Oxycodon
Medizinische Expertise: Dr. med. NonnenmacherQualitätssicherung: Dipl.-Biol. Elke Löbel, Dr. rer. nat. Frank Meyer
Letzte Aktualisierung am: 18. September 2026Dieser Artikel wurde unter Maßgabe medizinischer Fachliteratur und wissenschaftlicher Quellen geprüft.
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Oxycodon ist ein Opioid, das als starkes Schmerzmittel eingestuft wird. Es dient zur Therapie von intensiven Schmerzen.
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Was ist Oxycodon?
Als Oxycodon wird ein stark wirkendes Analgetikum bezeichnet, das der Gruppe der Opioide angehört. Opioide gelten allgemein als stärkste und wirksamste Schmerzmittel. Die Herstellung von Oxycodon erfolgt halbsynthetisch. Seine Wirkung ist noch stärker als die von Morphin.
Die Entwicklung von Oxycodon fand 1916 an der Universität Frankfurt/Main durch die deutschen Chemiker Edmund Speyer (1878-1942) und Martin Freund (1863-1920) statt, die das Mittel aus Thebain synthetisierten. Schon ein Jahr später gelangte der Arzneistoff durch die Firma Merck auf den Markt und erhielt die Präparatsbezeichnung Eukodal®.
Das Medikament wurde zur Behandlung von Schmerzen und Husten verabreicht. Ab 1919 ließ es sich auch als reines Schmerzmittel verwenden. Eukodal war bis 1990 in Deutschland erhältlich, dann verschwand es aus dem Handel, da es ein hohes Missbrauchs- und Suchtpotential aufwies. Die ersten Fälle von Oxycodon-Missbrauch waren bereits in den frühen 1920er Jahren aufgetreten und erhielten die Bezeichnung Eukodalismus.
In der heutigen Zeit findet der Vertrieb von Oxycodon in Deutschland unter dem Präparatnamen Oxygesic® und unter zahlreichen Generikabezeichnungen statt, in den USA unter der Bezeichnung Oxycontin®. In der Bundesrepublik fällt der Wirkstoff unter das Betäubungsmittelgesetz. Er steht dort in der Anlage III und ist damit verkehrs- und verschreibungsfähig; verordnet wird er auf einem Betäubungsmittelrezept. In den USA zählte Oxycodon noch bis ins Jahr 2010 zu den umsatzstärksten Arzneimitteln. Seither ist der Verkauf des Medikaments jedoch rückläufig.
Seit 2006 wird Oxycodon auch als Kombinationspräparat mit Naloxon, einem Opioidantagonisten, unter der Bezeichnung Targin® angeboten. Durch das Zusammenwirken der beiden Stoffe soll einer Verstopfung, die oft bei der Anwendung von Opioiden eintritt, entgegengewirkt werden. Außerdem schränkt es eine missbräuchliche Darreichung ein.
Das Naloxon dieser Kombination ist ein reiner Gegenspieler an den Opioidrezeptoren. Nach dem Schlucken wirkt es vor allem örtlich im Darm und blockiert dort die Rezeptoren, an denen das Oxycodon sonst die Darmtätigkeit bremst. In den Blutkreislauf gelangt es kaum, weil es beim ersten Durchgang durch die Leber weitgehend abgebaut wird; die schmerzstillende Wirkung des Oxycodons bleibt deshalb erhalten. In einer Vergleichsuntersuchung an Patienten mit opioidbedingter Verstopfung hatten die Teilnehmer unter der Kombination in der letzten Behandlungswoche im Mittel einen zusätzlichen Stuhlgang, und deutlich weniger von ihnen brauchten zusätzlich ein Abführmittel.
Die Fixkombination trägt zudem ein zweites Anwendungsgebiet, das dem Monopräparat fehlt: Sie ist zur Behandlung Erwachsener mit schwerem bis sehr schwerem idiopathischem Restless-Legs-Syndrom zugelassen, allerdings erst dann, wenn die übliche Behandlung mit Mitteln, die auf den Botenstoff Dopamin wirken, versagt hat. In einer zwölfwöchigen Untersuchung an Betroffenen besserten sich unter der Kombination die Beschwerden, die Schlafqualität und die Lebensqualität deutlicher als unter einem Scheinmedikament. Im deutschen Handel ist die Fixkombination inzwischen nicht mehr allein unter dem ursprünglichen Handelsnamen zu haben; mehrere Zulassungsinhaber führen entsprechende Retardtabletten.
Pharmakologische Wirkung
Eine weitere positive Wirkung von Oxycodon stellt das Dämpfen von Husten dar. Aus diesem Grund fand der Arzneistoff in früheren Jahren zur Behandlung von Hustenerkrankungen Verwendung.
