Arsphenamin

Medizinische Expertise: Dr. med. Nonnenmacher
Qualitätssicherung: Dipl.-Biol. Elke Löbel, Dr. rer. nat. Frank Meyer

Letzte Aktualisierung am: 10. September 2026

Dieser Artikel wurde unter Maßgabe medizinischer Fachliteratur und wissenschaftlicher Quellen geprüft.

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Arsphenamin ist eine organische Arsenverbindung, die unter dem Handelsnamen Salvarsan auf den Markt kam. Das Medikament wurde zur Behandlung der Infektionskrankheit Syphilis eingesetzt. In der Regel erfolgte die Verabreichung intravenös oder intramuskulär. Die Substanz verursachte häufig starke Nebenwirkungen. Seit sich in den 1940er Jahren das Penicillin durchsetzte, wird Arsphenamin nicht mehr angewendet; im Handel ist es seit Jahrzehnten nicht mehr. Die folgenden Angaben zu Anwendung, Dosierung, Nebenwirkungen und Wechselwirkungen beschreiben daher die Zeit, in der das Mittel gebräuchlich war.

Was ist Arsphenamin?

Das Medikament wurde zur Behandlung der Infektionskrankheit Syphilis eingesetzt.

Arsphenamin, auch unter der Bezeichnung Dioxydiamidoarsenobenzol bekannt, wurde 1907 von dem deutschen Arzt und Forscher Paul Ehrlich entdeckt. Seine Wirksamkeit gegen den Erreger der Syphilis wies 1909 Ehrlichs japanischer Mitarbeiter Sahachiro Hata nach; Ende 1910 kam das Mittel in den Handel. Es war das erste wirksame Chemotherapeutikum, das den Arzneimittelmarkt eroberte. Das Medikament löste Anfang des 20. Jahrhunderts die hochgiftigen Quecksilberverbindungen bei der Behandlung der Syphilis ab.

Die Substanz war das Ergebnis eines planmäßigen Suchprogramms. Ehrlich prüfte über Jahre eine große Zahl von Verbindungen daraufhin, ob sie einen Krankheitserreger abtöten, ohne die Zellen des Kranken zu zerstören – eine Vorstellung, für die sich das Bild von der „Zauberkugel“ eingebürgert hat, die nur ihr Ziel trifft. Die geprüften Präparate wurden fortlaufend durchnummeriert; das schließlich erfolgreiche trug die Nummer 606, und unter dieser Zahl war es der Fachwelt zunächst bekannt. Der Handelsname Salvarsan verbindet das lateinische Wort für Heil oder Rettung mit dem Namen des enthaltenen Elements: das Arsen, das rettet.

Noch heute leiden weltweit Millionen Menschen an dieser Infektionskrankheit, die durch den Erreger Treponema pallidum verursacht wird. Arsphenamin reagiert mit Sauerstoff zu giftigen Verbindungen. Daher musste die Substanz in luftdicht verschlossenen Ampullen vermarktet werden. Trotz der hohen Wirksamkeit verursachte Arsphenamin unangenehme und in manchen Fällen sogar sehr gefährliche Nebenwirkungen.

Pharmakologische Wirkung

Jahrhundertelang litt die Menschheit unter dem Erreger der Syphilis. Mit der Entdeckung von Arsphenamin war es erstmals möglich, die Krankheit zu behandeln. Mit dieser synthetischen Arsenverbindung hatte ihr Entdecker Ehrlich nach zahlreichen erfolglosen Versuchen ein Arzneimittel entwickelt, das die Bakterienzellen gezielt angreift. Auf die menschlichen Zellen wirkte die Substanz hingegen schwächer, unschädlich war sie für den Behandelten jedoch nicht.

