Valaciclovir

Medizinische Expertise: Dr. med. Nonnenmacher
Qualitätssicherung: Dipl.-Biol. Elke Löbel, Dr. rer nat. Frank Meyer

Letzte Aktualisierung am: 19. September 2024

Dieser Artikel wurde unter Maßgabe medizinischer Fachliteratur und wissenschaftlicher Quellen geprüft.

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Valaciclovir ist einer der am häufigsten verwendeten Wirkstoffe zur Bekämpfung einer Infektion mit Herpes-simplex-Viren und von Gürtelrose. Der Arzneistoff wird in zahlreichen Präparaten verarbeitet, stellt eine Prodrug dar und gilt als Virostatikum.

Was ist Valaciclovir?

Zu den häufigsten Typen, gegen die Valaciclovir angewendet wird, zählen u. a. Lippenherpes (Herpes simplex), Gürtelrose und Windpocken (Varicella-Zoster-Virus).
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Bei Valaciclovir handelt es sich um ein Prodrug von Aciclovir, das zur Therapie von Herpesinfektionen und Gürtelrose zum Einsatz kommt. Mit dem Begriff Prodrug werden Stoffe beschrieben, die – wie Valaciclovir – selbst keine unmittelbaren Effekte oder Erfolge herbeiführen, sondern erst innerhalb des Körpers anfangen zu wirken. So wird Valaciclovir im menschlichen Körper zum Wirkstoff Aciclovir umgewandelt, der sodann Herpesviren abtötet.

Die Eigenschaft als Prodrug verschafft Valaciclovir zahlreiche Vorteile. So wird etwa ein schlechter Geschmack vermieden, die Löslichkeit erhöht sowie die Bioverfügbarkeit des Wirkstoffs gesteigert. Außerdem wird Valaciclovir im Vergleich zu ähnlichen Stoffen, die nicht als Prodrug fungieren, schneller resorbiert.

In der Chemie wird der Wirkstoff durch die Summenformel C 13 – H 20 – N 6 – O 4 beschrieben. Valaciclovir weist damit eine morale Masse von 324,34 g/mol auf.

Pharmakologische Wirkung auf Körper & Organe

Aus pharmakologischer Sicht handelt es sich bei Valaciclovir nicht nur um ein Virostatikum, sondern auch um ein Prodrug. Der Wirkstoff wird im menschlichen Darm rasch resorbiert, sodass die Bioverfügbarkeit im Vergleich zu ähnlichen Arzneien erheblich verbessert ist. In der Literatur wird von einer Verfügbarkeit von ca. 55 % berichtet, was mehr als fünfmal über dem durchschnittlichen Wert von 10 % liegt.

Nach der Aufnahme vom Körper wird Valaciclovir zur aktiven Form Aciclovir umgewandelt. Dies geschieht durch Verstoffwechselung (Metabolisierung). Aciclovir ist eng mit der Nukleinbase Guanin verwandt, die einen Bestandteil der DNS und RNS darstellt. Hierdurch ist es dem Stoff möglich, in den Stoffwechsel von Zellen einzudringen und diese auszuschalten. Das geschieht dadurch, dass es dem Virus unmöglich gemacht wird, seine DNS zu verbreiten.

Die Besonderheit von Aciclovir besteht darin, dass es lediglich dort wirkt, wo es auch tatsächlich gebraucht wird. Denn der Wirkstoff attackiert nur Zellen, die bereits vom Virus infiziert sind.

Aufgrund des Wirkmechanismus wird Valaciclovir als Virostatikum angesehen, das antivirale Eigenschaften gegenüber verschiedenen Herpesviren aufweist (u. a. simplex und zoster).

Medizinische Anwendung & Verwendung zur Behandlung & Vorbeugung

Im Vergleich zu anderen Virostatika, die zur Bekämpfung von Herpes angewendet werden, ist das Anwendungsgebiet von Valaciclovir sehr breit. Denn die Substanz ist gegenüber fast allen Herpesviren wirksam.

Zu den häufigsten Typen, gegen die Valaciclovir angewendet wird, zählen u. a. Lippenherpes (in der Fachswelt: Herpes simplex), Gürtelrose und Windpocken (Varicella-Zoster-Virus), das Pfeiffersche Drüsenfieber, das durch das Epstein-Barr-Virus ausgelöst wird, sowie des Zytomegalie-Virus. Auch ein Genitalherpes kann mit Valaciclovir behandelt werden.

