Arsphenamin

Medizinische Expertise: Dr. med. Nonnenmacher
Qualitätssicherung: Dipl.-Biol. Elke Löbel, Dr. rer nat. Frank Meyer

Letzte Aktualisierung am: 23. August 2024

Dieser Artikel wurde unter Maßgabe medizinischer Fachliteratur und wissenschaftlicher Quellen geprüft.

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Arsphenamin ist eine organische Arsenverbindung, die unter dem Handelsnamen Salvarsan auf den Markt kam. Das Medikament wurde zur Behandlung der Infektionskrankheit Syphilis eingesetzt. In der Regel erfolgte die Verabreichung intravenös oder intramuskulär. Die Substanz verursachte häufig starke Nebenwirkungen.

Was ist Arsphenamin?

Das Medikament wurde zur Behandlung der Infektionskrankheit Syphilis eingesetzt.

Arsphenamin, auch unter der Bezeichnung Dioxydiamidoarsenobenzol bekannt, wurde 1907 von dem deutschen Arzt und Forscher Paul Ehrlich entdeckt. Es war das erste wirksame Chemotherapeutikum, das den Arzneimittelmarkt eroberte. Das Medikament löste Anfang des 20. Jahrhunderts die hochgiftigen Quecksilberverbindungen bei der Behandlung der Syphilis ab.

Noch heute leiden Tausende Menschen an dieser Infektionskrankheit, die durch den Erreger Treponema pallidum übertragen wird. Arsphenamin reagiert mit Sauerstoff zu giftigen Verbindungen. Daher musste die Substanz in luftdicht verschlossenen Ampullen vermarktet werden. Trotz der hohen Wirksamkeit verursachte Arsphenamin unangenehme und in manchen Fällen sogar sehr gefährliche Nebenwirkungen.

Pharmakologische Wirkung

Jahrhundertelang litt die Menschheit unter dem Erreger der Syphilis. Mit der Entdeckung von Arsphenamin war es erstmals möglich, die Krankheit zu behandeln. Mit dieser synthetischen Arsenverbindung hatte ihr Entdecker Ehrlich nach zahlreichen erfolglosen Versuchen ein Arzneimittel entwickelt, das die Bakterienzellen gezielt angreift. Auf die menschlichen Zellen hat die Substanz hingegen keine negativen Auswirkungen.

Mit der Verabreichung von Arsphenamin wird der Energiestoffwechsel der Erreger erheblich gestört. Häufig reicht schon eine Injektion aus, um die Bakterien zu schwächen oder sogar zu vernichten. Ein wesentlicher Nachteil des Präparats ist seine schlechte Löslichkeit und die stark saure Reaktion mit destilliertem Wasser. Die saure Lösung ist für die Therapie nicht geeignet, sodass sie mit Natronlauge gemischt werden muss. Das Endprodukt dieser Mischung ist eine alkalische Flüssigkeit, die zu therapeutischen Zwecken eingesetzt werden kann.

Durch den Zusatz von Natronlauge kam es nach intramuskulären oder intravenösen Injektionen des Präparates häufig zu Verätzungen von Muskelgewebe und Venenschäden. Daher wurden Nachfolgesubstanzen wie Neosalvarsan entwickelt, die wesentlich besser verträglich sind als Salvarsan. Sie entfalten trotz des geringeren Arsengehalts eine sehr gute Wirkung.

Nach Schätzungen der Weltgesundheitsorganisation stecken sich auch heutzutage immer noch mehrere Millionen Menschen pro Jahr mit der Geschlechtskrankheit Syphilis an. Mittlerweile wird Penicillin erfolgreich zur Behandlung der Krankheit eingesetzt, denn es verursacht, im Gegensatz zu Arsphenamin, kaum noch Nebenwirkungen.

Medizinische Anwendung & Verwendung

Arsphenamin wurde zwar vorrangig zur Behandlung der Geschlechtskrankheit Syphilis eingesetzt, dient aber auch zur Medikation bei anderen Infektionserkrankungen. In der Regel wurde das mit Natronlauge angereicherte Präparat mithilfe einer Spritze in die Venen oder in einen Skelettmuskel injiziert. Die heilende Wirkung der Substanz trat manchmal schon nach der ersten Injektion ein. In der Regel wurden die Injektionen aber drei- bis viermal mit dazwischenliegenden Pausen von mehreren Tagen oder Wochen wiederholt, um Krankheitsrückfälle zu vermeiden.

Arsphenamin wirkt schädigend auf die Zellen des Erregers und behindert seine lebensnotwendigen Stoffwechselaktivitäten. Aufgrund der giftigen Wirkung dieser synthetischen Arsenverbindung bei Reaktionen mit Sauerstoff wird sie in luftdicht abgeschlossenen Behältnissen transportiert. Dort ist die Grundsubstanz über längere Zeit haltbar, muss aber nach Fertigstellung der Injektionslösung sofort verwendet werden. Die intravenöse Injektion gewährleistet eine schnelle Wirkung, während die intramuskuläre Verabreichung eine länger andauernde Wirkung erzielt.

