Alosetron

Medizinische Expertise: Dr. med. Nonnenmacher
Qualitätssicherung: Dipl.-Biol. Elke Löbel, Dr. rer nat. Frank Meyer

Letzte Aktualisierung am: 2. Mai 2024

Dieser Artikel wurde unter Maßgabe medizinischer Fachliteratur und wissenschaftlicher Quellen geprüft.

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Das Präparat Alosetron wirkt auf Gewebehormone aus der Gruppe der Serotonine, die vorwiegend im menschlichen Verdauungstrakt vorkommen und hier den Transport des Stuhls durch den Darm steuern. Der Wirkstoff wird lediglich in den USA unter strengen Auflagen an Patientinnen mit einem schweren Reizdarmsyndrom verabreicht. Der Grund: Es sind gravierende Nebenwirkungen möglich, weshalb das Präparat auch für einige Monate vom Markt genommen wurde.

Was ist Alosetron?

Der Wirkstoff wird lediglich in den USA unter strengen Auflagen an Patientinnen mit einem schweren Reizdarmsyndrom verabreicht.

Der Arzneistoff Alosetron zählt zur Gruppe der Setrone, obwohl er sich von diesen in Bezug auf seine Wirkung unterscheidet. Während Setrone üblicherweise während der Tumor-Chemo- oder Strahlentherapie sowie bei postoperativer Übelkeit mit Erbrechen verwendet wird, wird Alosetron in den USA zur Behandlung des Reizdarmsyndroms verabreicht.

Teilweise können bei einigen Patienten, die unter dem Fibromyalgiesyndrom leiden, auch Schmerzen gelindert werden. Alosetron wurde zunächst Anfang 2000 in den USA zugelassen, allerdings wegen gravierender Nebenwirkungen nach neun Monaten vorübergehend vom Markt genommen. Mitte 2002 wurde der Wirkstoff unter dem Handelsnamen Lotronex mit einer eingeschränkten Zulassung erneut auf den Markt gebracht.

Pharmakologische Wirkung

Bei Alosetron handelt es sich um einen selektiven Hemmstoff, der auf die Serotonin-Rezeptoren wirkt. Diese erscheinen im menschlichen Organismus im Magen-Darm-Trakt besonders häufig. Wie alle Wirkstoffe aus dieser Stoffgruppe wirkt Alosetron zunächst gegen Erbrechen.

Zudem bewirkt das Präparat, dass sich der Stuhl langsamer durch den Darmtrakt bewegt. Bei Serotonin handelt es sich um ein Gewebshormon, das vor allem im zentralen Nervensystem, im Herz-Kreislauf-System und im Darmnervensystem vorkommt. Dieses Hormon wirkt nicht nur auf die Tätigkeit des Magen-Darm-Traktes, sondern auch auf den Blutdruck und die Übertragung der Signale im zentralen Nervensystem.

Im Magen-Darm-Trakt hat das Hormon sensorische und motorische Funktionen. Zum einen reagiert der Darm unmittelbar auf Serotonin, zum anderen übernimmt es eine Funktion als Neurotransmitter. Serotonin, welches in der Darmschleimhaut freigesetzt wird, aktiviert verschiedene Neurone. Diese spielen daraufhin zusammen, woraufhin die Welle aus Kontraktion und darauf folgender Relaxation entsteht, die den Stuhl durch den Darm in Richtung Anus bewegt wird.

In seiner sensorischen Funktion leitet Serotonin Beschwerden aus dem Verdauungsapparat an das Gehirn weiter und kann dabei Übelkeit und Erbrechen verursachen, ohne dass eine konkrete Ursache für diese Beschwerden ausgemacht werden kann.

Medizinische Anwendung & Verwendung

Alosetron wird in den USA unter bestimmten Voraussetzungen an Frauen verabreicht, die an einem schweren Reizdarmsyndrom leiden. Zu den Voraussetzungen gehört, dass sie seit mindestens sechs Monaten an den Beschwerden - vor allem unter Durchfall - leiden und nicht auf andere Behandlungsmethoden ansprechen.

Zudem darf ihr Verdauungstrakt keine biochemischen oder anatomischen Anomalien aufweisen. Ärzte, die das Präparat verabreichen wollen, müssen sich in ein sogenanntes Verordnerregister des Herstellers einschreiben und eine schriftliche Vereinbarung mit ihrer Patientin schließen. Als Reizdarmsyndrom werden verschiedene funktionelle Darmerkrankungen bezeichnet, die Symptome verschiedener anderer Darmkrankheiten nachahmen können.

