Nifedipin

Dr. med. NonnenmacherMedizinische Expertise: Dr. med. Nonnenmacher
Qualitätssicherung: Dipl.-Biol. Elke Löbel, Dr. rer. nat. Frank Meyer
Letzte Aktualisierung am: 17. September 2026
Dieser Artikel wurde unter Maßgabe medizinischer Fachliteratur und wissenschaftlicher Quellen geprüft.

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Nifedipin ist ein Arzneimittel zur Blutdrucksenkung, dessen Wirkung auf der Hemmung des Kalziumeinstroms in die Muskelzellen der glatten Muskulatur beruht. Der Wirkstoff gehört zur Gruppe der Kalziumantagonisten vom 1,4-Dihydropyridin-Typ. Das früher bei zu hohem Blutdruck häufig eingesetzte Medikament hat heute seine Bedeutung aufgrund der kurzen Wirkdauer und einiger Nebenwirkungen größtenteils verloren.

Inhaltsverzeichnis

Was ist Nifedipin?

Nifedipin
Aufgrund seiner blutdrucksenkenden Wirkung wird Nifedipin bei essenziellem Bluthochdruck und bei einer stabilen Angina pectoris eingesetzt, außerhalb der zugelassenen Anwendungsgebiete auch beim Raynaud-Syndrom; beim hypertensiven Notfall steht die Anwendung zwar bis heute im Zulassungstext, die Leitlinien raten davon aber ab.
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Nifedipin gehört zur Stoffgruppe der Dihydropyridine. Die Vertreter dieser Wirkstoffklasse senken den Blutdruck durch Hemmung des Kalziumeinstroms durch die Kalziumkanäle in die Zellen der glatten Muskulatur. Der Wirkstoff Nifedipin gilt als Leitsubstanz für einen der drei Strukturtypen von Kalziumantagonisten. Es handelt sich um die Blutdrucksenker vom Nifedipin-Typ. Die beiden anderen Typen gehören zu den Phenylalkylaminen (Verapamil-Typ) und den Benzothiazepinen (Diltiazem-Typ).

Die Wirkungsmechanismen dieser drei Typen unterscheiden sich. Die Dihydropyridine sorgen für die Gefäßerweiterung, während die Phenylalkylamine die Herzfrequenz senken und die Benzothiazepine beide Mechanismen miteinander kombinieren.

Nifedipin ist ein wasserunlösliches, gelbliches Pulver. Außerdem ist die Substanz stark lichtempfindlich. In der Leber wird der Wirkstoff durch das Enzym CYP3A4 sehr schnell abgebaut und unterliegt damit einer erheblichen Einschränkung der Bioverfügbarkeit durch einen hohen First-Pass-Metabolismus.

Pharmakologische Wirkung

Die Wirkung von Nifedipin beruht auf der Hemmung des Kalziumeinstroms in die Zellen der glatten Gefäßmuskulatur durch die Kalziumkanäle. Nifedipin fungiert somit als Kalziumantagonist. Durch den Einstrom von Kalziumionen in die Muskelzellen verändert sich der elektrische Spannungszustand und die Muskeln unterliegen einer Kontraktion. Bezüglich der Gefäßmuskeln bedeutet das eine Verengung der Blutgefäße mit Steigerung des Blutdruckes.

Dieser Kalziumeinstrom ist Bestandteil des normalen Regulationssystems innerhalb des Blutkreislaufes. Bestehen jedoch essenzielle Hypertonie (Bluthochdruck) oder andere Erkrankungen, die auf Durchblutungsstörungen beruhen, kann nur eine Erweiterung und Entspannung der Blutgefäße für eine Normalisierung des Blutdruckes sorgen. Diese Entspannung der Gefäßmuskulatur wird durch die Hemmung des Kalziumeinstroms in die Gefäßmuskelzellen erreicht.

Nifedipin hemmt die Kalziumkanäle vom L-Typ. Der L-Typ-Kalziumkanal ist spannungsabhängig und befindet sich in der Zellmembran der T-Tubuli von Muskelzellen. Der Einstrom der Kalziumionen in das Zytoplasma der Muskelzellen wird durch die Depolarisation der Zellmembran gesteuert; der Ryanodin-Rezeptor setzt daraufhin zusätzliches Kalzium aus den Speichern im Inneren der Zelle frei. Da der Dihydropyridin-Rezeptor Bestandteil des L-Typ-Kalziumkanals selbst ist, können Dihydropyridine den Kalziumeinstrom in die Zelle hemmen. Da die Deaktivierung des Kanals langsam erfolgt, wird er als longlasting- oder L-Kanal bezeichnet.

