Diltiazem
Medizinische Expertise: Dr. med. NonnenmacherQualitätssicherung: Dipl.-Biol. Elke Löbel, Dr. rer. nat. Frank Meyer
Letzte Aktualisierung am: 11. September 2026Dieser Artikel wurde unter Maßgabe medizinischer Fachliteratur und wissenschaftlicher Quellen geprüft.
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Als Diltiazem wird ein gewisser Kalziumantagonist bezeichnet. Der Arzneistoff dient zur Behandlung von Herz-Kreislauf-Erkrankungen.
Was ist Diltiazem?
Bei Diltiazem handelt es sich um ein Antiarrhythmikum, das zu den Kalziumantagonisten bzw. Kalziumkanalblockern zählt. Der Wirkstoff verfügt über gefäßerweiternde Eigenschaften und sorgt innerhalb des AV-Knotens des Herzens für eine Leitungsverzögerung. Weiterhin gehört Diltiazem den Benzothiazepinen an.
Die Zulassung von Diltiazem in Europa erfolgte in den frühen 1980er Jahren. Das Mittel kommt in erster Linie gegen Herz-Kreislauf-Erkrankungen zur Anwendung und wird von dem Pharmaunternehmen Pfizer in Deutschland unter der Bezeichnung Dilzem® angeboten. Darüber hinaus vertreiben verschiedene andere Anbieter den Arzneistoff als Generikum.
Pharmakologische Wirkung
Diltiazem ist ein Kalziumkanalblocker. Der Wirkstoff ist in der Lage, sämtliche drei Wirkeigenschaften von Kalziumkanalblockern in sich zu vereinigen. So wird zunächst der Sauerstoffbedarf des Herzens vermindert und die Durchblutung des Herzmuskels gesteigert. Dies hat den Vorteil, dass sich Angina-Pectoris-Anfälle reduzieren oder sogar komplett verhindern lassen. Gleichzeitig entfaltet Diltiazem seinen Wirkeffekt auf die Blutgefäße indem es sie erweitert. Dadurch wird das Absenken von erhöhtem Blutdruck erreicht.
Eine weitere positive Wirkung erzielt Diltiazem auf den Herzmuskel, sodass sich das Medikament zur Therapie von Herzrhythmusstörungen eignet. Wird das Mittel in medizinisch geeigneten Dosen verabreicht, bewirkt es das Verlangsamen der Schlagfrequenz des Herzens. Auf diese Weise tritt eine Verzögerung der Erregungsübertragung zwischen Herzkammern und Herzvorhof ein, was wiederum eine deutliche Entlastung des Herzens zur Folge hat.
Als Kalziumkanalblocker blockiert Diltiazem spezielle Kanäle in den Membranen der Muskelzellen, die für das Einströmen von Kalzium in die Zellen sorgen. Durch das Kalzium im Zellinneren kommt es zur Anspannung der Muskelzellen, was zur Verengung der Blutgefäße führt. Durch den Effekt von Diltiazem können sich die Muskelzellen jedoch entspannen und die Gefäße erweitern (Gefäßweitstellung).
Die Bioverfügbarkeit des Kalziumkanalblockers liegt bei rund 40 Prozent. Die Verstoffwechselung des Medikaments erfolgt über die Leber. Als durchschnittliche Plasmahalbwertszeit werden vier Stunden angegeben. Die Ausscheidung von Diltiazem aus dem Körper findet über Urin und Stuhl statt.
Medizinische Anwendung & Verwendung
Der deutsche Zulassungsrahmen ist schmal. Zwei voneinander unabhängige Fachinformationen – die des Retardpräparats Dilzem® und die eines Generikums – führen übereinstimmend nur zwei Anwendungsgebiete auf: die symptomatische koronare Herzkrankheit in ihren drei Formen der chronisch stabilen, der instabilen und der vasospastischen Angina pectoris sowie die Hypertonie. Weitere Einsatzgebiete, die in der Fachliteratur beschrieben werden, beruhen auf pharmakologischen Eigenschaften des Wirkstoffs und nicht auf einem zugelassenen Anwendungsgebiet dieser Präparate.
Verabreicht wird Diltiazem gegen Bluthochdruck, bei dem keine organischen Ursachen vorliegen. Eine weitere wichtige Indikation stellen Herzerkrankungen dar, die mit einer problematischen Sauerstoffversorgung des Herzmuskels verbunden sind, sowie Durchblutungsstörungen an den Herzkranzgefäßen. Dies ist bei der koronaren Herzkrankheit (KHK) der Fall. So dient Diltiazem zur Therapie von stabiler, instabiler und vasospastischer Angina Pectoris.
