Brivudin

Medizinische Expertise: Dr. med. Nonnenmacher
Qualitätssicherung: Dipl.-Biol. Elke Löbel, Dr. rer. nat. Frank Meyer

Letzte Aktualisierung am: 11. September 2026

Dieser Artikel wurde unter Maßgabe medizinischer Fachliteratur und wissenschaftlicher Quellen geprüft.

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Brivudin ist ein Nukleosidanalogon, das als Virostatikum bei Infektionen mit Herpes zoster eingesetzt wird. Bei Patienten über 50 Jahren ist es bei dieser Indikation das Mittel der Wahl. Zugelassen ist Brivudin ausschließlich zur Frühbehandlung des akuten Herpes zoster bei Erwachsenen mit intaktem Immunsystem.

Was ist Brivudin?

Medizinisch angezeigt ist Brivudin zur Therapie des Herpes zoster. In der Praxis ist Brivudin vor allem bei Patienten über 50 Jahren das Mittel der Wahl zur Therapie dieser Infektion.
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Brivudin ist ein Stoff aus der Gruppe der Nukleosidanaloga und wird bei Herpes zoster (Gürtelrose) eingesetzt. Der Stoff besitzt im Vergleich mit anderen gängigen Nukleosidanaloga (z.B. Aciclovir) eine deutlich stärkere antivirale Potenz. Auch die Halbwertszeit und die intrazelluläre Verweildauer sind deutlich höher.

Die Summenformel des Brivudins lautet C11H13BrN2O5. Der Stoff besitzt eine molare Masse von 333,135g x mol^-1. Brivudin wurde bereits in den Siebziger Jahren des 20. Jahrhunderts hergestellt, eine breite Verwendung findet jedoch erst seit 2001 statt. Seit diesem Zeitpunkt ist Brivudin zur Therapie des Herpes zoster zugelassen. Zuvor bestand lediglich eine Zulassung zur Therapie von Infektionen durch die Herpes-simplex-Viren des Typ 1.

Pharmakologische Wirkung

Die Applikation des Brivudins erfolgt oral in Form von Tabletten. Die übliche Dosis beträgt 125 mg pro Tag über einen Zeitraum von sieben Tagen. Das Brivudin muss zunächst aktiviert werden, die im Körper wirksame Substanz ist das Brivudin-Triphosphat. Dieses besitzt eine intrazelluläre Verweildauer von zehn Stunden.

Brivudin wirkt nur in Zellen, die von Viren befallen sind. Dies liegt darin begründet, dass das Brivudin durch die virale Thymidinkinase phosphoryliert wird. Das bedeutet, die virale Thymidinkinase aktiviert das Brivudin, indem sie dieses phosphoryliert; den letzten Schritt zum Triphosphat übernehmen zelluläre Enzyme. Durch die lange intrazelluläre Verweildauer von zehn Stunden bleibt genügend Zeit, um in der betroffenen Zelle gegen die Viren zu wirken.

Die Triphosphate des Brivudins sorgen für die antivirale Wirkung. Sie hemmen die virale DNA-Polymerase und sorgen für den Einbau veränderter Nukleinbasen in die DNA. Letztendlich führt dies zu einem Kettenabbruch während der DNA-Elongation.

Es ist jedoch anzumerken, dass das Brivudin-Triphosphat somit nur die Reproduktion des Virus hemmt, jedoch gegen das Virus an sich nicht wirkt. Das Virus kann also nicht abgetötet werden und verbleibt im Körper. Die typische Reaktivierung der Herpesviren kann also auch durch Brivudin nicht verhindert werden. Das Einleiten der Therapie ist demnach im Stadium der Virusreplikation am sinnvollsten, da der Wirkstoff an dieser Stelle seine Wirkung entfaltet. Die Therapie mit Brivudin sollte also innerhalb von 72 Stunden nach dem Auftreten von Hauterscheinungen begonnen werden.