Bei der Einnahme von Oxycodon als Tablette gelangt der Arzneistoff zu 60 bis 85 Prozent in die Blutbahn des Organismus. Bis der schmerzstillende Effekt einsetzt, dauert es rund eine Stunde. Die Wirkung des Mittels hält ca. vier Stunden an. Einige Präparate verfügen jedoch über eine längere Effektdauer (8 bis 12 Stunden). Die Angaben zum Wirkungseintritt beziehen sich auf die nicht retardierten Zubereitungen; die längere Effektdauer gilt für Retardtabletten, die den Wirkstoff langsamer abgeben. Der Abbau von Oxycodon findet durch Enzyme innerhalb der Leber statt. Aus dem Körper gelangt der Wirkstoff durch die Nieren.
Am Abbau sind vor allem das Leberenzym CYP3A4 und zu einem geringeren Teil das Enzym CYP2D6 beteiligt. Beide lassen sich durch andere Arzneimittel und durch Nahrungsbestandteile hemmen oder ankurbeln; darauf beruht ein großer Teil der Wechselwirkungen des Wirkstoffs. Hemmstoffe des CYP3A4 wie bestimmte Antibiotika aus der Gruppe der Makrolide, Antimykotika vom Azol-Typ, einzelne Mittel gegen Virusinfektionen und auch Grapefruitsaft lassen den Oxycodonspiegel im Blut ansteigen. Umgekehrt beschleunigen Stoffe, die dieses Enzym ankurbeln, etwa Rifampicin, Carbamazepin, Phenytoin oder Johanniskraut, den Abbau und schwächen damit die Wirkung ab. In beiden Richtungen kann eine Anpassung der Dosis nötig werden.
Medizinische Anwendung & Verwendung
Weil Oxycodon stärker wirkt als Morphin, gilt es als eines der stärksten Schmerzmittel überhaupt. Aus diesem Grund kommt es zur Therapie von starken oder sehr starken Schmerzen zur Anwendung. Dazu gehören neuropathische Schmerzen, bei denen das Nervensystem stark geschädigt wurde, Schmerzen durch Tumorerkrankungen sowie Schmerzen im Rahmen von Knochenschwund (Osteoporose). Weiterhin lässt sich das Opioid gegen Schmerzen nach chirurgischen Eingriffen einsetzen.
Auf eine Anwendung als Hustenstiller wird in Deutschland meist verzichtet, da Codein sowie Dihydrocodein hierzulande populärer sind.
Die Einnahme von Oxycodon erfolgt in der Regel oral in Form von Kapseln oder Tabletten. Weiterhin besteht die Option, den Wirkstoff durch eine intravenöse Injektion unmittelbar in eine Vene zu verabreichen. Im Anfangsstadium der Oxycodon-Behandlung wird das Opioid als Retardtablette zwei Mal täglich eingenommen. Falls Bedarf besteht, kann die Dosis im weiteren Verlauf der Therapie auch erhöht werden.
Retardtabletten müssen unzerteilt geschluckt werden. Werden sie zerbrochen, zerkaut oder zerrieben, verliert die Zubereitung ihre verzögerte Freisetzung, und die gesamte enthaltene Menge gelangt auf einmal in den Körper; die Fachinformation bezeichnet die dabei freiwerdende Menge als möglicherweise tödlich. Für Patienten, die noch keine Opioide erhalten haben, wird die höchste Wirkstärke nicht empfohlen, weil sie bei ihnen eine lebensbedrohliche Atemdepression auslösen kann. Die leere Tablettenhülle wird gelegentlich sichtbar mit dem Stuhl ausgeschieden.
Vor dem Beginn einer längeren Behandlung sollen Arzt und Patient gemeinsam das Behandlungsziel, die vorgesehene Dauer und einen Plan für das Behandlungsende festlegen. Wird das Mittel nicht mehr gebraucht, wird die Tagesmenge schrittweise verringert, um Entzugserscheinungen zu vermeiden. Unmittelbar vor einer Operation und in den ersten Stunden danach wird von der Retardform abgeraten; wann sie nach dem Eingriff wieder sinnvoll ist, hängt von Art und Umfang der Operation, vom Narkoseverfahren und vom Zustand des Patienten ab. Nach Eingriffen im Bauchraum soll Oxycodon erst gegeben werden, wenn sich der Arzt von einer wieder in Gang gekommenen Darmtätigkeit überzeugt hat.
Bei eingeschränkter Leber- oder Nierenfunktion, bei geringem Körpergewicht und bei Menschen, die Arzneimittel langsam abbauen, wird die Behandlung vorsichtiger begonnen und erst nach und nach an den Bedarf angepasst. Für ältere Patienten ohne erkennbare Leber- oder Nierenerkrankung ist eine besondere Anpassung dagegen in der Regel nicht nötig. Die zum Einnehmen bestimmten Zubereitungen dürfen nicht gespritzt werden: Eine missbräuchliche Anwendung in die Vene kann schwerwiegende und tödliche Folgen haben. Patienten mit der seltenen erblichen Galactose-Unverträglichkeit, einem vollständigen Lactase-Mangel oder einer Glucose-Galactose-Malabsorption sollen die lactosehaltigen Retardtabletten nicht einnehmen.