Als Antiarrhythmikum lässt sich Diltiazem außerdem gegen Herzrhythmusstörungen einsetzen. Dabei eignet sich das Medikament zur Vorbeugung der paroxysmalen supraventrikulären Tachykardie. Bei Vorhofflattern und Vorhofflimmern kann der Wirkstoff die Pulsfrequenz verlangsamen.
Gelegentlich wird Diltiazem im Anschluss an eine Nierentransplantation eingesetzt. Des Weiteren kann es die Giftigkeit von Ciclosporin A bei einer immunsuppressiven Behandlung reduzieren.
Auch äußerlich lässt sich Diltiazem darreichen. So kommt der Wirkstoff in Form einer Creme oder Salbe zur Therapie von Analfissuren zum Einsatz. Ferner eignet sich das Medikament zur Behandlung von diffusen Ösophagusspasmen, um eine Relaxation der Speiseröhrenmuskeln zu bewirken.
Eingenommen wird Diltiazem zumeist als Retardtablette, die den Wirkstoff kontinuierlich freigibt. Zur Behandlung von Bluthochdruck und der koronaren Herzkrankheit wird pro Tag zwei Mal eine Tablette verabreicht. Falls erforderlich, lässt sich die Dosis auch auf vier Retardtabletten täglich erhöhen. Da es sich bei der Einnahme von Diltiazem um eine Langzeittherapie handelt, wird der Wirkstoff meist dauerhaft eingenommen.
Risiken & Nebenwirkungen
Die Einnahme von Diltiazem kann bei manchen Patienten Nebenwirkungen auslösen. Dabei handelt es sich zumeist um Müdigkeit, Kopfschmerzen, Schwindelgefühle, Muskelschmerzen, allgemeine Schwäche, Ödeme an den Knöcheln oder Beinen, Gelenkschmerzen und allergische Reaktionen wie Exantheme und Juckreiz. Selten zeigen sich Schwellungen an den Lymphknoten, Autoimmunkrankheiten wie Lupus erythematodes, Wucherungen am Zahnfleisch sowie ein Anstieg der weißen Blutkörperchen.
Im Falle einer zu hohen Dosierung besteht bei Vorschädigungen des Herzens das Risiko von Erregungsleitungsstörungen, einem starken Abfall des Blutdrucks, Bradykardien, Herzmuskelschwäche, Erektionsstörungen bei Männern sowie Ohnmachten.
Liegt eine Überempfindlichkeit gegen Diltiazem vor, müssen die betroffenen Personen auf die Einnahme des Kalziumkanalblockers verzichten. Gleiches gilt im Falle von Herzmuskelschwäche, einem Sinusknotensyndrom (Reizüberleitungsstörung zum Herzen), einem akuten Herzinfarkt, einem Schock sowie bei bestimmten Herzrhythmusstörungen, bei denen die Erregungsleitung im Herzen blockiert oder der Herzschlag stark verlangsamt ist. Dazu zählen ein AV-Block zweiten oder dritten Grades ohne funktionierenden Herzschrittmacher und eine ausgeprägte Bradykardie. Nicht angewendet werden darf Diltiazem außerdem bei Vorhofflimmern und Vorhofflattern im Rahmen eines WPW-Syndroms, weil die Erregung dann über die zusätzliche Leitungsbahn beschleunigt auf die Herzkammern übergehen kann. Nur vorsichtig dosiert werden darf Diltiazem bei einer ventrikulären Tachykardie oder Einschränkungen der Leberfunktion.
Während der Schwangerschaft und Stillzeit ist auf die Darreichung des Kalziumkanalblockers zu verzichten. Gebärfähige Frauen müssen eine Schwangerschaft ausschließen, bevor sie eine Therapie mit Diltiazem beginnen. Auch bei Kindern darf das Medikament nicht zum Einsatz kommen, da nicht genügend Erkenntnisse über die Auswirkungen des Arzneistoffes auf sie vorliegen.
Zu beachten sind zudem Wechselwirkungen bei der gleichzeitigen Einnahme von anderen Arzneimitteln. So ist mitunter durch die Darreichung von Inhalationsanästhetika ein Herzstillstand aufgrund einer AV-Blockade sowie ein erhöhter blutdrucksenkender Effekt möglich.
