Lidocain

Medizinische Expertise: Dr. med. Nonnenmacher
Qualitätssicherung: Dipl.-Biol. Elke Löbel, Dr. rer. nat. Frank Meyer

Letzte Aktualisierung am: 12. September 2026

Dieser Artikel wurde unter Maßgabe medizinischer Fachliteratur und wissenschaftlicher Quellen geprüft.

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Lidocain ist ein Arzneistoff aus der Klasse der Lokalanästhetika, der auch als Antiarrhythmikum wirkt. Er gehört zur Gruppe der Natriumkanalblocker.

Was ist Lidocain?

Lidocain ist ein Arzneistoff aus der Klasse der Lokalanästhetika, der auch als Antiarrhythmikum wirkt.

Der Arzneistoff Lidocain war das erste Amino-Amidlokalanästhetikum. Es wurde 1943 von den schwedischen Chemikern Bengt Lundqvist und Nils Löfgren synthetisiert. Sie veräußerten ihre Patentrechte an die Pharmafirma Astra AB.

Grundlage von Lidocain ist 2,6-Xylidin. In mehreren Synthesestufen wird daraus Lidocain hergestellt. Der Arzneistoff ist als Monopräparat oder als Kombinationspräparat in Form von Gels, Pasten, Salben, Zäpfchen und Injektionslösungen erhältlich. Injektionslösungen stehen in unterschiedlichen Konzentrationen zur Verfügung.

Lidocain gehört zu den Lokalanästhetika und zur Klasse der Natriumkanalblocker. Es wird jedoch nicht nur als Lokalanästhetikum, sondern auch als Antiarrhythmikum in der Medizin verwendet. Lidocain wirkt sehr schnell. Es wird im sogenannten Cytochrom-P450-System der Leber metabolisiert. Die Bioverfügbarkeit nach Aufnahme über den Mund ist deshalb gering; Lidocain wird deshalb überwiegend gespritzt oder örtlich aufgetragen. Weniger als 10 Prozent der ursprünglichen Dosis werden unverändert über den Urin wieder ausgeschieden, der übrige Teil in Form von Abbauprodukten.

Im Blut ist Lidocain nur zu einem wechselnden Anteil an Eiweiße gebunden; je höher die Konzentration ist, desto kleiner fällt der gebundene Anteil aus. Der Arzneistoff überwindet sowohl die Blut-Hirn-Schranke als auch die Plazenta. Beim Abbau in der Leber entstehen Zwischenprodukte, die ähnlich, aber schwächer wirken als Lidocain selbst. Weil der Stoff rasch umgebaut wird, hängt seine Verweildauer im Körper stark von der Leberfunktion ab: Bei einer Lebererkrankung kann sie sich erheblich verlängern. Eine eingeschränkte Nierenfunktion ändert daran nach den amerikanischen Produktinformationen wenig, lässt aber die Abbauprodukte stärker anfallen. Durch eine Blutwäsche ist Lidocain praktisch nicht aus dem Körper zu entfernen.

Ob ein lidocainhaltiges Mittel ein Rezept erfordert, hängt in Deutschland von der Anwendungsform ab. Die Arzneimittelverschreibungsverordnung führt Lidocain als verschreibungspflichtigen Stoff, nimmt Zubereitungen zum Aufbringen auf die Haut oder die Schleimhaut davon jedoch ausdrücklich aus. Für Zubereitungen zur Anwendung am Auge und am äußeren Gehörgang sowie für solche gegen Nervenschmerzen nach einer Gürtelrose gilt die Ausnahme nicht; sie bleiben verschreibungspflichtig. Injektionslösungen sind ebenfalls verschreibungspflichtig, abgesehen von zwei eng umgrenzten Ausnahmen für die Neuraltherapie und für die Abgabe an Hebammen und Entbindungspfleger.

