Benzocain

Medizinische Expertise: Dr. med. Nonnenmacher
Qualitätssicherung: Dipl.-Biol. Elke Löbel, Dr. rer. nat. Frank Meyer

Letzte Aktualisierung am: 10. September 2026

Dieser Artikel wurde unter Maßgabe medizinischer Fachliteratur und wissenschaftlicher Quellen geprüft.

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Benzocain ist ein Arzneistoff aus der Wirkstoffklasse der Lokalanästhetika. Zur Anwendung kommt der Arzneistoff vor allem in der lokalen Schmerztherapie im Bereich der Haut und der Schleimhäute.

Was ist Benzocain?

Benzocain ist ein Arzneistoff aus der Wirkstoffklasse der Lokalanästhetika. Als mögliche Applikationsformen sind Sprays, Puder, Salben, Zäpfchen und Lösungen erhältlich.

Benzocain ist, genau wie Lidocain und Procain, ein Lokalanästhetikum. Lokalanästhetika wirken örtlich begrenzt und reduzieren reversibel die Erregbarkeit von sensiblen Nervenfasern. Es handelt sich bei dem Arzneistoff um ein Anästhetikum vom Ester-Typ. Benzocain blockiert die Natriumkanäle an den Nervenzellen und verhindert so die Weiterleitung von Reizen.

Der Arzneistoff wird überwiegend als Oberflächenanästhetikum genutzt. Für Injektionen eignet sich Benzocain nicht, da es sich in Wasser kaum löst. Bei der Oberflächenanästhesie wird das Lokalanästhetikum auf die Schleimhaut oder auf die Haut appliziert. Wirkort sind die Endstücke der sensiblen Nerven. Mit Oberflächenanästhetika sollen vor allem kleine Eingriffe schmerzfrei gehalten werden. Als mögliche Applikationsformen sind Sprays, Puder, Salben, Zäpfchen und Lösungen erhältlich.

Pharmakologische Wirkung

Dieses Gleichgewicht wird durch die Natrium-Kalium-Pumpe aufrechterhalten. Durch sie gelangen Kaliumionen in die Zelle, während Natriumionen aus ihr heraustransportiert werden. Wenn ein Reiz auf die Nervenzelle tritt, öffnen sich spannungsgesteuerte Natriumkanäle in der Membran und erlauben einen Einstrom von Natriumionen. Die Zelle depolarisiert, das Membranpotential steigt kurzfristig auf +30 mV. Dieser Zustand wird auch als Aktionspotential bezeichnet. Das Aktionspotential wird über die Nervenfasern von Nervenzelle zu Nervenzelle getragen, bis die Zielzelle erreicht ist und die gewünschte Reaktion ausgelöst wird.

Natriumkanalblocker wie das Benzocain unterdrücken diesen Vorgang. Sie verhindern den Einstrom von Natrium in die Zelle, sodass es zu keiner Depolarisation und somit auch zu keinem Aktionspotential kommt. Im Fall von Benzocain bleiben die Sinneswahrnehmungen in dem Hautareal, das von dem entsprechenden Nerven versorgt wird, aus. Wenn eine Hautstelle mit Benzocain betäubt ist, ist eine Schmerzwahrnehmung nicht mehr möglich.

Wie diese Blockade zustande kommt, unterscheidet Benzocain von den meisten anderen Lokalanästhetika. Deren Moleküle sind sogenannte tertiäre Amine, Benzocain dagegen ist ein neutrales, nicht ionisierbares primäres Amin. Es lagert sich nach heutigem Kenntnisstand in die Fettphase der Zellmembran ein und stört deren Gefüge so weit, dass der Natriumkanal auf diesem indirekten Weg verschlossen wird.

Dieser Unterschied hat eine praktische Folge. In entzündetem Gewebe entsteht durch den vermehrten Anfall von Milchsäure ein saureres Milieu als im gesunden Gewebe. Lokalanästhetika vom Typ der sekundären und tertiären Amine liegen dort in der Wasserphase größtenteils in geladener Form vor; sie dringen dadurch schlechter in die Nervenfaser ein und können an Wirkung verlieren. Benzocain, das sich nicht aufladen lässt, ist von diesem Wirkungsverlust nicht betroffen. Das ist einer der Gründe, warum es sich gerade für entzündete Schleimhaut im Mund- und Rachenraum eignet.

Über die Schleimhaut wird der Wirkstoff leicht aufgenommen. Abgebaut wird er anschließend durch Esterasen, also spaltende Enzyme, im Blutplasma und in der Leber.

