Loperamid

Medizinische Expertise: Dr. med. Nonnenmacher
Qualitätssicherung: Dipl.-Biol. Elke Löbel, Dr. rer. nat. Frank Meyer

Letzte Aktualisierung am: 12. September 2026

Dieser Artikel wurde unter Maßgabe medizinischer Fachliteratur und wissenschaftlicher Quellen geprüft.

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Loperamid ist ein Arzneistoff, der zur Wirkstoffklasse der Opioide gehört und zur Behandlung von Durchfallerkrankungen eingesetzt wird. Er steht auf der Liste der unentbehrlichen Arzneimittel der WHO (Weltgesundheitsorganisation), dort allerdings nicht unter den Mitteln gegen Durchfall, sondern unter den Mitteln gegen häufige Beschwerden in der palliativen Versorgung.

Was ist Loperamid?

Loperamid ist ein Arzneistoff, der zur Wirkstoffklasse der Opioide gehört und zur Behandlung von Durchfallerkrankungen eingesetzt wird.

Der Arzneistoff Loperamid wurde erstmalig von Paul Janssen für die Firma Janssen Pharmaceutica synthetisiert. Aus chemischer Sicht ist Loperamid ein Diphenyl-Piperidin. Es gehört zu den Scheinopioiden. Die erste klinische Studie mit dem Wirkstoff erschien 1973 in einem amerikanischen Fachmagazin. Im selben Jahr wurde Loperamid auf den Markt gebracht und ist noch immer unter dem Handelsnamen Imodium® erhältlich.

Seit 1976 ist Loperamid auch auf dem deutschen Markt erhältlich. In Deutschland ist es das am häufigsten verkaufte, nicht rezeptpflichtige Mittel gegen Durchfall. Es wird zur symptomatischen Behandlung bei akuten Durchfällen empfohlen. Der Arzneistoff wird oral zugeführt und ist zudem in einigen Kombinationspräparaten zusammen mit dem Wirkstoff Simeticon enthalten. In allen erhältlichen Formen ist Loperamid apothekenpflichtig. Rezeptfrei ist es allerdings nur in engen Grenzen: Nach der Arzneimittelverschreibungsverordnung sind allein feste Zubereitungen zum Einnehmen bei akutem Durchfall von der Verschreibungspflicht ausgenommen, und auch das nur bis zu einer begrenzten Tagesdosis und Packungsgröße und unter dem aufgedruckten Hinweis, dass die Anwendung Erwachsenen und Kindern ab dem vollendeten 12. Lebensjahr vorbehalten ist. Alle übrigen Anwendungen – etwa bei chronischem Durchfall oder bei jüngeren Kindern – sind verschreibungspflichtig.

Pharmakologische Wirkung

Loperamidhydrochlorid bindet sich an die µ-Opioid-Rezeptoren im Plexus myentericus. Der Plexus myentericus, auch Auerbach-Plexus genannt, durchzieht fast die gesamte Muskulatur des Magen-Darm-Trakts. Er ist Teil des Enterischen Nervensystems (ENS) und reguliert die Peristaltik des Darms. Er reguliert auch die Sekretion von Verdauungsenzymen in das Darminnere.

Über die µ-Opioid-Rezeptoren reduziert Loperamid die Aktivität der glatten Muskulatur der Darmwand. Insbesondere die longitudinale und die zirkuläre Dünndarmmuskulatur werden in ihrer Tätigkeit gehemmt. Durch die abgeschwächte Peristaltik verbleibt der Darminhalt länger im Dünndarm. Der Darminhalt hat somit über einen längeren Zeitraum Kontakt mit der Schleimhaut des Dünndarms, sodass Elektrolyte und Flüssigkeit vermehrt aufgenommen werden können. Der Stuhl wird fester. Zudem erhöht Loperamid die Muskelspannung des Afterschließmuskels. Dadurch wird eine verbesserte Stuhlkontinenz erreicht.

Da Loperamid die Blut-Hirn-Schranke im Normalfall nicht passiert, erreicht es die Opioidrezeptoren im Gehirn nicht und wird deshalb zu den Scheinopioiden gezählt. Seine Wirkung beschränkt sich damit auf den Darm.

Beide Fachinformationen beschreiben den Vorgang an der Darmwand noch genauer: Durch die Bindung an den Opiatrezeptor wird dort die Freisetzung von Acetylcholin und von Prostaglandinen verhindert. Verteilungsstudien an Ratten zeigten eine hohe Affinität zur Darmwand mit einer bevorzugten Bindung in der Längsmuskelschicht.

