Vatalanib

Medizinische Expertise: Dr. med. Nonnenmacher
Qualitätssicherung: Dipl.-Biol. Elke Löbel, Dr. rer nat. Frank Meyer

Letzte Aktualisierung am: 27. April 2024

Dieser Artikel wurde unter Maßgabe medizinischer Fachliteratur und wissenschaftlicher Quellen geprüft.

Sie sind hier: Startseite Wirkstoffe Vatalanib

Vatalanib ist ein Stoff, der in Zukunft bei der Behandlung von bestimmten Krebserkrankungen zum Einsatz kommen könnte. Derzeit befindet sich der Wirkstoff noch in der Entwicklung und ist nicht zugelassen. Der mögliche Wirkmechanismus von Vatalanib basiert darauf, dass es die Rezeptoren des Vaskulären Endothelialen Wachstumsfaktor (VEGF) hemmt.

Was ist Vatalanib?

Vatalanib ist ein Stoff, der in Zukunft bei der Behandlung von bestimmten Krebserkrankungen zum Einsatz kommen könnte.

Bei Vatalanib handelt es sich um einen pharmazeutischen Wirkstoff, der möglicherweise bei der Therapie von Krebserkrankungen Anwendung finden wird. Vatalanib besitzt die Summenformel C20H15ClN4; die medizinische Forschung verwendet auch die Kennziffer PTK787/ZK 222584 als Bezeichnung. Vatalanib stellt ein Derivat von Pyridin und Aminophthalazin dar und zählt zu den Vaskulären Endothelialen Wachstumsfaktor-Hemmern.

Bislang ist Vatalanib nicht als Medikament zugelassen, da es sich noch in der Entwicklung befindet und die Studienlage noch nicht ausreichend ist. Obwohl einige Befunde die Annahme stützen, dass Vatalanib bei der Behandlung von Krebserkrankungen von Nutzen sein kann, ist die Datenlage nicht einheitlich und es besteht noch weiterer Forschungsbedarf. Dennoch ist Vatalanib für die Medizin zunehmend von Interesse.

Pharmakologische Wirkung

Nach derzeitigem Forschungsstand scheint Vatalanib den Rezeptor des Vaskulären Endothelialen Wachstumsfaktors zu hemmen, im Englischen Vascular Endothelial Growth Factor Receptor, kurz VEGF-R. Der VEGF ist ein Molekül, das im Organismus eine Signalwirkung innehat und dadurch Informationen von einer Zelle zu anderen übertragen kann. Das Molekül bindet sich dabei an einen Rezeptor, für den der Stoff die korrekte Passung besitzt: Den VEGF-R. Die Bindung von VEGF an seinen Rezeptor löst eine Reaktion in der Zelle aus, zu der dieser Rezeptor gehört.

Mediziner unterscheiden verschiedene Formen von VEGF und den dazugehörigen Rezeptoren. Bislang sind sechs Varianten des Signalmoleküls und drei verschiedene Rezeptoren identifiziert, die nicht beliebig miteinander reagieren können. Vor allem VEGF-A, das sich nur an die Rezeptoren 1 und 2 zu binden scheint, steht möglicherweise im Zusammenhang mit Krebserkrankungen und ist deshalb für Forscher von großem Interesse. Eine Studie von Wood und Kollegen aus dem Jahr 2000 kam zu dem Schluss, Vatalanib wirke vor allem gegen VEGF-R1 und VEGF-R2.

Medizinische Anwendung & Verwendung

Die medizinische Forschung entwickelt Vatalanib, um es in Zukunft möglicherweise bei der Behandlung von bestimmten Krebserkrankungen einzusetzen. Eine Studie von Dragovich und Kollegen beschäftigte sich mit dem Einsatz von Vatalanib als zweite Therapiephase bei Pankreas-Adenokarzinomen. Bei einem Adenokarzinom handelt es sich um eine spezifische Art von Krebs, die aus Drüsengewebe entstehen kann. In diesem Fall wächst der Tumor aus dem Gewebe der Epithelzellen. Der Pankreas- oder Bauchspeicheldrüsenkrebs scheint auf Veränderungen in bestimmten Gegen zu beruhen, die das Wachstum der Zellen anregen und dadurch den Tumor entstehen lassen.

