Dihydralazin
Medizinische Expertise: Dr. med. NonnenmacherQualitätssicherung: Dipl.-Biol. Elke Löbel, Dr. rer. nat. Frank Meyer
Letzte Aktualisierung am: 11. September 2026Dieser Artikel wurde unter Maßgabe medizinischer Fachliteratur und wissenschaftlicher Quellen geprüft.
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Dihydralazin ist ein blutdrucksenkender Wirkstoff, der zur Therapie der arteriellen Hypertonie eingesetzt wird. Die genaue molekulare Wirkungsweise ist nicht bekannt. Ein Hauptanwendungsgebiet ist die Blutdruckregulierung bei schwerer Präeklampsie.
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Was ist Dihydralazin?
Dihydralazin ist ein pharmakologischer Wirkstoff, der gegen hohen arteriellen Blutdruck Anwendung findet. Der Wirkstoff sorgt für die Erweiterung der Arterien und der Arteriolen, indem er ihre glatte Muskulatur erschlaffen lässt, wodurch der periphere Widerstand gegen den Blutfluss abgesenkt wird.
Dihydralazin ist ein Feststoff, der aus orangefarbenen Nadeln besteht. Es ist in Deutschland unter dem Handelsnamen Nepresol® erhältlich. Nepresol® gehört zu den Arzneimitteln zur Senkung des Blutdrucks und wird insbesondere bei einem schwerwiegenden Verlauf des Bluthochdrucks verwendet. Das früher ebenfalls angebotene Präparat Depressan® wird nicht mehr vertrieben.
Hauptsächliches Anwendungsgebiet ist die Präeklampsie bei Patientinnen mit einer Schwangerschaft, die durch starken Bluthochdruck und mindestens eine neu auftretende Organschädigung gekennzeichnet ist. Lange Zeit galt dabei eine vermehrte Eiweißausscheidung im Urin als das zweite maßgebliche Kennzeichen. Seit 2019 genügt stattdessen eine neu auftretende Beteiligung von Niere, Leber, Lunge, zentralem Nervensystem, blutbildendem System oder Mutterkuchen.
Dihydralazin besteht aus einem aromatischen Benzolring, welcher mit einem Heteroring aus Kohlenstoff- und Stickstoffatomen verbunden ist. An diesem Heteroring sind noch zwei Hydrazingruppen in entgegengesetzter Position gebunden. Der Wirkmechanismus von Dihydralazin ist noch nicht bekannt.
Pharmakologische Wirkung
Der Wirkstoff wird in Form von Tabletten eingenommen. Dihydralazin kann auch als Injektionslösung intravenös appliziert werden. In diesem Fall tritt die Wirkung ca. 15 Minuten nach der Infusion ein. Die Halbwertszeit im Körper beträgt nach Angabe der Fachinformation wenige Stunden. Das Arzneimittel besitzt eine Bioverfügbarkeit von ca. 30 bis 55 Prozent, was bedeutet, dass nur 30 bis 55 Prozent des eingenommenen Arzneimittels unverändert in den Blutkreislauf gelangen. Dies ist dadurch gegeben, dass der Wirkstoff Dihydralazin bei seiner ersten Leberpassage einem starken First-Pass-Effekt unterliegt.
Bei dieser ersten Leberpassage wird ein Großteil des Wirkstoffs acetyliert. Dabei wird ein Wasserstoffatom an einer funktionellen Gruppe oder einer C-H-Bindung durch eine Acetylgruppe ersetzt. Die acetylierten Moleküle werden durch den Urin ausgeschieden. Je nach Dauer des Acetylierungsvorganges hält die Wirkung des Medikamentes ca. drei bis vier Stunden an. Da verschiedene Menschen verschieden schnell oder langsam acetylieren, variiert der Abbau des Wirkstoffs von Person zu Person.
