Lovastatin

Medizinische Expertise: Dr. med. Nonnenmacher
Qualitätssicherung: Dipl.-Biol. Elke Löbel, Dr. rer. nat. Frank Meyer

Letzte Aktualisierung am: 12. September 2026

Dieser Artikel wurde unter Maßgabe medizinischer Fachliteratur und wissenschaftlicher Quellen geprüft.

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Lovastatin ist ein Medikament zur Behandlung von erhöhten Cholesterinwerten und zur Senkung des Risikos für Herzinfarkt, instabile Angina pectoris und Eingriffe zur Wiedereröffnung der Herzkranzgefäße. Im menschlichen Körper entfaltet es seine Wirkung vor allem auf die Cholesterinbildung und auf die Leber, die es dazu anregt, mehr Cholesterin aus dem Blut aufzunehmen.

Was ist Lovastatin?

Bei Lovastatin handelt es sich um ein Arzneimittel aus der Gruppe der Statine. Wie es für diese Art von Medikamenten typisch ist, kommt es bei der Behandlung von erhöhten Cholesterinwerten (Hypercholesterinämie) zum Einsatz, daneben zur Senkung des Risikos für einen Herzinfarkt, für eine instabile Angina pectoris und für Eingriffe zur Wiedereröffnung der Herzkranzgefäße.

Cholesterin ist ein Blutfett, das wegen seines Einflusses auf die Entstehung von Herzerkrankungen einen schlechten Ruf besitzt. Der menschliche Organismus benötigt es jedoch in normalen Mengen, um verschiedene Hormone, Vitamin D, Gallensäure und Zellmembranen herzustellen. Im Blut wird Cholesterin von Transporteiweißen befördert; der an Low-Density-Lipoproteine (LDL) gebundene Anteil gilt als der ungünstige.

1987 kam Lovastatin als erstes Statin, das den Blutfettspiegel senkt, auf den Markt. Die Summenformel des an sich farblosen Wirkstoffs lautet C24H36O5; die Industrie stellt das Medikament mithilfe der Pilze Aspergillus terreus und Monascus ruber her, wobei die Mikroorganismen in mehreren Verfahrensschritten die Ausgangsstoffe fermentieren.

Innerhalb der Statine ist Lovastatin damit der älteste Vertreter; inzwischen steht eine ganze Reihe weiterer Wirkstoffe dieser Gruppe zur Verfügung. Wie Atorvastatin und Simvastatin wird Lovastatin über das Leberenzym CYP3A4 abgebaut, während Vertreter wie Pravastatin und Rosuvastatin diesen Abbauweg nicht nutzen und von den zugehörigen Wechselwirkungen deutlich weniger betroffen sind. Bei Menschen mit der seltenen homozygoten Form der familiären Hypercholesterinämie wirkt Lovastatin weniger gut – möglicherweise deshalb, weil ihnen funktionsfähige LDL-Empfangsstellen fehlen, an denen ein Teil der Wirkung ansetzt; bei ihnen steigen zudem die Leberwerte eher an.

Pharmakologische Wirkung

Der Wirkmechanismus von Lovastatin beruht auf der Hemmung des Enzyms HMG-CoA-Reduktase, das der menschliche Körper benötigt, um Cholesterin herzustellen. Gleichzeitig regt das Medikament die Leber dazu an, mehr Cholesterin aufzunehmen und abzubauen. LDL-Rezeptoren in der Leber reagieren auf Blutfette wie Cholesterin: Der LDL-Rezeptor bindet sich an das Molekül und nimmt es in eine Vertiefung in der Zellmembran auf, die als Stachelsaumgrübchen bekannt ist. Daraufhin schließt sich die besetzte Vertiefung und wird auf diese Weise zu einem Bläschen (Vesikel) in der Membran. Das eingeschlossene Cholesterin ist damit aus dem Blutkreislauf entfernt.

Darüber hinaus hemmt Lovastatin die Neubildung von Cholesterin. Bei der normalen Cholesterin-Regulation bedient sich das Enzym HMG-CoA-Reduktase des Koenzyms Nikotinamidadenindinukleotidphosphat (NADPH), das bei der biochemischen Reaktion die abgespaltenen Reste des Substrats aufnimmt.