Dass Loperamid im übrigen Körper kaum in Erscheinung tritt, liegt an seinem Stoffwechsel. Der Wirkstoff wird zwar gut aus dem Darm aufgenommen, unterliegt danach aber einer nahezu vollständigen Aufnahme und Umwandlung in der Leber. Dort wird er gebunden und über die Galle ausgeschieden. Der wichtigste Abbauweg ist eine oxidative Abspaltung einer Methylgruppe, die vor allem über die Leberenzyme CYP3A4 und CYP2C8 verläuft. Wegen dieses ausgeprägten Erstdurchgangseffekts bleiben die Spiegel des unveränderten Wirkstoffs im Blut ausgesprochen niedrig; die systemische Verfügbarkeit liegt nach beiden Fachinformationen im Bereich weniger Promille. Unverändertes Loperamid und die Hauptabbauprodukte werden überwiegend mit dem Stuhl ausgeschieden. Weil der Wirkstoff kaum über die Nieren den Körper verlässt, ist bei eingeschränkter Nierenfunktion keine Anpassung der Dosis erforderlich. Bei eingeschränkter Leberfunktion ist dagegen Vorsicht geboten, und beide Fachinformationen verlangen dort eine engmaschige Beobachtung auf Anzeichen einer Vergiftung des Zentralnervensystems.

Medizinische Anwendung & Verwendung

Hauptindikation für den Einsatz von Loperamid ist die symptomatische Behandlung von Durchfällen, sofern keine ursächliche Behandlung zur Verfügung steht. Das Mittel wird oral eingenommen bei Reisedurchfällen, unspezifischen Durchfällen, Durchfällen bei Reizdarmsyndrom oder bei Durchfällen infolge von Störungen der Darmperistaltik.

Unter ärztlicher Aufsicht wird Loperamid auch zur Therapie von Durchfällen genutzt, die durch Zytostatika oder sogenannte Proteaseinhibitoren im Rahmen einer chemotherapeutischen Behandlung hervorgerufen werden. In Kombination mit dem Wirkstoff Simeticon wird Loperamid bei akuten Durchfällen mit Bauchkrämpfen verabreicht.

Verabreichung & Dosierung

Bei der Verabreichung und Dosierung von Loperamid, einem gängigen Medikament gegen akuten Durchfall, ist Vorsicht geboten, da die Dosierung individuell an den Schweregrad des Durchfalls und die Verträglichkeit des Patienten angepasst werden sollte.

Für Erwachsene wird zu Beginn eine höhere Anfangsdosis eingenommen, danach nach jedem weiteren ungeformten Stuhlgang jeweils eine Einzeldosis. Die auf der Packung angegebene Tageshöchstdosis darf nicht überschritten werden; für Jugendliche liegt sie niedriger als für Erwachsene. Kleinkinder unter zwei Jahren dürfen Loperamid nicht erhalten. Für Kinder zwischen zwei und zwölf Jahren ist das Mittel verschreibungspflichtig, und die Dosierung sollte immer ärztlich überwacht werden, da Überdosierungen ernsthafte Nebenwirkungen verursachen können.

Loperamid sollte nur zur kurzfristigen Behandlung eingesetzt werden, da es lediglich die Symptome lindert und die Ursache des Durchfalls nicht bekämpft. Die Anwendung ist auf zwei Tage beschränkt, sofern kein ärztlicher Rat vorliegt. Falls Durchfall mit Fieber oder blutigem Stuhl einhergeht, ist Loperamid kontraindiziert, da es den Darm verlangsamt und möglicherweise den Abgang schädlicher Bakterien behindert.

Bei Überdosierung können schwerwiegende Nebenwirkungen wie Atemdepression und Herzrhythmusstörungen auftreten. Daher ist es wichtig, die angegebene Dosierung nicht zu überschreiten und das Medikament sofort abzusetzen, wenn der Durchfall gestoppt ist.

Bei Menschen mit einer Abhängigkeit von Opioiden sind Missbrauch und Fehlanwendung von Loperamid als Opioidersatz beschrieben worden. In Verbindung mit einer Überdosierung wurde über Ereignisse am Herzen berichtet: über eine Verlängerung der QT-Zeit und des QRS-Komplexes im EKG sowie über Torsade de pointes, eine besondere Form der Herzrhythmusstörung. Einzelne Fälle verliefen tödlich. Eine Überdosierung kann außerdem ein bis dahin unerkanntes Brugada-Syndrom zum Vorschein bringen.

