Labetalol

Medizinische Expertise: Dr. med. Nonnenmacher
Qualitätssicherung: Dipl.-Biol. Elke Löbel, Dr. rer. nat. Frank Meyer

Letzte Aktualisierung am: 12. September 2026

Dieser Artikel wurde unter Maßgabe medizinischer Fachliteratur und wissenschaftlicher Quellen geprüft.

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Labetalol ist ein Arzneistoff zur Behandlung von hohem Blutdruck. Es ist sowohl als Alpha- als auch als Betablocker wirksam. Labetalol wird effektiv bei der Therapie hypertensiver Notfälle eingesetzt, bei postoperativer Hypertonie, Phäochromozytom-assoziierter Hypertonie und Rebound-Hypertonie. Häufig auftretende unerwünschte Nebenwirkungen sind unter anderem Kopfschmerzen, Dyspepsie, Schwindel, Übelkeit, Lethargie, verstopfte Nase und erektile Dysfunktion. In Deutschland ist Labetalol allerdings nicht zugelassen; die folgenden Angaben beziehen sich deshalb auf Länder, in denen der Wirkstoff im Handel ist.

Was ist Labetalol?

Labetalol findet in der Behandlung von Bluthochdruck Anwendung. Es kann allein oder in Kombination mit anderen Arzneimitteln wie Diuretika eingesetzt werden.
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Labetalol ist ein Blockierungsmittel adrenerger Rezeptoren. Es konkurriert mit anderen zu diesen Stellen kompatiblen Katecholaminen. Labetalol hat eine entspannende Wirkung auf die verengte vaskuläre Muskulatur.

Labetalol Hydrochlorid ist ein weißes oder cremefarbenes, kristallines, wasserlösliches Pulver. Eine Injektion dieses Wirkstoffs ist eine klare, farblose bis hellgelbe, wässrige, isotonische Lösung zur intravenösen Anwendung. Sie hat einen pH-Bereich von 3,0 bis 4,5. Pro ml enthält die Injektion 5 mg Labetalol Hydrochlorid.

Labetalol HCL ist ein Racemat mit der Molekülformel C19H24N2O3*HCL und einem Molekulargewicht von 364,87. Es hat zwei asymmetrische Zentren und existiert als molekularer Komplex aus zwei diastereomeren Paaren. Eines dieser Stereoisomere ist Dilevalol.

Pharmakologische Wirkung auf Körper & Organe

Diese Botenstoffe sind Teil des sympathischen Nervensystems. Dieses ist zuständig für unwillkürliche körperliche Erregungszustände. Die Erregung von Betaadrenozeptoren an Blutgefäßen und am Herzen bewirkt eine Beschleunigung der Herzfrequenz und eine Steigerung des Blutdrucks. Die Wirkung auf diese Rezeptoren ist potent und reversibel. Labetalol ist für postsynaptische, adrenerge Alpha1-Rezeptoren hochselektiv und nichtselektiv für beta-adrenerge Rezeptoren. Für Beta1- und Beta2- Rezeptoren ist es etwa in gleicher Stärke wirksam.

Das Verhältnis der Alpha- zu Beta- Blockade ist abhängig davon, ob Labetalol oral oder intravenös verabreicht wurde. Bei oraler Einnahme beträgt das Verhältnis von Alpha- zu Beta-Blockade 1:3; intravenös beträgt es 1:7. Somit kann Labetalol als Beta-Blocker mit alpha-blockierender Wirkung verstanden werden.

Im Vergleich ist Labetalol ein schwächerer Beta-Blocker als etwa Propranolol und hat eine schwächere Affinität für Alpha-Rezeptoren als Phentolamin. Labetalol besitzt eine nur schwach ausgeprägte intrinsische sympathomimetische Aktivität: Nach dem FDA-Label ließ sich eine agonistische Wirkung an Beta2-Rezeptoren im Tierversuch nachweisen, eine solche an Beta1-Rezeptoren nur in geringem Ausmaß. In der vaskulären glatten Muskulatur wirkt der Stoff dabei als partieller Agonist an Beta2-Rezeptoren.

Labetalol wirkt durch eine Kombination dieses teilweisen Beta2-Agonismus mit Alpha1-Blockade entspannend auf die vaskuläre glatte Muskulatur. Dies ist gefäßerweiternd und kann eine Senkung des Blutdrucks bewirken.