Zwei Eigenschaften heben Dihydralazin von anderen blutdrucksenkenden Stoffen ab. Erstens senkt es nicht nur den Widerstand im Körperkreislauf allgemein, sondern auch den Gefäßwiderstand in Gehirn und Nieren; die Durchblutung der Nieren bleibt unter einer Langzeitbehandlung erhalten. Zweitens greift der Stoff weder die Kraft des Herzmuskels an noch blockiert er die Überträgerstoffe des Sympathikus. Damit bleiben die Reflexe erhalten, mit denen der Körper auf einen Blutdruckabfall antwortet, und diese Reflexe lassen Schlagvolumen und Herzfrequenz ansteigen. Die dabei auftretende Reflextachykardie lässt sich durch die gleichzeitige Gabe eines Betablockers auffangen.
Wie andere gefäßerweiternde Stoffe kann Dihydralazin dazu führen, dass der Körper Natrium und Wasser zurückhält und weniger Harn ausscheidet. Auch daraus ergibt sich die Eignung als Zusatzmittel: In der Verbindung mit Betablockern und entwässernden Mitteln ergänzen sich die Angriffspunkte, die Einzelmengen können niedriger bleiben, und die unerwünschten Begleiterscheinungen der einzelnen Stoffe gleichen sich zum Teil gegenseitig aus.
Medizinische Anwendung & Verwendung
Aufgrund seiner Blutdruck senkenden Eigenschaften gehört Dihydralazin zu den Antihypertensiva. Der Begriff Antihypertensiva stellt einen Sammelbegriff für alle Blutdruck senkenden Medikamente dar. Sein größtes Anwendungsgebiet ist die Blutdruckregulierung bei der schwangerschaftsbedingten Blutdruckerhöhung.
Die als Präeklampsie bezeichnete Blutdruckerhöhung kann zu Nierenschäden führen. Unter dem Einfluss von Dihydralazin aber werden die Arterien erweitert und damit der Blutdurchfluss verbessert. In der Folge sinkt der Blutdruck. Gerade bei der Präeklampsie wird es eingesetzt, da der Wirkstoff den Blutdurchfluss von Gebärmutter und Mutterkuchen nicht beeinflusst. Lange Zeit galt Dihydralazin dabei als Mittel der ersten Wahl. Nach der aktuellen deutschen Leitlinie stehen zur Behandlung einer schweren Hypertonie in der Schwangerschaft dagegen Nifedipin, Urapidil und Dihydralazin zur Verfügung; Dihydralazin verursacht häufiger mütterliche Nebenwirkungen wie starke Kopfschmerzen und einen beschleunigten Herzschlag als Urapidil.
Allerdings darf nach Beginn der Behandlung nicht mehr gestillt werden, da der Wirkstoff auch in die Muttermilch übergeht. Ob Dihydralazin dem gestillten Kind schadet, ist nicht bekannt; deshalb wird von einer Fortsetzung des Stillens abgeraten.
Neben seiner Anwendung zur Regulierung des Blutdruckes bei Schwangeren und jungen Müttern wird Dihydralazin auch allgemein zur Blutdrucksenkung eingesetzt. Dabei kommt es häufig zusammen mit anderen Blutdruck senkenden Arzneimitteln zum Einsatz.
Die Zulassung fasst beide Einsatzfelder in zwei Zeilen. Genannt wird zum einen der Bluthochdruck, insbesondere mit Beteiligung der Nieren und mit bösartigem Verlauf, und zwar vorzugsweise in Verbindung mit anderen blutdrucksenkenden Stoffen. Zum anderen werden die hypertensiven Gestosen aufgeführt, also Präeklampsie und Eklampsie, ebenfalls bevorzugt in Verbindung mit anderen Mitteln und dort vorzugsweise mit Betablockern. Für Kinder sind die Tabletten nicht geeignet, weil dazu keine ausreichenden Erfahrungen vorliegen.