Mit der Verabreichung von Arsphenamin wird der Energiestoffwechsel der Erreger erheblich gestört. Häufig reicht schon eine Injektion aus, um die Bakterien zu schwächen oder sogar zu vernichten. Ein wesentlicher Nachteil des Präparats ist seine schlechte Löslichkeit und die stark saure Reaktion mit destilliertem Wasser. Die saure Lösung ist für die Therapie nicht geeignet, sodass sie mit Natronlauge gemischt werden muss. Das Endprodukt dieser Mischung ist eine alkalische Flüssigkeit, die zu therapeutischen Zwecken eingesetzt werden kann.

Durch den Zusatz von Natronlauge kam es nach intramuskulären oder intravenösen Injektionen des Präparates häufig zu Verätzungen von Muskelgewebe und Venenschäden. Daher wurden Nachfolgesubstanzen wie Neosalvarsan entwickelt, die wesentlich besser verträglich waren als Salvarsan. Sie entfalteten trotz des geringeren Arsengehalts eine gute Wirkung. Neosalvarsan, in derselben Zählweise das Präparat 914, kam 1912 hinzu; es enthielt gleichfalls dreiwertiges Arsen und einen geringeren Arsenanteil, löste sich aber leichter – und gerade die schlechte Löslichkeit war beim Salvarsan ein wesentlicher Nachteil gewesen.

An den Arsenpräparaten allein blieb es nicht. In der Folgezeit zeigte sich, dass bessere Ergebnisse zu erzielen waren, wenn das Arsen mit kleinen Mengen Wismut oder Quecksilber verbunden wurde. Solche kombinierten Kuren brachten allerdings eigene Nachteile mit sich: Sie zogen sich über viele Monate hin, waren häufig giftig und schlossen späte Rückfälle nicht aus. Erst das Penicillin beendete diese Ära der Syphilisbehandlung.

Nach Schätzungen der Weltgesundheitsorganisation stecken sich auch heutzutage immer noch mehrere Millionen Menschen pro Jahr mit der Geschlechtskrankheit Syphilis an. Mittlerweile wird Penicillin erfolgreich zur Behandlung der Krankheit eingesetzt, denn es verursacht, im Gegensatz zu Arsphenamin, weit weniger Nebenwirkungen.

Medizinische Anwendung & Verwendung

Arsphenamin wurde zwar vorrangig zur Behandlung der Geschlechtskrankheit Syphilis eingesetzt, diente aber auch zur Medikation bei anderen Infektionserkrankungen. In der Regel wurde das mit Natronlauge angereicherte Präparat mithilfe einer Spritze in die Venen oder in einen Skelettmuskel injiziert. Die heilende Wirkung der Substanz trat manchmal schon nach der ersten Injektion ein. In der Regel wurden die Injektionen aber drei- bis viermal mit dazwischenliegenden Pausen von mehreren Tagen oder Wochen wiederholt, um Krankheitsrückfälle zu vermeiden.

Arsphenamin wirkt schädigend auf die Zellen des Erregers und behindert seine lebensnotwendigen Stoffwechselaktivitäten. Aufgrund der giftigen Wirkung dieser synthetischen Arsenverbindung bei Reaktionen mit Sauerstoff wurde sie in luftdicht abgeschlossenen Behältnissen transportiert. Dort ist die Grundsubstanz über längere Zeit haltbar, muss aber nach Fertigstellung der Injektionslösung sofort verwendet werden. Die intravenöse Injektion gewährleistet eine schnelle Wirkung, während die intramuskuläre Verabreichung eine länger andauernde Wirkung erzielt.

Verabreichung & Dosierung

Arsphenamin, auch bekannt als Salvarsan, war ein frühes und wichtiges Medikament zur Behandlung von Syphilis und anderen durch Spirochäten verursachten Infektionen. Bei der Verabreichung und Dosierung von Arsphenamin sind mehrere entscheidende Punkte zu beachten, um eine wirksame Behandlung sicherzustellen und Nebenwirkungen zu minimieren.