Ähnlich wie Lokalanästhetika und natriumkanal-blockierende Antiarrhythmika hat Labetalol auch membranstabilisierende Aktivität. Durch die Verringerung des Natriumeinstroms reduziert Labetalol die Entladung von Aktionspotentialen und erzeugt somit eine lokale Betäubung. Dieser membranstabilisierende Effekt ließ sich allerdings nur im Tierversuch nachweisen, und zwar erst bei Dosierungen oberhalb derjenigen, die für die Alpha- und die Beta-Blockade nötig sind.

Die physiologischen Effekte von Labetalol bei intravenöser Verabreichung sind nicht ausschließlich aufgrund seines rezeptorblockenden Effekts prognostizierbar. Die Blockierung von Beta1-Rezeptoren sollte die Herzfrequenz verringern. Auf Labetalol trifft das nicht zu. Wird Labetalol in akuten Situationen gegeben, senkt es den peripheren Gefäßwiderstand sowie den systemischen Blutdruck. Die Wirkung auf Herzrate, Herzminutenvolumen und Schlagvolumen bleibt trotz Alpha1-, Beta1- und Beta2-Blockademechanismus gering. Diese Effekte wurden hauptsächlich bei Personen in aufrechter Position beobachtet.

Kennzeichnend für den kombinierten Block ist, was unter Labetalol ausbleibt: die reflektorische Beschleunigung des Herzschlags, mit der der Kreislauf sonst auf eine Gefäßerweiterung antwortet. Das FDA-Label führt das mit ausdrücklichem Vorbehalt auf das Zusammenspiel der Alpha- und der Beta-Blockade zurück. Der periphere Gesamtwiderstand nimmt dabei leicht ab, das Herzminutenvolumen ändert sich kaum, und erhöhte Werte des blutdruckwirksamen Enzyms Renin im Blutplasma gehen zurück. Weil die Alpha1-Blockade die Gegenregulation der Gefäße beim Aufstehen abschwächt, sinkt der Blutdruck im Stehen stärker als im Liegen. Beschwerden durch diesen Abfall treten am ehesten einige Stunden nach der Einnahme auf, und vor allem dann, wenn die Behandlung mit einer hohen Anfangsdosis begonnen oder die Dosis in großen Schritten verändert wurde.

Auf die Erregungsleitung im Herzen wirkt der Stoff nur schwach. Einzelgaben veränderten bei Patienten mit koronarer Herzkrankheit weder den Sinusrhythmus noch die Dauer der Kammererregung; die Überleitung zwischen Vorhof und Kammer verlängerte sich nur bei einem Teil der Untersuchten und nur geringfügig. Unter körperlicher Belastung dämpfte Labetalol den Anstieg von Blutdruck und Herzfrequenz, ohne den Lungenkreislauf zu beeinflussen. Bei Bluthochdruckkranken mit normaler Nierenfunktion blieb die Nierenfunktion unter blutdruckwirksamen Dosen unverändert.

Aus dem Magen-Darm-Trakt wird Labetalol vollständig aufgenommen, doch ein großer Teil der aufgenommenen Menge wird schon bei der ersten Leberpassage abgebaut, sodass nur ein Bruchteil den Blutkreislauf erreicht. Wird die Tablette zu einer Mahlzeit eingenommen, fällt dieser Anteil höher aus. Der Abbau erfolgt überwiegend durch Kopplung an Glucuronsäure; die entstehenden Stoffwechselprodukte verlassen den Körper mit dem Harn sowie über die Galle mit dem Stuhl. Eine Dialyse entfernt den Wirkstoff praktisch nicht aus dem Blut. Bei eingeschränkter Leber- oder Nierenfunktion verändert sich die Zeit bis zur Ausscheidung nicht; bei einer Leberschädigung gelangt allerdings mehr Wirkstoff in den Kreislauf, weil der Abbau bei der ersten Leberpassage vermindert ist. Bei älteren Menschen verläuft die Ausscheidung langsamer, weshalb sie in der Regel mit geringeren Erhaltungsmengen auskommen.

Medizinische Anwendung & Verwendung zur Behandlung & Vorbeugung

Labetalol findet in der Behandlung von Bluthochdruck Anwendung. Es kann allein oder in Kombination mit anderen Arzneimitteln wie Diuretika eingesetzt werden. Das Medikament wird in der Regel nach den Mahlzeiten verabreicht.

