Artemisinin

Medizinische Expertise: Dr. med. Nonnenmacher
Qualitätssicherung: Dipl.-Biol. Elke Löbel, Dr. rer. nat. Frank Meyer

Letzte Aktualisierung am: 10. September 2026

Dieser Artikel wurde unter Maßgabe medizinischer Fachliteratur und wissenschaftlicher Quellen geprüft.

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Der sekundäre Pflanzenstoff Artemisinin aus den Blüten und Blättern des einjährigen Beifußes wird zur Behandlung von Malaria eingesetzt. Das Medikament kommt vor allem in Gebieten zum Einsatz, in denen andere Malaria-Mittel gegen multiresistente Erreger wirkungslos sind. Das Heilmittel wird bereits in der Jahrtausende alten traditionellen chinesischen Medizin erwähnt.

Was ist Artemisinin?

Der sekundäre Pflanzenstoff Artemisinin aus den Blüten und Blättern des einjährigen Beifußes wird zur Behandlung von Malaria eingesetzt.

Artemisinin gehört zur Stoffklasse der Sesquiterpene. Diese im Pflanzenreich recht verbreiteten chemischen Verbindungen sind aus drei Isopren-Einheiten aufgebaut. Das aus dem einjährigen Beifuß (Artemisia annua) gewonnene Medikament enthält ein Trioxanringsystem mit einer pharmakologisch entscheidenden Peroxidbrücke.

1971 isolierte und beschrieb die Chinesin Tu Youyou erstmals den Wirkstoff und bewies in den Folgejahren seine positiven Effekte im Kampf gegen Malaria tropica. Denn Artemisinin ist ein sehr schnell und verlässlich wirkendes Medikament. Das Heilmittel lässt sich aus den getrockneten Blättern und Blüten der in China, Vietnam und Ostafrika angebauten Pflanzen extrahieren.

Da dieses Verfahren recht teuer und aufwendig ist, wird Artemisinin nun auch biotechnologisch mithilfe gentechnisch veränderter Hefen gewonnen. Da Artemisinin selber recht instabil ist, werden in Medikamenten meist seine halbsynthetischen Derivate Artesunat, Artemotil, Artemether und andere genutzt.

Diese Abkömmlinge sind untereinander nicht austauschbar, sondern decken verschiedene Schweregrade der Erkrankung ab. Artesunat lässt sich zu einer Injektionslösung zubereiten und unmittelbar in eine Vene geben; die europäische Produktinformation weist es für die anfängliche Behandlung der schweren Malaria bei Erwachsenen und Kindern aus. Artemether ist dagegen fettlöslich und wird in Deutschland als Tablette zusammen mit Lumefantrin gegeben – für die akute, unkomplizierte Malaria durch Plasmodium falciparum, während schwere Verlaufsformen bei dieser Kombination ausdrücklich zu den Gegenanzeigen zählen. Muttersubstanz und Abkömmlinge unterscheiden sich damit gerade in dem Punkt, der über die Art der Anwendung entscheidet.

Pharmakologische Wirkung

Zwar galt der genaue Wirkmechanismus von Artemisinin lange (Stand 2015) als nicht geklärt. Doch gehen Wissenschaftler davon aus, dass die recht ungewöhnliche Peroxidstruktur entscheidend ist. Denn diese zerfällt in freie Radikale, wenn sie auf eine große Anzahl von Eisenionen trifft. Inzwischen wird allgemein angenommen, dass die Endoperoxidbrücke durch Eisen gespalten wird und die dabei entstehenden Radikale sich an Eiweiße des Erregers binden und dessen Membranen schädigen.

Nicht nur die roten Blutkörperchen (Erythrozyten) des Menschen enthalten viel Eisen, sondern ebenso die Malaria-auslösenden Plasmodien. Denn diese Parasiten werden von der Anopheles-Mücke auf den Menschen übertragen und besiedeln hier die roten Blutkörperchen. Befallen nun die einzelligen Krankheitserreger einen Erythrozyten, so ernähren sie sich von dem Blutfarbstoff Hämoglobin. Da sie hierbei das enthaltene Eisen anreichern, können die freien Radikale des Medikaments die Plasmodien abtöten.