Im Körper eines gesunden Menschen reguliert sich der Cholesterinspiegel sowohl über Schilddrüsenhormone, Insulin und Glucagon als auch durch die verfügbare Menge an HMG-CoA-Reduktase von selbst: Solange ausreichend Cholesterin vorhanden ist, bindet es sich an spezielle Proteine. Sinkt der Cholesterinspiegel jedoch, bleiben immer mehr von diesen Bindungsproteinen unbesetzt und die aktivierten Eiweiße wirken als Transkriptionsfaktoren, die ihrerseits die Synthese von HMG-CoA-Reduktase anregen.

Die steigende Anzahl von Enzymen führt entsprechend zur gesteigerten Cholesterinbildung, während umgekehrt ein steigender Cholesterinspiegel die automatische Hemmung der Synthese zur Folge hat. Lovastatin greift in diesen Prozess ein, indem es HMG-CoA-Reduktase hemmt und damit die Neubildung von Cholesterin drosselt.

Die Senkung der Blutfette setzt nicht sofort ein. In den Untersuchungen zeigte sich bereits innerhalb der ersten Wochen eine deutliche Veränderung; die volle Wirkung stellte sich nach einigen weiteren Wochen ein und blieb bei fortgesetzter Einnahme erhalten. Eine einmal täglich am Abend eingenommene Menge wirkte dabei stärker als dieselbe Menge am Morgen. Als möglicher Grund dafür gilt, dass der Körper Cholesterin überwiegend nachts bildet. Nüchtern eingenommen fallen die Blutspiegel des Wirkstoffs niedriger aus als nach einer Mahlzeit.

Medizinische Anwendung & Verwendung

Lovastatin findet unter anderem bei der Behandlung von erhöhten Cholesterinmengen im Blut Anwendung. Diese Hypercholesterinämie spiegelt sich bei einer Laboruntersuchung des Blutes in erhöhten LDL-Werten wider. Bei einem gesunden Menschen ohne Risikofaktoren sollte der Wert 160 mg/dl nicht überschreiten; für Patienten mit koronarer Herzkrankheit oder Arteriosklerose liegt der Referenzwert bei unter 100 mg/dl. Für diese beiden Erkrankungen stellt ein erhöhter Cholesterinspiegel auch einen allgemeinen Risikofaktor dar.

Vor dem Beginn einer Behandlung werden andere Ursachen eines erhöhten Cholesterinwerts ausgeschlossen. Dazu zählen eine schlecht eingestellte Zuckerkrankheit, eine Schilddrüsenunterfunktion, ein nephrotisches Syndrom, Störungen der Bluteiweiße, ein Abflusshindernis der Galle, eine Alkoholkrankheit und die Einnahme bestimmter anderer Arzneimittel. Außerdem wird ein vollständiges Blutfettprofil erhoben. Die Behandlung mit einem Statin ersetzt die übrigen Maßnahmen nicht: Sie tritt zu einer an gesättigten Fetten und Cholesterin armen Kost hinzu und ist Teil eines Vorgehens, das die weiteren Risikofaktoren einbezieht.

Arteriosklerose ist durch Ablagerungen in den Blutgefäßen gekennzeichnet, die den Blutfluss behindern können und aus Fett, Thromben, Kalk oder Bindegewebe bestehen. Diese können weitere Komplikationen hervorrufen und unter anderem zur Entstehung eines Herzinfarkts beitragen, dessen Risiko das Medikament Lovastatin senken kann. Bei einem Herzinfarkt oder Myokardinfarkt kommt es zu einer Unterbrechung der Blutzufuhr zum Herzen.

Überlebende erhalten nach einem Herzinfarkt häufig verschiedene Medikamente, um die Wahrscheinlichkeit eines weiteren Vorfalls zu senken. Lovastatin kommt in diesem Fall neben anderen Statinen, Betablockern, ACE-Hemmern und anderen Arzneimitteln in Betracht und nimmt in dieser Rolle sowohl eine nachsorgende als auch vorbeugende Stellung ein.