Brivudin ist gegen Herpes-simplex-Viren des Typs 1 und gegen das Varizella-Zoster-Virus wirksam, den Erreger der Gürtelrose. Gegen andere Herpesviren liegt keine ausreichende Wirkung vor. Auch gegen Herpes simplex Typ 2, das den Herpes genitalis auslöst, ist Brivudin nicht wirksam.

Das Brivudin wird nach oraler Aufnahme zu 85% im Darm resorbiert. Die Plasmaproteinbindung des Brivudins beträgt 95%. Brivudin unterliegt einem hohen First-Pass-Effekt und ist daher nur zu 30% bioverfügbar. Die Halbwertszeit beträgt etwa 16 Stunden. Die Exkretion erfolgt vor allem über die Niere, zum Teil aber auch über den Stuhl.

Medizinische Anwendung & Verwendung

Medizinisch angezeigt ist Brivudin zur Therapie des Herpes zoster. In der Praxis ist Brivudin vor allem bei Patienten über 50 Jahren das Mittel der Wahl zur Therapie dieser Infektion. Die Therapie mit Brivudin sollte innerhalb von 72 Stunden nach dem Auftreten von Hauterscheinungen begonnen werden, um die größtmögliche Effektivität zu erzielen.

Nach diesen 72 Stunden ist die Therapie noch dann sinnvoll, wenn frische Bläschen auf der Haut vorhanden sind, bei einer viszeralen Ausbreitung, bei floridem Zoster ophthalmicus (voll ausgeprägter Herpes zoster des Auges) und bei Zoster oticus (Herpes Zoster des Ohres). Vor der Therapie mit Brivudin ist auf das Vorliegen einer Kreuzresistenz mit Aciclovir zu achten.

Ist der Hautausschlag dagegen bereits vollständig ausgebildet und beginnt sich zu verkrusten, wird die Behandlung nicht mehr begonnen. Bestehen darüber Zweifel, klärt die behandelnde Ärztin oder der behandelnde Arzt sie vor der ersten Einnahme.

Der besondere Nutzen bei älteren Menschen liegt nicht allein in der Abheilung des Ausschlags. Die Einnahme der üblichen Menge verringert bei Patienten über 50 Jahren das Risiko, dass sich eine postherpetische Neuralgie entwickelt. Damit sind Nervenschmerzen in dem von der Gürtelrose betroffenen Hautbereich gemeint, die nach der Besserung des Hautausschlags weiter andauern.

Vor Behandlungsbeginn ist außerdem zu klären, ob eine chronische Lebererkrankung wie eine chronische Leberentzündung vorliegt. In diesem Fall ist ärztlicher Rat einzuholen, bevor Brivudin eingenommen wird.

Verabreichung & Dosierung

Bei der Verabreichung und Dosierung von Brivudin, einem antiviralen Medikament zur Behandlung von Herpes zoster (Gürtelrose), sind mehrere wichtige Aspekte zu beachten. Brivudin wird üblicherweise in einer Tagesdosis von 125 mg verabreicht, und die Behandlungsdauer beträgt in der Regel 7 Tage. Es ist wichtig, das Medikament jeden Tag zur gleichen Zeit einzunehmen, um eine konstante Wirkstoffkonzentration im Körper zu gewährleisten.

Ein zentraler Punkt ist, dass Brivudin in Kombination mit bestimmten Medikamenten, insbesondere solchen, die den Wirkstoff 5-Fluorouracil (5-FU) oder seine Derivate enthalten, kontraindiziert ist. Dies schließt auch topische Behandlungen mit 5-FU ein. Die Kombination von Brivudin und 5-FU kann zu schweren toxischen Reaktionen führen, die potenziell lebensbedrohlich sind. Daher muss ein Abstand von mindestens 4 Wochen zwischen der Einnahme von Brivudin und 5-FU-haltigen Medikamenten eingehalten werden.

Patienten mit Leber- oder Nierenfunktionsstörungen sollten das Medikament nur nach ärztlicher Rücksprache einnehmen, da diese Erkrankungen die Ausscheidung von Brivudin beeinflussen können. Zudem ist das Medikament für Kinder, Schwangere und Stillende nicht zugelassen, da die Sicherheit und Wirksamkeit in diesen Gruppen nicht ausreichend untersucht wurde.