Der Beginn einer Behandlung folgt einem festen Muster: Weil die Ansprechbarkeit von Mensch zu Mensch verschieden ist, wird mit kleinen Mengen begonnen und langsam gesteigert, bis die Wirkung ausreicht. Für die Dauerbehandlung gilt die niedrigste noch wirksame Einzelgabe als Ziel. Die Tabletten werden unzerkaut während oder nach den Mahlzeiten eingenommen. Bei der Gabe in die Vene wird der Blutdruck engmaschig überwacht; die aktuelle deutsche Leitlinie hat dazu eine Empfehlung aufgenommen, vor der Gabe eine Elektrolytlösung zu infundieren, um einem plötzlichen schweren Blutdruckabfall und einer daraus folgenden Gefährdung des Kindes vorzubeugen. Die Leitlinie bewertet diese aus einer britischen Empfehlung übernommene Maßnahme zugleich kritisch, weil eine unkontrollierte Flüssigkeitsgabe bei einer Präeklampsie Ödeme bis hin zum Lungenödem begünstigen kann; in der Praxis läuft die Infusion deshalb eher parallel zur Gabe des Wirkstoffs.
Risiken & Nebenwirkungen
Für Dihydralazin gibt es viele Gegenanzeigen und Nebenwirkungen. Dazu zählen plötzlicher Blutdruckabfall, Hautrötungen, Magen-Darm-Störungen, Übelkeit, Durchfall, Verstopfung oder Ödeme. In seltenen Fällen treten Depressionen, Hautausschläge mit Juckreiz, Blutbildveränderungen oder allergische Reaktionen auf.
Gelegentlich treten Kribbeln oder Taubheitsgefühle in den Gliedmaßen als Zeichen einer Nervenschädigung auf; seltener sind Muskelkrämpfe oder Leberfunktionsstörungen bis hin zu einer Leberentzündung. Bei Patienten, welche Langsamacetylierer sind, kann es nach längerer Behandlung zu Fieber, rheumaähnlichen Gelenkbeschwerden, Lymphdrüsenschwellungen, Bindehautentzündungen oder einer Entzündung der Nierenkörperchen kommen. Dieses Beschwerdebild ahmt die Autoimmunerkrankung Lupus erythematodes nach und wird als arzneimittelinduzierter Lupus bezeichnet; es bildet sich nach dem Absetzen von Dihydralazin in der Regel zurück. Ein erhöhtes Risiko tragen neben den Langsamacetylierern Patienten mit fortgeschrittener Nierenschwäche und Träger des Gewebemerkmals HLA-DR4.
Dihydralazin ist kontraindiziert bei Überempfindlichkeit, bei Lupus erythematodes (Schmetterlingsflechte), und zwar sowohl bei der eigenständigen als auch bei der arzneimittelinduzierten Form, bei einem Hauptschlagader-Aneurysma oder bei einer isolierten Rechtsherzinsuffizienz infolge eines Lungenhochdrucks. Weitere Gegenanzeigen sind Verengungen der Herzklappen und eine hypertrophe Kardiomyopathie, also eine Verdickung des Herzmuskels. Bei anderen Herzbeschwerden sollte Dihydralazin nie allein, sondern in Kombination mit Beta-Blockern eingenommen werden, um einer reflektorischen Beschleunigung des Herzschlags vorzubeugen.
Bei Niereninsuffizienz, Lebererkrankungen oder Durchblutungsstörungen im Gehirn muss Dihydralazin sehr vorsichtig angewendet werden. Während des ersten Schwangerschaftsdrittels ist Dihydralazin kontraindiziert. Es gibt des Weiteren Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten, die sowohl zur Abschwächung als auch zur Verstärkung der Wirkung führen können.
Während der Behandlung mit Dihydralazin sind ständige ärztliche Kontrollen notwendig, um Abweichungen schnell feststellen zu können. Auch die Reaktionsfähigkeit kann bis zu einigen Stunden nach der Einnahme des Medikaments eingeschränkt sein.