Risiken & Nebenwirkungen
Die Nebenwirkungen von Oxycodon fallen ähnlich aus wie bei anderen Opioiden. Dazu gehören Kopfschmerzen, Verstopfung, Übelkeit, Erbrechen, Schwindelgefühle, Verengungen der Pupillen, krampfartige Bronchienverengungen, das Unterdrücken des Atemvorgangs, gerötete Haut und Juckreiz. Zudem sind Schüttelfrost, Veränderungen der Stimmung, Schweißausbrüche, eine Herabsetzung der intellektuellen Fähigkeiten, rasche Müdigkeit, Durst, Mundtrockenheit, Schluckbeschwerden, Schluckauf, Euphorie, Verwirrtheit, Depressionen, Ängste, Durchfall, Magenbeschwerden, Bauchschmerzen, verringerter Appetit sowie ein Absinken des Blutdrucks im Bereich des Möglichen.
Im Falle einer Überempfindlichkeit gegen Oxycodon darf der Patient das Schmerzmittel nicht einnehmen. Das Gleiche gilt bei schweren chronischen Lungenkrankheiten durch das Verlegen oder Verkrampfen der Atemwege, schweren Beeinträchtigungen der Atemfunktion, akuten Darmbeschwerden, einer Darmlähmung oder einem Darmverschluss.
Zu den Gegenanzeigen zählt darüber hinaus das Cor pulmonale, eine durch eine Lungenerkrankung hervorgerufene Überlastung der rechten Herzhälfte. Mehrere Fachinformationen deutscher Oxycodonpräparate führen es übereinstimmend in derselben Aufzählung wie die schwere Lungenerkrankung und das schwere Bronchialasthma.
Daneben gibt es Umstände, die keine Gegenanzeige darstellen, aber besondere Vorsicht verlangen. Dazu zählen eine eingeschränkte Lungenfunktion, ein Schlafapnoe-Syndrom, eine Vorgeschichte von Drogen- oder Alkoholmissbrauch, hohes Alter und Gebrechlichkeit, Kopf- und Hirnverletzungen oder erhöhter Hirndruck, Bewusstseinsstörungen unklarer Ursache, niedriger Blutdruck und Flüssigkeitsmangel, Epilepsie oder eine Neigung zu Krampfanfällen, entzündliche und verengende Darmerkrankungen, Einschränkungen der Leber- und Nierenfunktion, eine Unterfunktion der Schilddrüse, die Addisonsche Krankheit sowie eine Vergrößerung der Prostata.
Ein eigener Warnhinweis gilt den Gallenwegen. Oxycodon kann den Schließmuskel am gemeinsamen Ausgang von Gallengang und Bauchspeicheldrüsengang verkrampfen lassen. Dadurch steigt das Risiko für Beschwerden der Gallenwege und für eine Entzündung der Bauchspeicheldrüse.
Eine akute Überdosierung äußert sich in einer Unterdrückung der Atmung, zunehmender Schläfrigkeit bis zur Bewusstlosigkeit, schlaffer Muskulatur, engen Pupillen, verlangsamtem Herzschlag, niedrigem Blutdruck, einem Lungenödem und einem Kreislaufversagen; sie kann tödlich enden. Als Gegenmittel dienen reine Opioid-Gegenspieler wie Naloxon, die in die Vene gegeben werden. Ergänzend werden die Atemwege freigehalten, Sauerstoff zugeführt und Kreislauf und Atmung nach Bedarf unterstützt.
Während der Schwangerschaft soll die Anwendung von Oxycodon zudem so weit wie möglich vermieden werden. So kann das Opioid den Mutterkuchen durchdringen und das ungeborene Kind erreichen. Ebenso sind Atembeschwerden oder Entzugserscheinungen beim Baby denkbar. In der Stillzeit soll Oxycodon gar nicht angewendet werden, da es in die Muttermilch übergeht und beim gestillten Kind Müdigkeit und eine Unterdrückung der Atmung hervorrufen kann. Diese Einschränkung steht in den Fachinformationen mehrerer Zulassungsinhaber gleichlautend. In der Aufzählung der Gegenanzeigen taucht dagegen weder die Schwangerschaft noch die Zeit des Stillens auf; arzneimittelrechtlich handelt es sich um eine Anwendungsbeschränkung für einen bestimmten Lebensabschnitt und nicht um eine Gegenanzeige. Bei Kindern darf Oxycodon erst ab einem Alter von 12 Jahren verabreicht werden.