Die vorgesehene Behandlungsdauer ist zugleich eine Obergrenze. Wird die Einnahme über den empfohlenen Zeitraum hinaus fortgesetzt, steigt das Risiko einer Leberentzündung. Auch ein zweiter Behandlungszyklus wird nicht durchgeführt; das Arzneimittel ist ausdrücklich zur kurzzeitigen Einnahme bestimmt. Umgekehrt wird der begonnene Zyklus auch dann zu Ende geführt, wenn sich die Beschwerden vorher bessern; halten die Beschwerden während der Behandlungswoche an oder verschlimmern sie sich, ist ärztlicher Rat einzuholen.

Auf die Aufnahme des Wirkstoffs hat die Nahrung keinen Einfluss. Die Tablette wird im Ganzen mit ausreichend Flüssigkeit geschluckt, mit oder ohne Mahlzeit, und möglichst jeden Tag zur gleichen Tageszeit. Wird eine Einnahme vergessen, wird sie nachgeholt, sobald es auffällt; die folgende Tablette wird dann zum neuen Zeitpunkt eingenommen, ohne dass die Menge verdoppelt wird.

Weil bei einzelnen Behandelten Schwindel und Schläfrigkeit aufgetreten sind, ist beim Führen eines Fahrzeugs, beim Bedienen von Maschinen und bei Arbeiten ohne sicheren Stand Vorsicht geboten.

Risiken & Nebenwirkungen

Nebenwirkungen durch Brivudin sind selten. Sie betreffen vor allem den Gastrointestinaltrakt. Hier kann es vor allem zu Übelkeit und Diarrhoe (Durchfall) kommen. Weiterhin sind Müdigkeit, Schlafstörungen, Schwindel, Kopfschmerzen, Überempfindlichkeitsreaktionen der Haut, reversible Veränderungen des Blutbildes sowie der Anstieg von Kreatinin und des Harnstoffs im Blutserum als unerwünschte Wirkungen möglich.

Nach Häufigkeit geordnet ergibt sich ein deutliches Bild: Übelkeit ist die einzige unerwünschte Wirkung, die als häufig eingestuft wird, also bei bis zu einem von zehn Behandelten auftreten kann. Gelegentlich, das heißt bei bis zu einem von hundert Behandelten, kommen Kopfschmerzen, Schwindel, Drehschwindel, Missempfindungen wie Kribbeln oder Ameisenlaufen in Armen und Beinen, Schlaflosigkeit, Schläfrigkeit, Angst, Appetitlosigkeit, Verdauungsstörungen, Erbrechen, Magenschmerzen, Durchfall, Blähungen, Verstopfung, ein erhöhter Blutdruck, Schwäche und Müdigkeit sowie grippeähnliche Beschwerden mit Unwohlsein, Fieber, Gliederschmerzen und Schüttelfrost vor. In dieselbe Häufigkeitsstufe fallen Veränderungen des Blutbildes und ein Anstieg der Leberwerte.

Selten, also bei bis zu einem von tausend Behandelten, treten ein niedriger Blutdruck, eine Verminderung der Blutplättchen, Halluzinationen und Wahnvorstellungen, Verwirrtheitszustände, Zittern, ein veränderter Geschmackssinn, Ohrenschmerzen, Knochenschmerzen sowie eine Leberentzündung mit erhöhtem Bilirubinspiegel auf. Ohne Angabe einer Häufigkeit sind Gleichgewichtsstörungen, eine Gefäßentzündung, ein rasch einsetzendes Leberversagen und schwere Hautreaktionen berichtet worden, darunter das Stevens-Johnson-Syndrom.

Eine allergische Reaktion ist der Grund, die Einnahme sofort zu beenden und ärztliche Hilfe zu suchen. Anzeichen sind Hautjucken oder Hautrötung, vermehrtes Schwitzen, Schwellungen an Händen, Füßen, im Gesicht, an Zunge, Lippen, Augenlidern oder am Kehlkopf sowie Atemnot.