Die Fachinformation ordnet die unerwünschten Wirkungen nach Häufigkeitsstufen, die von „sehr häufig“ über „häufig“, „gelegentlich“ und „selten“ bis „sehr selten“ reichen. Eine solche Einstufung sagt nichts über die Schwere einer Nebenwirkung aus, sondern nur darüber, bei wie vielen Behandelten sie beobachtet wurde. In die zweithöchste Stufe fallen die orthostatische Hypotonie und die durch Rückhalt von Natrium und Wasser entstehenden Ödeme, dazu Magen-Darm-Beschwerden von Appetitminderung über Übelkeit und Erbrechen bis zu Durchfall und Verstopfung, eine anfallsartige Hautrötung, Angst sowie Schwindel und migräneartige Kopfschmerzen. Die seltenste Stufe belegt eine schwere Verminderung der weißen Blutkörperchen. Für die Beschwerden am Nervensystem vermerkt die Fachinformation, dass sie sich nach Gabe von Pyridoxin, also Vitamin B6, zurückbilden.
Eine Häufigkeitsangabe fehlt für die Beschwerden, die sich bei Behandlungsbeginn und bei zu rascher Steigerung der Menge einstellen: ein beschleunigter Herzschlag, Herzklopfen und Beschwerden wie bei einer Angina pectoris. Die Fachinformation weist darauf hin, dass diese vor allem bei einer Behandlung mit Dihydralazin als alleinigem Mittel auftreten und dass sich das Risiko durch die Verbindung mit einem Betablocker verringert.
Kontraindikationen
Die Fachinformation trennt zwischen Umständen, unter denen Dihydralazin gar nicht angewendet werden darf, und solchen, die nur besondere Vorsicht verlangen. Nicht angewendet werden darf der Stoff bei einer Überempfindlichkeit gegen Dihydralazin, gegen das verwandte Hydralazin oder gegen einen der sonstigen Bestandteile. Hinzu kommen der Lupus erythematodes in beiden Formen, der eigenständige wie der durch Arzneimittel ausgelöste, ein Aneurysma der Hauptschlagader, Verengungen der Herzklappen, eine hypertrophe Kardiomyopathie und eine isolierte Schwäche der rechten Herzkammer infolge eines Lungenhochdrucks.
Zwei weitere Fälle stehen dazwischen: Bei einer Minderdurchblutung der Herzkranzgefäße und bei einem sehr schnellen Puls ist von der alleinigen Anwendung abzusehen. Verboten ist der Stoff damit nicht, wohl aber seine Gabe ohne einen Partner, der die Reflexbeschleunigung des Herzschlags abfängt.
Besondere Vorsicht gilt bei einer schweren Einschränkung der Leber- oder Nierenfunktion, bei Durchblutungsstörungen des Gehirns und deren Folgen sowie bei Menschen, die den Wirkstoff langsam abbauen. Diese Langsam-Acetylierer tragen nicht nur ein höheres Risiko für das lupusähnliche Beschwerdebild, sondern auch für eine allergisch-toxische Leberentzündung, die nach der Anwendung von Dihydralazin beschrieben ist.
Im ersten Drittel der Schwangerschaft ist Dihydralazin ausgeschlossen, weil keine Daten aus Tierversuchen zur Fortpflanzungsgiftigkeit vorliegen und Erfahrungen mit der Anwendung bei Schwangeren nicht beschrieben sind. Im weiteren Verlauf der Schwangerschaft erfolgt die Anwendung nur bei zwingendem Grund. Für die Stillzeit gilt: Der Wirkstoff geht in die Muttermilch über, und weil nicht bekannt ist, ob er dem gestillten Kind schadet, wird während der Behandlung nicht gestillt.
Interaktionen mit anderen Medikamenten
Die Wechselwirkungen von Dihydralazin lassen sich in drei Richtungen ordnen. Die erste umfasst Stoffe, die die Blutdrucksenkung verstärken, weil sie selbst den Blutdruck senken: andere Antihypertonika wie Betablocker, ACE-Hemmer, Calciumantagonisten und entwässernde Mittel, außerdem Antiarrhythmika, die die Herzkraft herabsetzen, und weitere gefäßerweiternde Stoffe, unter ihnen ausdrücklich Diazoxid. Diese Verstärkung ist in der Behandlung oft erwünscht, weil Dihydralazin ohnehin als Zusatzmittel gedacht ist; sie muss aber eingeplant werden.