Medizinische Anwendung & Verwendung

Der Arzneistoff wird überwiegend zur lokalen Anästhesie im Bereich der Haut und der Schleimhäute verwendet. Bevorzugter Applikationsort ist der Mund- und Rachenbereich. Benzocain ist in vielen Arzneimitteln gegen Erkältungskrankheiten enthalten. Auch (frei verkäufliche) Lutschtabletten gegen Halsschmerzen oder Zahnungsbeschwerden enthalten häufig Benzocain. Für Säuglinge und Kleinkinder sind benzocainhaltige Zubereitungen wegen des Risikos einer Methämoglobinämie jedoch nicht geeignet.

Benzocain kann auch zur Behandlung von Magenschmerzen eingenommen werden. Diese innerliche Anwendung spielt heute allerdings kaum noch eine Rolle. Hustenstillende Arzneimittelzubereitungen enthalten ebenfalls häufig den lokalanästhesierenden Arzneistoff. Cremes, Lösungen und Puder werden beispielsweise zur Schmerzlinderung bei Hühneraugen, Fußpilz, Schwielen und Warzen genutzt.

Es sind auch Zäpfchen mit Benzocain erhältlich. Diese werden zur rektalen Betäubung bei Hämorrhoiden oder anderen Analbeschwerden, wie beispielsweise bei analen Ekzemen oder bei analem Juckreiz, verwendet.

Benzocain kann auch als Verzögerungscreme genutzt werden. Dafür wird der Arzneistoff auf die Peniseichel appliziert. Die betäubende Wirkung soll die Gefühlempfindungen im Genitalbereich herabsetzen, um so eine vorzeitige Ejakulation zu verhindern. Vor Beginn des Sexualakts soll das Mittel bei zurückgezogener Vorhaut auf die Eichel aufgetragen werden. Bereits nach einer Minute beginnt die Betäubung. Sie klingt nach 10 bis 15 Minuten wieder ab. Auch einige Kondome sind mit Benzocain versetzt. Im Reservoir dieser speziellen Kondome befindet sich eine kleine Menge Benzocain-Salbe. Durch die Wärme des Penis löst sich die Salbe auf und sorgt für eine Desensibilisierung des Bereichs. Aufgrund der geringen Dosierung und der ungleichmäßigen Verteilung wird jedoch häufig nicht der gewünschte Effekt erzielt.

Verabreichung & Dosierung

Benzocain ist ein Oberflächenanästhetikum und wird deshalb dort aufgebracht, wo die Betäubung wirken soll: auf die Haut oder auf die Schleimhaut. Je nach Beschwerdebild stehen dafür Sprays, Puder, Salben, Cremes, Lösungen, Lutschtabletten und Zäpfchen zur Verfügung.

Für die Anwendung im Mund- und Rachenraum sind Lutschtabletten die verbreitetste Form. Sie werden langsam im Mund zergehen gelassen, damit der Wirkstoff die entzündete Schleimhaut gleichmäßig benetzt. Die deutsche Fachinformation benennt als Anwendungsgebiet die vorübergehende unterstützende Behandlung schmerzhafter Entzündungen der Mund- und der Rachenschleimhaut. Die Betäubung ersetzt also keine Behandlung der Ursache, sondern begleitet sie.

Für die Menge gilt der Grundsatz, die niedrigste wirksame Dosis über den kürzesten Zeitraum anzuwenden, der zur Beschwerdefreiheit nötig ist. Die Tagesmenge ist begrenzt und für ältere Kinder niedriger angesetzt als für Erwachsene; für Kinder unter sechs Jahren sind solche Lutschtabletten nicht vorgesehen.

Zwei Punkte gehören zur sicheren Anwendung im Rachen. Erstens beeinflusst eine Betäubung von Mund und Rachen das Schlucken und kann dadurch das Risiko erhöhen, dass Speisen oder Getränke in die Luftröhre geraten. Zweitens ist eine örtliche Betäubung bei einem bakteriellen Infekt keine ausreichende Behandlung: Besteht der Verdacht auf eine Infektion mit Streptococcus pyogenes, dem Erreger der eitrigen Mandelentzündung, ist zusätzlich eine im ganzen Körper wirksame Behandlung mit einem geeigneten Antibiotikum erforderlich.

Bessern sich die Beschwerden innerhalb weniger Tage nicht oder verschlimmern sie sich, oder kommen Fieber, Kopfschmerzen, Übelkeit oder Erbrechen hinzu, gilt eine ärztliche Abklärung als angezeigt.