Wo genau im Erreger dies geschieht, beschreibt die deutsche Fachinformation für das Derivat Artemether: Angriffspunkt ist die Nahrungsvakuole des Malariaparasiten, also jener Bereich der Erregerzelle, in dem das aufgenommene Hämoglobin zerlegt wird. Dabei entsteht Häm, ein für den Parasiten giftiges Abbauprodukt, das er sonst in das ungiftige Malariapigment Hämozoin überführt. Artemether bildet dort über die Wechselwirkung seiner Peroxidbrücke mit dem Eisen des Häms reaktionsfreudige Abbauprodukte. Ein zweiter Angriffspunkt schließt die Hemmung der Nukleinsäure- und der Eiweißbildung im Parasiten ein. Diese Beschreibung stammt aus der Fachinformation des genannten Derivats; die Peroxidstruktur, an der sie ansetzt, trägt die Muttersubstanz Artemisinin ebenso.

Untersuchungen weisen darauf hin, dass Artemisinin außerdem einen spezifischen Calciumtransporter der Einzeller hemmt. Möglicherweise kann Artemisinin außerdem auf ähnliche Weise Krebszellen abtöten. Denn auch diese enthalten hohe Konzentrationen an Eisen. Erste Versuche mit Zellkulturen stützen diese Annahme. Ebenso scheint das Arzneimittel gegen die tropische Infektionskrankheit Bilharziose (Schistosomiasis) wirksam zu sein.

Medizinische Anwendung & Verwendung

Die Weltgesundheitsorganisation (WHO) empfiehlt den Einsatz von Artemisinin oder seinen Derivaten vor allem in Ländern, in denen andere Medikamente aufgrund bekannter multiresistenter Stämme von Plasmodium falciparum unwirksam sind. Galt Artemisinin lange Zeit als sehr wirkungsvoll, so sind mittlerweile allerdings aus mehreren Ländern Krankheitserreger bekannt, die durch Mutationen auch widerstandsfähig gegenüber dem Wirkstoff sind.

Um einer zunehmenden Resistenz gegen Artemisinin vorzubeugen, sollte daher immer eine Kombinationstherapie mit anderen Malaria-Medikamenten erfolgen. Diese Behandlung wird oft mit ACT (Artemisinin-based combination therapy) abgekürzt. Aufgrund der geringen Halbwertzeit müssen die Tabletten über mehrere Tage in festgelegten Abständen eingenommen werden. Die Dosierung bei Kindern richtet sich nach dem Körpergewicht.

Bei der schweren Form der Malaria tropica kann das Derivat Artesunat direkt in die Vene oder den Muskel injiziert werden. Sowohl bei Kindern als auch bei Erwachsenen gilt dieses Medikament im Notfall als Mittel der Wahl. Ob auch ein Tee aus Artemisia annua ausreichend gegen Plasmodien wirkt, ist unter Wissenschaftlern umstritten.

Was die Resistenz im Einzelnen bedeutet, lässt sich inzwischen genauer beschreiben. Eine verminderte Empfindlichkeit gegenüber Artemisininen zeigt sich klinisch als verzögerte Beseitigung der Parasiten aus dem Blut und ist mit einer Veränderung im sogenannten K13-Gen des Erregers verknüpft, das ein bestimmtes Eiweiß des Parasiten festlegt. Um 2015 trat eine solche Resistenz in Südostasien auf; Untersuchungen mit der Kombination aus Artemether und Lumefantrin zeigten dort die verzögerte Beseitigung der Parasiten, während die an den Heilungsraten gemessene Gesamtwirksamkeit hoch blieb. Für Afrika liegen bislang nur vereinzelte Berichte über eine solche Verzögerung vor, ein klarer Trend zur Resistenzentwicklung wurde dort nicht beobachtet. Die Verzögerung ist damit kein vollständiges Versagen des Wirkstoffs, wohl aber ein Warnzeichen – und der Grund dafür, dass eine Anwendung als alleiniges Mittel als besonders riskant gilt.

Verabreichung & Dosierung

Artemisinin ist ein Wirkstoff, der hauptsächlich zur Behandlung von Malaria eingesetzt wird. Bei der Verabreichung und Dosierung von Artemisinin müssen mehrere wichtige Aspekte beachtet werden, um Wirksamkeit und Sicherheit zu gewährleisten. Die folgenden Angaben gelten für Artemisinin und seine Derivate gemeinsam; in Fertigarzneimitteln kommen überwiegend die Derivate zum Einsatz.