Als Behandlung kann unter Umständen eine Chemotherapie in Frage kommen, was auch in der Studie von Dragovich und Kollegen in der ersten Therapiephase der Fall war. Einige Patienten sprechen auf das dabei verabreichte Medikament jedoch nicht an und die Behandlung führt nicht zu einem ausreichenden Ergebnis. Auf genau diese Gruppe konzentrierten sich Dragovich und der Rest der Forschungsgruppe.

Die Patienten erhielten in der zweiten Therapiephase zweimal täglich oral Vatalanib, wobei sie die Dosis schrittweise auf bis zu 1500 mg steigerten, um sie anschließend bei 750 mg konstant zu halten. Nach sechs Monaten verglichen die Forscher ihre Patienten mit bisherigen Bauchspeicheldrüsenkrebs-Patienten und hielten fest, die Überlebensrate falle mit rund 30 % für diese Art der Krebserkrankung recht günstig aus. Allerdings gelang es den Medizinern nicht, eine direkte Verbindung zwischen der Einnahme von Vatalanib und den VEGF-R herzustellen.

Die Befunde sind somit nicht eindeutig. Eine andere Studie von Roodhart und Voest stellte keine Verbesserung in der Überlebensrate fest, dafür aber im progressionsfreien Überleben (Zeitspanne zwischen beginnender Behandlung und dem Fortschreiten der Krankheit).

Verabreichung & Dosierung

Vatalanib ist ein Tyrosinkinase-Inhibitor, der in der Krebsbehandlung eingesetzt wird, insbesondere zur Hemmung des Vaskulären Endothelialen Wachstumsfaktors (VEGF). Bei der Verabreichung und Dosierung von Vatalanib gibt es einige wichtige Aspekte zu beachten:

Dosierung: Die Dosierung von Vatalanib muss individuell angepasst werden, basierend auf der Art des Krebses, dem Gesundheitszustand des Patienten und der Reaktion auf die Behandlung. Es ist entscheidend, dass die Dosierung von einem Onkologen festgelegt wird, der Erfahrung mit diesem spezifischen Medikament hat.

Verabreichungsweg: Vatalanib wird üblicherweise oral in Form von Kapseln eingenommen. Die Kapseln sollten ganz geschluckt und nicht zerkaut, gebrochen oder geöffnet werden. Es ist empfehlenswert, das Medikament zu einer festen Tageszeit zu nehmen, um eine gleichmäßige Wirkstoffkonzentration im Körper zu gewährleisten.

Nebenwirkungen und Überwachung: Patienten, die Vatalanib einnehmen, müssen regelmäßig medizinisch überwacht werden, um mögliche Nebenwirkungen frühzeitig zu erkennen. Dazu gehören Blutuntersuchungen und möglicherweise bildgebende Verfahren, um die Wirksamkeit der Behandlung zu beurteilen und die Leberfunktion zu überwachen.

Interaktionen mit anderen Medikamenten: Vatalanib kann Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten haben, daher sollte der behandelnde Arzt über alle anderen Medikamente, die der Patient einnimmt, informiert werden. Dazu gehören verschreibungspflichtige Medikamente, rezeptfreie Präparate, pflanzliche Produkte und Nahrungsergänzungsmittel.

Spezielle Vorsichtsmaßnahmen: Patienten, die unter bestimmten Gesundheitsproblemen leiden, wie beispielsweise Leber- oder Nierenprobleme, müssen möglicherweise eine angepasste Dosierung erhalten oder zusätzliche Überwachung erfahren.

Da Vatalanib spezifische und potenziell schwere Nebenwirkungen haben kann, ist es wichtig, dass Patienten alle Anweisungen des behandelnden Arztes genau befolgen und regelmäßige Nachuntersuchungen wahrnehmen, um den Therapieerfolg sicherzustellen und das Risiko von Komplikationen zu minimieren.