Pharmakologische Wirkung

Wenn die sensiblen Rezeptoren der Haut Empfindungen wie Druck, Schmerz, Hitze oder Kälte wahrnehmen, so leiten sie diese Empfindungen an das Gehirn weiter. Dazu ist eine Erregungsweiterleitung und somit auch eine Öffnung der Natriumkanäle in den Zellmembranen nötig. Lidocain blockiert die Natriumkanäle, sodass kein Natrium in die Zellen strömen kann. Die Entstehung eines Aktionspotentials wird erschwert, der Reiz wird nicht weitergeleitet.

Bei örtlicher Anwendung wirkt Lidocain nur lokal begrenzt. Es sind nur die Nervenzellen betroffen, die sich am Applikationsort des Arzneistoffes befinden. Dünne Nervenfasern werden schneller in ihrer Weiterleitungsfunktion blockiert als dicke Nervenfasern. Nach der Applikation ist zunächst das Schmerzempfinden eingeschränkt. Anschließend werden Temperaturen nicht mehr wahrgenommen. Dann verschlechtern sich die Berührungs- und die Druckwahrnehmungen. Zuletzt fallen die Efferenzen aus. Efferenzen sind Nervenfasern, die vom Zentralnervensystem zu den Muskeln ziehen. Wenn die Efferenzen ausfallen, fällt auch die Motorik an der betroffenen Stelle aus.

Chemisch gehört Lidocain zu den örtlichen Betäubungsmitteln vom Amid-Typ; daneben steht die Gruppe vom Ester-Typ. Für Überempfindlichkeiten hat diese Unterscheidung Bedeutung: Patienten, die auf Abkömmlinge der para-Aminobenzoesäure wie Procain, Tetracain oder Benzocain allergisch reagieren, haben nach der amerikanischen Produktinformation keine Kreuzempfindlichkeit gegenüber Lidocain gezeigt. Umgekehrt schließt eine bekannte Überempfindlichkeit gegen örtliche Betäubungsmittel vom Amid-Typ die Anwendung von Lidocain aus.

Am Herzen greift Lidocain an denselben Natriumkanälen an, dort allerdings mit anderen Folgen. Untersuchungen an den Fasern des Erregungsleitungssystems zeigen, dass der Arzneistoff die spontane Eigenerregung des Herzmuskels dämpft und die Zeitspanne verkürzt, in der eine Zelle der Herzkammer nach einer Erregung nicht erneut erregbar ist. Die Schwelle, von der an Kammerflimmern ausgelöst werden kann, steigt dadurch an. Auf das vegetative Nervensystem wirkt Lidocain nach derselben Produktinformation kaum ein, und in üblicher Höhe dosiert verändert es Schlagkraft, Auswurfleistung, Blutdruck und Herzfrequenz nur geringfügig. Als Anwendungsgebiet nennt die amerikanische Produktinformation ausdrücklich die akute Behandlung von Rhythmusstörungen aus den Herzkammern, wie sie im Zusammenhang mit einem Herzinfarkt oder während eines Eingriffs am Herzen auftreten.

Medizinische Anwendung & Verwendung

Haupteinsatzgebiet von Lidocain ist die Regionalanästhesie. Durch die Lokalanästhesie wird das Schmerzempfinden in einem begrenzten Gebiet des Körpers ausgeschaltet. Der Vorteil gegenüber der Allgemeinanästhesie liegt darin, dass Lungen- und Hirnfunktion, der Stoffwechsel und auch der Säure-Basen-Haushalt kaum beeinträchtigt werden.

Lidocain wird als Lokalanästhetikum häufig bei der zahnärztlichen und ärztlichen Behandlung verabreicht. Es wird zur Oberflächenanästhesie, zur Leitungsanästhesie und zur Infiltrationsanästhesie genutzt. Bei der Infiltrationsanästhesie wird Lidocain in das Gewebe gespritzt, um einen kleinen Bereich zu betäuben. Dies kann zum Beispiel beim Nähen einer Platzwunde oder bei ähnlichen kleinen Eingriffen erforderlich sein. Alternativ kann Lidocain in die Nähe eines Nervs gespritzt werden. So wird das Versorgungsgebiet des Nervs betäubt. Dieser Vorgang wird auch als Leitungsanästhesie bezeichnet. Wie rasch die Betäubung eintritt und wie lange sie anhält, hängt nach den deutschen Fachinformationen vom Ort der Anwendung und von der Menge ab; ein gefäßverengender Zusatz verlängert sie.