Labetalol ist wirksam bei der Behandlung hypertensiver Notfälle, postoperativer Hypertonie, Phäochromozytom-assoziierter Hypertonie und Rebound-Hypertonie. Die Arznei hat eine spezielle Indikation für die Behandlung von schwangerschaftsinduzierter Hypertonie (Präeklampsie). Es wird zudem als Alternative bei der Behandlung von schwerer Hypertonie eingesetzt, wenn der Blutdruck rasch gesenkt werden muss. Das FDA-Label der Injektionslösung mahnt dabei allerdings zur Zurückhaltung: Beim Senken stark erhöhter Werte sind Hirninfarkte, Infarkte des Sehnervs, Brustenge und Zeichen der Mangeldurchblutung im Elektrokardiogramm berichtet worden. Die angestrebte Senkung soll deshalb über einen möglichst langen Zeitraum erfolgen, soweit der Zustand des Betroffenen das zulässt.

Labetalol wird bei Bedarf zur Regulierung des Blutdrucks unter Narkose eingesetzt. Das FDA-Label der Injektionslösung hält dazu allerdings fest, dass es bei der Anwendung während operativer Eingriffe mehrere Todesfälle gegeben hat, auch dort, wo der Wirkstoff zur Beherrschung von Blutungen eingesetzt wurde. In einer klinisch-pharmakologischen Studie bei schwerer Hypertonie verringerte sich der Blutdruck bei Patienten in Rückenlage nach Injektion von 0,25 mg/kg um durchschnittlich 11/7 mmHg. Weitere Injektionen von 0,5 mg/kg bis zu einer kumulativen Dosis von 1,75 mg/kg erreichten weitere dosisabhängige Blutdrucksenkungen.

Als kontinuierliche intravenöse Infusion verabreicht, mit einer mittleren Dosis von 136 mg über einen Zeitraum von zwei bis drei Stunden, senkt Labetalol den Blutdruck um durchschnittlich 60/35 mmHg. Nach Beendigung der Behandlung steigt der Blutdruck schrittweise an.

In internationalen Studien ist Labetalol bei Bluthochdruck in der Schwangerschaft besser untersucht als die hierzulande gebräuchlichen Betablocker. In Deutschland steht Labetalol dafür jedoch nicht zur Verfügung, da es hier nicht zugelassen ist. Unter den Betablockern liegt hierzulande für Metoprolol die breiteste Erfahrung bei Kinderwunsch und in der frühen Schwangerschaft vor.

Bluthochdruck in der Schwangerschaft

Für die Auswahl eines Blutdrucksenkers gelten in der Schwangerschaft eigene Maßstäbe: Das Mittel soll den Blutdruck der Mutter senken, ohne dem Ungeborenen zu schaden, und es wird über einen Zeitraum gegeben, in dem dessen Organe heranreifen. Labetalol überwindet beim Menschen die Plazentaschranke und gelangt damit zum Kind. In das Gehirn tritt es nach Tierversuchen dagegen nur in verschwindend geringen Mengen über.

Was das für das Neugeborene bedeuten kann, beschreibt das FDA-Label ausdrücklich: Bei Kindern von Müttern, die während der Schwangerschaft wegen Bluthochdruck mit Labetalol behandelt wurden, sind niedriger Blutdruck, verlangsamter Herzschlag, Unterzuckerung und eine gedämpfte Atmung berichtet worden. Auf den Ablauf von Wehen und Geburt selbst hatte die Behandlung blutdruckkranker Schwangerer keinen erkennbaren Einfluss. In die Muttermilch geht nur ein sehr kleiner Bruchteil der mütterlichen Menge über. Aussagekräftige Untersuchungen an schwangeren Frauen, die einen Nutzen gegen ein Risiko abwägen ließen, liegen dem Label zufolge nicht vor; es lässt die Anwendung in der Schwangerschaft nur zu, wenn der erwartete Nutzen das mögliche Risiko für das Kind rechtfertigt.