Zunächst ist die Dosierung von Artemisinin abhängig vom spezifischen Zustand des Patienten, dem Gewicht und dem Schweregrad der Malaria-Infektion. Die Standardbehandlung erfolgt oft in Kombination mit anderen Medikamenten, um die Wirksamkeit zu erhöhen und die Resistenzbildung zu vermeiden. Zu den gängigen Kombinationen gehört die Artemisinin-basierte Kombinationstherapie (ACT), die Artemether-Lumefantrin oder Artesunat-Amodiaquin umfassen kann.

Die Verabreichung erfolgt oral, intravenös oder intramuskulär, abhängig vom Zustand des Patienten und der Verfügbarkeit der Medikamente. Bei schweren Malariafällen, insbesondere bei zerebraler Malaria, wird oft eine intravenöse Verabreichung bevorzugt.

Eine genaue Einhaltung der Dosierungsanweisungen ist entscheidend. Zu niedrige Dosen können die Entwicklung von Resistenzen fördern, während zu hohe Dosen toxische Effekte haben können. Die Behandlung erstreckt sich typischerweise über mehrere aufeinanderfolgende Tage.

Wichtig ist auch die Überwachung des Patienten während der Behandlung, um Nebenwirkungen wie Übelkeit, Schwindel oder allergische Reaktionen frühzeitig zu erkennen und zu behandeln. Die Therapie sollte immer unter ärztlicher Aufsicht erfolgen, da die Selbstmedikation und unsachgemäße Anwendung schwerwiegende gesundheitliche Risiken bergen können. Zudem muss auf die Lagerung des Medikaments geachtet werden, da Artemisinin und seine Derivate licht- und feuchtigkeitsempfindlich sind.

Risiken & Nebenwirkungen

Artemisinin und seine halbsynthetischen Derivate sind in den Dosierungen, die Malaria bekämpfen, für Kinder und Erwachsene gut verträglich. Treten Nebenwirkungen auf, so ähneln diese in vielen Fällen den typischen Malaria-Symptomen. Dazu gehören Übelkeit, Erbrechen, Appetitlosigkeit und Schwindelgefühle.

Ebenso kann der Herzschlag sich erhöhen. Gelenk- und Muskelschmerzen, Müdigkeit und Schlafprobleme sind ebenfalls möglich. Auch kommen manchmal als Folge der Einnahme leichte Blutanomalien vor. Selten treten gefährliche allergische Reaktionen gegen das Medikament auf. Dies kann sich durch Ausschlag, Schwellungen, Atemnot oder Schluckbeschwerden zeigen. Gleichzeitig mit Artemisinin eingenommene Eisenpräparate können zu Wechselwirkungen führen.

Zu den erwähnten leichten Blutanomalien ist eine Beobachtung inzwischen genauer beschrieben, die für die gesamte Stoffgruppe gilt: Im Reagenzglas hemmen Artemisinine menschliche Vorläuferzellen der roten Blutkörperchen unmittelbar, und im Tiermodell dämpfen sie die Antwort des Knochenmarks. Unter der Behandlung mit Artesunat in die Vene geht die Zahl der jungen roten Blutkörperchen deshalb zumindest häufig zurück; nach dem Absetzen erholt sie sich wieder. Bei der schweren Malaria ist außerdem eine verzögerte Auflösung roter Blutkörperchen beschrieben, die erst mit deutlichem zeitlichem Abstand zur Behandlung auftritt und eine mehrwöchige Nachbeobachtung nach sich zieht. Beide Beobachtungen stammen aus der Anwendung des Derivats in die Vene bei schwerer Malaria und lassen sich nicht ohne Weiteres auf die Einnahme von Tabletten übertragen.

Durch die Kombinationstherapie mit anderen Medikamenten können sich verschiedene Nebenwirkungen verstärken. Dennoch rät die WHO dringend dazu, auf Monotherapien mit Artemisinin zu verzichten. Durch Resistenzen kann das Medikament sonst unwirksam werden.

