Diltiazem
Medizinische Expertise: Dr. med. NonnenmacherQualitätssicherung: Dipl.-Biol. Elke Löbel, Dr. rer nat. Frank Meyer
Letzte Aktualisierung am: 9. März 2024Dieser Artikel wurde unter Maßgabe medizinischer Fachliteratur und wissenschaftlicher Quellen geprüft.
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Als Diltiazem wird ein gewisser Kalziumantagonist bezeichnet. Der Arzneistoff dient zur Behandlung von Herz-Kreislauf-Erkrankungen.
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Was ist Diltiazem?
Bei Diltiazem handelt es sich um ein Antiarrhythmikum, das zu den Kalziumantagonisten bzw. Kalziumkanalblockern zählt. Der Wirkstoff verfügt über gefäßerweiternde Eigenschaften und sorgt innerhalb des AV-Knotens des Herzens für eine Leistungsverzögerung. Weiterhin gehört Diltiazem den Benzothiazepinen an.
Die Zulassung von Diltiazem in Europa erfolgte in den frühen 1980er Jahren. Das Mittel kommt in erster Linie gegen Herz-Kreislauf-Erkrankungen zur Anwendung und wird von dem Pharmaunternehmen Pfizer in Deutschland unter der Bezeichnung Dilzem® angeboten. Darüber hinaus vertreiben verschiedene andere Anbieter den Arzneistoff als Generikum.
Pharmakologische Wirkung
Diltiazem ist ein Kalziumkanalblocker. Der Wirkstoff ist in der Lage, sämtliche drei Wirkeigenschaften von Kalziumkanalblockern in sich zu vereinigen. So wird zunächst der Sauerstoffbedarf des Herzens vermindert und die Durchblutung des Herzmuskels gesteigert. Dies hat den Vorteil, dass sich Angina-Pectoris-Anfälle reduzieren oder sogar komplett verhindern lassen. Gleichzeitig entfaltet Diltiazem seinen Wirkeffekt auf die Blutgefäße indem es sie erweitert. Dadurch wird das Absenken von erhöhtem Blutdruck erreicht.
Eine weitere positive Wirkung erzielt Diltiazem auf den Herzmuskel, sodass sich das Medikament zur Therapie von Herzrhythmusstörungen eignet. Wird das Mittel in medizinisch geeigneten Dosen verabreicht, bewirkt es das Verlangsamen der Schlagfrequenz des Herzens. Auf diese Weise tritt eine Verzögerung der Erregungsübertragung zwischen Herzkammern und Herzvorhof ein, was wiederum eine deutliche Entlastung des Herzens zur Folge hat.
Als Kalziumkanalblocker blockiert Diltiazem spezielle Kanäle innerhalb der Muskelzellwände, die für das Einströmen von Kalzium in die Zellen sorgen. Durch das Kalzium im Zellinneren kommt es zur Anspannung der Muskelzellen, was zur Verengung der Blutgefäße führt. Durch den Effekt von Diltiazem können sich die Muskelzellen jedoch entspannen und die Gefäße erweitern (Gefäßweitstellung).
Die Bioverfügbarkeit des Kalziumkanalblockers liegt bei rund 40 Prozent. Die Verstoffwechselung des Medikaments erfolgt über die Leber. Als durchschnittliche Plasmahalbwertszeit werden vier Stunden angegeben. Der Abbau von Diltiazem aus dem Körper findet durch Urin und Stuhl statt.
Medizinische Anwendung & Verwendung
Verabreicht wird Diltiazem gegen Bluthochdruck, bei dem keine organischen Ursachen vorliegen. Eine weitere wichtige Indikation stellen Herzerkrankungen dar, die mit einer problematischen Sauerstoffversorgung des Herzmuskels verbunden sind, sowie Durchblutungsstörungen an den Herzkranzgefäßen. Dies ist bei der koronaren Herzkrankheit (KHK) der Fall. So dient Diltiazem zur Therapie von stabiler, instabiler und vasospastischer Angina Pectoris.
Als Antiarrhythmikum lässt sich Diltiazem außerdem gegen Herzrhythmusstörungen einsetzen. Dabei eignet sich das Medikament zur Vorbeugung der paroxysmalen supraventrikulären Tachykardie. Bei Vorhofflattern und Vorhofflimmern kann der Wirkstoff die Pulsfrequenz verlangsamen.