In Deutschland führt dieser Weg nicht weiter, weil der Wirkstoff hier nicht im Handel ist. Die Aufgabe übernehmen andere Betablocker. Während die Wirkstoffgruppen der ACE-Hemmer, der Diuretika und der AT1-Antagonisten in der Schwangerschaft ausscheiden, lassen sich beta1-selektive Betablocker wie Metoprolol dort nach sorgfältiger Abwägung von Nutzen und Risiko einsetzen. Für Metoprolol liegt bei Kinderwunsch und in der frühen Schwangerschaft die breiteste Erfahrung vor; eine schon bestehende Betablocker-Behandlung wird bei Kinderwunsch auf diesen Wirkstoff umgestellt, und auch in der Stillzeit ist er anwendbar. Rechtzeitig vor dem errechneten Geburtstermin werden Betablocker abgesetzt, damit der Herzschlag des Neugeborenen nicht verlangsamt wird.

Risiken & Nebenwirkungen

In einigen Fällen tritt das Orthostase-Syndrom auf. Dabei erleiden Patienten eine rasche Senkung des Blutdrucks, wenn sie aus einer liegenden oder sitzenden Position in den aufrechten Stand wechseln. Es kann Benommenheit bis hin zur Ohnmacht auftreten. Die Patienten sollten auf diese Nebenwirkung hin beobachtet werden.

Eine Reihe von Umständen schließt die Anwendung aus. Nach dem FDA-Label darf Labetalol bei Asthma, bei manifester Herzinsuffizienz, bei einem AV-Block zweiten oder dritten Grades, im kardiogenen Schock, bei schwer verlangsamtem Herzschlag, bei anderen Zuständen mit schwerem und anhaltendem Abfall des Blutdrucks sowie bei Überempfindlichkeit gegen einen seiner Bestandteile nicht angewendet werden. Bei einer chronisch obstruktiven Lungenerkrankung und anderen Erkrankungen mit Verengung der Bronchien liegt es anders: Betablocker sollen dort im Allgemeinen nicht gegeben werden, Labetalol kann nach demselben Label aber mit Vorsicht und in der kleinsten wirksamen Menge eingesetzt werden, wenn andere Blutdrucksenker nicht wirken oder nicht vertragen werden.

Labetalol kann in geringen Mengen in die Muttermilch übergehen. Stillende Mütter sollten ihren Arzt dahingehend in Kenntnis setzen. Die Einnahme von Labetalol kann Denkleistung und Reaktionen verschlechtern. Der zusätzliche Konsum von Alkohol kann den Blutdruck weiter senken und bestimmte Nebenwirkungen des Medikaments verstärken.

Vor Operationen unter Narkose sowie vor Augenoperationen ist auf die Medikation von Labetalol-Arzneien hinzuweisen. Eine Überdosierung führt vor allem zu einem übermäßigen Blutdruckabfall, der von der Körperlage abhängt, und mitunter zu einem stark verlangsamten Herzschlag. Betroffene werden deshalb flach gelagert und die Beine wenn nötig hochgelegt.

Schwere Schäden an den Leberzellen sind unter Labetalol selten, aber gefürchtet. Das FDA-Label beschreibt sie als meist rückbildungsfähig, berichtet aber auch über Gewebsuntergang in der Leber und über Todesfälle. Sie sind nach kurzer wie nach langer Behandlungsdauer aufgetreten und können langsam fortschreiten, ohne dass sich die Betroffenen krank fühlen. Deshalb werden die Leberwerte in regelmäßigen Abständen kontrolliert. Beim ersten Anzeichen einer Leberstörung – Juckreiz, dunkler Urin, anhaltende Appetitlosigkeit, Gelbsucht oder Druckschmerz im rechten Oberbauch – ist sofort zu untersuchen; bestätigt sich der Verdacht, wird der Wirkstoff abgesetzt und nicht wieder angesetzt.

Ein Betablocker wird auch nicht von einem Tag auf den anderen weggelassen. Für Labetalol selbst ist ein Wiederauftreten von Brustenge nach dem Absetzen zwar nicht berichtet worden; nach dem Absetzen anderer Betablocker sind jedoch eine gesteigerte Empfindlichkeit gegenüber den körpereigenen Stresshormonen, eine Verschlimmerung der Brustenge und Herzinfarkte beobachtet worden. Die Menge wird deshalb schrittweise verringert und der Verlauf dabei beobachtet. Weil eine koronare Herzkrankheit häufig ist und unerkannt bleiben kann, gilt dieses Vorgehen auch dann, wenn allein wegen Bluthochdruck behandelt wird.