Eine weniger spezifisch eingegrenzte kardiologische Krankheit ist das akute Koronarsyndrom, bei dem verschiedene herzbezogene Beschwerden auftreten. Das Syndrom dient Ärzten als „Arbeitsdiagnose“, bis sie die eigentliche Erkrankung genau eingrenzen können. Eine der möglichen Ursachen für das akute Koronarsyndrom ist die instabile Angina pectoris, die auf eine Kombination von Arteriosklerose und koronarer Herzerkrankung zurückgeht. Sie kann einem Herzinfarkt vorausgehen; auch ihr Risiko lässt sich durch Lovastatin senken.

In den Produktinformationen sind die Anwendungsgebiete nach dem Ausgangsrisiko geordnet. Bei Menschen ohne Beschwerden einer Herz-Kreislauf-Erkrankung, deren Gesamt- und LDL-Cholesterin durchschnittlich bis mäßig erhöht und deren HDL-Cholesterin unterdurchschnittlich ist, dient das Mittel der Vorbeugung: Es senkt das Risiko für einen Herzinfarkt, für eine instabile Angina pectoris und für Eingriffe zur Wiedereröffnung der Herzkranzgefäße. Bei bereits bestehender koronarer Herzkrankheit soll es das Fortschreiten der Verkalkung dieser Gefäße verlangsamen. Hinzu kommt die Senkung erhöhter Cholesterinwerte selbst, sofern eine Ernährungsumstellung und andere nichtmedikamentöse Maßnahmen allein nicht ausgereicht haben. Auch für Jugendliche mit einer erblich bedingten Form der Hypercholesterinämie ist ein Anwendungsgebiet beschrieben; neben dem LDL-Cholesterin sinken dabei das Gesamtcholesterin und das Apolipoprotein B.

Risiken & Nebenwirkungen

In der Schwangerschaft und in der Stillzeit darf Lovastatin nicht angewendet werden, weil Cholesterin und seine Vorstufen für die Entwicklung des Kindes gebraucht werden. Eine Muskelerkrankung und ein Gallenstau mit Gelbsucht zählen dagegen nicht zu den Gegenanzeigen, sondern zu den unter der Behandlung beschriebenen Ereignissen. Vor Behandlungsbeginn werden die Leberwerte bestimmt und danach bei Bedarf kontrolliert. Zu den häufigsten Nebenwirkungen des Medikaments gehören Kopfschmerzen, erhöhte Leberwerte, Verdauungsbeschwerden und Muskelbeschwerden. Entwickelt sich daraus eine Muskelerkrankung, zählt diese zu den toxischen Myopathien, da sie auf ein Medikament zurückgeht, und führt zur typischen Muskelschwäche des vielgestaltigen Krankheitsbildes. Muskelschmerzen treten unter Lovastatin häufig auf, während die schwere Muskelerkrankung (Myopathie) selten bleibt.

Von einer Myopathie wird gesprochen, wenn Muskelschmerzen, eine Berührungsempfindlichkeit der Muskeln oder eine Muskelschwäche mit einem deutlich erhöhten Muskelenzym im Blut einhergehen. Unerklärliche Beschwerden dieser Art gehören deshalb umgehend ärztlich abgeklärt, vor allem wenn sie von einem Krankheitsgefühl oder Fieber begleitet werden oder auch nach dem Absetzen fortbestehen. Wird eine Myopathie festgestellt oder vermutet, wird die Behandlung sofort beendet; in den meisten Fällen bildeten sich Beschwerden und Enzymwerte danach zurück. Eine wiederholte Bestimmung des Muskelenzyms zu Beginn der Behandlung oder beim Anheben der Menge kann erwogen werden, verhindert eine Myopathie aber nicht zuverlässig.

Im Extremfall können die Muskelfasern zerfallen (Rhabdomyolyse), was zu zahlreichen weiteren Krankheitszeichen führt: Muskelschwäche und -schmerzen, Ödeme im Muskelgewebe, Fieber, Durchfall und Erbrechen gehören zu den Symptomen der Rhabdomyolyse.