Kontraindikationen

Bei der Verwendung von Artemisinin gibt es mehrere Kontraindikationen, die berücksichtigt werden müssen, um die Sicherheit der Patienten zu gewährleisten. Eine der Hauptkontraindikationen ist die Überempfindlichkeit oder Allergie gegen Artemisinin oder seine Derivate. Patienten, die auf diese Substanzen allergisch reagieren, sollten Artemisinin nicht verwenden.

Schwangere Frauen, insbesondere im ersten Trimester, sollten Artemisinin und seine Derivate mit Vorsicht verwenden, da es Hinweise auf mögliche Risiken für den Fötus gibt. Obwohl in vielen Fällen die Vorteile der Malariabehandlung die Risiken überwiegen, sollte die Anwendung sorgfältig abgewogen und überwacht werden.

Bei Patienten mit schweren Leber- oder Nierenerkrankungen sollte Artemisinin ebenfalls vorsichtig eingesetzt werden. Die Metabolisierung und Ausscheidung des Wirkstoffs kann bei diesen Patienten beeinträchtigt sein, was zu einer erhöhten Toxizität führen kann. In solchen Fällen ist eine genaue Überwachung der Organfunktion und gegebenenfalls eine Anpassung der Dosierung notwendig.

Zusätzlich sollten Patienten, die bestimmte Herzrhythmusstörungen haben oder Medikamente einnehmen, die das QT-Intervall verlängern, Artemisinin nur unter strenger ärztlicher Überwachung verwenden. Es besteht das Risiko, dass Artemisinin das QT-Intervall verlängern und dadurch das Risiko schwerwiegender Herzrhythmusstörungen erhöhen kann.

Artemisinin-basierte Therapien sind auch bei Kindern unter sechs Monaten oder einem Körpergewicht von weniger als 5 kg mit Vorsicht anzuwenden, da die Sicherheits- und Wirksamkeitsdaten in dieser Altersgruppe begrenzt sind. In jedem Fall sollte die Anwendung von Artemisinin durch einen qualifizierten Arzt erfolgen, der die individuellen Risikofaktoren des Patienten berücksichtigt.

Interaktionen mit anderen Medikamenten

Artemisinin und seine Derivate können mit einer Vielzahl von Medikamenten interagieren, was die Wirksamkeit und Sicherheit der Behandlung beeinflussen kann. Eine der wichtigsten Interaktionen besteht mit Medikamenten, die das Enzym Cytochrom P450 (CYP450) beeinflussen, insbesondere CYP2B6 und CYP3A4. Artemisinin kann die Aktivität dieser Enzyme induzieren, was zu einer beschleunigten Metabolisierung anderer gleichzeitig verabreichter Medikamente führt.

Dies kann insbesondere die Wirksamkeit von antiretroviralen Medikamenten zur Behandlung von HIV beeinträchtigen. Beispielsweise können Protease-Inhibitoren und nicht-nukleosidische Reverse-Transkriptase-Inhibitoren (NNRTIs) durch Artemisinin schneller abgebaut werden, was ihre Konzentration im Blut verringert und die Wirksamkeit der HIV-Therapie reduziert.

Artemisinin kann auch die Plasmakonzentrationen von Medikamenten beeinflussen, die über dieselben Enzyme metabolisiert werden, wie z.B. bestimmte Antiepileptika (Phenytoin, Carbamazepin) und Antikoagulantien (Warfarin). Diese Wechselwirkungen können zu einer verminderten Wirksamkeit oder erhöhten Toxizität der betroffenen Medikamente führen.

Ein weiteres bedeutendes Interaktionspotenzial besteht mit Medikamenten, die das QT-Intervall verlängern. Die gleichzeitige Verwendung solcher Medikamente, wie einige Antiarrhythmika (Amiodaron, Chinidin) oder bestimmte Antidepressiva (Citalopram, Escitalopram), kann das Risiko für schwere Herzrhythmusstörungen erhöhen.

Genauer beschreibt die deutsche Fachinformation der Artemether-Lumefantrin-Kombination die Enzymwirkungen der Artemisinine: Sie besitzen ein gewisses Potenzial, die Enzyme CYP3A4 und CYP2C19 anzuregen und die Enzyme CYP2D6 und CYP1A2 zu hemmen. Das Ausmaß dieser Änderungen war in klinischen Studien im Allgemeinen gering; gleichwohl ist es möglich, dass sie die Wirksamkeit von Arzneimitteln beeinflussen, die vorwiegend über diese Enzyme abgebaut werden. Für Artemether selbst ist beim Menschen eine schwache Anregung von CYP2C19, CYP2B6 und CYP3A berichtet, weshalb die Wirksamkeit hormoneller Verhütungsmittel herabgesetzt sein kann.