Neben den Ereignissen am Herzen nennen beide Fachinformationen für eine Überdosierung eine Dämpfung des Zentralnervensystems mit Benommenheit, gestörter Bewegungskoordination, Schläfrigkeit, verengten Pupillen, erhöhter Muskelspannung und Atemdepression, dazu Verstopfung, Darmverschluss und Harnverhalt. Kinder können auf diese Wirkungen am Nervensystem empfänglicher reagieren als Erwachsene. Bei einer Überdosierung wird das EKG auf eine Verlängerung der QT-Zeit überwacht. Gegen die Wirkungen am Nervensystem lässt sich der Opioidgegenspieler Naloxon versuchsweise als Gegenmittel einsetzen; weil Loperamid länger wirkt als Naloxon, kann eine wiederholte Gabe nötig werden, und die Betroffenen werden über längere Zeit engmaschig überwacht, damit ein Wiederauftreten der Vergiftungszeichen nicht übersehen wird. Eine der beiden Fachinformationen berichtet außerdem über Entzugserscheinungen nach dem Absetzen sehr hoher, falsch oder missbräuchlich angewendeter Mengen.

Risiken & Nebenwirkungen

Es ist zu beachten, dass Loperamid ausschließlich symptomatisch wirkt und somit nicht die Ursache der Durchfallerkrankung bekämpft. Es kann zwar helfen den Verlust von Flüssigkeit und Elektrolyten zu stoppen, sollte aber dennoch nur kurzzeitig bei einer bekannten Grunderkrankung oder parallel zu einer ursächlichen Therapie eingenommen werden.

Loperamid ist nicht zur Behandlung bakterieller Darmentzündungen geeignet, die durch in die Darmwand eindringende Erreger wie Salmonellen, Shigellen und Campylobacter hervorgerufen werden. Solche Entzündungen machen sich meist durch Schleim, Blut oder Eiter im Stuhl bemerkbar. Loperamid stellt den Darm ruhig und verlängert die Darmpassage. Dieser Effekt ist bei einigen Durchfallerkrankungen gewünscht, bei infektiösen Dysenterien verlängert er jedoch die Aufenthaltsdauer der Erreger im Darm. Während die Erreger im Darm verweilen, können sie weiter Toxine in den Darm abgeben. Insbesondere bei einer Infektion mit enterohämorrhagischen E. coli (EHEC) kann das gefährlich werden. Durch die Toxine kann das Hämolytisch-urämisches Syndrom (HUS) ausgelöst werden.

Loperamid sollte auch nicht bei akuten Schüben der chronisch-entzündlichen Darmerkrankung Colitis ulcerosa angewandt werden. Weitere Kontraindikationen sind Durchfälle, die während oder nach der Einnahme von Antibiotika auftreten (Colitis pseudomembranosa), und alle Erkrankungen, bei denen die Darmperistaltik pathologisch gehemmt ist. Dazu gehören der Darmverschluss (Ileus), das Megakolon und das toxische Megakolon.

Im Allgemeinen wird Loperamid sehr gut vertragen. Durch die Störung der Darmbewegungen können jedoch Bauchschmerzen, Übelkeit und Verstopfungen auftreten. Der Bauch kann aufgebläht sein. Sollte sich bei einem akuten Durchfall innerhalb von 48 Stunden nach der Einnahme von Loperamid keine Besserung einstellen, muss ein Arzt aufgesucht werden. Eine längere Anwendung sollte ausschließlich nach Rücksprache mit dem Arzt erfolgen.

In den klinischen Studien waren Verstopfung, Blähungen, Kopfschmerzen und Übelkeit die am häufigsten berichteten Nebenwirkungen. Beide Fachinformationen ordnen Verstopfung, Übelkeit und Blähungen der Häufigkeitsstufe „häufig“ zu, Bauchschmerzen und Mundtrockenheit der Stufe „gelegentlich“. Selten wurden ein Darmverschluss, ein Megakolon, Harnverhalt, Überempfindlichkeitsreaktionen bis hin zum anaphylaktischen Schock sowie blasenbildende Hautreaktionen beobachtet; für eine akute Entzündung der Bauchspeicheldrüse lässt sich aus den vorliegenden Daten keine Häufigkeit ableiten. Beide Dokumente weisen darauf hin, dass sich ein Teil dieser Beschwerden schwer von den Beschwerden des Durchfalls selbst unterscheiden lässt.