Arsphenamin wurde intravenös verabreicht, und es war entscheidend, dass es unter streng aseptischen Bedingungen verabreicht wurde, um das Risiko einer Infektion zu verringern. Die Dosierung hing vom Schweregrad der Infektion sowie vom allgemeinen Gesundheitszustand des Patienten ab. Typischerweise wurde es in Dosen von 0,3 bis 0,6 Gramm verabreicht, wobei die Behandlung in regelmäßigen Intervallen wiederholt wurde, um die Bakterien vollständig zu eliminieren.

Vor der Verabreichung muss das Medikament sorgfältig gelöst und vorbereitet werden, da es in unreiner Form toxisch sein kann. Die Lösung muss frisch zubereitet und sofort verwendet werden, da Arsphenamin in wässriger Lösung instabil ist.

Patienten müssen während und nach der Verabreichung engmaschig überwacht werden, da Arsphenamin zahlreiche Nebenwirkungen haben kann, darunter allergische Reaktionen, die sich durch Hautausschläge, Fieber oder sogar anaphylaktische Schocks äußern können. Auch die Nieren- und Leberfunktion sollte regelmäßig überprüft werden, da Arsphenamin potenziell toxisch für diese Organe sein kann.

Zusätzlich sollten Patienten über mögliche Nebenwirkungen wie Übelkeit, Erbrechen, Kopfschmerzen und das Risiko einer Arsenvergiftung informiert werden. Die Dosierung und der Behandlungsverlauf sollten individuell angepasst und von einem erfahrenen Arzt überwacht werden.

Risiken & Nebenwirkungen

Das Arzneimittel Arsphenamin musste bei der Behandlung von Syphilis dem Penicillin weichen, da es zu starke Nebenwirkungen hatte. Schon wenige Minuten nach Verabreichung der Injektionslösung kann es zu Schockreaktionen wie starke Unruhe oder Rötungen von Gesicht und Hals, Beklemmungen im Brustbereich, Benommenheit oder Atemnot kommen. Auch gefährliche Gehirnblutungen und Lungenödeme sind nicht auszuschließen. Durch Verdünnung und langsames Einspritzen der Substanz ist eine Reduktion der Nebenwirkungen in eingeschränktem Maße möglich.

Noch mehrere Stunden nach der Verabreichung von Arsphenamin können toxische Reaktionen des Organismus wie Schüttelfrost, Fieber, Erbrechen, Gliederschmerzen oder akutes Versagen der Nierenfunktionen erfolgen. Häufig kommt es zu Erkrankungen des Magen-Darm-Traktes.

Nicht jede Verschlechterung nach der ersten Gabe geht allerdings auf das Mittel selbst zurück. Für die Behandlung der Syphilis ist eine eigene Reaktion beschrieben, die Jarisch-Herxheimer-Reaktion. Sie ist nach dem österreichischen Hautarzt Adolf Jarisch benannt, der sie 1895 schilderte – also lange vor der Einführung der Arsenpräparate. Ausgelöst wird sie nicht vom Arzneimittel, sondern von den Stoffen, die aus den zerfallenden Erregern frei werden, und sie folgt der ersten Gabe eines wirksamen Syphilismittels.

Bemerkbar macht sich die Reaktion wenige Stunden nach Behandlungsbeginn: Es kommt zu Fieber, Schüttelfrost und Kopfschmerzen, und ein bestehender Hautausschlag nimmt zu, verstärkt sich oder tritt neu auf. Besonders gefürchtet ist sie im erregerreichen zweiten Krankheitsstadium. Von einer akuten Arzneimittelreaktion ist sie dem Erscheinungsbild nach schwer zu unterscheiden – und genau das erklärt, warum die Nebenwirkungen von Arsphenamin so schwer einzuschätzen waren: Ein Mittel, das selbst schwere Vergiftungserscheinungen hervorrufen konnte, wurde bei einer Krankheit angewendet, deren wirksame Behandlung ihrerseits Fieber und Schüttelfrost auslöst.