Ein eigenes Kapitel ist das Auge. Bei Operationen am Grauen Star kann die Regenbogenhaut erschlaffen, sich in den Spülströmungen des Eingriffs wellenförmig bewegen und sich trotz vorheriger Weitstellung der Pupille wieder verengen. Dieses als intraoperatives Floppy-Iris-Syndrom bezeichnete Verhalten ist bei Patienten unter Alpha1-Blockern beobachtet worden, und Labetalol blockiert neben den Beta- auch die Alpha1-Rezeptoren. Der Augenarzt sollte deshalb von der Medikation wissen, um die Operationstechnik darauf einzustellen. Ein Absetzen vor dem Eingriff bringt nach dem FDA-Label keinen erkennbaren Vorteil.

Bei einer Narkose ist die Verständigung mit dem Narkosearzt wichtig. Zwischen dem Narkosemittel Halothan und intravenös gegebenem Labetalol besteht eine sich gegenseitig verstärkende Wirkung; hohe Halothan-Konzentrationen werden deshalb vermieden, weil sonst der Blutdruckabfall zu stark ausfällt und die Pumpleistung des Herzens stark absinken kann. Cimetidin, ein älteres Mittel gegen Magensäure, erhöht den Anteil des Wirkstoffs, der in den Blutkreislauf gelangt. Vorsicht gilt bei Calciumkanalblockern vom Typ des Verapamils. Bei Digitalisglykosiden nennt das Label auch den Grund: Sie verlangsamen wie die Betablocker die Überleitung zwischen Vorhof und Kammer und senken die Herzfrequenz, sodass die gleichzeitige Anwendung das Risiko eines zu langsamen Herzschlags erhöht. Unter der gleichzeitigen Einnahme trizyklischer Antidepressiva wurde häufiger Zittern berichtet als unter Labetalol allein, wobei offen ist, welches der beiden Mittel dazu beiträgt. Bei einer Verengung der Bronchien wirkt die Betablockade der Erweiterung entgegen, die mit Beta-Rezeptor-Anregern herbeigeführt werden soll; diese müssen dann unter Umständen höher dosiert werden. Wer schon einmal eine schwere allergische Sofortreaktion erlitten hat, kann unter einem Betablocker bei erneutem Kontakt mit dem Auslöser heftiger reagieren und auf die üblichen Mengen Adrenalin schlechter ansprechen.

Zwei Besonderheiten betreffen das Labor. Die Abbauprodukte von Labetalol können im Harn die Messwerte für die Stresshormone und deren Abbauprodukte fälschlich erhöhen, sofern ältere Messverfahren verwendet werden; beim Verdacht auf ein Phäochromozytom ist deshalb ein spezifisches Verfahren erforderlich. Und obwohl der Wirkstoff bei diesem Tumor Blutdruck und Beschwerden senken kann, sind bei einzelnen Betroffenen paradoxe Blutdruckanstiege berichtet worden. Ein vorübergehendes Kribbeln der Kopfhaut wiederum tritt nach dem Label vor allem zu Beginn der Behandlung auf.

Für Menschen mit Zuckerkrankheit ist eine weitere Eigenschaft der Betablockade bedeutsam. Die Warnzeichen einer akuten Unterzuckerung – allen voran der beschleunigte Herzschlag – können ausbleiben, sodass der beginnende Zuckermangel unbemerkt bleibt; besonders folgenreich ist das bei schwankender Stoffwechsellage. Zugleich dämpft die Betablockade die Ausschüttung von Insulin als Antwort auf einen hohen Blutzucker. Die Menge der blutzuckersenkenden Arzneimittel muss deshalb unter Umständen angepasst werden. Vor einer größeren Operation wird eine dauerhafte Betablocker-Behandlung dagegen nicht routinemäßig abgesetzt; für den alpha-blockierenden Anteil des Labetalols liegen zu dieser Situation allerdings keine Untersuchungen vor.

Quellen

• Aktories, K., Flockerzi, V., Förstermann, U., Hofmann, F. (Hrsg.): Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie.
  ISBN: 9783437426223

• Geisslinger, G., Gudermann, T., Hinz, B., et al.: Mutschler Arzneimittelwirkungen.
  ISBN: 9783804746541

• Marx, N., Erdmann, E. (Hrsg.): Klinische Kardiologie.
  ISBN: 9783662629314

• Herold, G.: Innere Medizin 2026.
  ISBN: 9783982116655

• von Kaisenberg, C., Klaritsch, P., Hösli-Krais, I. (Hrsg.): Die Geburtshilfe.
  ISBN: 9783662635056

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