Weil das Reizdarmsyndrom an sich ungefährlich ist, gilt lang anhaltender Durchfall als Leitsymptom für die Verordnung von Alosetron. Der Grund: Weil der Stuhl bei Durchfall zu flüssig ist, kann lang anhaltende Diarrhoe zu einem großen Verlust von Flüssigkeiten und Elektrolyten führen. Dies ist für die betroffenen Patientinnen insofern gefährlich, weil Elektrolyte wie Natrium, Magnesium, Calcium oder Phosphat eine wichtige Rolle für ein reibungsloses Funktionieren der Zellen im Körper spielen.

Verabreichung & Dosierung

Alosetron ist ein Medikament, das zur Behandlung von schwerem Reizdarmsyndrom mit Durchfall (IBS-D) bei Frauen eingesetzt wird. Da Alosetron mit potenziell schweren Nebenwirkungen verbunden ist, sollte die Verabreichung und Dosierung sorgfältig erfolgen.

Die Standarddosis beträgt normalerweise 0,5 mg zweimal täglich. Diese Dosis kann nach vier Wochen auf 1 mg zweimal täglich erhöht werden, wenn keine ausreichende Symptomlinderung erreicht wird. Die Höchstdosis sollte 2 mg pro Tag nicht überschreiten.

Die Einnahme von Alosetron sollte unter ärztlicher Aufsicht erfolgen, da es zu schweren Nebenwirkungen kommen kann. Eine der gravierendsten Nebenwirkungen ist das Risiko einer ischämischen Colitis oder schwerer Verstopfung. Aus diesem Grund wurde das Medikament ursprünglich vom Markt genommen und dann wieder eingeführt, jedoch nur unter strengen Auflagen für die Verschreibung.

Vor Beginn der Behandlung sollte der Patient gründlich untersucht und aufgeklärt werden. Alosetron darf nicht bei Patienten mit einer Vorgeschichte von schwerer Verstopfung, ischämischer Colitis oder entzündlichen Darmerkrankungen angewendet werden.

Es ist wichtig, dass Patienten Alosetron sofort absetzen und einen Arzt aufsuchen, wenn sie Anzeichen einer ischämischen Colitis oder schwerer Verstopfung bemerken, wie starke Bauchschmerzen oder blutigen Stuhl.

Zusammenfassend sollte die Verabreichung und Dosierung von Alosetron streng kontrolliert und überwacht werden, um die Wirksamkeit zu gewährleisten und das Risiko schwerer Nebenwirkungen zu minimieren.

Risiken & Nebenwirkungen

Etwa ein Drittel der Patientinnen, die mit Alosetron behandelt werden, klagen über eine Verstopfung. Sie können den Darm also weniger als dreimal wöchentlich entleeren. Zu den häufigen Nebenwirkungen gehören außerdem Bauchschmerzen, Unwohlsein sowie Übelkeit.

Etwa bei zwei Promille aller Patientinnen, die unter Nebenwirkungen klagen, kommt es zu schweren Verstopfungen, die einen chirurgischen Eingriff notwendig machen. Auch ischämische Darmentzündungen sind möglich. Mit diesem Begriff werden diverse Entzündungen im Dick- oder Grimmdarm bezeichnet, die akut oder chronisch verlaufen können. Diese gehen oft einher mit schleimig-blutigem Durchfall und können im Extremfall sogar zum Tod führen, wenn diese Nebenwirkung nicht schnellstmöglich behandelt wird.

Kontraindikationen

Alosetron ist ein Medikament, das zur Behandlung von schwerem Reizdarmsyndrom mit Durchfall (IBS-D) bei Frauen eingesetzt wird. Es gibt jedoch spezifische Kontraindikationen, die bei der Verschreibung dieses Medikaments berücksichtigt werden müssen:

Schwere Verstopfung: Alosetron kann die Darmmotilität weiter verlangsamen und das Risiko einer schweren Verstopfung erhöhen. Patienten mit einer Vorgeschichte von schwerer oder chronischer Verstopfung sollten das Medikament nicht einnehmen.

Ischämische Colitis: Diese Erkrankung, bei der es zu einer verminderten Blutversorgung des Dickdarms kommt, kann durch Alosetron verschärft werden. Patienten mit einer Vorgeschichte dieser Erkrankung oder mit Symptomen, die darauf hindeuten, sollten Alosetron nicht verwenden.

Entzündliche Darmerkrankungen:' Patienten mit entzündlichen Darmerkrankungen wie Morbus Crohn oder Colitis ulcerosa sollten Alosetron nicht einnehmen, da das Medikament das Risiko schwerer Nebenwirkungen erhöhen kann.

Lebererkrankungen: Da Alosetron über die Leber verstoffwechselt wird, kann eine beeinträchtigte Leberfunktion zu einer erhöhten Konzentration des Medikaments im Blut führen. Dies kann das Risiko von Nebenwirkungen erhöhen.

