Ciclosporin

Medizinische Expertise: Dr. med. Nonnenmacher
Qualitätssicherung: Dipl.-Biol. Elke Löbel, Dr. rer nat. Frank Meyer

Letzte Aktualisierung am: 13. November 2021

Dieser Artikel wurde unter Maßgabe medizinischer Fachliteratur und wissenschaftlicher Quellen geprüft.

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Ciclosporin ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der immunsupprimierenden Arzneistoffe. Er wird überwiegend zur Prävention von Abstoßungsreaktion nach Organtransplantationen verwendet.

Was ist Ciclosporin?

Ciclosporin ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der immunsupprimierenden Arzneistoffe. Er wird überwiegend zur Prävention von Abstoßungsreaktion nach Organtransplantationen verwendet.

Ciclosporin ist der gemeinfreie Name eines Arzneimittelwirkstoffs, der die Immunabwehr unterdrückt. Hergestellt wird der Arzneistoff aus den norwegischen Pilzarten Cylindrocarpon lucidum und Tolypocladium inflatum. Chemisch betrachtet ist Ciclosporin ein zyklisches Protein mit elf verschiedenen Aminosäureestern.

Erstmalig wurde Ciclosporin in der Transplantationsmedizin im Jahr 1978 eingesetzt. Diese Erstverwendung war eine Revolution dieses Bereichs der Medizin, da sich durch Ciclosporin die Überlebenszeit der Organempfänger deutlich steigerte. Entdecker des Arzneistoffes sind Hartmann Stähelin und Jean-François Borel.

Pharmakologische Wirkung

Ciclosporin ist ein sogenanntes zyklisches Protein. Es bindet sich an Cyclophilin A. Dieses ist ein Immunophilin. Immunophiline sind Eiweiße, die in den Körperzellen vorkommen. Ihre genaue Bedeutung für den Organismus ist noch unbekannt. Sie fungieren im Falle des Ciclosporins als intrazellulärer Rezeptor. Durch die Bindung an diese Prolyl-cis-trans-Isomerase entsteht ein Komplex, welcher sich wiederum an das Calcineurin bindet. Calcineurin ist eine Phosphatase, die Calcium- und Calmodulin-abhängig ist.

Der Komplex aus Cyclophilin A und Ciclosporin verhindert beim Calcineurin die Aktivierung des nuclear factor acticatin T-Cell (NFAT). Es handelt sich dabei um ein genregulierendes Protein. Normalerweise gelangt das aktivierte NFAT in den Zellkern und induziert dort die Produktion von Zytokinen, Interleukinen und Interferonen.

Ohne Hemmung von Ciclosporin werden zahlreiche immunstimulierende Stoffe ausgeschüttet. Ciclosporin deaktiviert diesen Mechanismus vorübergehend und hemmt somit die Ausschüttung von Immunstimulanzien und die Vermehrung von weißen Blutkörperchen. Auf diese Weise wirkt Ciclosporin immunsupprimierend.

Medizinische Anwendung & Verwendung

Ciclosporin wird zur Unterdrückung des Immunsystems eingesetzt. Eine solche Immunsuppression ist beispielsweise nach Transplantationen nötig. Nach Transplantationen kann es sein, dass der Körper das transplantierte Organ als fremd erkennt und attackiert. Das Immunsystem reagiert dabei auf das Transplantat wie auf einen Krankheitserreger. Solche Abstoßungsreaktionen können Tage, Monate oder sogar Jahre nach der Operation auftreten. Um diese Reaktionen zu verhindern, werden Immunsuppressive wie Ciclosporin eingesetzt.

Ciclosporin wird allerdings auch bei Autoimmunerkrankungen verwendet. Bei einer Autoimmunreaktion richtet sich das Immunsystem aus oft noch unbekannten Gründen gegen eigenes Gewebe oder gegen eigene Organe. Colitis ulcerosa und Morbus Crohn gehören zu den Autoimmunerkrankungen, die mit Ciclosporin behandelt werden. Die chronisch entzündlichen Darmerkrankungen gehen mit Symptomen wie Bauchkrämpfen, Durchfall und starken Verdauungsstörungen einher.

Auch die Glomerulonephritis wird mit Ciclosporin behandelt. Die Glomerulonephritis ist eine Erkrankung der Nierenkörperchen, die meistens ein bis zwei Wochen nach einer Infektion der oberen Atemwege oder der Ohren auftritt.

Weitere Anwendungsgebiete für Ciclosporin sind schwere oder sogar therapieresistente Hauterkrankungen wie Schuppenflechte oder atopische Dermatitis (Neurodermitis) und chronische Entzündungen der Augenbindehaut oder der Hornhaut.

In Kombination mit dem Arzneistoff Methylprednisolon werden mit Ciclosporin bei der Behandlung der Alopecia areata gute Erfolge erzielt. Alopecia areata ist auch als kreisrunder Haarausfall bekannt. Es handelt sich dabei um die häufigste entzündliche Erkrankung mit Haarausfall.

Ciclosporin kommt ebenfalls in der Krebstherapie zum Einsatz. Zusammen mit dem Arzneistoff Verapamil verhindert es, dass Chemotherapeutika vom Multidrug-Resistance-Protein 1 aus den Zielzellen transportiert werden. Der Transporter MDR1 ist oft für eine Resistenz gegenüber Chemotherapeutika verantwortlich.

Risiken & Nebenwirkungen

Schon in geringeren Dosen kann die regelmäßige Einnahme von Ciclosporin die Nieren schädigen. Auch Schädigungen von Leber und Magen-Darm-Trakt sind möglich. Des Weiteren kann es zu Wucherungen des Zahnfleisches und zu Wassereinlagerungen kommen. Auch Bluthochdruck oder Hirsutismus sind mögliche Nebenwirkungen. Als Hirsutismus wird ein männliches Verteilungsmuster der Körperhaare bei der Frau bezeichnet. So finden sich bei den betroffenen Frauen kräftige Haare im ohrnahen Kieferbereich, an der Oberlippe, am Kinn, auf der Brust und auf dem Bauch. Bei Patienten, die Ciclosporin regelmäßig in hoher Dosierung einnehmen, wird das Immunsystem stark geschwächt. In der Regel sind von dieser Immunschwäche Transplantationspatienten betroffen. Einerseits ist die Immunschwäche zur Prävention von Transplantatabstoßungen gewünscht, andererseits erhöht sie die Krebserkrankungswahrscheinlichkeit um den Faktor drei bis fünf. Darüber hinaus besteht eine erhöhte Infektionsgefahr. Auch eigentlich harmlose Infektionen können schwere Verläufe nehmen. Zudem kommt es zu einer Erhöhung der Blutfettwerte. Einige Patienten entwickeln bei der Einnahme auch Fibroadenome. Fibroadenome sind tumoröse gutartige Neubildung im Bereich der Brustdrüse. Unter Einnahme von Ciclosporin sollte starke Sonneneinstrahlung vermieden werden. Auch UV-Bestrahlungen und Lichttherapien sind kontraindiziert.

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