Weiterhin kann sich der Harnsäurespiegel im Blut erhöhen (Hyperurikämie), der Körper scheidet eventuell größere Mengen des Muskelfarbstoffs Myoglobin aus (Myoglobinurie) und Elektrolytstörungen sowie Verbrauchskoagulopathie sind im Rahmen der Rhabdomyolyse möglich.

Wie groß das Risiko für Muskelschäden ist, hängt von der Höhe der Menge ab und wird durch weitere Umstände beeinflusst. Viele derjenigen, bei denen es unter Lovastatin zum Muskelfaserzerfall kam, hatten eine belastete Krankengeschichte, häufig eine eingeschränkte Nierenfunktion infolge einer langjährigen Zuckerkrankheit; sie werden enger überwacht. Auch ein höheres Lebensalter gilt als begünstigender Umstand, weshalb das Mittel bei älteren Menschen mit Vorsicht verordnet wird. Vorübergehend ausgesetzt wird die Behandlung bei akuten oder schweren Zuständen, die ein Nierenversagen infolge eines Muskelfaserzerfalls begünstigen – etwa bei einer Blutvergiftung, bei niedrigem Blutdruck, vor größeren Operationen, nach Verletzungen, bei schweren Störungen des Stoffwechsels, des Hormonhaushalts oder der Blutsalze sowie bei einer nicht beherrschten Epilepsie.

Vereinzelt wurde unter Statinen eine nekrotisierende autoimmune Myopathie beschrieben. Sie unterscheidet sich von der gewöhnlichen Muskelnebenwirkung dadurch, dass die Schwäche der körpernahen Muskeln und das erhöhte Muskelenzym auch nach dem Absetzen fortbestehen; im Blut lassen sich Antikörper gegen das gehemmte Enzym nachweisen, in der Gewebeprobe zeigt sich ein Untergang von Muskelfasern, und die Beschwerden bessern sich unter Immunsuppressiva. Vor dem Wechsel auf ein anderes Statin wird dieses Risiko sorgfältig abgewogen, und unter dem neuen Mittel wird auf entsprechende Zeichen geachtet.

Auch die Leberenzymwerte können unter Lovastatin anhaltend ansteigen. In frühen Untersuchungen trat ein solcher Anstieg bei einem kleinen Teil der über längere Zeit Behandelten auf, meist einige Monate nach Beginn der Einnahme und ohne Gelbsucht oder andere Beschwerden; nach einer Unterbrechung oder Beendigung der Behandlung fielen die Werte in der Regel langsam auf das Ausgangsniveau zurück. Eine Lebererkrankung mit spürbaren Beschwerden wurde nach der Zulassung nur selten gemeldet. Anzeichen, die auf eine Leberschädigung hindeuten können – Abgeschlagenheit, Appetitlosigkeit, Beschwerden im rechten Oberbauch, dunkler Urin oder eine Gelbfärbung von Haut und Augen –, gehören umgehend ärztlich abgeklärt. Für die Wirkstoffgruppe insgesamt wurden außerdem Anstiege des Nüchternblutzuckers und des Langzeitblutzuckerwerts berichtet.

Das Risiko eines Patienten, als Nebenwirkung von Lovastatin Muskelfaserzerfall zu entwickeln, steigt bei Kombination von Lovastatin mit Fibraten: Die gleichzeitige Einnahme von Gemfibrozil und Lovastatin soll deshalb vermieden werden. Darüber hinaus können verschiedene Antibiotika und Antimykotika Nebenwirkungen von Lovastatin fördern. Auch Lebensmittel wie Grapefruitsaft können diesen Effekt hervorrufen. Bei starken Hemmstoffen des Abbauenzyms CYP3A4 – dazu zählen die Antimykotika Itraconazol und Ketoconazol, die Antibiotika Erythromycin und Clarithromycin sowie HIV-Proteasehemmer – ist die gleichzeitige Einnahme von Lovastatin sogar gegenangezeigt.