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Verabreichung & Dosierung

Arsphenamin, auch bekannt als Salvarsan, war ein frühes und wichtiges Medikament zur Behandlung von Syphilis und anderen durch Spirochäten verursachten Infektionen. Bei der Verabreichung und Dosierung von Arsphenamin sind mehrere entscheidende Punkte zu beachten, um eine wirksame Behandlung sicherzustellen und Nebenwirkungen zu minimieren.

Arsphenamin wird intravenös verabreicht, und es ist entscheidend, dass es unter streng aseptischen Bedingungen verabreicht wird, um das Risiko einer Infektion zu verringern. Die Dosierung hängt vom Schweregrad der Infektion sowie vom allgemeinen Gesundheitszustand des Patienten ab. Typischerweise wurde es in Dosen von 0,3 bis 0,6 Gramm verabreicht, wobei die Behandlung in regelmäßigen Intervallen wiederholt wurde, um die Bakterien vollständig zu eliminieren.

Vor der Verabreichung muss das Medikament sorgfältig gelöst und vorbereitet werden, da es in unreiner Form toxisch sein kann. Die Lösung muss frisch zubereitet und sofort verwendet werden, da Arsphenamin in wässriger Lösung instabil ist.

Patienten müssen während und nach der Verabreichung engmaschig überwacht werden, da Arsphenamin zahlreiche Nebenwirkungen haben kann, darunter allergische Reaktionen, die sich durch Hautausschläge, Fieber oder sogar anaphylaktische Schocks äußern können. Auch die Nieren- und Leberfunktion sollte regelmäßig überprüft werden, da Arsphenamin potenziell toxisch für diese Organe sein kann.

Zusätzlich sollten Patienten über mögliche Nebenwirkungen wie Übelkeit, Erbrechen, Kopfschmerzen und das Risiko einer Arsenvergiftung informiert werden. Die Dosierung und der Behandlungsverlauf sollten individuell angepasst und von einem erfahrenen Arzt überwacht werden.

Risiken & Nebenwirkungen

Das Arzneimittel Arsphenamin musste bei der Behandlung von Syphilis dem Penicillin weichen, da es zu starke Nebenwirkungen hat. Schon wenige Minuten nach Verabreichung der Injektionslösung kann es zu Schockreaktionen wie starke Unruhe oder Rötungen von Gesicht und Hals, Beklemmungen im Brustbereich, Benommenheit oder Atemnot kommen. Auch gefährliche Gehirnblutungen und Lungenödeme sind nicht auszuschließen. Durch Verdünnung und langsames Einspritzen der Substanz ist eine Reduktion der Nebenwirkungen in eingeschränktem Maße möglich.

Noch mehrere Stunden nach der Verabreichung von Arsphenamin können toxische Reaktionen des Organismus wie Schüttelfrost, Fieber, Erbrechen, Gliederschmerzen oder akutes Versagen der Nierenfunktionen erfolgen. Häufig kommt es zu Erkrankungen des Magen-Darm-Traktes.

Nebenwirkungen wie Herz- und Gefäßerkrankungen, Erblindung, Taubheit, Lähmungen und Stoffwechselerkrankungen sind ebenfalls bekannt. Zu den Spätfolgen, die noch nach Wochen auftreten können, gehören vor allem Erkrankungen von Blut, Leber und Haut sowie Schädigungen des zentralen Nervensystems. 

Kontraindikationen

Arsphenamin, ein arsenhaltiges Medikament, das historisch zur Behandlung von Syphilis eingesetzt wurde, weist mehrere wichtige Kontraindikationen auf, die beachtet werden müssen, um die Sicherheit der Patienten zu gewährleisten.

Eine der Hauptkontraindikationen ist eine bekannte Überempfindlichkeit oder Allergie gegen Arsphenamin oder andere arsenhaltige Verbindungen. Patienten, die auf Arsphenamin allergisch reagieren, können schwere Reaktionen wie Hautausschläge, Fieber oder anaphylaktischen Schock entwickeln.

Leber- und Nierenfunktionsstörungen stellen ebenfalls eine bedeutende Kontraindikation dar. Arsphenamin kann toxisch auf die Leber und Nieren wirken, weshalb es bei Patienten mit bestehenden Leber- oder Nierenerkrankungen nicht verwendet werden sollte. Diese Organe sind für die Ausscheidung und den Metabolismus des Medikaments entscheidend, und eine Funktionsstörung kann zu einer Akkumulation des Wirkstoffs und erhöhter Toxizität führen.

