Statin

Medizinische Expertise: Dr. med. Nonnenmacher
Qualitätssicherung: Dipl.-Biol. Elke Löbel, Dr. rer nat. Frank Meyer
Letzte Aktualisierung am: 23. Mai 2024
Dieser Artikel wurde unter Maßgabe medizinischer Fachliteratur und wissenschaftlicher Quellen geprüft.

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Statin gehört in der Medizin zur pharmakologischen Substanzklasse 3 der 3-Hydroxy-3-Methylglutaryl-Coenzym-A-Reduktase-Inhibitoren (HMG-CoA-Reduktase). HMG-CoA ist ein Zwischenprodukt der Cholesterinsynthese beim Menschen, weshalb Statine zur Cholesterinsenkung bei Fettstoffwechselstörungen angewandt werden.

Inhaltsverzeichnis

Was ist Statin?

Statine sind so genannte CSE-Hemmer und führen somit zu einer Senkung des Cholesterinspiegels im Blut.

Statine sind so genannte CSE-Hemmer und führen somit zu einer Senkung des Cholesterinspiegels im Blut.

Statine ist allerdings auch eine alternative Bezeichnung für die so genannten Inhibiting-Hormone (Neurohormone) des Hypothalamus (Regulationszentrum im Zwischenhirn).

Statine in Form von Medikamenten beeinflussen den Lipidstoffwechsel und weisen dabei die höchste Potenz auf.

Pharmakologische Wirkung

Statine haben auf den menschlichen Körper unterschiedliche Auswirkungen. So wirken Statine vor allem als Lipidsenker und hemmen die HMG-CoA-Reduktase. HMG-CoA ist ein Stoff, der vom Körper zur Biosynthese von Cholesterin benötigt wird. Somit bildet der Körper unter Einnahme von Statinen weniger Cholesterin.

In den Zellen herrscht in der Regel ein Mangel an Cholesterin, so dass sie mehrere Mengen an LDL-Rezeptoren produzieren. LDL zeigt sich für einige Schäden (z. B. Arteriosklerose) verantwortlich, die Einnahme von Statinen entfernt das LDL aus dem Blutkreislauf und Risiken für Erkrankungen wie Herzinfarkte oder Schlaganfälle werden dadurch verringert. Weiterhin wirken Statine als eine Art Stabilisator für arteriosklerotische Ablagerungen (Plaques) an Gefäßen. Hier zeigen sie eine indirekte entzündungshemmende Wirkung.

Kontrollierte Studien zeigen auf, dass Statine inzwischen auch zur so genannten Imunmodulation angewendet werden. Sie können unter anderem in der Transplantationschirurgie oder bei der Behandlung von Multiple Sklerose eingesetzt werden. Allerdings sind hier noch einige Forschungen notwendig, um Statine in diesen bereichen tatsächlich einsetzen zu können.

Studien aus dem Jahr 2012 zeigen, dass Statine sich positiv auf die Behandlung von Krebserkrankungen auswirken können. So war das Risiko, an Krebs zu sterben, für Patienten über 40 Jahre um 15 Prozent geringer, wenn sie Statine eingenommen haben.

Medizinische Anwendung & Verwendung

Statine kommen immer dann zum Einsatz, wenn Patienten von einer isolierten Hypercholesterinämie (zu hoher Cholesterinspiegel im Blut, z. B. polygene oder familiäre Hypercholesterinämie) oder von einer kombinierten Hyperlipidämie (erhöhtes Cholesterin, erhöhte Triglyceride, erhöhte Lipoproteine) betroffen sind.

Auch als Primär- und Sekunderprophylaxe gegen Arteriosklerose können Statine zum Einsatz kommen. Statine führen bei einer Therapie zu einer Senkung der LDL-Konzentration um bis zu 40 Prozent. In der Regel kommt es dann gleichzeitig zu einer Erhöhung des HDL-Cholesterins.