Die jeweils notwendige Dosierung hängt von der jeweiligen Grunderkrankung sowie dem Einzelnen Patienten ab, sodass stets die ärztlichen Anwendungshinweise zu beachten sind. In der Regel ist jedoch eine dreimalige Einnahme von jeweils 1000 mg pro Tag bei einem gesunden Erwachsenen angemessen. Die angemessene Dosis für Kinder und Jugendliche unter 12 Jahren ist geringer.

Valaciclovir wird am häufigsten in Tablettenform verabreicht. Diese werden vom Patienten mit ausreichend Wasser oral eingenommen. Zu den bekanntesten Präparaten, die Valaciclovir enthalten, zählen Valtrex® in Deutschland, Österreich und der Schweiz sowie Valaciclomed® und Valdacir®, die lediglich in Österreich vertrieben werden. Daneben existieren zahlreiche Generika.

Verabreichung & Dosierung

Bei der Verabreichung und Dosierung von Valaciclovir, einem antiviralen Medikament, das zur Behandlung von Herpes-Infektionen wie Herpes simplex und Herpes zoster (Gürtelrose) eingesetzt wird, sind einige wichtige Punkte zu beachten.

Die übliche Dosierung hängt von der Art der Infektion ab:

• Bei der Behandlung von Herpes zoster beträgt die empfohlene Dosis für Erwachsene 1000 mg dreimal täglich für sieben Tage.

• Zur Behandlung von Herpes simplex-Infektionen (wie Genitalherpes) wird eine Dosierung von 500 mg zweimal täglich über 5 bis 10 Tage empfohlen.

• Zur Rezidivprophylaxe bei häufig wiederkehrenden Herpesinfektionen kann die Dosierung auf 500 mg einmal täglich reduziert werden.

Valaciclovir sollte mit ausreichend Wasser eingenommen werden, um Nierenprobleme zu vermeiden. Besonders bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion muss die Dosis angepasst werden, da Valaciclovir hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden wird. Auch bei älteren Patienten ist eine Anpassung möglich, um das Risiko von Nebenwirkungen zu minimieren.

Es ist wichtig, Valaciclovir so früh wie möglich nach dem Auftreten der ersten Symptome (z. B. Bläschenbildung) einzunehmen, um die Wirksamkeit zu maximieren. Falls Nebenwirkungen wie Kopfschmerzen, Übelkeit oder in seltenen Fällen Nierenprobleme auftreten, sollte die Behandlung überwacht und gegebenenfalls angepasst werden.

Risiken & Nebenwirkungen

Nach der Einnahme von Valaciclovir kann es zu unerwünschten Nebenwirkungen kommen. Zwingend ist das jedoch nicht der Fall. Zu den häufigsten Nebenwirkungen zählen Kopfschmerzen, Übelkeit, Schwindelgefühle und ein allgemeines Unwohlsein.

Gelegentlich kann es nach der Einnahme von Valaciclovir auch zu Beschwerden des Magen-Darm-Traktes kommen. Diese machen sich durch Bauchschmerzen, Durchfall, Erbrechen oder leichte Krämpfe bemerkbar. Daneben kann es auch zu einem Zustand der Verwirrtheit oder Hautreaktionen wie Juckreizen, Ausschlag oder Rötungen kommen. Zudem ist das Auftreten von Lichtempfindlichkeit möglich. Sehr selten kommt es zu Nierenversagen oder Funktionsstörungen derselbigen.

Valaciclovir darf nicht eingenommen werden, wenn eine Überempfindlichkeit oder Allergie bekannt ist. Darüber hinaus ist auf Wechselwirkungen zu achten. So wird Valaciclovir aktiv an der Niere über sogenannte organische Anionen Transporter (OAT) sekretiert, weswegen Interdependenzen mit anderen organischen Anionen wie Probenecid denkbar sind.

Auch bei einer Kombination mit nierentoxischen Substanzen ist besondere Vorsicht geboten. Der Arzt ist stets über sämtliche eingenommenen Präparate im Bilde zu halten, um das Risiko von Wechselwirkungen zu minimieren.

Kontraindikationen

Typische Kontraindikationen bei der Verwendung von Valaciclovir betreffen hauptsächlich bestimmte gesundheitliche Zustände und individuelle Unverträglichkeiten. Eine der Hauptkontraindikationen ist eine Überempfindlichkeit gegenüber Valaciclovir oder Aciclovir, dem aktiven Metaboliten von Valaciclovir. Menschen, die auf diese Wirkstoffe allergisch reagieren, sollten das Medikament nicht einnehmen.

