Tranexamsäure

Medizinische Expertise: Dr. med. Nonnenmacher
Qualitätssicherung: Dipl.-Biol. Elke Löbel, Dr. rer nat. Frank Meyer

Letzte Aktualisierung am: 20. Juni 2024

Dieser Artikel wurde unter Maßgabe medizinischer Fachliteratur und wissenschaftlicher Quellen geprüft.

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Die Tranexamsäure ist ein Antifibrinolytikum und hemmt die Auflösung von Blutgerinnseln. Der Stoff wird zur Stillung und Prophylaxe von Blutungen eingesetzt, die durch eine Hyperfibrinolyse bedingt sind.

Was ist Tranexamsäure?

Unter anderem wird Tranexamsäure bei Hypermenorrhoe, als Begleitmedikation bei Gabe von Fibrinogen und beim hereditären Angioödem eingesetzt. Bei Nasenbluten kann es mittels eines Zerstäubers appliziert werden.
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Der Stoff Tranexamsäure ist ein Antifibrinolytikum. Er hemmt das Fibrinolysesystem und hemmt somit letztendlich die Gerinnselauflösung (Fibrinolyse).

Tranexamsäure wird ausschließlich synthetisch hergestellt und ähnelt dem Lysin. Die Substanz zählt zur Gruppe der para-Aminocarbonsäuren. In Wasser ist Tranexamsäure gut löslich, in Ethanol und Diethylether hingegen nur schlecht.

Der Stoff liegt in einem festen Aggregatzustand als beigefarbener Feststoff vor, der Schmelzpunkt liegt zwischen 386 und 392 Grad Celsius. Bei diesen Temperaturen findet eine Zersetzung des Stoffes statt. Die molare Masse der Tranexamsäure beträgt 157,21g x mol ^-1. Die chemische Summenformel des Stoffes lautet C8H15NO2.

Pharmakologische Wirkung

Tranexamsäure wird peroral, intravenös oder lokal appliziert. Die Bioverfügbarkeit des Stoffes beträgt nach peroraler Gabe 30-50% und wird nicht durch gleichzeitige Nahrungsaufnahme beeinträchtigt. Die Plasmaproteinbindung beträgt 3%, wobei der Stoff fast ausschließlich an das Plasmin gebunden ist.

Tranexamsäure ist zu 100% plazentagängig, jedoch nur zu einem Prozent muttermilchgängig. Die Metabolisierung erfolgt geringfügig in der Leber, 95% der Substanz werden unverändert mit dem Urin ausgeschieden. Eine Ausscheidung über den Stuhl erfolgt nicht. Die Halbwertszeit der Tranexamsäure beträgt 2 Stunden.

Pharmakodynamisch bewirkt des Arzneimittel eine Blockierung der Bildung von Plasmin. Diese Blockierung erfolgt durch Hemmung der proteolytischen Aktivität der Plasminogenaktivatoren. Insgesamt führt dies dazu, dass das Plasmin in seiner Fähigkeit bzw. Aufgabe, Fibrin aufzulösen (lysieren) behindert wird. Wird die Tranexamsäure niedrig dosiert, wirkt sie als kompetitiver Hemmer des Plasmins, in höherer Dosierung ist sie jedoch ein nicht-kompetitiver Hemmer.

Die Metabolisierung in der Leber findet, wie bereits erwähnt, nur sehr geringfügig statt, die Elimination erfolgt zu 95% renal. Wird Tranexamsäure zusammen mit Faktor IX verabreicht, steigt das Thromboserisiko. Aufgrund der fast ausschließlich renalen Elimination muss die Dosis bei einer Niereninsuffizienz angepasst werden.

Der Wirkstoff wird oral in Form von Tabletten oder Brausetabletten verabreicht. Zudem ist eine intravenöse Applikation möglich. Da der Stoff auch im Urin aktiv ist, kann er auch zur Therapie von Blutungen in den Harnwegen verwendet werden.