Nifedipin hat hauptsächlich Einfluss auf die Gefäßmuskelzellen, nicht jedoch auf die Herzmuskelzellen. Der Organismus versucht jedoch im Rahmen der Regulationsmechanismen, einer Blutdrucksenkung entgegenzuwirken. Dadurch kann es zu Nebenwirkungen kommen, die bei einer instabilen Kreislauflage gefährlich werden können.

Weil der Abbau über das Enzym CYP3A4 läuft, wirkt sich jeder Stoff auf den Nifedipin-Spiegel aus, der dieses Enzym hemmt oder anregt. Die Fachinformation führt als Hemmstoffe unter anderem Makrolid-Antibiotika wie Erythromycin auf, ferner Proteasehemmer aus der HIV-Behandlung wie Ritonavir, Antimykotika vom Imidazol-Typ wie Ketoconazol, die Antidepressiva Nefazodon und Fluoxetin, trizyklische Antidepressiva und gefäßerweiternde Stoffe, die Kombination aus Quinupristin und Dalfopristin, Valproinsäure, Cimetidin und Cisaprid. Bei gemeinsamer Anwendung wird der Blutdruck überwacht und die Nifedipin-Dosis bei Bedarf verringert.

Umgekehrt beschleunigen enzymanregende Stoffe den Abbau und schwächen die Wirkung ab. Für Phenytoin ist belegt, dass die Bioverfügbarkeit von Nifedipin sinkt; nach dem Ende der Phenytoin-Behandlung kann die Dosis wieder anzupassen sein. Für Carbamazepin und Phenobarbital liegen keine eigenen Untersuchungen vor, ein gleichartiger Effekt lässt sich aber nicht ausschließen. Bei Rifampicin ist die Wirkung so ausgeprägt, dass keine wirksamen Blutspiegel mehr zustande kommen; die gleichzeitige Anwendung ist deshalb ausgeschlossen.

Am Herzen erweitert Nifedipin vor allem die großen Kranzarterien, indem es die Spannung ihrer Muskulatur herabsetzt; dadurch kann sich die Durchblutung des Herzmuskels verbessern. In therapeutischen Mengen wirkt der Stoff praktisch nicht unmittelbar auf den Herzmuskel selbst. Neben der stabilen Belastungsangina führen die Fachinformationen deshalb auch die vasospastische Angina pectoris, die sogenannte Prinzmetal-Angina, als Anwendungsgebiet auf: Bei ihr entstehen die Beschwerden durch einen Krampf der Kranzgefäße und nicht durch eine Verengung unter Belastung.

Medizinische Anwendung & Verwendung

Aufgrund seiner blutdrucksenkenden Wirkung wird Nifedipin bei essenziellem Bluthochdruck und bei einer stabilen Angina pectoris eingesetzt; beim hypertensiven Notfall steht die Anwendung zwar bis heute im Zulassungstext, die Leitlinien raten davon aber ab. Beim Raynaud-Syndrom und bei vorzeitiger Wehentätigkeit kommt das Medikament ebenfalls häufig zur Anwendung, ohne dass diese Anwendungsgebiete im Zulassungstext stünden. Des Weiteren kann es auch bei Analfissuren in Cremes verwendet werden. Dabei enthalten die Cremes 0,2 Prozent an Nifedipin. Ein zugelassenes Fertigarzneimittel gibt es dafür in Deutschland nicht; die Creme wird als Rezeptur außerhalb der Zulassung hergestellt, gilt in der Leitlinie zur Analfissur aber als Mittel der ersten Wahl. Die Fachinformationen raten allerdings von einer Anwendung in der Schwangerschaft ab, solange andere Behandlungsmöglichkeiten in Frage kommen, und weisen darauf hin, dass beim Einsatz als Wehenhemmer akute Lungenödeme beobachtet wurden – besonders bei Mehrlingsschwangerschaften, bei Gabe in die Vene und bei gleichzeitiger Anwendung von Beta-2-Sympathomimetika. In der Stillzeit soll Nifedipin nicht angewendet werden, da es in die Muttermilch übergeht; für Zubereitungen mit verzögerter Freisetzung empfiehlt die Fachinformation sogar das Abstillen, für schnell freisetzende einen zeitlichen Abstand zwischen der Einnahme und der nächsten Stillmahlzeit. Die Leitlinie zur Frühgeburt empfiehlt Nifedipin gleichwohl bevorzugt zur Wehenhemmung – zugelassen sind dafür in Deutschland nur Fenoterol und Atosiban, die Anwendung erfolgt also außerhalb der Zulassung.