Die zweite Richtung umfasst Stoffe, die die Blutdrucksenkung verstärken, ohne selbst Blutdruckmittel zu sein. Genannt werden Schlafmittel, Beruhigungsmittel, trizyklische Antidepressiva, MAO-Hemmer, Betäubungsmittel und Neuroleptika. Umgekehrt wird auch die schlafanstoßende Wirkung der Schlaf- und Beruhigungsmittel verstärkt.
Die dritte Richtung umfasst Stoffe, die die Blutdrucksenkung abschwächen. Dazu zählen Sympathomimetika wie Ephedrin und der Entzündungshemmer Indometacin. Eine Sonderstellung nimmt Isoniazid ein, ein Mittel gegen Tuberkulose: Es wird im Körper auf demselben Weg umgebaut wie Dihydralazin, nämlich durch Acetylierung. Weil beide Stoffe um denselben Abbauweg konkurrieren, verstärkt sich die Wirkung von Dihydralazin.
Alternative Behandlungsmethoden
Welche Alternativen in Betracht kommen, hängt davon ab, worum es geht. Für den schweren Bluthochdruck in der Schwangerschaft ist die Auswahl in Deutschland auf drei Mittel begrenzt; in Österreich und in der Schweiz steht mit Labetalol zur Gabe in die Vene ein viertes zur Verfügung. Die Leitlinie verzeichnet dabei einen Nachteil, der über die Verträglichkeit hinausreicht: Die unter Dihydralazin häufigeren mütterlichen Beschwerden, vor allem starke Kopfschmerzen und die Beschleunigung des Herzschlags, können die Abgrenzung gegenüber einer fortschreitenden Präeklampsie erschweren. Die Nebenwirkung erschwert also nicht nur die Behandlung, sondern auch die Beurteilung des Krankheitsverlaufs.
Für die längerfristige Behandlung des Bluthochdrucks in der Schwangerschaft führt dieselbe Leitlinie andere Mittel zum Einnehmen an, nämlich α-Methyldopa, Labetalol und Nifedipin. Reicht eine Einzelsubstanz nicht aus, wird nach der Leitlinie eher eine zweite Substanzklasse hinzugenommen, als die Höchstmenge des ersten Mittels auszuschöpfen.
Außerhalb der Schwangerschaft ist die Lage anders. Dihydralazin ist für eine dauerhafte Behandlung mit Tabletten wegen seines Nebenwirkungsprofils schlecht geeignet, und die Behandlung des gewöhnlichen Bluthochdrucks stützt sich heute auf andere Gruppen, unter ihnen ACE-Hemmer, Angiotensin-Rezeptorblocker, Calciumantagonisten, Betablocker und entwässernde Mittel. Dihydralazin bleibt dort ein Mittel für die Ergänzung, nicht für den Anfang.
Kommt es zu einer Überdosierung, gibt es kein eigenes Gegenmittel. Im Vordergrund stehen dann ein stark beschleunigter Herzschlag und ein Blutdruckabfall mit Übelkeit, Schwindel und Schweißausbrüchen bis hin zum Kreislaufkollaps; behandelt wird durch Auffüllen des Kreislaufvolumens, gegebenenfalls durch Gabe von Katecholaminen und durch Maßnahmen gegen die einzelnen Beschwerden.
Quellen
- Marx, N., Erdmann, E. (Hrsg.): Klinische Kardiologie.
ISBN: 9783662629314
- Weil, J., Stierle, U. (Hrsg.): Klinikleitfaden Kardiologie.
ISBN: 9783437221620
- Nickenig, G. (Hrsg.): Therapie-Handbuch Kardiologie.
ISBN: 9783437210037
- Aktories, K., Flockerzi, V., Förstermann, U., Hofmann, F. (Hrsg.): Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie.
ISBN: 9783437426223
- Herold, G.: Innere Medizin 2026.
ISBN: 9783982116655