Eine Wirkungsverstärkung von Diltiazem kann durch eine Kombination mit Antiarrhythmika wie Chinidin oder mit Betablockern eintreten. Bei Betablockern ist dabei besondere Vorsicht geboten, weil sich die herzfrequenzsenkende und die erregungsleitungshemmende Wirkung beider Mittel addieren; intravenös dürfen sie während einer Behandlung mit Diltiazem nicht gegeben werden. Herabgesetzt wird die Wirkung des Mittels durch die gleichzeitige Gabe von Enzyminduktoren. Dazu gehören u. a. Phenytoin, Phenobarbital und Rifampicin. Diltiazem kann seinerseits den Wirkungseffekt von Lithium beeinflussen. Als Hemmstoff des Abbauenzyms CYP3A4 verlangsamt Diltiazem außerdem den Abbau weiterer Arzneistoffe und erhöht damit deren Blutspiegel, etwa von Ciclosporin und Statinen wie Simvastatin. Auch die Blutspiegel von Digoxin, Digitoxin und Theophyllin können unter Diltiazem ansteigen.
Als unverträglich mit Diltiazem gelten alkalische Infusions- und Injektionslösungen, sodass bei diesen keine Vermischung mit dem Kalziumkanalblocker stattfinden darf. Andernfalls drohen innerhalb der Lösung Ausflockungen mit Diltiazem.
Verabreichung & Dosierung
Die Behandlung beginnt nach der Fachinformation mit niedrigen Mengen, um die für den einzelnen Menschen passende Tagesmenge zu ermitteln. Bei einer Langzeitbehandlung mit anhaltendem Erfolg wird in regelmäßigen Abständen überprüft, ob die Tagesmenge verringert werden kann; nach Erreichen einer stabilen Blutdrucksenkung gilt dieselbe Überprüfung. Die Retardtabletten werden unzerkaut mit ausreichend Flüssigkeit eingenommen, am besten nach den Mahlzeiten. Dass sich in seltenen Fällen Reste des Tablettengerüsts im Stuhl finden, ist ohne Bedeutung für die Wirkung: Der Wirkstoff ist bis dahin bereits freigesetzt.
Beendet wird die Behandlung nicht abrupt, sondern ausschleichend. Besonders gilt das für Menschen mit Angina pectoris. Eine Unterbrechung oder eine Änderung der Menge erfolgt nur auf ärztliche Anweisung, und die Behandlung des Bluthochdrucks verlangt eine regelmäßige ärztliche Kontrolle.
Vorsichtig einzustellen sind Menschen mit eingeschränkter Leber- oder Nierenfunktion sowie ältere Menschen, weil sich bei ihnen die Zeit verlängert, die der Körper zur Ausscheidung des Wirkstoffs braucht. Blutdruck und Herzfrequenz werden bei ihnen sorgfältig überwacht. Über die Eliminationshalbwertszeit hält die Fachinformation fest, dass sie zwischen den Behandelten erheblich schwankt. Vor einer Vollnarkose muss der Anästhesist über die laufende Behandlung unterrichtet werden, weil Kalziumkanalblocker die dämpfenden Wirkungen von Narkosemitteln auf Kontraktionskraft, Erregungsleitung und Gefäßweite verstärken können.
Kontraindikationen
Die Fachinformation unterscheidet zwischen Zuständen, bei denen Diltiazem nicht eingenommen werden darf, und solchen, die eine besonders sorgfältige ärztliche Überwachung verlangen. Nicht eingenommen werden darf der Wirkstoff bei einer Überempfindlichkeit gegen Diltiazemhydrochlorid oder einen der übrigen Bestandteile, bei einem AV-Block zweiten oder dritten Grades, bei einem SA-Block zweiten und dritten Grades sowie beim Sinusknotensyndrom – die drei Erregungsleitungsstörungen jeweils mit Ausnahme von Menschen mit einem Herzschrittmacher. Ausgeschlossen ist die Anwendung ferner beim Schock, beim komplizierten akuten Herzinfarkt, bei manifester Herzschwäche, bei Vorhofflimmern oder Vorhofflattern zusammen mit einem WPW-Syndrom, bei ausgeprägt verlangsamtem Ruhepuls sowie in Schwangerschaft und Stillzeit.