Der essenzielle Bluthochdruck, auch essenzielle Hypertonie genannt, besteht ohne eine erkennbare Ursache. Nifedipin hilft hier durch die Entspannung der Gefäßmuskulatur sehr gut. Beim hypertensiven Notfall kommt es plötzlich zu starkem Bluthochdruck, welcher sogar zu einer Schädigung von inneren Organen führen kann. In diesem bedrohlichen Zustand muss der Blutdruck schnell gesenkt werden, um weitere Schädigungen zu vermeiden. Lange Zeit galt dafür die schnell freisetzende Nifedipin-Kapsel als Mittel der Wahl. Heute wird davon abgeraten, weil der rasche und schwer steuerbare Blutdruckabfall selbst Schaden anrichten kann: Die Leitlinien sehen beim hypertensiven Notfall die umgehende Einweisung in ein Krankenhaus und dort besser steuerbare Wirkstoffe vor und raten auch bei stark erhöhten Werten ohne Begleitsymptome von kurzwirksamen und unter die Zunge gegebenen Mitteln ab. Bei stark erhöhten Werten ohne Begleitsymptome sehen sie stattdessen eine Kontrollmessung nach etwa einer halben Stunde Ruhe vor und, wenn die Werte bestehen bleiben, eine maßvolle Senkung durch Anpassung der bereits eingenommenen Blutdruckmittel. In den Fachinformationen der schnell freisetzenden Zubereitungen steht der hypertensive Notfall allerdings bis heute als Anwendungsgebiet: Zulassungstext und Leitlinie gehen hier auseinander.

Die hypertensive Krise ist ein älterer Sammelbegriff für stark erhöhte Blutdruckwerte; die aktuelle deutsche Leitlinie verwendet ihn nicht mehr. Sie unterscheidet stattdessen zwei Lagen: Beim hypertensiven Notfall treten zu den stark erhöhten Werten akute Begleitbeschwerden hinzu, etwa Luftnot in Ruhe, Anzeichen eines Schlaganfalls, ein akutes Koronarsyndrom, ein Einriss der Hauptschlagader, ein Wasseransammeln in der Lunge, eine rasch fortschreitende oder neu aufgetretene Nierenkrankheit oder eine schwere Blutung; bei der hypertensiven Entgleisung fehlen solche Begleitbeschwerden. Beschwerden wie Angina pectoris, Schwindel, Atembeschwerden, Nasenbluten, Verwirrtheitszustände bis zum Koma, Harnverhalten und Sehstörungen können einen stark erhöhten Blutdruck begleiten; über den Notfall entscheidet, ob dabei ein Organ akut Schaden nimmt.

Beim Raynaud-Syndrom wiederum handelt es sich um arterielle Durchblutungsstörungen in den Fingern. Die Fingerspitzen sind weiß und kalt, weil ihre Durchblutung durch die Verkrampfung der Gefäßmuskulatur gestört ist. Der Einsatz von Nifedipin hat sich beim Raynaud-Syndrom bewährt. Auch für die Behandlung einer stabilen Angina pectoris kann Nifedipin eingesetzt werden.

Um eine dauerhafte Wirkung zu erreichen, wird Nifedipin heute in Retardform verabreicht. Bei den Retardtabletten wird die langsame Freisetzung von Nifedipin gewährleistet, sodass nach dem schnellen Wirkungsabfall durch den First-Pass-Effekt immer wieder neuer Wirkstoff zur Verfügung steht.