Auch Patienten mit schwerer Herz-Kreislauf-Erkrankung sollten Arsphenamin nicht erhalten, da das Medikament das Herz-Kreislauf-System belasten kann und das Risiko für Komplikationen wie Herzinsuffizienz oder Kreislaufzusammenbruch erhöht.

Schwangere Frauen sollten ebenfalls kein Arsphenamin erhalten, da Arsenverbindungen teratogen wirken können und das Risiko für Fehlbildungen und Fehlgeburten erhöhen. Aufgrund der potenziellen Toxizität sollte Arsphenamin auch bei Kindern nur mit äußerster Vorsicht und unter strenger ärztlicher Überwachung angewendet werden.

Schließlich ist Arsphenamin kontraindiziert bei Patienten, die sich in einem geschwächten Allgemeinzustand befinden, da die Nebenwirkungen des Medikaments in solchen Fällen schwerwiegender ausfallen und die Genesung behindern können.

Interaktionen mit anderen Medikamenten

Arsphenamin, ein arsenhaltiges Medikament, das früher zur Behandlung von Syphilis und anderen Infektionen eingesetzt wurde, kann mit verschiedenen Medikamenten interagieren, was das Risiko für Nebenwirkungen erhöhen oder die Wirksamkeit der Behandlung beeinträchtigen kann.

Eine der wichtigsten Interaktionen besteht mit Medikamenten, die ebenfalls toxische Wirkungen auf die Leber oder Nieren haben. Dazu gehören bestimmte Antibiotika wie Tetracycline oder Aminoglykoside, die in Kombination mit Arsphenamin das Risiko für Leberschäden oder Nierenversagen erhöhen können. Deshalb sollten Patienten, die Arsphenamin erhalten, sorgfältig auf Anzeichen von Leber- oder Nierenfunktionsstörungen überwacht werden.

Arsphenamin kann auch mit anderen arsenhaltigen Verbindungen oder Schwermetallen interagieren, was zu einer erhöhten Toxizität führt. Dies gilt insbesondere für Medikamente oder Präparate, die Quecksilber oder Blei enthalten, da diese ebenfalls kumulative toxische Wirkungen auf den Körper haben können.

Darüber hinaus kann die gleichzeitige Anwendung von Arsphenamin und stark wirksamen Diuretika das Risiko einer Dehydratation und eines Elektrolytungleichgewichts erhöhen, was wiederum die Toxizität von Arsphenamin verstärken kann.

Auch die Kombination von Arsphenamin mit Medikamenten, die das Immunsystem unterdrücken, wie Kortikosteroide oder immunsuppressive Mittel, kann problematisch sein, da Arsphenamin selbst das Immunsystem schwächen kann, was das Risiko von Infektionen erhöht.

Insgesamt erfordert die Verwendung von Arsphenamin eine sorgfältige Überwachung und möglicherweise eine Anpassung anderer Medikamente, um potenzielle Interaktionen und toxische Wirkungen zu vermeiden.

Alternative Behandlungsmethoden

Wenn Arsphenamin aufgrund von Unverträglichkeit oder Kontraindikationen nicht verwendet werden kann, stehen verschiedene alternative Behandlungsmethoden und Wirkstoffe zur Verfügung, insbesondere für die Behandlung von Syphilis und anderen durch Spirochäten verursachten Infektionen.

Eine der wichtigsten Alternativen ist die Verwendung von Penicillin, insbesondere Benzathin-Penicillin G, das heute als Standardbehandlung für Syphilis gilt. Penicillin ist hochwirksam gegen Treponema pallidum, den Erreger der Syphilis, und hat sich als sicher und gut verträglich erwiesen.

Für Patienten mit Penicillin-Allergie können Makrolid-Antibiotika wie Erythromycin oder Azithromycin als Alternativen in Betracht gezogen werden, obwohl sie nicht immer so wirksam sind wie Penicillin. Tetracycline, insbesondere Doxycyclin, stellen eine weitere Alternative dar und werden häufig bei Patienten eingesetzt, die kein Penicillin vertragen.

Eine weitere Möglichkeit ist die Verwendung von Cephalosporinen wie Ceftriaxon, das bei der Behandlung von Syphilis in bestimmten Fällen eingesetzt wird, insbesondere bei Patienten, die sowohl auf Penicillin als auch auf andere Antibiotika allergisch reagieren.

Abseits der medikamentösen Behandlung kann in bestimmten Fällen auch die Kombinationstherapie mit mehreren Antibiotika erwogen werden, um die Wirksamkeit zu maximieren und die Resistenzbildung zu minimieren. Außerdem ist eine engmaschige Überwachung und regelmäßige serologische Tests wichtig, um den Behandlungserfolg sicherzustellen und gegebenenfalls die Therapie anzupassen.

Quellen

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