Drei Gegenanzeigen betreffen andere Arzneimittel. Diltiazem darf nicht zusammen mit Dantrolen in die Vene, nicht zusammen mit dem herzfrequenzsenkenden Ivabradin und nicht zusammen mit dem Lipidsenker Lomitapid angewendet werden. Für Dantrolen stützt sich die Fachinformation auf einen Tierversuch, in dem die Kombination eines verwandten Kalziumkanalblockers mit Dantrolen tödliches Kammerflimmern auslöste; bei Ivabradin addiert sich die herzfrequenzsenkende Wirkung, und bei Lomitapid steigt durch die Hemmung des Abbauenzyms CYP3A4 dessen Blutspiegel, was das Risiko erhöhter Leberwerte vergrößert. Die Gabe von Betarezeptorenblockern in die Vene soll während einer Behandlung mit Diltiazem ebenfalls unterbleiben.
Davon zu trennen sind die Warnhinweise. Besonders sorgfältig zu überwachen sind ein AV- oder SA-Block ersten Grades, Störungen der Erregungsleitung innerhalb der Herzkammern wie ein Schenkelblock, ein bereits verlangsamter Puls, ein niedriger Blutdruck sowie eine eingeschränkte Leber- oder Nierenfunktion. Berichtet wurde über akutes Nierenversagen infolge verminderter Nierendurchblutung bei Menschen mit vorbestehender Herzerkrankung, insbesondere bei verminderter Leistung der linken Herzkammer, bei stark verlangsamtem Puls oder bei stark erniedrigtem Blutdruck; die Nierenfunktion wird deshalb überwacht. Kalziumkanalblocker wie Diltiazem können außerdem mit Stimmungsveränderungen einschließlich einer Depression einhergehen, und sie hemmen die Bewegung des Darms, weshalb bei einem Risiko für einen Darmverschluss Vorsicht geboten ist.
Nebenwirkungen nach Häufigkeit
Die Fachinformation ordnet die unerwünschten Wirkungen nach Häufigkeitsklassen. Sehr häufig, also bei mindestens einem von zehn Behandelten, kommt es zu Wasseransammlungen an Armen und Beinen. Häufig, also bei bis zu einem von zehn Behandelten, treten Kopfschmerzen und Schwindel auf, dazu Beschwerden am Herzen wie ein AV-Block, Herzklopfen und ein verlangsamter Puls, ferner Hitzegefühl im Gesicht, Verstopfung, Verdauungsbeschwerden, Magenschmerzen und Übelkeit, Hautrötung und Hautausschlag sowie Gelenkschwellungen, Unwohlsein, Schwäche und Ermüdung.
Gelegentlich, also bei bis zu einem von hundert Behandelten, kommen Nervosität und Schlaflosigkeit vor, ein niedriger Blutdruck, Erbrechen und Durchfall sowie ein Anstieg der Leberwerte. Selten werden ein trockener Mund und Nesselsucht beobachtet.
In die Kategorie „nicht bekannt“ fallen Erscheinungen, deren Häufigkeit sich aus den vorliegenden Meldungen nicht abschätzen lässt. Dazu zählen eine Verminderung der Blutplättchen, Appetitlosigkeit und erhöhte Blutzuckerwerte, Stimmungsänderungen einschließlich einer Depression, Verwirrtheit, Halluzinationen und Schlafstörungen, Bewegungsstörungen, Gedächtnislücken, Missempfindungen, Schläfrigkeit, Ohnmacht, Zittern und Muskelzuckungen, Sehstörungen und Augenreizung, Ohrgeräusche, ein SA-Block, eine Herzschwäche, beschleunigter Herzschlag, Extraschläge, Rhythmusstörungen, Angina pectoris und ein Sinusstillstand, eine Gefäßentzündung, Atemnot, Nasenbluten und eine verstopfte Nase, eine Wucherung des Zahnfleisches, eine Leberentzündung, verschiedene schwere Hautreaktionen bis hin zum Stevens-Johnson-Syndrom, Lichtempfindlichkeit der Haut, ein lupusähnliches Syndrom, Gelenk- und Muskelschmerzen, nächtlicher Harndrang und vermehrte Harnmenge, eine Vergrößerung der männlichen Brustdrüse sowie sexuelle Funktionsstörungen.
Überdosierung
Eine Überdosierung von Diltiazem kann zu einem starken Blutdruckabfall führen, zu einer akuten Nierenschädigung, zu einem stark verlangsamten Puls mit oder ohne Entkopplung von Vorhof- und Kammerrhythmus, zu einer Herzschwäche sowie zu einem AV-Block bis hin zum Stillstand von Herz und Kreislauf und zum Nierenversagen.