Risiken & Nebenwirkungen

Eine seltene Nebenwirkung ist die sogenannte Methämoglobinämie, bei der sich im Blut ein erhöhter Gehalt von Methämoglobin findet. Ab einem Gehalt von 20 Prozent zeigen sich Zeichen einer mangelnden Sauerstoffversorgung. Dazu gehören Symptome wie Kopfschmerzen, Verwirrtheit und eine Blaufärbung der Haut. Bei einer schweren Methämoglobinämie kann sich ein Koma entwickeln. Säuglinge und Kleinkinder sind dafür besonders anfällig; bei ihnen kann eine Methämoglobinämie schon nach üblichen Anwendungsmengen auftreten. Die US-amerikanische Arzneimittelbehörde FDA forderte deshalb 2018, benzocainhaltige Zahnungsmittel vom Markt zu nehmen, und verlangte für Präparate ab zwei Jahren einen Warnhinweis auf der Packung.

Neben der Methämoglobinämie und der Überempfindlichkeit führt die deutsche Fachinformation benzocainhaltiger Lutschtabletten Beschwerden im Mund selbst auf: eine schmerzende oder brennende Zunge und eine Entzündung der Mundschleimhaut. Dahinter kann eine Sensibilisierung stehen, also eine im Mundbereich erworbene Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff. Wie häufig diese Reaktionen sind, lässt sich aus den verfügbaren Daten nicht abschätzen.

Bei bestimmungsgemäßem Gebrauch ist eine Vergiftung nicht zu erwarten und bisher auch nicht bekannt geworden. Werden dagegen sehr viele Lutschtabletten auf einmal aufgenommen, können Magen-Darm-Beschwerden und Atemnot auftreten sowie eine vermehrte Bildung von Methämoglobin, letztere vor allem bei Kindern. Die Behandlung zielt dann darauf, die weitere Aufnahme des Wirkstoffs zu begrenzen und dem erhöhten Methämoglobinanteil im Blut entgegenzuwirken.

Kontraindikationen

Die wichtigste Gegenanzeige ist eine bekannte Überempfindlichkeit gegen Benzocain selbst. Weil der Wirkstoff im Körper zu Para-Aminobenzoesäure abgebaut wird, ist außerdem an Kreuzallergien zu denken: Wer auf Para-Aminobenzoesäure, auf Parabene oder auf Paraphenylendiamin – einen Bestandteil vieler Haarfärbemittel – allergisch reagiert, verträgt möglicherweise auch Benzocain nicht. Ebenso schließt eine bekannte Allergie gegen Lokalanästhetika die Anwendung aus.

Eine zweite Gruppe von Gegenanzeigen ergibt sich aus der Methämoglobinämie. Ist eine solche Störung des roten Blutfarbstoffs bekannt, wird sie vermutet oder besteht ein erhöhtes Risiko dafür, darf Benzocain nicht angewendet werden. Aus dieser Gegenanzeige erklärt sich auch, warum Zubereitungen für die Kleinsten als besonders kritisch gelten.

Nicht angewendet werden darf Benzocain zusammen mit Sulfonamiden sowie zusammen mit Hemmstoffen der Cholinesterase. Dasselbe gilt für Menschen, deren Cholinesterase von sich aus vermindert aktiv ist – bei ihnen wird der Wirkstoff langsamer abgebaut.

Bei einem vollständigen Block der Erregungsleitung zwischen Vorhof und Herzkammer werden Lokalanästhetika nicht angewendet.

Nicht zu übersehen sind schließlich die übrigen Bestandteile der jeweiligen Zubereitung. Benzocainhaltige Lutschtabletten enthalten häufig Duftstoffe wie Benzylalkohol, Citral, Citronellol, D-Limonen, Geraniol und Linalool, die ihrerseits allergische Reaktionen auslösen können. Für Menschen mit einer erblichen Unverträglichkeit gegen Fruchtzucker sind Zubereitungen mit entsprechenden Zuckeraustauschstoffen ausgeschlossen; deren Gehalt ist zudem bei einer Zuckerkrankheit zu berücksichtigen.

Für die Schwangerschaft liegen nur sehr wenige Erfahrungen vor. In einer Untersuchung an Frauen, die in den ersten Schwangerschaftswochen mit Benzocain behandelt wurden, war die Wahrscheinlichkeit für Fehlbildungen beim Kind nicht höher als bei Frauen ohne diese Behandlung. Weitere aussagekräftige Studien am Menschen gibt es bisher nicht, und tierexperimentelle Untersuchungen zur Fortpflanzungstoxizität wurden nicht durchgeführt. Ob Benzocain in die Muttermilch übergeht, ist ebenfalls nicht bekannt. Benzocainhaltige Zubereitungen werden in Schwangerschaft und Stillzeit deshalb nur angewendet, wenn dies eindeutig erforderlich ist.