Zur Anwendung bei Schwangeren liegen den Fachinformationen zufolge nur begrenzte Daten vor. Wurde in den letzten Wochen vor der Geburt ein Opioid gegeben, soll das Neugeborene auf eine Unterdrückung der Atmung hin überwacht werden; auch Entzugserscheinungen beim Kind sind beschrieben. Untersuchungen an Ratten haben keinen Einfluss auf die Fruchtbarkeit gezeigt, für den Menschen fehlen dazu ausreichende Daten.
Unter den Nebenwirkungen stechen zwei hervor, die am häufigsten gemeldet werden: Übelkeit, vor allem zu Beginn der Behandlung, und Verstopfung. In die höchste Häufigkeitsstufe fällt außerdem eine Gruppe von Beschwerden des Nervensystems mit Schläfrigkeit, Dämpfung, Schwindelgefühl und Kopfschmerzen. Häufig kommen Angstzustände, Verwirrtheitszustände, Niedergeschlagenheit, Unruhe, Schlaflosigkeit und ein nachlassender Appetit hinzu. Seltener treten Wahrnehmungsstörungen, eine gehobene Stimmungslage, nachlassendes sexuelles Verlangen oder Krampfanfälle auf, letztere vor allem bei Menschen mit einer Epilepsie oder einer Neigung dazu. Gelegentlich kommt es zu Überempfindlichkeitsreaktionen; überschießende allergische Reaktionen sind ebenfalls beschrieben, ohne dass sich ihre Häufigkeit aus den vorliegenden Daten abschätzen ließe. Auch eine Arzneimittelabhängigkeit führt die Fachinformation unter den gelegentlichen Nebenwirkungen auf.
Aus den pharmakologischen Eigenschaften des Wirkstoffs ergeben sich überdies eine Dämpfung des Hustenreflexes sowie Krämpfe der Bronchialmuskulatur und der glatten Muskulatur. Bei dafür anfälligen Patienten können Opioide einen schweren Blutdruckabfall auslösen, und die Unterdrückung der Atmung trifft am ehesten ältere oder geschwächte Menschen.
Durch die zeitgleiche Einnahme von Oxycodon und anderen Arzneimitteln können Wechselwirkungen auftreten. Dazu gehört das Verstärken der Nebenwirkungen bei der gleichzeitigen Darreichung von anderen Opioiden, Antidepressiva, Mitteln gegen Morbus Parkinson, Neuroleptika, Medikamenten gegen Übelkeit und Erbrechen, Schlafmitteln, Beruhigungsmitteln sowie Antihistaminika. Durch Cimetidin ist wiederum das Hemmen des Oxycodon-Abbaus möglich.
Weitere Wechselwirkungen betreffen Arzneimittel mit anticholinerger Wirkung, darunter bestimmte Psychopharmaka, Mittel gegen Allergien, gegen Übelkeit oder gegen Morbus Parkinson: Sie können Verstopfung, Mundtrockenheit und Störungen beim Wasserlassen verstärken. Bei gerinnungshemmenden Mitteln vom Cumarin-Typ wurde in Einzelfällen beobachtet, dass sich die Gerinnungswerte unter Oxycodon in die eine oder die andere Richtung verschieben. Zusammen mit Antidepressiva vom Typ der Serotonin-Wiederaufnahmehemmer kann ein Serotonin-Syndrom entstehen, das sich unter anderem in Unruhe, Halluzinationen, Fieber, schwankendem Blutdruck, Muskelsteifigkeit und Magen-Darm-Beschwerden äußert. Bei MAO-Hemmern verlangt die Fachinformation besondere Vorsicht, und zwar auch noch zwei Wochen nach deren letzter Einnahme.
Die Verkehrstüchtigkeit kann unter Oxycodon beeinträchtigt sein, besonders zu Beginn der Behandlung, nach einer Dosiserhöhung, nach einem Präparatewechsel und beim Zusammentreffen mit anderen dämpfenden Mitteln. Bei einer über längere Zeit gleichbleibenden Behandlung ist ein allgemeines Fahrverbot dagegen nicht zwingend; die Entscheidung trifft der behandelnde Arzt im Einzelfall. Bei Dopingkontrollen kann die Anwendung außerdem zu einem positiven Ergebnis führen.
Quellen
- Aktories, K., Flockerzi, V., Förstermann, U., Hofmann, F. (Hrsg.): Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie.
ISBN: 9783437426223
- Diener, H.-C., Baron, R., Maier, C. (Hrsg.): Die Schmerztherapie.
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- Geber, C., Gierthmühlen, J., Klinger, R., Rittner, H. (Hrsg.): Praktische Schmerzmedizin.
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- Larsen, R., Annecke, T.: Anästhesie.
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- Soyka, M., Batra, A., Moggi, F., Walter, M. (Hrsg.): Suchtmedizin.
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