Aprepitant

Medizinische Expertise: Dr. med. Nonnenmacher
Qualitätssicherung: Dipl.-Biol. Elke Löbel, Dr. rer nat. Frank Meyer

Letzte Aktualisierung am: 23. April 2024

Dieser Artikel wurde unter Maßgabe medizinischer Fachliteratur und wissenschaftlicher Quellen geprüft.

Sie sind hier: Startseite Wirkstoffe Aprepitant

Der Wirkstoff Aprepitant wird zur Vorbeugung und Unterdrückung eines Brechreizes eingesetzt. Dieser kann etwa in der Nachfolge einer Operation sowie durch eine Chemotherapie beim Patienten ausgelöst werden. Das Mittel wird beinahe ausnahmslos in Verbindung mit anderen Heilstoffen verabreicht.

Was ist Aprepitant?

Der Wirkstoff Aprepitant wird zur Vorbeugung und Unterdrückung eines Brechreizes eingesetzt. Dieser kann etwa in der Nachfolge einer Operation sowie durch eine Chemotherapie beim Patienten ausgelöst werden.

Das aus einem chemischen Verfahren gewonnene Aprepitant dient der oralen Einnahme. Insofern wird es regelmäßig in Form von Kapseln sowie als Tablette verordnet. Die Anwendung soll bereits vor dem Eingriff – Operation oder Krebsbehandlung – erfolgen. Erst auf diese Weise können der befürchtete Brechreiz und die zumeist auftretende Übelkeit unterdrückt oder doch zumindest gehemmt werden.

Es handelt sich somit um ein präventiv wirkendes Mittel. Nicht jedoch um ein solches, das bei einem akuten Unwohlsein genutzt wird. In Dosierungen von 40 bis 125 Milligramm kann das Aprepitant auf verschiedene Arten der Übelkeit ausgerichtet sein. Durchschnittlich beträgt die Wirkdauer des Medikaments zehn Stunden – ein Wert, der im Einzelfall jedoch variieren dürfte.

Pharmakologische Wirkung

Bei jedem intensiven medizinischen Eingriff verlaufen im Organismus des Betroffenen diverse biochemische Prozesse. Einige von ihnen werden direkt durch die verabreichten Medikamente ausgelöst. Andere folgen indirekt aus den bereits begonnenen Stoffwechselfunktionen. Im Rahmen einer Operation sowie bei der Tumorbekämpfung werden regelmäßig Botenstoffe freigesetzt. Unter anderem ist davon der Neurotransmitter Substanz P betroffen. Er gilt als Ursache für negative Empfindungen wie Schmerz, Unwohlsein, Übelkeit oder Erbrechen. Dieser Botenstoff wird üblicherweise aus dem Nervensystem in das Gehirn geleitet.

Das Aprepitant setzt sich im Hirnstamm jedoch an den dortigen Rezeptoren fest. An ihnen kann die Substanz P nun nicht mehr andocken. Die negativen Gefühle und Symptome werden auf diese Weise unterdrückt. Es ist ratsam das Mittel bereits vor der Operation einzusetzen. Erst dadurch wird gewährleistet, dass tatsächlich alle Rezeptoren belegt sind. Etwa 30 bis 60 Minuten kann die vollständige Besetzung durch das Aprepitant andauern. Das Medikament wird insofern vor dem medizinischen Eingriff im Regelfall mit anderen schmerzlindernden und beruhigenden Mitteln verabreicht. Nur selten kommt es alleine zur Anwendung.

Medizinische Anwendung & Verwendung

Das Aprepitant wird in der Vorbereitung von Operationen und Chemotherapien eingesetzt. Es soll dort den in der Nachwirkung auftretenden Brechreiz sowie die zu erwartende Übelkeit unterdrücken. Regelmäßig wird das Präparat aber mit anderen Wirkstoffen kombiniert. Der Patient wird auf diese Weise beruhigt, sein Schmerzempfinden sinkt, die Wahrnehmung wird verlangsamt, ein körperliches Unwohlsein wird vermieden.