Verabreichung & Dosierung

Bei der Verabreichung und Dosierung von Statinen, die zur Senkung des Cholesterinspiegels eingesetzt werden, gibt es mehrere wichtige Aspekte zu beachten. Statine werden in der Regel oral in Tablettenform eingenommen, und die Dosierung variiert je nach spezifischem Medikament, individuellem Cholesterinspiegel und allgemeinem Gesundheitszustand des Patienten.

Die Einnahmezeit kann ebenfalls entscheidend sein, da einige Statine, insbesondere solche mit kürzerer Halbwertszeit, am besten abends eingenommen werden. Dies liegt daran, dass die körpereigene Cholesterinproduktion nachts am höchsten ist. Zu den Statinen, die am Abend eingenommen werden sollten, gehören Simvastatin und Lovastatin. Andere Statine, wie Atorvastatin und Rosuvastatin, können unabhängig von der Tageszeit eingenommen werden.

Es ist wichtig, die Anweisungen des Arztes genau zu befolgen und die verschriebene Dosis nicht eigenmächtig zu ändern. Regelmäßige Blutuntersuchungen sind erforderlich, um die Cholesterinwerte zu überwachen und mögliche Nebenwirkungen frühzeitig zu erkennen.

Nebenwirkungen können Muskelschmerzen, Leberschäden und erhöhte Blutzuckerwerte umfassen. Patienten sollten ihren Arzt sofort informieren, wenn sie ungewöhnliche Symptome bemerken. Bestimmte Medikamente und Grapefruitsaft können die Wirkung von Statinen beeinträchtigen und sollten vermieden werden.

Zusätzlich ist es ratsam, einen gesunden Lebensstil mit einer ausgewogenen Ernährung und regelmäßiger Bewegung beizubehalten, um die Wirkung der Statine zu unterstützen. Eine regelmäßige ärztliche Überwachung hilft, die optimale Dosierung zu finden und das Risiko von Nebenwirkungen zu minimieren.

Risiken & Nebenwirkungen

So genannte toxische Myopathien sind die wohl schwerstwiegenden Nebenwirkungen von Statinen. Bei einer toxischen Myopathie kommt es zu strukturellen und funktionellen Veränderungen der Muskulatur des Skeletts.

Die wohl schwerste bekannte Form der toxischen Myopathie ist die so genannte Rhabdomyolyse (Auflösung von Muskelfasern), die unter anderem eine vollständige Lähmung aller Gliedmaßen zur Folge hat und oft sogar bis zum Tode führt. Während einer Schwangerschaft sollten ebenfalls keinerlei Statine eingenommen werden, da sie beim Menschen eine so genannte teratogene Wirkung (fehlbildende Wirkung) aufweisen.

Im Zusammenhang mit der Einnahme von Statinen kam es bei bislang mindestens 60 Fällen zu einem Verlust des Gedächtnisses, außerdem gibt es einige Hinweise darauf, dass Gedächtnisleistung sowie Aufmerksamkeit unter der Einnahme von Statinen nachlassen können. Weiterhin konnten Beobachtungen angestellt werden, die durch die Einnahme auf eine erhöhte Reizbarkeit sowie auch eine erhöhte Aggressivität schließen lassen. Auch von nächtlichen Alpträumen wurde nach der Einnahme von Statinen schon berichtet.

Weitere Nebenwirkungen, die im Zusammenhang mit der Einnahme von Statinen bekannt sind, sind unter anderem Schäden an der Leber, Kopfschmerzen, Übelkeit und Erbrechen, Müdigkeit oder aber Schlafstörungen, Sodbrennen, Blähungen in Verbindung mit Bauchschmerzen, Verstopfung oder Durchfall, schmerzende Gelenke, Empfindlichkeit gegen Licht, Blutarmut, Ausfall der Haare oder aber Schädigung von Nerven.