Heute lässt sich der Reaktion vorbeugen: Die deutsche Leitlinie führt an, dass ab dem zweiten Krankheitsstadium kurz vor der ersten Antibiotikagabe einmalig ein Glukokortikoid gegeben werden kann; ist die Reaktion bereits eingetreten, wird sie auf demselben Weg behandelt. In der frühen Syphilis begrenzt sie sich meist von selbst und richtet gewöhnlich keinen bleibenden Schaden an; sie wird eher zu selten als zu häufig berichtet, weil Betroffene die Beschwerden für einen Teil der Krankheit oder für ein Zeichen des Anschlagens halten. Auch das Wissen darum, dass eine solche Reaktion nicht dem Mittel anzulasten ist, sondern dem Zerfall der Erreger, ändert nichts an der Belastung für den Kranken: Sie tritt gerade dann auf, wenn die Behandlung anschlägt.

Die Summe dieser Risiken erklärt, weshalb das Arsenpräparat verschwand, sobald ein verträglicheres Mittel zur Verfügung stand. Nicht seine Wirksamkeit gegen den Erreger stand infrage, sondern der Preis, den der Behandelte dafür zu entrichten hatte.

Nebenwirkungen wie Herz- und Gefäßerkrankungen, Erblindung, Taubheit, Lähmungen und Stoffwechselerkrankungen sind ebenfalls bekannt. Zu den Spätfolgen, die noch nach Wochen auftreten können, gehören vor allem Erkrankungen von Blut, Leber und Haut sowie Schädigungen des zentralen Nervensystems. 

Kontraindikationen

Arsphenamin, ein arsenhaltiges Medikament, das historisch zur Behandlung von Syphilis eingesetzt wurde, weist mehrere wichtige Kontraindikationen auf, die beachtet werden müssen, um die Sicherheit der Patienten zu gewährleisten.

Eine der Hauptkontraindikationen ist eine bekannte Überempfindlichkeit oder Allergie gegen Arsphenamin oder andere arsenhaltige Verbindungen. Patienten, die auf Arsphenamin allergisch reagieren, können schwere Reaktionen wie Hautausschläge, Fieber oder anaphylaktischen Schock entwickeln.

Leber- und Nierenfunktionsstörungen stellen ebenfalls eine bedeutende Kontraindikation dar. Arsphenamin kann toxisch auf die Leber und Nieren wirken, weshalb es bei Patienten mit bestehenden Leber- oder Nierenerkrankungen nicht verwendet werden sollte. Diese Organe sind für die Ausscheidung und den Metabolismus des Medikaments entscheidend, und eine Funktionsstörung kann zu einer Akkumulation des Wirkstoffs und erhöhter Toxizität führen.

Auch Patienten mit schwerer Herz-Kreislauf-Erkrankung sollten Arsphenamin nicht erhalten, da das Medikament das Herz-Kreislauf-System belasten kann und das Risiko für Komplikationen wie Herzinsuffizienz oder Kreislaufzusammenbruch erhöht.

Schwangere Frauen sollten ebenfalls kein Arsphenamin erhalten, da Arsenverbindungen teratogen wirken können und das Risiko für Fehlbildungen und Fehlgeburten erhöhen. Aufgrund der potenziellen Toxizität sollte Arsphenamin auch bei Kindern nur mit äußerster Vorsicht und unter strenger ärztlicher Überwachung angewendet werden.

Schließlich ist Arsphenamin kontraindiziert bei Patienten, die sich in einem geschwächten Allgemeinzustand befinden, da die Nebenwirkungen des Medikaments in solchen Fällen schwerwiegender ausfallen und die Genesung behindern können.

Interaktionen mit anderen Medikamenten

Arsphenamin, ein arsenhaltiges Medikament, das früher zur Behandlung von Syphilis und anderen Infektionen eingesetzt wurde, kann mit verschiedenen Medikamenten interagieren, was das Risiko für Nebenwirkungen erhöhen oder die Wirksamkeit der Behandlung beeinträchtigen kann.