Je nach Dosierung der einzelnen Inhaltsstoffe soll das Medikament seinen Effekt für etwa acht bis zehn Stunden nach dem Eingriff zeitigen. Allerdings muss stets im Einzelfall mit Blick auf die gesundheitliche Verfassung und etwaige Unverträglichkeiten analysiert werden, welche Heilmittel zur Anwendung kommen. Das Aprepitant könnte ansonsten zu einer Unwirksamkeit eines oder mehrerer der vorhandenen Präparate führen. Die Verabreichung sollte daher mit größter Sorgfalt vorgenommen werden.

Das Aprepitant darf weitergehend auch nicht gegen akut auftretende Beschwerden eingesetzt werden. In diesen Fällen wären die Rezeptoren im Hirnstamm bereits durch die Substanz P besetzt. Eine Wirkung durch das Aprepitant könnte hier nicht mehr einsetzen.

Verabreichung & Dosierung

Aprepitant ist ein Medikament, das hauptsächlich zur Prävention von Übelkeit und Erbrechen verwendet wird, die durch Chemotherapie oder nach Operationen auftreten können. Es blockiert die Wirkung von Neurokinin 1 (NK1), einem Neurotransmitter, der eine zentrale Rolle bei der Auslösung von Übelkeit und Erbrechen spielt.

Bei der Verabreichung und Dosierung von Aprepitant gibt es einige wichtige Aspekte zu beachten:

1. Dosierungsschema bei Chemotherapie: Aprepitant wird üblicherweise als Teil einer Kombinationstherapie zur Prävention von chemotherapieinduzierter Übelkeit und Erbrechen verwendet. Die typische Dosierung beginnt mit 125 mg oral eine Stunde vor Beginn der Chemotherapie am ersten Tag, gefolgt von 80 mg täglich an den folgenden zwei Tagen.

2. Postoperative Anwendung: Zur Verhinderung von Übelkeit und Erbrechen nach Operationen wird Aprepitant in einer Einzeldosis von 40 mg eine Stunde vor der Anästhesie verabreicht.

3. Wechselwirkungen: Aprepitant kann Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten eingehen, da es über das Cytochrom-P450-Enzymsystem (insbesondere CYP3A4) metabolisiert wird. Es kann die Plasmakonzentrationen von Medikamenten erhöhen oder senken, die über dieses System abgebaut werden, was die Notwendigkeit einer Dosisanpassung anderer Arzneimittel erfordert.

4. Vorsichtsmaßnahmen: Patienten mit schweren Leberfunktionsstörungen sollten Aprepitant mit Vorsicht verwenden, da dies zu einer erhöhten Belastung der Leber führen kann. Vor der Verabreichung sollten die Leberwerte überprüft werden.

5. Nebenwirkungen: Zu den häufigsten Nebenwirkungen von Aprepitant gehören Müdigkeit, Schwindel und Verdauungsstörungen. Es ist wichtig, dass Patienten über mögliche Nebenwirkungen informiert sind und bei ungewöhnlichen Symptomen ihren Arzt konsultieren.

Durch die Beachtung dieser Richtlinien kann Aprepitant effektiv zur Kontrolle von Übelkeit und Erbrechen eingesetzt werden, was die Lebensqualität von Patienten, die eine Chemotherapie oder Operation durchlaufen, erheblich verbessern kann.

Risiken & Nebenwirkungen

Allerdings wirkt das Aprepitant seinerseits nicht nur in der Vorbeugung gegen Übelkeit und Erbrechen. Es steht in dem Ruf, eine gewisse Müdigkeit, Kopfschmerzen, eine verringerte Wahrnehmung und Appetitlosigkeit auszulösen. Daneben lässt sich in einigen wenigen Fällen auch eine erhöhte Tätigkeit der Leber feststellen. Dieses Symptom kann bei Vorschädigungen des Organs zu ernsthaften gesundheitlichen Folgen führen. Ebenso muss vor der Verabreichung die allgemeine Konstitution des Patienten betrachtet werden.