Außerdem kann es unter der Statin-Einnahme zu einer möglichen Nierenschädigung kommen, Nierenprobleme sind Studien zufolge vor allem in den ersten zwei Jahren der Einnahme zu erwarten. Weiterhin können Muskelschmerzen und –krämpfe, Magen-Darm-Probleme, grippeähnliche Erkrankungen, Ekzeme oder auch Gefäßentzündungen entstehen. Es ist weiterhin möglich, dass Statine sich reduzierend auf den körpereigenen Q10-Stoffwechsel auswirken. Auch das Risiko, an einem Diabetes mellitus zu erkranken, ist unter der Einnahme von Statin erhöht.

Kontraindikationen

Typische Kontraindikationen bei der Verwendung von Statinen betreffen verschiedene gesundheitliche Zustände und bestimmte Patientenprofile. Eine der wichtigsten Kontraindikationen ist eine aktive Lebererkrankung, einschließlich Leberzirrhose oder Hepatitis. Da Statine hauptsächlich in der Leber metabolisiert werden, können sie die Leberfunktion weiter beeinträchtigen.

Eine weitere Kontraindikation ist die Schwangerschaft. Statine können das ungeborene Kind schädigen, weshalb sie während der Schwangerschaft und Stillzeit nicht eingenommen werden sollten. Frauen im gebärfähigen Alter, die Statine einnehmen, sollten geeignete Verhütungsmethoden anwenden.

Patienten mit einer bekannten Überempfindlichkeit oder Allergie gegenüber einem der Bestandteile von Statinen sollten diese Medikamente ebenfalls meiden. Eine Vorgeschichte von Muskelproblemen, insbesondere Myopathie oder Rhabdomyolyse, stellt ebenfalls eine Kontraindikation dar, da Statine das Risiko solcher Muskelprobleme erhöhen können.

Niereninsuffizienz oder schwere Nierenfunktionsstörungen können die Statin-Therapie komplizieren, da das Risiko von Nebenwirkungen, insbesondere Muskelprobleme, erhöht sein kann. Bei diesen Patienten ist eine sorgfältige Überwachung und gegebenenfalls eine Anpassung der Dosierung erforderlich.

Grapefruitsaft und bestimmte Medikamente, wie bestimmte Antibiotika, Antimykotika, und einige HIV-Protease-Inhibitoren, können mit Statinen interagieren und deren Wirkung verstärken, was das Risiko von Nebenwirkungen erhöht. Patienten sollten daher ihren Arzt über alle eingenommenen Medikamente und Nahrungsergänzungsmittel informieren.

Zusammenfassend ist es wichtig, dass Ärzte eine gründliche Anamnese und eine individuelle Risikobewertung durchführen, bevor sie Statine verschreiben, um potenzielle Kontraindikationen zu identifizieren und die Sicherheit der Therapie zu gewährleisten.

Interaktionen mit anderen Medikamenten

Bei der Verwendung von Statinen bestehen verschiedene Interaktionen mit anderen Medikamenten, die die Wirksamkeit und Sicherheit der Therapie beeinflussen können. Eine bedeutende Wechselwirkung tritt mit Grapefruitsaft auf. Grapefruitsaft kann das Enzym CYP3A4 in der Leber hemmen, welches für den Abbau vieler Statine verantwortlich ist. Dies kann zu erhöhten Blutspiegeln der Statine führen und das Risiko von Nebenwirkungen wie Muskelschäden erhöhen.

Einige Medikamente, die ebenfalls das CYP3A4-Enzym hemmen, können ähnliche Effekte haben. Dazu gehören bestimmte Antibiotika wie Clarithromycin und Erythromycin, Antimykotika wie Itraconazol und Ketoconazol, sowie HIV-Protease-Inhibitoren wie Ritonavir. Diese Medikamente können die Konzentration von Statinen im Blut erhöhen und das Risiko für Nebenwirkungen, insbesondere für Myopathie und Rhabdomyolyse, steigern.