Lidocain wird auch gut über die Schleimhäute resorbiert. In Form von Sprays oder Salben wird der Wirkstoff deshalb für die Oberflächenanästhesie genutzt. Die Oberflächenanästhesie garantiert Schmerzfreiheit beispielsweise bei der Behandlung von Hämorrhoiden oder bei Endoskopien.

Lidocain ist auch in Form von sogenannten Verzögerungscremes oder Verzögerungs-Sprühlösungen erhältlich. Diese werden bei zurückgezogener Vorhaut dünn auf die Eichel des Penis aufgetragen, um einen vorzeitigen Samenerguss zu unterdrücken. Auch als Wirkstoff in Zahnungshilfen wird Lidocain als Lokalanästhetikum verwendet. Von lidocainhaltigen Zubereitungen zur Anwendung im Mund rät die amerikanische Arzneimittelbehörde bei Zahnungsbeschwerden von Säuglingen und Kleinkindern allerdings ab: Nach solchen Anwendungen sind bei Kindern unter drei Jahren Krampfanfälle, ein Stillstand von Herz und Kreislauf und Todesfälle berichtet worden.

Das zweite große Anwendungsgebiet des Arzneistoffes sind Herzrhythmusstörungen. Lidocain verlangsamt die Erregungsausbreitung im Erregungsleitungssystem des Herzens. Der Arzneistoff wirkt somit stabilisierend auf den Herzrhythmus und unterdrückt Herzrhythmusstörungen, die ihren Ursprung in den Herzkammern haben. Somit wird Lidocain vorwiegend zur Behandlung von tachykarden Herzrhythmusstörungen eingesetzt. Früher war Lidocain als Notfallmedikament sehr häufig im Einsatz. Der Gebrauch ist mittlerweile jedoch zurückgegangen, da Lidocain Herzrhythmusstörungen nicht nur verhindern, sondern in Einzelfällen auch erzeugen kann.

In seiner Funktion als Antiarrhythmikum muss Lidocain intravenös verabreicht werden. Indikationen für die intravenöse Gabe von Lidocain sind ventrikuläre Herzrhythmusstörungen, also solche, die ihren Ursprung in den Herzkammern haben. Dazu gehören auch Herzrhythmusstörungen, die durch Vergiftungen mit Antidepressiva oder Herzglykosiden hervorgerufen werden. Vor Eingriffen, die den Herzmuskel irritieren können, kann Lidocain präventiv verabreicht werden. Es mindert das Risiko ventrikulärer Herzrhythmusstörungen.

Von der gleichzeitigen Anwendung von Lidocain und trizyklischen Antidepressiva rät die amerikanische Produktinformation ab, weil dabei ein starker und anhaltender Blutdruckanstieg auftreten kann.

Ein Teil der Injektionslösungen enthält neben Lidocain einen gefäßverengenden Zusatz, in der Regel Adrenalin. Wie rasch Lidocain aus dem Gewebe ins Blut übertritt, hängt nach den amerikanischen Produktinformationen neben dem Ort der Anwendung davon ab, ob ein solcher Zusatz vorhanden ist; für adrenalinhaltige Lösungen nennen sie eine höhere zulässige Gesamtmenge als für Lösungen ohne ihn. In Körperbereichen, die von einer einzigen Schlagader versorgt werden, sind adrenalinhaltige Lösungen nach der deutschen Fachinformation ausgeschlossen, weil die Gefäßverengung dort Gewebe schädigen kann; bei Gefäßverschlüssen und Arterienverkalkung ist Zurückhaltung geboten. Für die örtliche Betäubung eines Arms oder Beins unter Blutsperre dürfen adrenalinhaltige Lösungen überhaupt nicht verwendet werden.