Medizinische Anwendung & Verwendung

Tranexamsäure ist ein Antifibrinolytikum. Der Stoff wird medizinisch zur Therapie bei Blutungen aufgrund einer Hyperfibrinolyse, einer gesteigerten Blutgerinnselauflösung, sowie zur Prophylaxe von Blutungen aufgrund einer möglichen Hiberfibrinolyse eingesetzt.

Zudem findet Tranexamsäure als Antidot bei Blutungen während einer fibrinolytischen Therapie Verwendung. Weitere Indikationen sind die Förderung der Gerinnung bei nachgeburtlichen (postpartalen) Blutungen, die Prophylaxe von Blutungen während zahnmedizinischer Eingriffe bei Risikopatienten und die Blutungsprophylaxe bei chirurgischen Eingriffen mit hohem Blutungsrisiko.

Weiterhin wird Tranexamsäure bei Hypermenorrhoe, als Begleitmedikation bei Gabe von Fibrinogen und beim hereditären Angioödem eingesetzt. Bei Nasenbluten kann es mittels eines Zerstäubers appliziert werden.

Verabreichung & Dosierung

Bei der Verabreichung und Dosierung von Tranexamsäure ist es wichtig, bestimmte Richtlinien und Vorsichtsmaßnahmen zu beachten, um die Sicherheit und Wirksamkeit der Behandlung zu gewährleisten. Tranexamsäure wird häufig zur Behandlung und Prävention von Blutungen eingesetzt, da sie die Auflösung von Blutgerinnseln hemmt.

Die Dosierung von Tranexamsäure variiert je nach Indikation und Patientengruppe. Für die Behandlung von schweren Menstruationsblutungen beträgt die übliche Dosierung 1.000 mg bis 1.500 mg dreimal täglich für bis zu vier Tage. Bei Operationen oder Zahnextraktionen kann die Dosierung je nach Risiko und Art des Eingriffs angepasst werden. In der Regel wird eine Anfangsdosis von 10 mg/kg Körpergewicht intravenös verabreicht, gefolgt von weiteren Dosen alle sechs bis acht Stunden.

Es ist wichtig, die maximale Tagesdosis nicht zu überschreiten, um das Risiko von Nebenwirkungen zu minimieren. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz muss die Dosierung angepasst werden, da Tranexamsäure hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden wird. Eine sorgfältige Überwachung der Nierenfunktion ist daher erforderlich.

Tranexamsäure sollte bei Patienten mit einer Vorgeschichte von thromboembolischen Erkrankungen oder einem erhöhten Thromboserisiko mit Vorsicht angewendet werden. Eine umfassende Anamnese und gegebenenfalls eine Risikobewertung sind vor Beginn der Behandlung notwendig. Zudem sollte Tranexamsäure nicht zusammen mit anderen Medikamenten eingenommen werden, die die Blutgerinnung beeinflussen, um Wechselwirkungen zu vermeiden.

Nebenwirkungen wie Übelkeit, Erbrechen, Durchfall und Hautausschläge können auftreten. Schwere Nebenwirkungen sind selten, aber mögliche allergische Reaktionen oder thromboembolische Ereignisse erfordern sofortige medizinische Aufmerksamkeit. Regelmäßige ärztliche Kontrollen und die Einhaltung der verschriebenen Dosierung sind entscheidend, um die Behandlung sicher und effektiv zu gestalten.

Risiken & Nebenwirkungen

Zu den Nebenwirkungen der Tranexamsäure zählen Allergien, Hautausschläge, ein erhöhtes Theomboserisiko bei Patienten mit entsprechender Prädisposition (hieraus können Herzinfarkte, Schlaganfälle und Lungenembolien resultieren), Vorhofflimmern und Sehstörungen. Bei gleichzeitiger Gabe von Faktor IX erhöht sich das Thromboserisiko zusätzlich.

Bei vorbestehender Thrombose darf Tranexamsäure, ebenso wie während der Stillzeit, nicht eingenommen werden. Bei starken Blutungen in den Harnwegen können sich Koagel ("Blutpropfen") bilden, die zu einem Harnstau führen können.