Risiken & Nebenwirkungen

Insgesamt beschreiben Forscher wie Dragovich und Kollegen sowie Wood u. a. Vatalanib als gut verträglich. Erstere Forschergruppe dokumentierte Ermüdung, Bluthochdruck, Schmerzen im Abdomen (Bauch) und Unregelmäßigkeiten bei Leberfunktionstests als häufigste Nebenwirkungen. Andere Quellen berichten auch von Durchfall, Erbrechen, anderen Verdauungsbeschwerden und Schwindel.

Da Vatalanib noch nicht im Handel erhältlich ist und noch einiger Forschungsbedarf besteht, sind auch die Risiken und Nebenwirkungen noch nicht abschließend erforscht; dazu gehören auch mögliche Langzeiteffekte.

Kontraindikationen

Vatalanib, ein Tyrosinkinase-Inhibitor, der hauptsächlich zur Behandlung verschiedener Krebsarten eingesetzt wird, hat spezifische Kontraindikationen, die vor der Verabreichung berücksichtigt werden müssen. Hier sind einige typische Kontraindikationen für die Verwendung von Vatalanib:

Schwere Lebererkrankungen: Patienten mit schweren Lebererkrankungen oder eingeschränkter Leberfunktion sollten Vatalanib mit Vorsicht verwenden, da das Medikament hauptsächlich über die Leber metabolisiert wird. Eine schlechte Leberfunktion kann die Ausscheidung des Medikaments verzögern und somit zu einer erhöhten Toxizität führen.

Schwangerschaft und Stillzeit: Vatalanib kann für den Fötus schädlich sein, daher ist es bei schwangeren Frauen kontraindiziert. Frauen im gebärfähigen Alter sollten während der Behandlung und für eine angemessene Zeit danach wirksame Verhütungsmethoden anwenden. Ebenso sollte während der Behandlung mit Vatalanib nicht gestillt werden, da unklar ist, ob das Medikament in die Muttermilch übergeht.

Schwere Hypertonie: Patienten mit unkontrollierter schwerer Hypertonie sollten vor der Einnahme von Vatalanib eine angemessene Blutdruckkontrolle erreichen, da das Medikament den Blutdruck erhöhen kann.

Überempfindlichkeit: Wie bei vielen Medikamenten sollten Patienten, die eine bekannte Überempfindlichkeit oder Allergie gegen Vatalanib oder einen der Bestandteile des Medikaments haben, dieses nicht verwenden.

Interaktion mit anderen Medikamenten: Vatalanib sollte mit Vorsicht verwendet werden, wenn es zusammen mit anderen Medikamenten eingenommen wird, die das QT-Intervall verlängern können oder starke Inhibitoren oder Induktoren des Cytochrom P450-Enzymsystems sind. Diese Kombinationen können das Risiko von Nebenwirkungen erhöhen oder die Wirksamkeit von Vatalanib beeinträchtigen.

Es ist wichtig, dass sowohl Patienten als auch Gesundheitsdienstleister diese Kontraindikationen gründlich prüfen und abwägen, bevor eine Behandlung mit Vatalanib begonnen wird. Regelmäßige Überwachung und sorgfältige medizinische Betreuung sind entscheidend, um sicherzustellen, dass das Medikament sicher und effektiv eingesetzt wird.

Interaktionen mit anderen Medikamenten

Die Verwendung von Vatalanib kann zu signifikanten Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten führen. Da Vatalanib den Stoffwechselweg Cytochrom P450, insbesondere CYP3A4, nutzt, sind Interaktionen mit Medikamenten, die ebenfalls diesen Stoffwechselweg verwenden, besonders relevant. Hier sind einige typische Medikamenteninteraktionen, die bei der Verwendung von Vatalanib beachtet werden sollten:

CYP3A4-Inhibitoren und -Induktoren: Starke Inhibitoren von CYP3A4 wie Ketoconazol, Itraconazol oder Clarithromycin können die Plasmakonzentration von Vatalanib erhöhen, was das Risiko von Toxizität verstärkt. Umgekehrt können starke CYP3A4-Induktoren wie Rifampicin, Phenobarbital oder Carbamazepin die Plasmakonzentration von Vatalanib verringern, was seine Wirksamkeit reduzieren könnte.