Ein Beispiel für die Tragweite dieser Enzymwirkung findet sich in der Fachinformation eines anderen Malariamittels: Dort wird Artemisinin ausdrücklich als Stoff genannt, der das Enzym CYP2C19 anregt – jenes Enzym, über das der Wirkstoff Proguanil hauptsächlich abgebaut wird. Ob daraus im Einzelfall eine bedeutsame Wechselwirkung entsteht, ist dort allerdings als nicht bekannt bezeichnet.

Zusätzlich kann die gleichzeitige Einnahme von Antimalariamitteln wie Chloroquin oder Mefloquin zu synergistischen oder antagonistischen Effekten führen. Daher ist eine sorgfältige Überwachung und gegebenenfalls Anpassung der Therapie durch einen Arzt erforderlich, wenn Artemisinin in Kombination mit anderen Medikamenten verwendet wird.

Alternative Behandlungsmethoden

Wenn Artemisinin nicht vertragen wird oder kontraindiziert ist, stehen mehrere alternative Behandlungsmethoden und Wirkstoffe zur Verfügung, um Malaria effektiv zu behandeln. Eine der Hauptalternativen ist Chloroquin, insbesondere in Regionen, in denen keine Chloroquin-Resistenz vorliegt. Chloroquin ist seit langem ein Standardmedikament gegen Malaria und wirkt durch die Hemmung der Hämozoin-Bildung im Parasiten.

Eine weitere Alternative ist Mefloquin, das vor allem in Regionen mit Chloroquin-Resistenz eingesetzt wird. Mefloquin greift wie Chloroquin in den Abbau des Blutfarbstoffs im Parasiten ein; dabei reichert sich ein für den Erreger giftiges Abbauprodukt an. Aufgrund möglicher neuropsychiatrischer Nebenwirkungen ist jedoch Vorsicht geboten.

Atovaquon-Proguanil ist eine Kombinationstherapie, die besonders in Gebieten mit multiresistenten Malariastämmen wirksam ist. Atovaquon stört die mitochondrialen Funktionen des Parasiten, während Proguanil die Dihydrofolatreduktase hemmt, was die DNA-Synthese verhindert.

Doxycyclin, ein Breitbandantibiotikum, kann ebenfalls zur Malariaprophylaxe und, mit einem zweiten Wirkstoff kombiniert, zur Behandlung eingesetzt werden. Es ist besonders nützlich als Prophylaxe bei Reisenden in Malaria-Endemiegebieten, sollte jedoch wegen möglicher Nebenwirkungen wie Lichtempfindlichkeit mit Vorsicht verwendet werden.

Eine weitere wirksame Option ist die Kombinationstherapie mit Piperaquin-Dihydroartemisinin. Obwohl es ein Artemisinin-Derivat enthält, wird es oft gut vertragen und bietet eine starke Wirkung gegen Plasmodium falciparum.

Für schwere Malariafälle ist die intravenöse Verabreichung von Artesunat eine effektive Alternative zu Artemether, obwohl es auch ein Artemisinin-Derivat ist. Bei einer Überempfindlichkeit gegen Artemisinin kommen die beiden zuletzt genannten Möglichkeiten – die Kombination mit Piperaquin und das intravenöse Artesunat – allerdings nicht in Betracht, da sie derselben Wirkstoffgruppe angehören. Schließlich bleibt auch die Prävention, einschließlich Moskitonetzen und Insektiziden, eine wichtige Maßnahme, um Malaria-Infektionen zu vermeiden.

Quellen

• Aktories, K., Flockerzi, V., Förstermann, U., Hofmann, F. (Hrsg.): Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie.
  ISBN: 9783437426223

• Löscher, T., Burchard, G.-D., Hoerauf, A., et al. (Hrsg.): Tropenmedizin. Reisemedizin – Globale Gesundheit.
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• Hof, H., Schlüter, D. (Hrsg.): Medizinische Mikrobiologie.
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• Geisslinger, G., Menzel, S., Gudermann, T., et al.: Mutschler Arzneimittelwirkungen.
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