Brivudin darf in keinem Falle gleichzeitig mit 5-Fluorouracil, Prodrugs des 5-Fluorouracils oder Flucytosin verabreicht werden. Brivudin hemmt das für den Abbau dieser Stoffe zuständige Enzym, sodass es zu einer Kumulation kommt, wodurch eine toxische Konzentration dieser Stoffe erreicht wird. Diese Wechselwirkung ist potentiell tödlich. Nach einer Therapie mit Brivudin muss ein Abstand von mindestens 4 Wochen eingehalten werden, bevor die genannten Stoffe verabreicht werden dürfen.

Während Schwangerschaft und Stillzeit darf Brivudin nicht verabreicht werden. Auch bei immunsupprimierten Patienten ist eine Therapie mit Brivudin kontraindiziert.

Es besteht eine Kreuzresistenz mit Aciclovir: Virusstämme, die gegen Aciclovir unempfindlich geworden sind, sprechen in der Regel auch auf Brivudin nicht an und umgekehrt. Der Grund ist, dass beide Wirkstoffe zur Aktivierung dieselbe virale Thymidinkinase benötigen. Mit einer Allergie hat diese Kreuzresistenz nichts zu tun.

Kontraindikationen

Zu den typischen Kontraindikationen bei der Verwendung von Brivudin gehört vor allem die gleichzeitige Einnahme von 5-Fluorouracil (5-FU) und seinen Derivaten, wie Capecitabin oder Tegafur. Diese Kombination kann zu schweren, potenziell lebensbedrohlichen Nebenwirkungen führen, da Brivudin die Aktivität eines Enzyms hemmt, das für den Abbau von 5-FU verantwortlich ist. Ein Sicherheitsabstand von mindestens 4 Wochen zwischen der Einnahme von Brivudin und diesen Substanzen ist unbedingt erforderlich.

Des Weiteren ist Brivudin kontraindiziert bei Patienten mit stark geschwächter Immunfunktion, beispielsweise bei Menschen, die eine Chemotherapie erhalten oder an schweren Erkrankungen wie AIDS leiden. In solchen Fällen kann das Risiko von Komplikationen durch Virusinfektionen oder Arzneimittelwechselwirkungen erhöht sein.

Brivudin darf nicht bei Schwangerschaft und Stillzeit angewendet werden, da keine ausreichenden Daten zur Sicherheit in diesen Phasen vorliegen. Auch für Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren ist das Medikament nicht zugelassen.

Patienten mit Leber- oder Niereninsuffizienz sollten Brivudin nur nach sorgfältiger Abwägung durch den Arzt einnehmen, da diese Erkrankungen die Verstoffwechselung und Ausscheidung des Medikaments beeinflussen können, was das Risiko von Nebenwirkungen erhöht.

Interaktionen mit anderen Medikamenten

Brivudin kann mit mehreren Medikamenten interagieren, weshalb besondere Vorsicht geboten ist. Eine der schwerwiegendsten Interaktionen besteht mit 5-Fluorouracil (5-FU) und seinen Derivaten wie Capecitabin, Tegafur und anderen Chemotherapeutika.

Brivudin hemmt das Enzym Dihydropyrimidin-Dehydrogenase (DPD), das für den Abbau von 5-FU im Körper verantwortlich ist. Eine gleichzeitige Anwendung kann zu einer schweren und potenziell tödlichen Toxizität führen, die sich durch Symptome wie schwere Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Schleimhautentzündungen und Knochenmarkssuppression äußern kann. Ein Abstand von mindestens 4 Wochen zwischen der Einnahme von Brivudin und 5-FU-haltigen Medikamenten ist zwingend erforderlich.

Darüber hinaus können Immunsuppressiva oder Medikamente, die das Immunsystem schwächen, wie Corticosteroide oder Chemotherapeutika, in Kombination mit Brivudin das Risiko für Infektionen erhöhen, da das Immunsystem geschwächt wird.

Für Patienten mit eingeschränkter Leber- oder Nierenfunktion sollten Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten ebenfalls beachtet werden, da Brivudin in der Leber metabolisiert und über die Nieren ausgeschieden wird.