QT-Zeit verlängernde Medikamente: Medikamente, die das QT-Intervall verlängern, wie bestimmte Antiarrhythmika oder einige Antipsychotika, sollten mit Vorsicht verwendet werden, da Vatalanib ebenfalls das Potenzial hat, das QT-Intervall zu verlängern. Die Kombination dieser Medikamente kann das Risiko für schwerwiegende Herzrhythmusstörungen erhöhen.

Antazida und Säureblocker: Die Absorption von Vatalanib kann durch die gleichzeitige Einnahme von Antazida oder Säureblockern wie Protonenpumpeninhibitoren beeinträchtigt werden. Diese Medikamente können den pH-Wert im Magen erhöhen, was die Auflösung und Absorption von Vatalanib beeinträchtigen könnte.

Diese Beispiele verdeutlichen die Notwendigkeit einer sorgfältigen Überwachung und gegebenenfalls Anpassung der Therapie, wenn Vatalanib zusammen mit anderen Medikamenten verabreicht wird. Patienten sollten ihren Ärzten alle Medikamente, die sie einnehmen, mitteilen, um potenzielle Interaktionen frühzeitig zu erkennen und zu managen.

Alternative Behandlungsmethoden

Wenn Patienten Vatalanib aufgrund von Unverträglichkeiten oder Nebenwirkungen nicht verwenden können, gibt es verschiedene alternative Behandlungsmethoden und Wirkstoffe, die in Betracht gezogen werden können, insbesondere bei der Behandlung von Krebsarten, die auf eine Angiogenese-Hemmung ansprechen:

Bevacizumab: Ein monoklonaler Antikörper, der gegen den Vaskulären Endothelialen Wachstumsfaktor (VEGF) gerichtet ist. Bevacizumab ist für verschiedene Krebsarten zugelassen, darunter Darmkrebs und bestimmte Formen von Lungen- und Nierenkrebs. Es wird typischerweise in Kombination mit Chemotherapie verwendet.

Sorafenib: Ein weiterer Tyrosinkinase-Inhibitor, der eine breitere Zielpalette als Vatalanib hat, einschließlich VEGF-Rezeptoren. Sorafenib wird hauptsächlich zur Behandlung von fortgeschrittenem Nierenzellkarzinom und hepatozellulärem Karzinom eingesetzt.

Sunitinib: Ähnlich wie Sorafenib, zielt Sunitinib auf mehrere Tyrosinkinasen, einschließlich der VEGF-Rezeptoren. Es wird zur Behandlung von Nierenzellkarzinom und gastrointestinalen Stromatumoren verwendet.

Pazopanib: Dieser Wirkstoff ist ebenfalls ein Tyrosinkinase-Inhibitor, der bei der Behandlung von fortgeschrittenem Nierenzellkarzinom und bestimmten Weichgewebesarkomen Anwendung findet.

Aflibercept: Ein Fusionsprotein, das als „VEGF-Falle“ fungiert, indem es Wachstumsfaktoren bindet und somit die Angiogenese blockiert. Es wird vor allem zur Behandlung von metastasiertem Kolorektalkrebs eingesetzt.

Diese alternativen Wirkstoffe bieten verschiedene Mechanismen der Angiogenese-Hemmung und können für Patienten geeignet sein, die Vatalanib nicht vertragen. Die Auswahl der alternativen Therapie sollte auf der spezifischen Krebsart, dem Stadium der Erkrankung, den bisherigen Behandlungen und den individuellen Gesundheitsbedingungen des Patienten basieren. Eine sorgfältige Überwachung durch das medizinische Team ist essentiell, um die beste therapeutische Strategie zu bestimmen und anzupassen.

Quellen

Das könnte Sie auch interessieren