Gelegentlich wird Diltiazem im Anschluss an eine Nierentransplantation eingesetzt, um der Abstoßung des verpflanzten Organs entgegenzuwirken. Des Weiteren kann es die Giftigkeit von Ciclosporin A bei einer immunsuppressiven Behandlung reduzieren.
Auch äußerlich lässt sich Diltiazem darreichen. So kommt der Wirkstoff in Form einer Creme oder Salbe zur Therapie von Analfissuren zum Einsatz. Ferner eignet sich das Medikament zur Behandlung von diffusen Ösophagusspasmen, um eine Relaxation der Speisröhrenmuskeln zu bewirken.
Eingenommen wird Diltiazem zumeist als Retardtablette, die den Wirkstoff kontinuierlich freigibt. Zur Behandlung von Bluthochdruck und der koronaren Herzkrankheit wird pro Tag zwei Mal eine Tablette verabreicht. Falls erforderlich, lässt sich die Dosis auch auf vier Retardtabletten täglich erhöhen. Da es sich bei der Einnahme von Diltiazem um eine Langzeittherapie handelt, wird der Wirkstoff meist dauerhaft eingenommen.
Risiken & Nebenwirkungen
Die Einnahme von Diltiazem kann bei manchen Patienten Nebenwirkungen auslösen. Dabei handelt es sich zumeist um Müdigkeit, Kopfschmerzen, Schwindelgefühle, Muskelschmerzen, allgemeine Schwäche, Ödeme an den Knöcheln oder Beinen, Gelenkschmerzen und allergische Reaktionen wie Exantheme und Juckreiz. Selten zeigen sich Schwellungen an den Lymphknoten, Autoimmunkrankheiten wie Lupus erythematodes, Wucherungen am Zahnfleisch sowie ein Anstieg der weißen Blutkörperchen.
Im Falle einer zu hohen Dosierung besteht bei Vorschädigungen des Herzens das Risiko von Erregungsleitungsstörungen, einem starken Abfall des Blutdrucks, Bradykardien, Herzrasen, Herzmuskelschwäche, Erektionsstörungen bei Männern sowie Ohnmachten.
Liegt eine Überempfindlichkeit gegen Diltiazem vor, müssen die betroffenen Personen auf die Einnahme des Kalziumkanalblockers verzichten. Gleiches gilt im Falle von Herzmuskelschwäche, einem Sinusknotensyndrom (Reizüberleitungsstörung zum Herzen), einem akuten Herzinfarkt, einem Schock sowie bei bestimmten Herzrhythmusstörungen, bei denen eine hohe Herzschlagfrequenz besteht. Nur vorsichtig dosiert werden darf Diltiazem bei einer ventrikulären Tachykardie oder Einschränkungen der Leberfunktion.
Während der Schwangerschaft und Stillzeit ist auf die Darreichung des Kalziumkanalblockers zu verzichten. Gebärfähige Frauen müssen eine Schwangerschaft ausschließen, bevor sie eine Therapie mit Diltiazem beginnen. Auch bei Kindern darf das Medikament nicht zum Einsatz kommen, da nicht genügend Erkenntnisse über die Auswirkungen des Arzneistoffes auf sie vorliegen.
Zu beachten sind zudem Wechselwirkungen bei der gleichzeitigen Einnahme von anderen Arzneimitteln. So ist mitunter durch die Darreichung von Inhalationsanästhetika ein Herzstillstand aufgrund einer AV-Blockade sowie einem erhöhten blutdrucksenkenden Effekt möglich.
Eine Wirkungsverstärkung von Diltiazem kann durch eine Kombination mit Antiarrhythmika wie Chinidin oder Betablocker eintreten. Herabgesetzt wird die Wirkung des Mittels durch die gleichzeitige Gabe von Enzyminduktoren. Dazu gehören u. a. Phenytoin, Phenobarbital und Rifampicin. Diltiazem kann seinerseits den Wirkungseffekt von Lithium reduzieren.
Als unverträglich mit Diltiazem gelten alkalische Infusions- und Injektionslösungen, sodass bei diesen keine Vermischung mit dem Kalziumkanalblocker stattfinden darf. Andernfalls drohen innerhalb der Lösung Ausflockungen mit Diltiazem.