Auch andere Medikamente, wie bestimmte Calciumkanalblocker (z. B. Verapamil und Diltiazem) und Antiarrhythmika (z. B. Amiodaron), können die Wirkung von Statinen verstärken und sollten mit Vorsicht kombiniert werden. Bei gleichzeitiger Anwendung kann eine Dosisanpassung der Statine notwendig sein.

Warfarin, ein Blutverdünner, kann ebenfalls mit Statinen interagieren. Statine können die Wirkung von Warfarin verstärken, was das Risiko von Blutungen erhöht. Es ist wichtig, die Blutgerinnungswerte (INR) regelmäßig zu überwachen, wenn beide Medikamente gleichzeitig verwendet werden.

Die gleichzeitige Einnahme von Niacin oder Fibraten (z. B. Gemfibrozil) mit Statinen kann das Risiko von Muskelproblemen erhöhen. Patienten sollten sorgfältig überwacht werden, wenn diese Kombinationen erforderlich sind.

Insgesamt ist es wichtig, dass Patienten ihren Arzt über alle eingenommenen Medikamente informieren, damit potenzielle Wechselwirkungen erkannt und das Risiko von Nebenwirkungen minimiert werden kann.

Alternative Behandlungsmethoden

Wenn Statine nicht vertragen werden, gibt es verschiedene alternative Behandlungsmethoden und Wirkstoffe zur Senkung des Cholesterinspiegels. Eine wichtige Alternative sind Ezetimib und PCSK9-Inhibitoren.

Ezetimib ist ein Medikament, das die Aufnahme von Cholesterin im Dünndarm hemmt. Es wird häufig in Kombination mit Statinen verwendet, kann aber auch allein angewendet werden, wenn Statine nicht vertragen werden. Ezetimib hat weniger Nebenwirkungen und kann den LDL-Cholesterinspiegel signifikant senken.

PCSK9-Inhibitoren, wie Alirocumab und Evolocumab, sind eine neuere Klasse von Medikamenten, die durch Injektion verabreicht werden. Sie wirken, indem sie ein Protein namens PCSK9 blockieren, das die Anzahl der LDL-Rezeptoren in der Leber verringert. Durch die Hemmung dieses Proteins wird die Anzahl der LDL-Rezeptoren erhöht, was zu einer effektiveren Entfernung von LDL-Cholesterin aus dem Blut führt.

Fibrate, wie Gemfibrozil und Fenofibrat, sind eine weitere Alternative. Sie sind besonders wirksam bei der Senkung der Triglyceridspiegel und können auch den HDL-Cholesterinspiegel erhöhen. Fibrate sind jedoch weniger wirksam als Statine bei der Senkung des LDL-Cholesterins.

Gallensäurebinder, wie Cholestyramin, Colestipol und Colesevelam, sind Medikamente, die die Wiederaufnahme von Gallensäuren im Darm verhindern und somit die Cholesterinproduktion in der Leber senken. Diese Medikamente können in Kombination mit anderen cholesterinsenkenden Therapien eingesetzt werden.

Neben medikamentösen Optionen gibt es auch Lebensstiländerungen, die helfen können, den Cholesterinspiegel zu senken. Dazu gehören eine gesunde Ernährung, regelmäßige körperliche Aktivität, Gewichtsreduktion und das Rauchen aufgeben. Eine Ernährung reich an Ballaststoffen, gesunden Fetten (wie Omega-3-Fettsäuren) und arm an gesättigten Fetten und Transfetten kann ebenfalls zur Cholesterinsenkung beitragen.

Quellen

  • "Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics" von Laurence Brunton, Randa Hilal-Dandan, und Bjorn Knollmann
  • "Rang & Dale's Pharmacology" von Humphrey P. Rang, Maureen M. Dale, James M. Ritter, und Rod J. Flower
  • "Basic and Clinical Pharmacology" von Bertram Katzung, Anthony Trevor

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