Weiterhin bestehen relative Kontraindikationen, zum Beispiel bei der Verbrauchskoagulopathie. Hier muss das individuelle Risiko durch den Arzt abgewogen werden. Gleiches gilt für Blutungen im Harntrakt. Die Tranexamsäure ist hier zwar gut wirksam, es besteht jedoch das Risiko der Bildung von Koageln, die einen Harnstau verursachen können. Somit liegt auch hier eine relative Kontraindikation vor, bei der das Risiko durch den Arzt abzuwägen ist.

Tranexamsäure ist verschreibungspflichtig und darf somit nur durch einen Arzt verabreicht bzw. verschrieben werden, da der Gabe immer eine Diagnostik und eine Abwägung des individuellen Risikos vorausgehen muss.

Kontraindikationen

Typische Kontraindikationen bei der Verwendung von Tranexamsäure müssen sorgfältig berücksichtigt werden, um potenzielle Risiken für die Patienten zu vermeiden. Eine der wichtigsten Kontraindikationen ist eine bekannte Überempfindlichkeit oder Allergie gegen Tranexamsäure oder einen ihrer Bestandteile. Patienten mit einer solchen Allergie sollten das Medikament nicht verwenden, um schwerwiegende allergische Reaktionen zu vermeiden.

Eine weitere wesentliche Kontraindikation ist das Vorliegen von thromboembolischen Erkrankungen, wie tiefe Venenthrombose, Lungenembolie oder zerebrovaskuläre Ereignisse (z.B. Schlaganfall). Da Tranexamsäure die Blutgerinnung fördern kann, könnte ihre Anwendung bei diesen Patienten das Risiko weiterer thrombotischer Ereignisse erhöhen.

Patienten mit einer aktiven intravaskulären Koagulopathie (DIC) sollten ebenfalls kein Tranexamsäure erhalten, da das Medikament die Fibrinolyse hemmt und dadurch das Gleichgewicht der Blutgerinnung weiter stören könnte.

Auch bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz ist Vorsicht geboten, da Tranexamsäure hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden wird. Eine Ansammlung des Medikaments im Körper könnte toxische Wirkungen hervorrufen. In solchen Fällen ist eine Dosisanpassung und eine sorgfältige Überwachung der Nierenfunktion erforderlich.

Eine weitere Kontraindikation betrifft Patienten mit einer Vorgeschichte von Krampfanfällen. Tranexamsäure kann die Krampfschwelle senken und somit das Risiko von Anfällen erhöhen.

Patienten mit einer erworbenen Farbsehstörung (insbesondere Farbsinnstörungen) sollten das Medikament ebenfalls meiden, da Tranexamsäure in seltenen Fällen mit Sehstörungen in Verbindung gebracht wurde.

Schließlich sollten Patienten, die antikoagulante oder thrombolytische Therapien erhalten, Tranexamsäure nicht verwenden, da die Wechselwirkungen das Risiko von Blutungs- oder Thrombosekomplikationen erhöhen können. Die sorgfältige Beurteilung und Einhaltung dieser Kontraindikationen ist entscheidend, um die Sicherheit der Patienten zu gewährleisten.

Interaktionen mit anderen Medikamenten

Bei der Verwendung von Tranexamsäure bestehen mehrere wichtige Interaktionen mit anderen Medikamenten, die beachtet werden müssen, um unerwünschte Wirkungen zu vermeiden. Tranexamsäure wirkt, indem es die Fibrinolyse hemmt, was zu einer erhöhten Blutgerinnung führen kann. Daher besteht eine potenziell gefährliche Wechselwirkung mit gerinnungshemmenden Medikamenten wie Antikoagulanzien (z.B. Warfarin, Heparin) und Thrombolytika (z.B. Alteplase). Die Kombination dieser Medikamente kann das Risiko für thromboembolische Ereignisse erhöhen, da Tranexamsäure die Wirkung dieser Blutverdünner antagonisiert.