Eine der wichtigsten Interaktionen besteht mit Medikamenten, die ebenfalls toxische Wirkungen auf die Leber oder Nieren haben. Dazu gehören bestimmte Antibiotika wie Tetracycline oder Aminoglykoside, die in Kombination mit Arsphenamin das Risiko für Leberschäden oder Nierenversagen erhöhen können. Deshalb sollten Patienten, die Arsphenamin erhalten, sorgfältig auf Anzeichen von Leber- oder Nierenfunktionsstörungen überwacht werden.

Arsphenamin kann auch mit anderen arsenhaltigen Verbindungen oder Schwermetallen interagieren, was zu einer erhöhten Toxizität führt. Dies gilt insbesondere für Medikamente oder Präparate, die Quecksilber oder Blei enthalten, da diese ebenfalls kumulative toxische Wirkungen auf den Körper haben können.

Darüber hinaus kann die gleichzeitige Anwendung von Arsphenamin und stark wirksamen Diuretika das Risiko einer Dehydratation und eines Elektrolytungleichgewichts erhöhen, was wiederum die Toxizität von Arsphenamin verstärken kann.

Auch die Kombination von Arsphenamin mit Medikamenten, die das Immunsystem unterdrücken, wie Kortikosteroide oder immunsuppressive Mittel, kann problematisch sein, da Arsphenamin selbst das Immunsystem schwächen kann, was das Risiko von Infektionen erhöht.

Insgesamt erfordert die Verwendung von Arsphenamin eine sorgfältige Überwachung und möglicherweise eine Anpassung anderer Medikamente, um potenzielle Interaktionen und toxische Wirkungen zu vermeiden.

Alternative Behandlungsmethoden

Wenn Arsphenamin aufgrund von Unverträglichkeit oder Kontraindikationen nicht verwendet werden kann, stehen verschiedene alternative Behandlungsmethoden und Wirkstoffe zur Verfügung, insbesondere für die Behandlung von Syphilis und anderen durch Spirochäten verursachten Infektionen.

Eine der wichtigsten Alternativen ist die Verwendung von Penicillin, insbesondere Benzathin-Penicillin G, das heute als Standardbehandlung für Syphilis gilt. Penicillin ist hochwirksam gegen Treponema pallidum, den Erreger der Syphilis, und hat sich als sicher und gut verträglich erwiesen.

Für Patienten mit Penicillin-Allergie wurden früher Makrolid-Antibiotika wie Erythromycin oder Azithromycin erwogen; wegen der zunehmenden Makrolidresistenz von Treponema pallidum gelten sie heute nicht mehr als sichere Alternative. Tetracycline, insbesondere Doxycyclin, stellen eine weitere Alternative dar und werden häufig bei Patienten eingesetzt, die kein Penicillin vertragen. Die deutsche Leitlinie spricht wegen dieser Resistenzentwicklung für Azithromycin ausdrücklich keine allgemeine Therapieempfehlung aus; als Ausweichmittel bei Penicillinunverträglichkeit nennt sie Doxycyclin oder Ceftriaxon.

Eine weitere Möglichkeit ist die Verwendung von Cephalosporinen wie Ceftriaxon, das bei der Behandlung von Syphilis in bestimmten Fällen eingesetzt wird, insbesondere bei Patienten, die sowohl auf Penicillin als auch auf andere Antibiotika allergisch reagieren.

Die deutsche Leitlinie sieht dagegen in allen Krankheitsstadien die Behandlung mit einem einzigen Antibiotikum vor; eine Kombination mehrerer Wirkstoffe gehört nicht zu den dort empfohlenen Therapien. Eine Resistenz von Treponema pallidum gegen Penicillin ist bislang nicht bekannt. Außerdem ist eine engmaschige Überwachung und regelmäßige serologische Tests wichtig, um den Behandlungserfolg sicherzustellen und gegebenenfalls die Therapie anzupassen.

Quellen

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