicht vor. Tierversuche zeigten eine Schädigung der Fortpflanzung, doch reichen die Daten nicht aus, um daraus eine Bedeutung für den Menschen abzuleiten; das mögliche Risiko für den Menschen ist unbekannt. Naltrexon soll bei Schwangeren deshalb nur angewendet werden, wenn der behandelnde Arzt den möglichen Nutzen höher einschätzt als das mögliche Risiko. Bei Schwangeren, die Opioide erhalten oder von ihnen abhängig sind, besteht zudem die Gefahr eines akuten Entzugssyndroms mit möglicherweise schwerwiegenden Folgen für Mutter und Kind.

Für die Stillzeit gibt es ebenfalls keine klinischen Daten, und es ist nicht bekannt, ob der Wirkstoff oder sein Hauptabbaustoff in die Muttermilch übergehen. Das Stillen wird während der Behandlung nicht empfohlen. Für ältere Patienten hält die Fachinformation fest, dass zu Sicherheit und Wirksamkeit in diesem Anwendungsgebiet nur unzureichende Daten vorliegen.

Überdosierung

Klinische Erfahrung mit einer Überdosierung von Naltrexon besteht nur in geringem Umfang. In Versuchen mit freiwilligen Probanden, die über eine Woche ein Vielfaches der üblichen Menge erhielten, ergaben sich keine Hinweise auf eine Giftwirkung. Im Fall einer Überdosierung sollen die Betroffenen dennoch intensivmedizinisch sorgfältig überwacht und ihre Beschwerden behandelt werden; ein besonderes Gegenmittel nennt die Fachinformation nicht.

Quellen

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  ISBN: 9783437170515

• Soyka, M., Batra, A., Moggi, F., Walter, M. (Hrsg.): Suchtmedizin.
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• Benkert, O., Hippius, H. (Hrsg.): Kompendium der psychiatrischen Pharmakotherapie.
  ISBN: 9783662676844

• Aktories, K., Flockerzi, V., Förstermann, U., Hofmann, F. (Hrsg.): Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie.
  ISBN: 9783437426223

• Geisslinger, G., Gudermann, T., Hinz, B., et al.: Mutschler Arzneimittelwirkungen.
  ISBN: 9783804746541

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