Eine zweite amerikanische Produktinformation schreibt einen schweren und anhaltenden Blutdruckanstieg bei Patienten, die Hemmstoffe der Monoaminooxidase oder trizyklische Antidepressiva einnehmen, nicht dem Lidocain zu, sondern dem gefäßverengenden Zusatz der Betäubungslösung. Beide Dokumente raten dazu, die gleichzeitige Anwendung nach Möglichkeit zu vermeiden.

Wie gut Lidocain von einer Oberfläche aus aufgenommen wird, hängt stark davon ab, worauf es aufgetragen wird. Für eine in den USA zugelassene Lidocain-Salbe hält die amerikanische Produktinformation fest, dass sie auf unverletzter Haut wirkungslos bleibt; von Schleimhäuten dagegen wird der Stoff aufgenommen, am raschesten aus der Luftröhre. Auf verletzter oder großflächig abgeschürfter Haut steigt der Übertritt ins Blut, ebenso bei entzündeter oder stark geschädigter Schleimhaut. Als Salbe dient Lidocain der Betäubung zugänglicher Schleimhäute des Mund- und Rachenraums, als Gleitmittel beim Einführen eines Beatmungsschlauchs sowie der vorübergehenden Linderung von Schmerzen bei leichten Verbrennungen einschließlich Sonnenbrand, bei Hautabschürfungen und nach Insektenstichen.

Über die Infiltrations- und die Leitungsanästhesie hinaus nennen die amerikanischen Produktinformationen Lidocain für Betäubungsverfahren in der Nähe des Rückenmarks, also die Periduralanästhesie und verwandte Blockaden. Für die Infiltrations- und die Leitungsanästhesie verlangen dieselben Dokumente ausdrücklich, dass nur Behandelnde sie durchführen, die mit dem Erkennen und der Behandlung einer Überdosierung vertraut sind und über Sauerstoff, Notfallmedikamente und die Ausrüstung zur Wiederbelebung verfügen. Vor dem Einspritzen wird geprüft, ob sich Blut in die Spritze ziehen lässt, denn das zeigt an, dass die Nadelspitze in einem Blutgefäß liegt; bleibt Blut aus, ist eine Gabe ins Gefäß damit allerdings nicht sicher ausgeschlossen. Bei einer bestehenden Nervenerkrankung, bei Verformungen der Wirbelsäule, bei einer Blutvergiftung und bei schwerem Bluthochdruck raten die Dokumente zu äußerster Zurückhaltung. Lösungen mit Konservierungsmittel sind für Betäubungsverfahren am Rückenmark nicht vorgesehen.

Risiken & Nebenwirkungen

Nicht angewendet werden darf Lidocain bei einer bekannten Überempfindlichkeit gegen örtliche Betäubungsmittel vom Amid-Typ. Als Antiarrhythmikum ist es außerdem beim Adams-Stokes-Syndrom und beim Wolff-Parkinson-White-Syndrom ausgeschlossen; bei schweren Formen des AV-Blocks sowie anderer Reizleitungsstörungen des Herzens gilt der Ausschluss, sofern kein Herzschrittmacher verfügbar ist. Die deutschen Fachinformationen nennen daneben die ersten drei Monate nach einem Herzinfarkt und eine erheblich eingeschränkte Pumpleistung des Herzens, ausgenommen bei lebensbedrohlichen Rhythmusstörungen aus den Herzkammern.

Bei einer Überdosierung hängen die unerwünschten Wirkungen von der Menge ab, die sich im Blut befindet. Sie entstehen, wenn zu viel verabreicht wurde, wenn der Stoff ungewöhnlich rasch aufgenommen wird oder wenn er versehentlich in ein Blutgefäß gelangt. Am Nervensystem zeigen sie sich zunächst als Erregung: Benommenheit, Nervosität, Unruhe, Verwirrtheit, Schwindel, Ohrgeräusche, verschwommenes Sehen oder Doppelbilder, ein Gefühl von Hitze, Kälte oder Taubheit, Muskelzucken und Zittern, im weiteren Verlauf Krampfanfälle. Diese Erregungszeichen können sehr kurz ausfallen oder ganz ausbleiben; dann kündigt sich die Vergiftung unmittelbar als zunehmende Schläfrigkeit an, die in Bewusstlosigkeit und Atemstillstand übergeht. Schläfrigkeit nach der Gabe von Lidocain gilt der amerikanischen Produktinformation zufolge als frühes Zeichen eines hohen Blutspiegels.