Ein weiteres Risiko besteht bei der gleichzeitigen Anwendung von östrogenhaltigen Kontrazeptiva oder Hormonersatztherapien, da diese ebenfalls das Thromboserisiko erhöhen. Die Kombination mit Tranexamsäure kann dieses Risiko weiter steigern, weshalb Vorsicht geboten ist.

Tranexamsäure kann auch mit bestimmten Blutdruckmedikamenten interagieren. Bei gleichzeitiger Anwendung von Blutdrucksenkern wie ACE-Hemmern oder Angiotensin-II-Rezeptorblockern könnte die Wirkung dieser Medikamente abgeschwächt werden.

Bei Patienten, die krampfauslösende Medikamente einnehmen, wie z.B. einige Antidepressiva oder Antipsychotika, sollte ebenfalls Vorsicht walten, da Tranexamsäure die Krampfschwelle senken kann, was das Risiko für Krampfanfälle erhöht.

Die Kombination mit Medikamenten, die den Augeninnendruck beeinflussen, wie Glaukom-Medikamenten, sollte ebenfalls mit Vorsicht erfolgen, da Tranexamsäure in seltenen Fällen mit Sehstörungen in Verbindung gebracht wurde.

Es ist entscheidend, dass Ärzte die gesamte Medikation eines Patienten berücksichtigen und mögliche Wechselwirkungen sorgfältig überwachen, um die Sicherheit bei der Verwendung von Tranexamsäure zu gewährleisten.

Alternative Behandlungsmethoden

Wenn Tranexamsäure nicht vertragen wird oder kontraindiziert ist, gibt es mehrere alternative Behandlungsmethoden und Wirkstoffe zur Kontrolle von Blutungen. Zu den häufig verwendeten Alternativen gehören:

Aminocapronsäure: Ein Antifibrinolytikum, das ähnlich wie Tranexamsäure wirkt, indem es die Auflösung von Blutgerinnseln hemmt. Es wird oft zur Kontrolle von Blutungen in verschiedenen klinischen Situationen eingesetzt.

Desmopressin (DDAVP): Ein synthetisches Hormon, das die Freisetzung von von-Willebrand-Faktor und Faktor VIII aus den Speicherstellen im Endothel fördert. Es wird insbesondere bei Patienten mit von-Willebrand-Syndrom und leichter Hämophilie verwendet.

Rekombinanter Faktor VIIa (rFVIIa): Ein rekombinanter Gerinnungsfaktor, der bei schweren Blutungen eingesetzt wird, insbesondere bei Patienten mit Hämophilie und Inhibitoren gegen Faktor VIII oder IX.

Fibrinogen-Konzentrat: Dieses Präparat wird verwendet, um den Fibrinogen-Spiegel im Blut zu erhöhen, was bei der Blutgerinnung entscheidend ist. Es wird oft bei massiven Blutungen und bestimmten Gerinnungsstörungen eingesetzt.

Antifibrinolytische Medikamente wie Aprotinin: Obwohl weniger häufig verwendet, kann Aprotinin in bestimmten chirurgischen Kontexten zur Reduktion von Blutverlusten beitragen.

Hormonelle Behandlungen: Bei starken Menstruationsblutungen können hormonelle Therapien, wie kombinierte orale Kontrazeptiva oder Gestagene, helfen, den Blutfluss zu regulieren und zu reduzieren.

Nicht-medikamentöse Ansätze: Mechanische Methoden wie die Tamponade bei Nasenbluten oder chirurgische Eingriffe zur Blutstillung können ebenfalls eingesetzt werden. Endoskopische Verfahren und die Verwendung von Embolisations-Techniken zur gezielten Blockierung blutender Gefäße sind weitere Optionen.

Diese alternativen Behandlungsmethoden bieten verschiedene Ansätze zur Kontrolle von Blutungen, abhängig von der individuellen Situation und den spezifischen medizinischen Bedürfnissen des Patienten.

Quellen

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