Allergische Reaktionen: Personen, die auf Alosetron oder einen seiner Inhaltsstoffe allergisch reagieren, sollten das Medikament nicht einnehmen.

Eingeschränkte Blutversorgung des Darms: Jede andere Erkrankung, die die Blutversorgung des Darms beeinträchtigt, stellt eine Kontraindikation dar, da das Medikament das Risiko einer Darmperforation erhöhen kann.

Die Anwendung von Alosetron sollte immer unter strenger ärztlicher Aufsicht erfolgen, um die Risiken abzuwägen und eine sichere Verwendung zu gewährleisten.

Interaktionen mit anderen Medikamenten

Alosetron, ein selektiver 5-HT3-Rezeptorantagonist zur Behandlung von schwerem Reizdarmsyndrom mit Durchfall (IBS-D), kann Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten aufweisen, die seine Wirksamkeit beeinflussen oder das Risiko von Nebenwirkungen erhöhen. Einige wichtige Interaktionen sind:

CYP450-Enzyme: Alosetron wird hauptsächlich durch die Cytochrom-P450-Enzyme CYP3A4, CYP2C9 und CYP1A2 metabolisiert. Medikamente, die diese Enzyme beeinflussen, können die Alosetron-Spiegel im Blut verändern. CYP3A4-Inhibitoren wie Ketoconazol und Erythromycin können die Konzentration von Alosetron erhöhen und das Risiko von Nebenwirkungen steigern. CYP3A4-Induktoren wie Rifampicin und Johanniskraut können die Alosetron-Spiegel senken und die Wirksamkeit verringern.

Andere Medikamente, die die Darmmotilität beeinflussen: Die gleichzeitige Einnahme von Alosetron mit Medikamenten, die ebenfalls die Darmmotilität beeinflussen, kann das Risiko für schwere Verstopfung und damit verbundene Komplikationen erhöhen. Dazu gehören Medikamente wie Opioide, Anticholinergika und andere.

Orale Kontrazeptiva: Es gibt Hinweise darauf, dass orale Kontrazeptiva die Pharmakokinetik von Alosetron beeinflussen können, wobei die klinische Bedeutung dieser Wechselwirkung jedoch nicht vollständig geklärt ist.

Antidepressiva: Bei gleichzeitiger Anwendung von Alosetron und Antidepressiva, insbesondere selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmern (SSRIs), ist Vorsicht geboten, da das Risiko eines Serotoninsyndroms besteht.

Um das Risiko von Wechselwirkungen zu minimieren, ist es wichtig, dass Patienten den behandelnden Arzt über alle anderen eingenommenen Medikamente informieren, bevor sie mit Alosetron beginnen.

Alternative Behandlungsmethoden

Wenn Alosetron nicht vertragen wird oder kontraindiziert ist, stehen verschiedene alternative Behandlungsmöglichkeiten für das Reizdarmsyndrom (IBS) zur Verfügung, insbesondere für die Form mit vorwiegendem Durchfall (IBS-D):

Rifaximin: Dieses Antibiotikum wird manchmal zur Behandlung von IBS-D eingesetzt. Es wirkt im Darm und kann bei einigen Patienten die Symptome reduzieren, insbesondere bei denen, die auf eine bakterielle Überwucherung im Darm ansprechen.

Eluxadolin: Ein weiterer Wirkstoff, der zur Behandlung von IBS-D eingesetzt wird. Er wirkt, indem er die Darmmotilität reduziert, was zu einer Linderung der Symptome führen kann.

Antidepressiva: Trizyklische Antidepressiva wie Amitriptylin oder Nortriptylin werden in niedrigen Dosen oft zur Behandlung von IBS eingesetzt. Sie können helfen, die Darmmotilität zu verlangsamen und Bauchschmerzen zu lindern.

Antispasmodika: Medikamente wie Dicyclomin oder Hyoscyamin können verwendet werden, um Bauchkrämpfe und Schmerzen zu lindern, die oft mit IBS einhergehen.

Nichtmedikamentöse Ansätze: Ernährungsumstellungen, wie eine Ernährung mit niedrigem FODMAP-Gehalt, können bei manchen Patienten sehr hilfreich sein. Auch psychologische Ansätze wie kognitive Verhaltenstherapie und Hypnotherapie können unterstützend wirken.

Probiotika: Einige Studien deuten darauf hin, dass bestimmte Probiotika helfen können, die Darmflora zu normalisieren und IBS-Symptome zu lindern.

Die Wahl der geeigneten Behandlung sollte auf den individuellen Symptomen und der medizinischen Vorgeschichte des Patienten basieren, und idealerweise in Absprache mit einem Arzt erfolgen.

Quellen

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