Am Kreislauf wirkt eine solche Überdosierung dämpfend: Der Herzschlag verlangsamt sich, der Blutdruck fällt, und es kann zum Kreislaufversagen bis hin zum Herzstillstand kommen. Die Behandlung beginnt mit der Sicherung der Atemwege und der Gabe von Sauerstoff; halten Krämpfe an, kommen ein kurz wirkendes Mittel aus der Gruppe der Barbiturate oder ein Benzodiazepin wie Diazepam in Betracht, und der Kreislauf wird mit Flüssigkeit und blutdrucksteigernden Mitteln gestützt. Eine Blutwäsche ist bei einer akuten Lidocain-Vergiftung ohne nennenswerten Nutzen.

Eigens hervorgehoben wird in den amerikanischen Produktinformationen die Methämoglobinämie, eine Veränderung des roten Blutfarbstoffs, der den Sauerstoff dann nicht mehr richtig binden kann. Grundsätzlich kann sie jeden treffen; ein erhöhtes Risiko tragen Menschen mit einem Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase-Mangel, mit einer angeborenen Form der Störung, mit Erkrankungen von Herz oder Lunge sowie sehr junge Säuglinge. Die Zeichen können sofort oder erst Stunden nach der Anwendung auftreten und bestehen in einer bläulichen Verfärbung von Haut und Blut; behandelt wird umgehend, weil der Anteil des veränderten Blutfarbstoffs weiter steigen kann.

Allergische Reaktionen auf Lidocain selbst sind selten. Sie äußern sich als Hautveränderungen, Nesselsucht, Schwellungen oder als schwere Sofortreaktion. Auslöser muss dabei nicht der Wirkstoff sein: Mehrdosenbehältnisse enthalten ein Konservierungsmittel, adrenalinhaltige Lösungen einen Zusatz aus der Gruppe der Sulfite, und beide können ihrerseits Überempfindlichkeitsreaktionen hervorrufen. Ein Hauttest ist nach der amerikanischen Produktinformation zur Klärung wenig geeignet. Über eine Kreuzempfindlichkeit zwischen Lidocain und den Antiarrhythmika Procainamid oder Chinidin ist demselben Dokument zufolge nicht berichtet worden.

Besondere Vorsicht gilt bei Lebererkrankungen, weil der Abbau dort stattfindet und schwer Leberkranke deshalb eher gefährlich hohe Blutspiegel erreichen. Zurückhaltung wird ebenso angeraten bei schwerem Schock, bei Störungen der Erregungsleitung im Herzen und bei eingeschränkter Herzleistung. Ältere, geschwächte oder akut schwer kranke Menschen sowie Kinder erhalten geringere Mengen, angepasst an Alter, Gewicht und körperlichen Zustand. Werden mehrere Gaben nacheinander verabreicht, kann sich der Stoff anreichern, sodass der Blutspiegel mit jeder weiteren Gabe deutlich ansteigt.

Quellen

• Larsen, R.: Anästhesie.
  ISBN: 9783437225123

• Rossaint, R., Werner, C., Zwißler, B. (Hrsg.): Die Anästhesiologie.
  ISBN: 9783662722770

• Striebel, H. W.: Anästhesie, Intensivmedizin, Notfallmedizin.
  ISBN: 9783132431041

• Geber, C., Gierthmühlen, J., Klinger, R., Rittner, H. (Hrsg.): Praktische Schmerzmedizin.
  ISBN: 9783662736074

• Aktories, K., Flockerzi, V., Förstermann, U., Hofmann, F. (Hrsg.): Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie.
  ISBN: 9783437426223

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