Risiken & Nebenwirkungen

Früher wurde hauptsächlich Nifedipin zur Blutdrucksenkung eingesetzt. Mittlerweile hat Nifedipin seine herausragende Bedeutung jedoch eingebüßt, da es einerseits in der retardfreien Form durch den First-Pass-Mechanismus nur kurzzeitig wirkt und andererseits immer mehr von seinen Nebenwirkungen und Kontraindikationen erkannt wurde. Die Fachinformationen weisen darauf hin, dass sich bei essentieller Hypertonie und chronischer Angina pectoris unter schnell freisetzenden Darreichungsformen Hinweise auf einen dosisabhängigen Anstieg von Herz-Kreislauf-Komplikationen und der Sterblichkeit ergeben haben; bei diesen beiden Erkrankungen ist Nifedipin deshalb nur einzusetzen, wenn andere Arzneimittel nicht angezeigt sind.

Der Wirkstoff entspannt vor allem die Gefäßmuskulatur und wirkt in therapeutischen Mengen praktisch nicht unmittelbar auf den Herzmuskel. Durch die starke Anflutung des Medikaments kommt es jedoch zu einer schnellen Blutdruckabsenkung, die Gegenreaktionen des Organismus provoziert. So ist Nifedipin bei einer instabilen Angina pectoris kontraindiziert, da sich eine Reflextachykardie entwickeln kann, die in diesem Zustand lebensbedrohlich ist.

Heute werden vielfach Kalziumantagonisten der zweiten Generation eingesetzt, die durch ihre Fettlöslichkeit in den Membranen gespeichert und somit langsamer freigesetzt werden. Die geringere Anflutung dieser Medikamente vermindert auch das Risiko einer Reflextachykardie.

Neben der instabilen Angina pectoris ist Nifedipin auch bei einem Herzinfarkt in den zurückliegenden vier Wochen, hochgradigen Aortenklappenstenosen, Schockzuständen oder bei Gabe bestimmter Medikamente wie Rifampicin kontraindiziert. Nicht zusammen mit Nifedipin eingenommen werden darf außerdem Grapefruitsaft: Er hemmt das abbauende Enzym CYP3A4, wodurch der Wirkstoffspiegel steigt, die Wirkung länger anhält und der Blutdruck stärker abfällt. Dieser Effekt hält nach der letzten Einnahme von Grapefruitsaft noch mindestens drei Tage an.

Häufige Nebenwirkungen bei Einnahme von Nifedipin sind Flush (Erröten) und allgemeines Schwächegefühl. Seltener kommen Bauchschmerzen, Blähungen, Verstopfungen, Nervosität, Anorexie, Schwitzen, Muskelkrämpfe, Fieber, Polyurie oder Sehstörungen vor. Auch die Reflextachykardie gehört zu den selteneren Nebenwirkungen. Als sehr häufig führen die Fachinformationen genau zwei Nebenwirkungen auf: Kopfschmerzen und Wasseransammlungen im Gewebe (Ödeme), vor allem an den Gliedmaßen. Die Ödeme zählen zu den kennzeichnenden Nebenwirkungen dieser Wirkstoffgruppe.

Nifedipin beeinflusst umgekehrt auch andere Arzneimittel. Die blutdrucksenkende Wirkung von Entwässerungsmitteln, Betablockern, ACE-Hemmern, AT1-Rezeptorantagonisten, anderen Kalziumantagonisten, Alpha-Rezeptorenblockern und PDE-5-Hemmern wird verstärkt; bei gleichzeitiger Behandlung mit Betablockern wurde gelegentlich eine Herzschwäche beobachtet oder eine bestehende verschlechtert. Der Blutspiegel von Digoxin und Theophyllin kann ansteigen, weshalb auf Zeichen einer Überdosierung geachtet und der Spiegel kontrolliert wird. Die Ausscheidung von Vincristin nimmt ab, sodass dessen Nebenwirkungen zunehmen können. Für Cephalosporine wie Cefixim sind erhöhte Blutspiegel beschrieben. Bei Chinidin wurden Veränderungen in beide Richtungen berichtet, weshalb bei gemeinsamer Anwendung sowohl der Chinidin-Spiegel als auch der Blutdruck überwacht werden. Auch der Spiegel von Tacrolimus kann steigen. Schließlich kann die spektrometrische Bestimmung der Vanillinmandelsäure im Urin unter Nifedipin falsch erhöhte Werte ergeben, während die Bestimmung mit der Hochleistungsflüssigkeitschromatographie unbeeinflusst bleibt.