Als wichtigste Behandlungsmaßnahme bei Durchfall nennen beide Fachinformationen den Ersatz von Flüssigkeit und Salzen; Kinder heben sie dabei besonders hervor. Bei Menschen mit AIDS, die Loperamid gegen einen Durchfall erhalten, wird die Behandlung schon bei den ersten Anzeichen eines aufgetriebenen Leibes beendet; für diese Gruppe liegen Einzelberichte über eine Verstopfung mit erhöhtem Risiko für ein toxisches Megakolon vor.

Ein Durchfall kann mit Müdigkeit, Schwindel und Schläfrigkeit einhergehen; eine der beiden Fachinformationen führt diese Beschwerden auch als Nebenwirkung von Loperamid auf. Im Straßenverkehr und bei der Arbeit mit Maschinen ist deshalb Vorsicht angeraten.

Im Normalfall kann Loperamid die Blut-Hirn-Schranke nicht passieren. Bei einer beeinträchtigten Blut-Hirn-Schranke gelangt der Arzneistoff jedoch ins Gehirn und kann dort schwere Nebenwirkungen hervorrufen. In wechselseitiger Wirkung mit anderen Arzneistoffen kann Loperamid die Blut-Hirn-Schranke jedoch leichter passieren.

Untersucht ist das für Ketoconazol und Chinidin: Unter beiden steigen die Loperamidspiegel im Blut deutlich an, verstärkte Wirkungen am Zentralnervensystem zeigten sich dabei jedoch nicht. Auch mit Ritonavir, einem HIV-Proteinase-Inhibitor, können Wechselwirkungen auftreten. Loperamid zählt zudem zu den Stoffen, die die saure Sphingomyelinase funktionell hemmen (FIASMA).

Beide Fachinformationen nennen einen gemeinsamen Hintergrund für Wechselwirkungen dieser Art: Loperamid ist ein Substrat des P-Glykoproteins, eines Transporteiweißes, das Fremdstoffe aus den Zellen zurückbefördert. Hemmstoffe dieses Transporters wie Chinidin und Ritonavir sowie Hemmstoffe der abbauenden Leberenzyme wie Itraconazol, Ketoconazol und Gemfibrozil ließen in Untersuchungen die Loperamidspiegel im Blut ansteigen. Welche Bedeutung die Wechselwirkung mit Hemmstoffen des P-Glykoproteins bei den empfohlenen Dosierungen hat, ist nach beiden Dokumenten nicht bekannt. Umgekehrt kann Loperamid selbst die Aufnahme anderer Arzneistoffe beeinflussen: Bei gleichzeitiger Behandlung mit Desmopressin zum Einnehmen stiegen dessen Blutspiegel deutlich an, vermutlich wegen der verlangsamten Darmbewegung. Allgemein ist zu erwarten, dass Arzneimittel mit ähnlichen pharmakologischen Eigenschaften die Wirkung von Loperamid verstärken und dass Arzneimittel, die die Darmpassage beschleunigen, sie abschwächen.

Kontraindikationen

Typische Kontraindikationen bei der Verwendung von Loperamid umfassen verschiedene gesundheitliche Zustände, bei denen das Medikament nicht angewendet werden sollte, da es die Symptome verschlimmern oder das Risiko für schwerwiegende Nebenwirkungen erhöhen könnte. Eine der Hauptkontraindikationen ist akuter Durchfall, der mit Fieber oder blutigem Stuhl einhergeht, da dies auf eine bakterielle oder virale Infektion hinweisen kann. In solchen Fällen kann Loperamid den Darm verlangsamen und so verhindern, dass Krankheitserreger ausgeschieden werden.

Auch Patienten im akuten Schub einer Colitis ulcerosa sollten Loperamid meiden, da das Medikament zu einem toxischen Megakolon führen kann – eine potenziell lebensgefährliche Erweiterung des Dickdarms, die mit starken Komplikationen verbunden ist. Weitere Kontraindikationen umfassen Darmlähmung (Ileus) und Verstopfung, da Loperamid den Darm noch weiter verlangsamt und den Zustand verschlechtern könnte.

Kinder unter zwei Jahren sollten Loperamid generell nicht erhalten, da sie empfindlich auf die Wirkung des Medikaments reagieren und ein erhöhtes Risiko für Nebenwirkungen wie Atemdepression besteht. Auch Schwangere und Stillende sollten das Medikament nur nach Rücksprache mit einem Arzt einnehmen, da die Sicherheit in diesen Fällen nicht ausreichend erforscht ist. Patienten mit Leberinsuffizienz wird ebenfalls zur Vorsicht geraten, da Loperamid bei ihnen langsamer abgebaut wird und so das Risiko für eine toxische Wirkung erhöht.