Für weitere Arzneimittel gilt statt einer Gegenanzeige ein Vermeidungsgebot oder eine Mengenbegrenzung. Gemfibrozil und Ciclosporin sollen nicht zusammen mit Lovastatin angewendet werden. Bei Danazol, Diltiazem, Dronedaron, Verapamil und Amiodaron wird die Menge des Lovastatins begrenzt. Auf Grapefruitsaft wird während der Behandlung verzichtet: Er hemmt dasselbe Abbauenzym und hebt die Konzentration des Wirkstoffs im Blut deutlich an. Für Colchicin und für Ranolazin ist ebenfalls ein erhöhtes Risiko für Muskelschäden beschrieben.

Ausgeschlossen ist die Anwendung außerdem bei einer bekannten Überempfindlichkeit gegen einen Bestandteil des Präparats sowie bei einer aktiven Lebererkrankung oder einer ungeklärten, anhaltenden Erhöhung der Leberenzyme im Blut.

Weiter berichtet wurden Muskelkrämpfe und Gelenkschmerzen, Schwindel und Drehschwindel, Zittern, Missempfindungen der Haut, Schädigungen einzelner Nerven sowie Störungen einzelner Hirnnerven mit verändertem Geschmackssinn, eingeschränkter Augenbewegung oder einer Schwäche der Gesichtsmuskulatur; dazu Schlaflosigkeit, Angst und niedergedrückte Stimmung. Nach der Zulassung gab es vereinzelt Meldungen über Gedächtnis- und Konzentrationsstörungen unter Statinen; sie waren überwiegend nicht schwerwiegend und bildeten sich nach dem Absetzen zurück, wobei der Abstand zwischen dem Beginn der Einnahme und dem Auftreten der Beschwerden stark schwankte. Selten beschrieben ist ferner ein Überempfindlichkeitssyndrom, das Haut, Gefäße, Gelenke und die Blutbildung einbeziehen kann.

Für die Wirkstoffgruppe wird zudem erörtert, ob die Hemmung der Cholesterinbildung die Herstellung von Nebennieren- und Keimdrüsenhormonen beeinträchtigen könnte, da Cholesterin deren Ausgangsstoff ist. Untersuchungen mit Lovastatin zeigten weder eine Senkung des Grundwerts des Nebennierenhormons Cortisol noch eine Einschränkung der Nebennierenreserve; auch der Grundwert des Testosterons blieb unverändert.

Ein Teil der Sicherheitsvorgaben richtet sich ausdrücklich an die Behandelten selbst. Dazu gehört der Hinweis, andere Ärztinnen und Ärzte vor der Verordnung eines weiteren Arzneimittels über die Einnahme von Lovastatin zu unterrichten, und die Aufklärung darüber, welche Stoffe nicht gleichzeitig eingenommen werden dürfen. Ebenso gehört dazu die Aufforderung, unerklärliche Muskelbeschwerden und Anzeichen einer Leberschädigung ohne Verzug zu melden – beides wird in erster Linie über die geschilderten Beschwerden und über Laborwerte erkannt.

Frauen im gebärfähigen Alter erhalten Lovastatin nur dann, wenn eine Schwangerschaft sehr unwahrscheinlich ist. Tritt dennoch eine ein, wird das Mittel sofort abgesetzt und über das mögliche Risiko für das ungeborene Kind aufgeklärt. Da die Arterienverkalkung ein über Jahre ablaufender Vorgang ist, fällt eine Unterbrechung der Blutfettsenkung während einer Schwangerschaft für den langfristigen Verlauf der Behandlung kaum ins Gewicht.

Quellen

Marx, N., Erdmann, E. (Hrsg.): Klinische Kardiologie.
ISBN: 9783662629314

Weber, M. M., Parhofer, K. G. (Hrsg.): Therapie-Handbuch - Endokrinologie, Diabetologie und Stoffwechsel.
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Nickenig, G. (Hrsg.): Therapie-Handbuch Kardiologie.
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Aktories, K., Flockerzi, V., Förstermann, U., Hofmann, F. (Hrsg.): Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie.
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Herold, G.: Innere Medizin 2026.
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