Frauen in der Schwangerschaft oder während der Stillzeit sowie Personen mit einem geschwächten Körper sollten statt des Aprepitants eher einen alternativen Heilstoff einnehmen. Komplex gestaltet sich zudem das Wechselspiel zwischen dem Aprepitant und weiteren verschriebenen Medikamenten. Hier wäre vorab mit dem behandelnden Arzt zu entscheiden, auf welche Arznei unmittelbar vor dem Eingriff zu verzichten ist. Widrigenfalls könnten sich beide Mittel gegenseitig in ihrer Wirkung hemmen.

Kontraindikationen

Aprepitant wird zur Prävention von Übelkeit und Erbrechen eingesetzt und hat bestimmte Kontraindikationen, die bei der Verschreibung berücksichtigt werden müssen, um die Sicherheit und Wirksamkeit der Behandlung zu gewährleisten.

1. Allergien: Eine absolute Kontraindikation für die Verwendung von Aprepitant ist eine bekannte Überempfindlichkeit oder Allergie gegen den Wirkstoff selbst oder einen der Hilfsstoffe des Medikaments. Die Verabreichung sollte in solchen Fällen vermieden werden, um schwerwiegende allergische Reaktionen zu verhindern.

2. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten: Aprepitant ist ein starker Inhibitor des Enzyms CYP3A4, eines wichtigen Enzyms im Cytochrom P450-System, das für den Metabolismus vieler anderer Medikamente verantwortlich ist. Es sollte nicht mit Substanzen verwendet werden, die ebenfalls starke CYP3A4-Inhibitoren sind oder Substanzen, die als CYP3A4-Substrate gelten und bei denen erhöhte Plasmaspiegel schwerwiegende Folgen haben könnten. Dazu gehören bestimmte immunsuppressive Mittel wie Ciclosporin und Tacrolimus, einige Statine, und Ergotamin-Derivate.

3. Schwere Leberfunktionsstörungen: Patienten mit schweren Leberfunktionsstörungen sollten Aprepitant nur unter besonderer Vorsicht verwenden, da das Medikament über die Leber metabolisiert wird und seine Anwendung bei solchen Patienten zu einer weiteren Verschlechterung der Leberfunktion führen kann.

4. Schwangerschaft und Stillzeit: Die Sicherheit von Aprepitant während der Schwangerschaft und Stillzeit ist nicht vollständig geklärt. Es sollte nur verwendet werden, wenn der potenzielle Nutzen das mögliche Risiko für den Fötus oder das Neugeborene rechtfertigt.

5. Pädiatrische und ältere Patienten: Bei der Anwendung von Aprepitant bei Kindern und älteren Menschen ist Vorsicht geboten. Die Sicherheit und Wirksamkeit bei Kindern sind weniger gut dokumentiert, und ältere Patienten können empfindlicher auf die Nebenwirkungen des Medikaments reagieren.

Insgesamt muss die Verschreibung von Aprepitant unter sorgfältiger Abwägung der medizinischen Vorgeschichte des Patienten und der gleichzeitig eingenommenen Medikamente erfolgen, um sicherzustellen, dass die Behandlung sowohl sicher als auch effektiv ist.

Interaktionen mit anderen Medikamenten

Aprepitant interagiert aufgrund seiner Eigenschaften als Inhibitor des Cytochrom P450-Enzymsystems, insbesondere CYP3A4, mit einer Vielzahl von Medikamenten, was bei der Verwendung von Aprepitant besondere Aufmerksamkeit erfordert.

1. Verstärkung der Wirkung anderer Medikamente: Aprepitant kann die Plasmaspiegel von Medikamenten erhöhen, die ebenfalls über CYP3A4 metabolisiert werden. Dazu gehören bestimmte Benzodiazepine (z. B. Midazolam, Alprazolam), einige Statine (z. B. Simvastatin, Atorvastatin) und andere spezifische Medikamente wie Sildenafil und Methadon. Bei gleichzeitiger Anwendung von Aprepitant und diesen Medikamenten kann es notwendig sein, die Dosierung der betroffenen Medikamente anzupassen, um Überdosierungseffekte zu vermeiden.

2. Reduktion der Wirksamkeit von Aprepitant: Medikamente, die CYP3A4 induzieren, können die Wirksamkeit von Aprepitant herabsetzen, indem sie dessen Abbau beschleunigen. Zu diesen Induktoren gehören Rifampicin, Carbamazepin, Phenytoin und möglicherweise auch Johanniskraut. Die Verwendung dieser Medikamente zusammen mit Aprepitant kann dazu führen, dass Aprepitant weniger effektiv ist und nicht die gewünschte Wirkung zur Verhinderung von Übelkeit und Erbrechen zeigt.