Ein spezifisches Gegenmittel gibt es nicht; die Behandlung richtet sich nach den Beschwerden und erfolgt unter intensivmedizinischer Überwachung. Zunächst wird versucht, noch nicht aufgenommenen Wirkstoff aus dem Magen-Darm-Trakt zu entfernen. Bei einem Blutdruckabfall wird der Betroffene flach gelagert, es wird Flüssigkeit zugeführt, und gegebenenfalls werden kreislaufstützende Mittel wie Dopamin, Dobutamin oder Noradrenalin in die Vene gegeben. Gegen einen stark verlangsamten Puls oder einen höhergradigen AV-Block kommen Atropin oder Orciprenalin sowie vorübergehend ein Herzschrittmacher infrage. Zeichen einer Herzschwäche werden mit Herzglykosiden, harntreibenden Mitteln und gegebenenfalls Katecholaminen behandelt. Bei einem Stillstand von Herz und Kreislauf treten Herzdruckmassage, künstliche Beatmung und EKG-Überwachung hinzu. Als Verfahren zur nachträglichen Giftentfernung nennt die Fachinformation die Plasmapherese mit Humanalbumin.
Geschichte und Stellung im Behandlungsablauf
Diltiazem gehört zu den älteren Kalziumkanalblockern. Für das heute in Deutschland vertriebene Retardpräparat weist die Fachinformation die Erteilung der Zulassung für den 29. März 1993 und eine Verlängerung für den 1. Februar 2006 aus. Der Wirkstoff ist verschreibungspflichtig.
In der Behandlung der koronaren Herzkrankheit steht Diltiazem neben den Betarezeptorenblockern. Seine Rolle ergibt sich aus dem, was es zugleich bewirkt: Es senkt den Sauerstoffbedarf des Herzens, steigert die Durchblutung des Herzmuskels und erweitert die Gefäße. Bei der vasospastischen Angina pectoris, die auf einem Krampf der Herzkranzgefäße beruht, ist dieser gefäßerweiternde Anteil von besonderem Gewicht. Beim Bluthochdruck ist Diltiazem eine von mehreren Möglichkeiten; die Auswahl richtet sich nach den Begleiterkrankungen, wobei die Gegenanzeigen am Erregungsleitungssystem und bei manifester Herzschwäche den Ausschlag geben können.
Abgrenzung zu verwandten Wirkstoffen
Innerhalb der Kalziumkanalblocker steht Diltiazem zwischen zwei Gruppen. Die Wirkstoffe vom Dihydropyridin-Typ, zu denen Nifedipin und Amlodipin gehören, greifen vor allem an der glatten Muskulatur der Gefäße an und senken den Blutdruck, ohne die Erregungsleitung im Herzen nennenswert zu bremsen; bei ihnen kann es reflektorisch sogar zu einem beschleunigten Herzschlag kommen. Verapamil vom Phenylalkylamin-Typ wirkt umgekehrt besonders stark auf das Herz. Diltiazem gehört zur Gruppe der Benzothiazepine und vereint beide Angriffspunkte: Es erweitert die Gefäße und verzögert zugleich die Überleitung im AV-Knoten.
Aus dieser Zwischenstellung ergeben sich die Gemeinsamkeiten mit Verapamil. Die Fachinformation weist ausdrücklich darauf hin, dass Diltiazem und Verapamil eine dämpfende Wirkung auf die Erregungsleitung im Sinusknoten und im AV-Knoten haben, und beide erhöhen den Blutspiegel von Herzglykosiden. Beide sind bei manifester Herzschwäche ausgeschlossen. Gegenüber den Dihydropyridinen fällt außerdem ins Gewicht, dass Diltiazem den Abbau über das Enzym CYP3A4 hemmt und damit die Blutspiegel zahlreicher anderer Arzneistoffe anhebt. Die Fachinformation führt dafür eine lange Liste an, von Statinen über Ciclosporin und Herzglykoside bis zu kurz wirkenden Benzodiazepinen.
Quellen
- Marx, N., Erdmann, E. (Hrsg.): Klinische Kardiologie.
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- Pinger, S.: Repetitorium Kardiologie.
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- Weil, J., Stierle, U. (Hrsg.): Klinikleitfaden Kardiologie.
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- Aktories, K., Flockerzi, V., Förstermann, U., Hofmann, F. (Hrsg.): Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie.
ISBN: 9783437426223
- Geisslinger, G., Gudermann, T., Hinz, B., et al.: Mutschler Arzneimittelwirkungen.
ISBN: 9783804746541