Interaktionen mit anderen Medikamenten

Loperamid kann mit verschiedenen anderen Medikamenten Wechselwirkungen eingehen, die dessen Wirkung verstärken oder Nebenwirkungen erhöhen können. Besonders bei Medikamenten, die das Zentralnervensystem beeinflussen, wie opioidhaltige Schmerzmittel oder Beruhigungsmittel, besteht Vorsicht, da Loperamid in hoher Dosierung eine ähnliche Wirkung auf das Nervensystem haben kann. Diese Kombination kann das Risiko für schwere Nebenwirkungen wie Atemdepression oder Schläfrigkeit erhöhen.

Ein weiterer bedeutender Wechselwirkungsbereich betrifft Medikamente, die Enzyme des Cytochrom-P450-Systems hemmen oder aktivieren, wie bestimmte Antibiotika (z. B. Erythromycin), Antimykotika (z. B. Ketoconazol) oder antivirale Mittel (z. B. Ritonavir). Diese Medikamente können den Abbau von Loperamid in der Leber verlangsamen, was zu höheren Loperamid-Konzentrationen im Blut und somit zu verstärkten Nebenwirkungen führt.

Auch die gleichzeitige Anwendung von Loperamid mit anderen Medikamenten gegen Durchfall, wie bestimmten Anticholinergika, sollte vermieden werden, da dies das Risiko für einen Darmverschluss (Ileus) erhöhen kann. Zudem kann die Kombination mit Medikamenten, die den Herzrhythmus beeinflussen, wie Antiarrhythmika oder einige Antidepressiva, das Risiko für Herzrhythmusstörungen verstärken, insbesondere bei Überschreitung der empfohlenen Dosis von Loperamid.

Alternative Behandlungsmethoden

Falls Loperamid nicht vertragen wird oder kontraindiziert ist, stehen mehrere alternative Behandlungsmethoden und Wirkstoffe zur Verfügung, um Durchfall zu behandeln. Eine der häufigsten Alternativen sind adsorbierende Mittel wie Aktivkohle oder Diosmektit. Diese binden Giftstoffe und Krankheitserreger im Darm und unterstützen deren Ausscheidung, ohne die Darmbewegung zu verlangsamen, was sie bei infektiösem Durchfall besonders geeignet macht.

Probiotika sind ebenfalls eine bewährte Alternative. Sie fördern eine gesunde Darmflora und können die Dauer des Durchfalls reduzieren, insbesondere bei durch Antibiotika oder Infektionen verursachtem Durchfall. Probiotika wie Saccharomyces boulardii oder Lactobacillus rhamnosus GG haben sich in Studien als wirksam erwiesen und sind gut verträglich.

Für Fälle von Durchfall, die mit Entzündungen oder Reizungen des Darms verbunden sind, können pflanzliche Mittel wie Flohsamenschalen oder Gerbstoffe aus Heidelbeeren und Eichenrinde lindernd wirken. Flohsamenschalen binden Wasser im Darm und regulieren so die Stuhlkonsistenz, während Gerbstoffe entzündungshemmend und adstringierend wirken.

In Fällen von Reisedurchfall oder infektiösem Durchfall sind antibakterielle Medikamente wie Rifaximin eine mögliche Option, allerdings sollten diese nur nach ärztlicher Absprache verwendet werden, da sie gezielt gegen bestimmte Erreger wirken. Eine ausreichende Flüssigkeits- und Elektrolytzufuhr bleibt bei Durchfall essenziell und ist unabhängig von der gewählten Methode ein zentraler Bestandteil der Behandlung.

Quellen

• Messmann, H., Wedemeyer, H. (Hrsg.): Klinische Gastroenterologie.
  ISBN: 9783132405233

• Layer, P., Rosien, U. (Hrsg.): Praktische Gastroenterologie.
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• Riemann, J. F., Fischbach, W., Galle, P. R., Mössner, J. (Hrsg.): Checkliste Gastroenterologie und Hepatologie.
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• Geisslinger, G., Gudermann, T., Hinz, B., et al.: Mutschler Arzneimittelwirkungen.
  ISBN: 9783804746541

• Aktories, K., Flockerzi, V., Förstermann, U., Hofmann, F. (Hrsg.): Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie.
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