Eine besonders sorgfältige ärztliche Überwachung sehen die Fachinformationen bei einem stark erniedrigten Blutdruck, bei einer entgleisten Herzschwäche und bei Dialysepatienten mit bösartig verlaufendem Bluthochdruck und vermindertem Blutvolumen vor: Bei ihnen kann die Gefäßerweiterung einen deutlichen Blutdruckabfall auslösen. Vor allem zu Beginn der Behandlung können Angina-pectoris-Anfälle neu auftreten oder bei bestehender Angina pectoris an Häufigkeit, Dauer und Schwere zunehmen; sehr selten wurde über Herzinfarkte berichtet.

Jenseits der beiden sehr häufigen Nebenwirkungen ordnen die Fachinformationen die übrigen unerwünschten Wirkungen wie folgt ein. Häufig sind Schwindel, Benommenheit, ein Schwächegefühl, Herzklopfen, eine Gefäßerweiterung mit Hitzewallung, Verstopfung, Übelkeit und ein allgemeines Unwohlsein. Gelegentlich treten allergische Reaktionen bis hin zu einem allergischen Ödem, das auch den Kehlkopf betreffen kann, Juckreiz, Nesselsucht und Hautausschlag auf, ferner Angstreaktionen und Schlafstörungen, Migräne, Zittern, Missempfindungen der Haut, Schläfrigkeit, Nervosität, Sehstörungen, ein beschleunigter Herzschlag, Schmerzen im Brustraum, ein zu niedriger Blutdruck und kurze Ohnmachten, Nasenbluten, eine verstopfte Nase und Atemnot, Bauchschmerzen, Blähungen, Mundtrockenheit, ein vorübergehender Anstieg der Leberwerte, vermehrtes Schwitzen, Muskelkrämpfe, geschwollene Gelenke, Muskelschmerzen, vermehrtes Wasserlassen und Schmerzen beim Wasserlassen, Erektionsstörungen sowie unspezifische Schmerzen und Schüttelfrost. Selten kommen ein Mangel an weißen Blutkörperchen, eine Blutarmut, ein Mangel an Blutplättchen, ein erhöhter Blutzucker, eine Wucherung des Zahnfleischs, Appetitlosigkeit, Völlegefühl, Aufstoßen, eine Gelbsucht, eine allergische Lichtempfindlichkeit, tastbare Hautblutungen sowie eine nach dem Absetzen rückbildungsfähige Vergrößerung der Brustdrüse beim Mann vor. Sehr selten sind ein Ausfall der Granulozyten, eine schuppende Hautentzündung und eine toxische epidermale Nekrolyse, eine großflächige Ablösung der Oberhaut. Bei bestehender Nierenschwäche kann sich die Nierenfunktion vorübergehend verschlechtern.

Bei einer schweren Vergiftung mit Nifedipin sind eine Bewusstseinstrübung bis zum Koma, ein Blutdruckabfall, zu schnelle wie zu langsame Herzrhythmusstörungen, ein erhöhter Blutzucker, eine Übersäuerung des Stoffwechsels, ein Sauerstoffmangel sowie ein kardiogener Schock mit Wasseransammlung in der Lunge beschrieben. Im Vordergrund der Behandlung stehen die Entfernung des Wirkstoffs und die Wiederherstellung stabiler Kreislaufverhältnisse. Nifedipin ist nicht dialysierbar; wegen der hohen Bindung an Eiweiße des Blutes wird stattdessen ein Blutplasmaaustausch empfohlen. Auch im Alltag ist Vorsicht geboten: Das Reaktionsvermögen kann so weit verändert sein, dass die Teilnahme am Straßenverkehr und das Bedienen von Maschinen beeinträchtigt sind, besonders zu Beginn der Behandlung, bei einer Dosiserhöhung, beim Wechsel des Präparats und im Zusammenwirken mit Alkohol.

Quellen

  • Marx, N., Erdmann, E. (Hrsg.): Klinische Kardiologie.
    ISBN: 9783662629314
  • Nickenig, G. (Hrsg.): Therapie-Handbuch Kardiologie.
    ISBN: 9783437210037
  • Pinger, S.: Repetitorium Kardiologie.
    ISBN: 9783769136876
  • Aktories, K., Flockerzi, V., Förstermann, U., Hofmann, F. (Hrsg.): Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie.
    ISBN: 9783437426223
  • Herold, G.: Innere Medizin 2026.
    ISBN: 9783982116655

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