Bei Patienten mit schweren Nierenfunktionsstörungen ist Vorsicht geboten, da Valaciclovir hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden wird. Eine stark eingeschränkte Nierenfunktion kann zu einer Ansammlung des Medikaments im Körper führen, was das Risiko für Nebenwirkungen wie neurologische Störungen erhöht. In solchen Fällen muss die Dosis angepasst oder Valaciclovir vermieden werden.

Schwangerschaft und Stillzeit stellen ebenfalls mögliche Kontraindikationen dar, obwohl Valaciclovir manchmal nach ärztlicher Rücksprache verwendet werden kann. Es sollte jedoch nur dann verabreicht werden, wenn der potenzielle Nutzen das Risiko für den Fötus oder das gestillte Kind überwiegt.

Bei Patienten mit bekannten neurologischen Störungen oder einem erhöhten Risiko für diese (z. B. ältere Patienten oder solche mit eingeschränkter Nierenfunktion) sollte Valaciclovir mit Vorsicht angewendet werden, da es in seltenen Fällen neurotoxische Wirkungen wie Verwirrtheit, Halluzinationen oder Krampfanfälle auslösen kann.

Zusätzlich sollten Patienten mit dehydrierenden Zuständen vorsichtig sein, da Valaciclovir die Nierenfunktion weiter belasten kann.

Interaktionen mit anderen Medikamenten

Bei der Verwendung von Valaciclovir können mehrere Interaktionen mit anderen Medikamenten auftreten. Eine der wichtigsten Interaktionen besteht mit Medikamenten, die die Nierenfunktion beeinflussen, da Valaciclovir hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden wird. Medikamente wie nichtsteroidale Antirheumatika (NSAR), darunter Ibuprofen oder Diclofenac, können das Risiko für Nierenschäden erhöhen, wenn sie gleichzeitig mit Valaciclovir eingenommen werden. Diese Kombination erfordert besondere Vorsicht, insbesondere bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion.

Eine weitere Interaktion besteht mit Probenecid, einem Medikament, das zur Behandlung von Gicht verwendet wird. Probenecid kann die Ausscheidung von Valaciclovir verlangsamen und dadurch die Konzentration des Medikaments im Blut erhöhen. Dies kann das Risiko für Nebenwirkungen wie Kopfschmerzen, Übelkeit oder in schweren Fällen neurologische Komplikationen erhöhen.

Auch die gleichzeitige Einnahme von Valaciclovir mit anderen antiviralen Medikamenten wie Aciclovir oder Famciclovir sollte vermieden werden, da dies zu einer erhöhten Belastung der Nieren und zu einem höheren Risiko für Nebenwirkungen führen kann.

Bei der gleichzeitigen Anwendung von immunsuppressiven Medikamenten wie Ciclosporin oder Tacrolimus, die bei Organtransplantationen eingesetzt werden, besteht ebenfalls ein erhöhtes Risiko für Nierenschäden, weshalb die Nierenfunktion engmaschig überwacht werden sollte.

Alternative Behandlungsmethoden

Wenn Valaciclovir nicht vertragen wird oder nicht wirksam ist, stehen mehrere alternative Behandlungsmethoden und Wirkstoffe zur Verfügung. Ein gängiger Ersatz ist Aciclovir, der aktive Metabolit von Valaciclovir. Aciclovir ist ebenfalls ein antivirales Medikament, das gegen Herpesviren eingesetzt wird. Es kann bei Patienten angewendet werden, die Valaciclovir nicht gut vertragen, allerdings muss es häufiger eingenommen werden, da es eine kürzere Halbwertszeit hat.

Ein weiterer alternativer Wirkstoff ist Famciclovir, ein Prodrug von Penciclovir. Famciclovir wird ähnlich wie Valaciclovir zur Behandlung von Herpes-simplex- und Herpes-zoster-Infektionen eingesetzt, bietet jedoch eine leicht unterschiedliche Wirkweise und Verträglichkeit, was bei bestimmten Patienten von Vorteil sein kann.

Für Patienten, die generell Probleme mit antiviralen Medikamenten haben oder bei denen diese nicht wirksam sind, können lokale Therapien mit antiviralen Cremes, wie Aciclovir-Creme oder Penciclovir-Creme, eine Option sein. Diese Cremes werden direkt auf die betroffenen Stellen aufgetragen und sind in der Regel gut verträglich.

In schweren Fällen von Herpesinfektionen oder bei immungeschwächten Patienten kann eine intravenöse Therapie mit Aciclovir oder anderen antiviralen Mitteln erforderlich sein. Zusätzlich können Immunmodulatoren eingesetzt werden, um das Immunsystem zu stärken und den Verlauf der Infektion zu mildern.

Quellen

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