3. Wechselwirkungen mit oralen Kontrazeptiva: Aprepitant kann auch die Wirksamkeit von oralen Kontrazeptiva beeinträchtigen, da es den Metabolismus von Hormonen, die in diesen Präparaten enthalten sind, verändern kann. Frauen, die Aprepitant einnehmen, sollten während der Behandlung und bis zu einem Monat nach der letzten Dosis zusätzliche oder alternative nicht-hormonelle Verhütungsmethoden in Betracht ziehen.

4. Interaktionen mit anderen Antiemetika: Aprepitant wird oft in Kombination mit anderen antiemetischen Medikamenten wie Ondansetron und Dexamethason verwendet. Diese Kombinationen sind in der Regel sicher und erhöhen die antiemetische Wirksamkeit, jedoch sollte die Gesamtdosis von Dexamethason angepasst werden, da Aprepitant die Plasmakonzentration dieses Steroids erhöhen kann.

Bei der Verwendung von Aprepitant ist es daher wichtig, dass Ärzte die Medikamentenliste des Patienten sorgfältig überprüfen und gegebenenfalls Anpassungen vornehmen, um negative Interaktionen zu vermeiden und die Sicherheit sowie die therapeutische Wirksamkeit zu maximieren.

Alternative Behandlungsmethoden

Wenn Aprepitant aufgrund von Unverträglichkeiten oder Nebenwirkungen nicht geeignet ist, stehen verschiedene andere Medikamente und Therapien zur Verfügung, um Übelkeit und Erbrechen, besonders im Kontext von Chemotherapie oder postoperativer Pflege, zu behandeln.

1. Andere NK1-Rezeptorantagonisten: Ähnlich wie Aprepitant wirken auch Fosaprepitant (ein Prodrug von Aprepitant), Rolapitant und Netupitant, indem sie den Neurokinin-1-Rezeptor blockieren. Diese Alternativen können für Patienten geeignet sein, die Aprepitant nicht vertragen, sofern die spezifische Unverträglichkeit nicht den NK1-Rezeptor-Mechanismus betrifft.

2. Serotonin-Rezeptorantagonisten (5-HT3-Antagonisten): Diese Klasse von Medikamenten, zu der Ondansetron, Granisetron und Palonosetron gehören, ist sehr effektiv in der Behandlung von chemotherapieinduzierter Übelkeit und Erbrechen. Sie sind besonders wirksam, wenn sie prophylaktisch vor Beginn der Chemotherapie verabreicht werden.

3. Steroide: Dexamethason wird häufig in Kombination mit anderen Antiemetika verwendet, um die Wirksamkeit zu erhöhen. Es kann auch allein verwendet werden, besonders bei leichteren Formen der chemotherapieinduzierten Übelkeit.

4. Dopamin-Antagonisten: Medikamente wie Metoclopramid und Domperidon wirken durch die Blockierung von Dopamin-Rezeptoren, die an der Auslösung von Übelkeit und Erbrechen beteiligt sind. Sie sind besonders nützlich bei der Behandlung von verzögertem Erbrechen.

5. Cannabinoide: In einigen Regionen sind medizinische Cannabinoide wie Dronabinol oder Nabilon zugelassen zur Behandlung von Übelkeit und Erbrechen, die durch Chemotherapie verursacht werden, besonders wenn andere Medikamente nicht wirksam sind.

6. Alternative und unterstützende Therapien: Zusätzlich zu Medikamenten können Techniken wie Akupressur, Akupunktur, und Entspannungstechniken hilfreich sein, um Übelkeit und Erbrechen zu kontrollieren.

Diese Alternativen bieten breite Optionen für die Behandlung von Übelkeit und Erbrechen, ermöglichen individuell angepasste Therapiepläne und können helfen, die Lebensqualität der betroffenen Patienten erheblich zu verbessern.

Quellen

Das könnte Sie auch interessieren