Eine weitere Wechselwirkung ist erst nach der Markteinführung aufgefallen und betrifft die Behandlung der Parkinson-Krankheit. Erfahrungen aus der Anwendung deuten darauf hin, dass die gleichzeitige Gabe von Brivudin und dopaminergen Parkinsonmitteln die Entstehung einer Chorea begünstigen kann. Gemeint sind damit ungewöhnliche, unwillkürliche, tanzähnliche Bewegungen, die vor allem Arme, Beine und Gesicht betreffen.

Weil Brivudin die toxische Wirkung anderer Arzneimittel verstärken kann, gehört vor Behandlungsbeginn eine vollständige Übersicht über alle eingenommenen Mittel in das ärztliche Gespräch, einschließlich solcher, die ohne Verschreibung erhältlich sind.

Alternative Behandlungsmethoden

Wenn Brivudin nicht vertragen wird oder kontraindiziert ist, stehen mehrere alternative Behandlungsmethoden und Wirkstoffe zur Verfügung, insbesondere zur Behandlung von Herpes zoster (Gürtelrose).

Eine häufige Alternative ist Aciclovir, ein antivirales Medikament, das in Tablettenform, als Creme oder intravenös verabreicht wird. Aciclovir hemmt die Vermehrung des Virus und wird häufig zur Behandlung von Herpes zoster, aber auch bei Herpes-simplex-Infektionen eingesetzt. Die Zulassung ist dabei nach Wirkstärke aufgeteilt: Für den Herpes zoster sind die höheren Tablettenstärken vorgesehen, während die niedrigste Stärke der Behandlung und Vorbeugung von Herpes-simplex-Infektionen der Haut und Schleimhäute dient. Ein ähnlicher Wirkstoff ist Valaciclovir, das als Prodrug von Aciclovir wirkt, aber eine höhere Bioverfügbarkeit besitzt, was bedeutet, dass es seltener eingenommen werden muss. Valaciclovir ist bei Erwachsenen zur Behandlung der Gürtelrose zugelassen und bei Erwachsenen und Jugendlichen außerdem gegen Herpes-simplex-Infektionen der Haut und den Genitalherpes.

Ein weiterer Ersatz ist Famciclovir, das als Prodrug von Penciclovir wirkt und ebenfalls die Virusvermehrung hemmt. Bei ausgeprägter Immunschwäche oder schwerem Verlauf wird die Gürtelrose in der Regel intravenös mit Aciclovir behandelt; Brivudin kommt dort nicht in Frage, da es bei immunsupprimierten Patienten nicht angewendet werden darf.

Darüber hinaus gibt es alternative Behandlungsmethoden wie die Schmerztherapie bei Herpes zoster, etwa durch die Gabe von Schmerzmitteln oder Antikonvulsiva wie Gabapentin, um postherpetische Neuralgien (Nervenschmerzen) zu behandeln. Auch topische Behandlungen, wie Capsaicin-Cremes oder Lidocain-Pflaster, können helfen, die Schmerzen zu lindern.

Gabapentin ist für diesen Zweck eigens zugelassen: Zu seinen Anwendungsgebieten zählt neben der Epilepsie ausdrücklich die Behandlung peripherer Nervenschmerzen bei Erwachsenen, wozu neben der schmerzhaften diabetischen Nervenschädigung auch die postherpetische Neuralgie gehört. Diese Behandlung setzt damit an einer anderen Stelle an als die antivirale Therapie: bei den Folgen der Nervenschädigung, nicht beim Virus selbst.

Diese Alternativen bieten wirksame Möglichkeiten für Patienten, die Brivudin nicht vertragen oder aufgrund von Kontraindikationen nicht einnehmen können.

Quellen

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  ISBN: 9783662617809

• Suerbaum, S., Burchard, G. D., Kaufmann, S. H. E., Schulz, T. F. (Hrsg.): Medizinische Mikrobiologie und Infektiologie.
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• Plewig, G., Ruzicka, T., Kaufmann, R., Hertl, M. (Hrsg.): Braun-Falco's Dermatologie, Venerologie und Allergologie.
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