Interaktionen mit anderen Medikamenten

Sulfonamide: Benzocain wird im Körper zu Para-Aminobenzoesäure abgebaut. Genau diesen Stoff benötigen Bakterien für ihren Stoffwechsel, und genau dort setzen Sulfonamide als Antibiotika an, indem sie den Bakterien den Zugriff darauf versperren. Ein zusätzliches Angebot an Para-Aminobenzoesäure wirkt der Sulfonamidwirkung deshalb entgegen. Beide Wirkstoffgruppen werden aus diesem Grund nicht gemeinsam angewendet.

Cholinesterasehemmer: Benzocain gehört zu den Lokalanästhetika vom Ester-Typ und wird durch spaltende Enzyme abgebaut. Hemmstoffe der Cholinesterase bremsen diesen Abbau. Der Wirkstoff bleibt dann länger im Körper, was unerwünschte Wirkungen wahrscheinlicher macht. Aus demselben Grund ist auch eine von Natur aus verminderte Cholinesterase-Aktivität ein Ausschlussgrund.

Andere Lokalanästhetika: Die Giftigkeit örtlicher Betäubungsmittel addiert sich, wenn mehrere von ihnen gleichzeitig angewendet werden. Weil Benzocain in zahlreichen frei verkäuflichen Erkältungs-, Hämorrhoiden- und Hautmitteln steckt, kann eine solche Mehrfachanwendung unbemerkt zustande kommen.

Antiseptische Kombinationspartner: In Lutschtabletten wird Benzocain häufig mit einem Antiseptikum kombiniert, etwa mit Cetylpyridiniumchlorid. Solche quartären Ammoniumverbindungen werden durch Eiweiß, Blutserum und Eiter inaktiviert, ebenso durch Phospholipide und andere fetthaltige Substanzen. Der antiseptische Anteil eines Kombinationspräparates kann dadurch an Wirkung verlieren, während der betäubende Anteil davon unberührt bleibt.

Alternative Behandlungsmethoden

Lokalanästhetika vom Amid-Typ: Wer Benzocain wegen einer Allergie gegen Lokalanästhetika vom Ester-Typ nicht verträgt, kann in vielen Fällen auf Vertreter vom Amid-Typ ausweichen. Lidocain ist der bekannteste von ihnen und steht für den Mund- und Rachenraum als Gel, Spray und Lösung zur Verfügung. Da Amide anders gebaut sind als Ester und über einen anderen Weg abgebaut werden, lösen sie deutlich seltener allergische Reaktionen aus.

Ambroxol als Lutschtablette: Ambroxol ist vor allem als schleimlösender Hustenwirkstoff bekannt, wird in Lutschtabletten aber ausdrücklich zur Schmerzlinderung bei akuten Halsschmerzen eingesetzt. Sein betäubender Effekt beruht ebenfalls auf einer Blockade von Natriumkanälen; die Bindung daran ist umkehrbar und hängt von der Konzentration ab. In klinischen Studien setzte die Wirkung rasch ein und hielt danach mehrere Stunden an. Belegt wurde die schmerzlindernde Wirkung bei Halsschmerzen im Rahmen einer akuten viralen Rachenentzündung.

Behandlung der Ursache statt der Empfindung: Eine örtliche Betäubung nimmt den Schmerz, nicht die Erkrankung. Steckt hinter einer Halsentzündung eine bakterielle Infektion, gehört ein im ganzen Körper wirksames Antibiotikum zur Behandlung. Bei einer Virusinfektion wiederum spielt sich das Geschehen überwiegend in tieferen Gewebeschichten und innerhalb der Zellen ab, wohin ein oberflächlich aufgetragenes Mittel gar nicht gelangt; der Nutzen einer rein örtlichen Behandlung ist dann begrenzt.

Verzicht bei den Jüngsten: Für Zahnungsbeschwerden bei Säuglingen und Kleinkindern haben Behörden von benzocainhaltigen Zubereitungen abgeraten. An ihre Stelle treten nicht-medikamentöse Maßnahmen und, bei anhaltenden Beschwerden, die ärztliche Abklärung.

Quellen

• Aktories, K., Flockerzi, V., Förstermann, U., Hofmann, F. (Hrsg.): Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie.
  ISBN: 9783437426223

• Geisslinger, G., Menzel, S., Gudermann, T., et al.: Mutschler Arzneimittelwirkungen.
  ISBN: 9783804736634

• Larsen, R., Annecke, T.: Anästhesie.
  ISBN: 9783437225123

• Bause, H., Kochs, E., Scholz, J., et al. (Hrsg.): Duale Reihe Anästhesie.
  ISBN: 9783131524843

• Moll, I. (Hrsg.): Duale Reihe Dermatologie.
  ISBN: 9783132446069

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